Диклофенак: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Диклофенаке

• Диклофенак — инструкция по применению нестероидного противовоспалительного препарата (НПВС) на основе диклофенака натрия или калия, обладающего мощным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
• Препарат применяют при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, болях в спине, посттравматическом болевом синдроме, а также при первичной дисменорее.
• Диклофенак в таблетках и растворе для инъекций отпускается по рецепту; гели и мази для наружного применения доступны без рецепта.
• Главные противопоказания — язвенная болезнь, тяжёлая сердечная и почечная недостаточность, III триместр беременности, «аспириновая» астма.
• Всегда применяют в минимально эффективной дозе в течение минимально необходимого времени — для снижения риска побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Диклофенака — диклофенак натрия или диклофенак калия (в зависимости от формы). Диклофенак относится к группе НПВС, производных фенилуксусной кислоты. В отличие от калиевой соли, натриевая соль всасывается несколько медленнее, что используется при создании форм с замедленным высвобождением.

Диклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: 25 и 50 мг.
• Таблетки с пролонгированным высвобождением: 100 мг.
• Раствор для внутримышечного введения: 25 мг/мл (ампулы 3 мл = 75 мг).
• Гель для наружного применения: 1% и 5%.
• Мазь для наружного применения.
• Суппозитории ректальные: 25, 50, 100 мг.

Выбор формы зависит от показания, выраженности боли и состояния пациента. При острых болях нередко начинают с инъекций, затем переходят на таблетки или суппозитории. Гель применяют при локальных болях в суставах и мышцах.

Вспомогательные вещества таблеток и кишечнорастворимой оболочки различаются в зависимости от производителя. Некоторые формы содержат лактозу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диклофенак — неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), преимущественно ЦОГ-2. Циклооксигеназы — ферменты, запускающие синтез простагландинов и тромбоксанов из арахидоновой кислоты. Простагландины — главные медиаторы боли, воспаления и лихорадки: они сенсибилизируют болевые рецепторы, расширяют сосуды, повышают проницаемость капилляров и вызывают характерные признаки воспаления.

Подавляя синтез простагландинов, диклофенак реализует три ключевых эффекта:

1. Анальгетический — снижает болевую чувствительность на периферии и, частично, в ЦНС.
2. Противовоспалительный — уменьшает отёк, покраснение и нарушение функции воспалённого сустава или ткани.
3. Жаропонижающий — тормозит образование простагландинов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Диклофенак ингибирует обе изоформы ЦОГ — и ЦОГ-1, и ЦОГ-2. Подавление ЦОГ-1 нежелательно: эта изоформа присутствует в желудке, где простагландины защищают слизистую, а также в тромбоцитах, где они необходимы для нормального свёртывания. Именно этим объясняется гастротоксичность и антиагрегантное действие НПВС. Диклофенак обладает умеренной ЦОГ-1-ингибирующей активностью — меньшей, чем, например, у индометацина, но существенной.

В хрящевой ткани диклофенак снижает распад протеогликанов (структурных компонентов хряща), что особенно важно при остеоартрозе.

Фармакокинетика

При пероральном приёме диклофенак хорошо всасывается в кишечнике. Таблетки в кишечнорастворимой оболочке начинают всасываться только в тонкой кишке — это замедляет начало действия, но снижает прямое раздражение слизистой желудка. При пролонгированных формах пик концентрации достигается через 4–8 часов. При внутримышечном введении — максимальная концентрация в плазме — в течение 20–30 минут.

Более 99% диклофенака связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Видимый объём распределения составляет около 1,4 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость суставов — его концентрация в суставной жидкости сохраняется дольше, чем в плазме, что объясняет длительный противовоспалительный эффект.

Метаболизируется диклофенак в печени через систему цитохрома P450 (главным образом CYP2C9). Период полувыведения из плазмы — около 2 часов. Около 60–70% дозы выводится с мочой в виде конъюгатов, остальная часть — с желчью и калом. Поскольку почечная элиминация неизменённого диклофенака незначительна, при лёгкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы обычно не требуется.

Показания к применению

Диклофенак применяется при широком круге болевых и воспалительных состояний. Согласно официальной инструкции:

• Остеоартрит (деформирующий остеоартроз) — боль и воспаление в суставах.
• Ревматоидный артрит — в составе комплексной терапии.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
• Подагрический артрит — купирование острого приступа.
• Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (люмбалгия, ишиас, цервикалгия).
• Посттравматический болевой синдром, боль после операций.
• Первичная дисменорея (болезненные менструации).
• Почечная и жёлчная колика — в составе комплексной терапии.
• Боль и воспаление при спортивных травмах, ушибах, растяжениях.
• При наружном применении (гель) — боль и воспаление в мышцах и суставах при локальных поражениях.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных веществ.
• «Аспириновая» триада: бронхоспазм, крапивница или другие аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ.
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• III триместр беременности.
• Период после аортокоронарного шунтирования.
• Прогрессирующие заболевания почек.
• Воспалительные заболевания кишечника (для форм ректального введения).

