Цетрин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Цетрине

• Цетрин — инструкция по применению антигистаминного препарата второго поколения на основе цетиризина, который блокирует H₁-рецепторы гистамина и эффективно снимает симптомы аллергии без выраженной сонливости.
• Препарат применяют при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, крапивнице (в том числе хронической идиопатической), кожном зуде и других аллергических реакциях.
• Цетрин отпускается без рецепта, однако при хронических состояниях, у детей до 6 лет и при нарушении функции почек консультация врача обязательна.
• Главные противопоказания — тяжёлая почечная недостаточность в терминальной стадии (КК < 10 мл/мин) и гиперчувствительность к цетиризину или гидроксизину.
• Таблетки принимают 1 раз в сутки, желательно вечером; при почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Цетрина — цетиризина дигидрохлорид. Цетиризин — это активный метаболит гидроксизина, относится к антигистаминным препаратам второго поколения. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлорпирамин) цетиризин крайне слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет минимальный седативный эффект в терапевтических дозах.

Выпускается Цетрин в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг действующего вещества. Таблетки белые или почти белые, двояковыпуклые. Упаковки — 7, 10, 20, 30 таблеток в блистерах.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Присутствие лактозы следует учитывать пациентам с её непереносимостью. Производитель препарата — доктор Редди'с Лэборатриз Лтд (Индия).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — конкурентный антагонист H₁-гистаминовых рецепторов. Это значит, что он занимает рецепторы, которые обычно связывает гистамин, и тем самым препятствует реализации аллергической реакции. Гистамин — ключевой медиатор аллергии: именно его действие вызывает зуд, расширение сосудов, повышение их проницаемости (что даёт отёк и покраснение), стимуляцию слизистых желёз.

Блокируя H₁-рецепторы, цетиризин подавляет как раннюю (немедленную) фазу аллергической реакции, так и позднюю клеточную фазу — за счёт снижения инфильтрации тканей эозинофилами и другими клетками воспаления. В результате уменьшается зуд, ринорея (насморк), заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз.

Особенность цетиризина — высокая аффинность к H₁-рецепторам и очень низкая способность проникать в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому препарат не вызывает такой сонливости, как антигистаминные средства первого поколения. При этом он не оказывает существенного антихолинергического действия — не вызывает сухости во рту, задержки мочи и нарушений зрения, которые характерны для старых антигистаминных.

Действие цетиризина начинается через 20–60 минут после приёма, что обеспечивает быстрое облегчение симптомов. Клинически значимый эффект сохраняется в течение 24 часов после однократного приёма, что позволяет использовать препарат один раз в сутки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при однократном приёме 10 мг достигается приблизительно через 1 час. Биодоступность высокая — около 70%. Приём пищи не влияет на полноту всасывания, однако может замедлить достижение максимальной концентрации примерно на 1–2 часа.

Цетиризин в значительной мере (около 93%) связывается с белками плазмы, прежде всего с альбумином. Объём распределения невелик — около 0,5 л/кг, что соответствует преимущественному нахождению препарата в плазме крови.

Метаболизм цетиризина незначительный — большая часть препарата выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 10 часов у взрослых, что обеспечивает стабильный противоаллергический эффект в течение суток. Выводится преимущественно с мочой (около 70% от принятой дозы) в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения удлиняется, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Цетрин применяют для лечения симптомов, связанных с аллергическими реакциями I типа. Согласно официальной инструкции, показаниями являются:

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз) — ринорея, чихание, зуд и заложенность носа, слезотечение, покраснение и зуд глаз.
• Круглогодичный (персистирующий) аллергический ринит.
• Аллергический конъюнктивит — покраснение, зуд и слезотечение.
• Крапивница острая и хроническая идиопатическая — зудящая сыпь.
• Ангионевротический отёк (отёк Квинке) — в составе комплексной терапии.
• Аллергический зуд кожи.
• Другие аллергические кожные реакции, связанные с повышенной чувствительностью к экзогенным аллергенам.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или любому из вспомогательных веществ.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — включая пациентов на диализе.
• Детский возраст до 2 лет (для большинства форм).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для форм, содержащих лактозу).

С осторожностью

• Нарушение функции почек средней тяжести (КК 30–49 мл/мин) — требуется коррекция дозы или кратности приёма.
• Пожилые пациенты с потенциальным снижением функции почек.
• Epilepsia и другие судорожные расстройства — теоретически возможно снижение порога судорожной готовности.
• Одновременный приём с теофиллином или другими препаратами, влияющими на ЦНС.

У пожилых пациентов снижение почечного клиренса происходит физиологически, поэтому перед назначением рекомендуется оценить функцию почек и при необходимости скорректировать дозу.

Способ применения и дозы

Цетрин принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой; можно принимать независимо от приёма пищи. Рекомендуется принимать вечером, так как симптомы аллергии нередко усиливаются в вечернее время.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых и подростков старше 12 лет — 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Рекомендуется вечерний приём. При лёгкой и умеренной почечной недостаточности доза корректируется по таблице выше. У пациентов только с нарушением функции печени (без почечной патологии) коррекция дозы не требуется.

Дети

Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг однократно вечером или в 2 приёма по 5 мг (утром и вечером). Детям от 2 до 6 лет рекомендованы лекарственные формы с меньшими дозировками (капли, сироп), а не таблетки. Применение у детей до 2 лет без назначения врача не рекомендуется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. При сниженном почечном клиренсе дозу снижают по той же схеме, что и при почечной недостаточности. Рекомендуется оценить функцию почек до начала лечения.

Длительность курса

При сезонном аллергическом рините (поллинозе) курс обычно совпадает с периодом цветения аллергенных растений — от 1 до 6 недель. При кратковременном воздействии аллергена достаточно 1 недели приёма. При круглогодичном рините и хронической крапивнице курс определяется индивидуально. Для детей от 6 до 12 лет максимальная рекомендованная длительность курса — 2–4 недели.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цетиризин в терапевтических дозах переносится хорошо. Вероятность седативного эффекта значительно ниже, чем у антигистаминных средств первого поколения, однако у части пациентов сонливость всё же возможна.

Сонливость при приёме цетиризина имеет дозозависимый характер. При рекомендованной дозе 10 мг у большинства пациентов она не выражена, однако индивидуальная чувствительность может отличаться. В первые дни приёма рекомендуется избегать вождения автомобиля до оценки личной реакции на препарат.

Передозировка

Симптомы

• Сонливость (наиболее типичный симптом).
• Беспокойство, раздражительность (особенно у детей).
• Задержка мочеиспускания.
• Учащённое сердцебиение.
• Тремор.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет — проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен для выведения цетиризина. Важно не принимать дополнительных лекарств без консультации врача.

Применение при беременности и лактации

Данных, подтверждающих безопасность цетиризина при беременности, недостаточно. В исследованиях на животных не было выявлено прямого тератогенного действия, однако контролируемых клинических испытаний у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения в период беременности решение принимает врач, оценивая соотношение пользы для матери и потенциального риска для плода.

В период грудного вскармливания цетиризин проникает в грудное молоко. Применение нежелательно без прямого указания врача. При необходимости лечения кормящей матери следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Цетиризин имеет относительно безопасный профиль взаимодействий, однако ряд комбинаций требует внимания.

• Теофиллин в высоких дозах (400 мг/сут) — снижает клиренс цетиризина приблизительно на 16%, что может увеличивать концентрацию последнего в плазме.
• Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС — могут усиливать седативный эффект цетиризина даже при минимальной сонливости от самого препарата.
• Ритонавир (антиретровирусный препарат) — в высоких дозах увеличивает экспозицию цетиризина примерно вдвое; при необходимости следует снизить дозу цетиризина.
• Другие антигистаминные препараты — нецелесообразно комбинировать без назначения врача.
• Препараты, удлиняющие интервал QT (некоторые антибиотики, антиаритмические) — теоретически требуют осторожности.
• Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4 — влияние на метаболизм цетиризина клинически незначительно ввиду минимального печёночного метаболизма.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Несмотря на то что цетиризин является антигистаминным второго поколения с низкой седативностью, у отдельных пациентов он может вызывать сонливость. Клинические испытания показали, что при дозе 10 мг у большинства здоровых добровольцев управление автомобилем не нарушалось. Тем не менее перед управлением транспортным средством в первые дни приёма рекомендуется оценить индивидуальную реакцию.