С осторожностью

• Пожилые пациенты (старше 65 лет) — повышен риск желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых осложнений.
• Артериальная гипертензия и сердечно-сосудистые заболевания — диклофенак, как и другие НПВС, может повышать риск тромботических событий.
• Предшествующая язвенная болезнь желудка в анамнезе.
• Нарушения функции печени.
• Сахарный диабет, курение, одновременный приём глюкокортикостероидов.
• Задержка жидкости и отёки.

При длительном применении у пациентов из групп риска необходим регулярный контроль АД и функции почек.

Способ применения и дозы

Диклофенак применяют в минимально эффективной дозе и в течение минимально необходимого времени. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой; предпочтительно во время или после еды для снижения раздражения ЖКТ.

Взрослые

Стандартная суточная доза для взрослых — 100–150 мг в зависимости от выраженности симптомов. Её делят на 2–3 приёма при использовании таблеток 25–50 мг. Таблетки с пролонгированным высвобождением 100 мг принимают один раз в сутки. Суточную дозу 150 мг следует использовать только при выраженных обострениях. Раствор для в/м введения назначают при острых и сильных болях — не более 75 мг в сутки, курс инъекций обычно 1–5 дней с последующим переходом на пероральные формы или ректальные суппозитории.

Дети

Применение диклофенака у детей в большинстве форм ограничено или противопоказано. При ювенильном ревматоидном артрите у детей с 6 лет возможно применение под контролем врача — доза рассчитывается по массе тела (1–3 мг/кг/сут). Назначение детям без врачебного контроля недопустимо.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам (старше 65 лет) диклофенак назначают с особой осторожностью — начиная с минимальной дозы. Риск желудочно-кишечных кровотечений у этой группы повышен. Нередко назначают гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы) для защиты слизистой желудка.

Длительность курса

Диклофенак следует применять в течение минимально необходимого времени. При острой боли и после травм — обычно 5–7 дней. При хронических воспалительных заболеваниях суставов курс определяет врач, периодически оценивая необходимость продолжения терапии. Длительное непрерывное применение повышает риск сердечно-сосудистых и гастроинтестинальных осложнений.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Диклофенак хорошо изучен, однако, как любой НПВС, при длительном применении может вызывать серьёзные осложнения. Особенно часты побочные эффекты со стороны ЖКТ.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (рвота кровью или «кофейной гущей», тёмный стул), сердечно-сосудистых событий или аллергических реакций необходимо немедленно прекратить приём и вызвать скорую помощь.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боль в животе.
• Головная боль, головокружение.
• В тяжёлых случаях: желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек и печени.
• Редко: судороги, кома.

Что делать

Немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. При недавней передозировке (до 4 часов) возможно промывание желудка, приём активированного угля (60–100 г для взрослых, 1–2 г/кг для детей). Принудительный диурез, подщелачивание мочи и гемодиализ неэффективны из-за высокого связывания диклофенака с белками плазмы. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Диклофенак противопоказан в III триместре беременности. Это связано с тем, что НПВС в поздние сроки могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода, нарушить почечную функцию новорождённого и ослабить родовую деятельность. В I и II триместрах применение возможно только по строгим показаниям и только по назначению врача — при оценке, что польза для матери превышает риск для плода.

В период грудного вскармливания применение нежелательно: диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным одного исследования, при приёме 150 мг/сут концентрация в молоке составила 100 мкг/л, что эквивалентно дозе для ребёнка около 0,03 мг/кг/сут. Принятие решения о применении у кормящей матери — задача врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Диклофенак имеет клинически значимые взаимодействия с рядом часто применяемых лекарств.

• Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота — повышают риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ; одновременный приём нескольких НПВС не рекомендуется.
• Варфарин и другие антикоагулянты — диклофенак потенцирует антикоагулянтный эффект, повышает риск кровотечений; требуется мониторинг МНО.
• Метотрексат — диклофенак снижает клиренс метотрексата, повышая его токсичность; сочетание требует осторожности.
• Дигоксин — одновременное применение повышает концентрацию дигоксина в сыворотке и удлиняет его период полувыведения; нужен контроль уровня дигоксина.
• Литий — диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме.
• Антигипертензивные препараты (диуретики, ингибиторы АПФ, β-блокаторы) — НПВС могут снижать их эффективность и повышать риск ухудшения функции почек.
• Циклоспорин — повышается нефротоксичность.
• Пеметрексед — за 2 дня до и после приёма пеметрекседа диклофенак следует отменить.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Диклофенак может вызывать головную боль, головокружение и нарушение зрения. При появлении этих симптомов следует воздерживаться от управления транспортными средствами и потенциально опасных видов деятельности. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов со стороны ЦНС управление автомобилем допустимо.

Применение с алкоголем

Совместное употребление алкоголя и диклофенака существенно повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. Алкоголь раздражает слизистую желудка и нарушает систему гемостаза, что синергично с действием НПВС. На время курса лечения от алкоголя следует отказаться.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом и защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — обычно 3–5 лет для таблеток, 2–3 года для раствора. После вскрытия ампулы раствор используют немедленно. Точные условия уточняйте в инструкции к конкретному препарату.

Аналоги Диклофенака

Ниже перечислены реальные аналоги диклофенака — препараты с тем же действующим веществом. Подбор замены — задача врача.

• Вольтарен — оригинальный диклофенак натрия (Новартис), включает таблетки, гель и суппозитории; широко известен как стандарт качества в группе.
• Диклак — диклофенак в форме геля 1% и 5% для наружного применения, а также таблетки пролонгированного действия.
• Наклофен — таблетки и суппозитории с диклофенаком натрия.
• Диклофенак Реневал — отечественный дженерик в форме таблеток и раствора для инъекций.
• Диклофенак-Тева — гель для наружного применения.
• Олфен — диклофенак в форме таблеток и геля.
• Диклоген — раствор для инъекций.

Полный список аналогов Диклофенака

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Диклофенак?

Диклофенак помогает при болях и воспалении, связанных с заболеваниями суставов и мышц: остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, болях в спине, посттравматическом синдроме, первичной дисменорее. Он блокирует синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Это один из наиболее изученных НПВС, широко используемых в ревматологии.

Чем помогает укол Диклофенака?

Раствор диклофенака для внутримышечного введения применяют при острых и выраженных болях — в мышцах, суставах, при почечной и жёлчной колике. Эффект наступает быстрее, чем при пероральном приёме. Инъекции назначают на короткий курс (1–2 дня), после чего переходят на таблетки. Самостоятельно вводить раствор внутривенно или смешивать с другими препаратами без врача нельзя.

Можно ли принимать Диклофенак при беременности?

В III триместре беременности диклофенак противопоказан. В I и II триместрах — только по назначению врача при строгих показаниях. Применение НПВС в последнем триместре может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и нарушение его почечной функции.

Можно ли купить Диклофенак без рецепта?

Таблетки и раствор для инъекций отпускаются по рецепту. Гели и мази для наружного применения в большинстве случаев доступны без рецепта. Тем не менее перед началом применения при хронических заболеваниях суставов рекомендуется врачебная консультация для подбора оптимальной формы и дозы.

Как долго можно принимать Диклофенак?

При острой боли — обычно не более 5–7 дней. При хронических воспалительных заболеваниях суставов длительность курса определяет врач, периодически пересматривая необходимость продолжения терапии. Длительное непрерывное применение без врачебного контроля повышает риск язв ЖКТ, кровотечений и сердечно-сосудистых осложнений.

Чем заменить Диклофенак?

Замену подбирает врач в зависимости от показания и состояния пациента. В той же фармакологической группе НПВС — Ибупрофен, Мелоксикам (менее гастротоксичен), Нимесулид, Кетопрофен. У каждого из них своё соотношение эффективности и рисков. Переход с одного НПВС на другой без консультации нежелателен.

С чем нельзя совмещать Диклофенак?

Нельзя одновременно принимать несколько НПВС, в том числе аспирин в обезболивающих дозах. Опасны комбинации с варфарином (риск кровотечения), метотрексатом (токсичность), циклоспорином (нефротоксичность) и литием. На время лечения исключите алкоголь. Обязательно сообщите врачу обо всех принимаемых препаратах.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Диклофенак в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Диклофенак
• Другие препараты группы «нестероидные противовоспалительные средства»:
  • Мелоксикам
  • Ибупрофен

Источники

1. Диклофенак Реневал — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/diklofenak-reneval-84750
2. Диклофенак-Тева — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/diklofenak-teva-1208
3. Диклофенак Велфарм — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/diklofenak-velfarm-79546
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Видаль — справочник лекарственных препаратов: https://www.vidal.ru

Связанные материалы

• Диклофенак или Мелоксикам: что лучше и в чём разница
• Нестероидные противовоспалительные препараты