Применение с алкоголем

Алкоголь потенциально усиливает седативный эффект цетиризина. Хотя в клинических исследованиях на уровне небольших доз алкоголя существенного взаимодействия не отмечалось, употребление алкоголя в период лечения нежелательно — особенно при работе с механизмами и вождении.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности — 3 года от даты производства; не применять по истечении. Точные условия хранения уточняйте в инструкции к конкретной упаковке.

Аналоги Цетрина

Все перечисленные ниже препараты содержат то же действующее вещество — цетиризин, — относятся к антигистаминным второго поколения и применяются при тех же показаниях. Замену препарата следует согласовать с врачом.

• Зиртек — оригинальный препарат цетиризина (UCB, Бельгия), доступен в форме таблеток и капель для приёма внутрь.
• Зодак — цетиризин в форме таблеток и капель; широко применяется в педиатрии и у взрослых.
• Аллертек — дженерик цетиризина польского производства, таблетки 10 мг.
• Цетиризин Гексал — таблетки и капли, производство Hexal (Германия).
• Цетиризин-АКОС — российский дженерик цетиризина.
• Парлазин — цетиризин таблетки и капли, Польша.
• Летизен — цетиризин дигидрохлорид, таблетки 10 мг.

Полный список аналогов Цетрина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Цетрин?

Цетрин помогает при различных проявлениях аллергии: снимает ринорею, чихание и заложенность носа при аллергическом рините, уменьшает зуд, покраснение и слезотечение при конъюнктивите, облегчает кожный зуд и сыпь при крапивнице. Препарат блокирует H₁-рецепторы гистамина — медиатора, запускающего аллергические реакции. Действие начинается через 20–60 минут после приёма и сохраняется до 24 часов.

Можно ли детям принимать Цетрин?

Цетрин в форме таблеток 10 мг применяют у детей с 6 лет. Для детей от 2 до 6 лет рекомендованы специальные формы с меньшей дозой — капли или сироп. До 2 лет применение без назначения врача не рекомендуется. Дозировку для детей с нарушением почек подбирает педиатр индивидуально.

Вызывает ли Цетрин сонливость?

Цетиризин относится к антигистаминным второго поколения и значительно менее седативен, чем препараты первого поколения. Однако у части пациентов сонливость всё же возникает, особенно при повышенной чувствительности или сочетании с алкоголем. В первые дни приёма рекомендуется оценить индивидуальную реакцию перед управлением транспортом.

Можно ли купить Цетрин без рецепта?

Да, Цетрин отпускается без рецепта. Тем не менее при длительной аллергии, нарушении функции почек, у детей до 6 лет и при беременности перед приёмом следует проконсультироваться с врачом, так как возможна необходимость коррекции дозы или выбора альтернативного препарата.

Можно ли принимать Цетрин при беременности?

Применение Цетрина при беременности возможно только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска. Данных, подтверждающих абсолютную безопасность для плода, недостаточно. В I триместре препарат используют с особой осторожностью. При планировании беременности и грудном вскармливании сообщите об этом врачу.

Сколько дней принимать Цетрин?

При сезонном аллергическом рините курс обычно составляет 3–6 недель (на период цветения). При кратковременном контакте с аллергеном достаточно 1 недели. При хронической крапивнице и круглогодичном рините длительность определяет врач. Не прекращайте приём досрочно при исчезновении симптомов без консультации — возможен рецидив.

Чем заменить Цетрин?

Прямые аналоги — препараты с тем же действующим веществом: Зиртек, Зодак, Аллертек, Парлазин, Летизен. Если нужна более высокая активность при меньшей дозе — врач может назначить левоцетиризин (Цетрин Л, Ксизал), который является активным энантиомером цетиризина. Любую замену согласовывайте с врачом.

Можно ли принимать Цетрин с другими противоаллергическими?

Комбинировать несколько антигистаминных препаратов одновременно, как правило, нецелесообразно — это не усиливает эффект, но повышает риск побочных реакций. Если один препарат не обеспечивает достаточного контроля симптомов, следует обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Цетрин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Узнать стоимость Цетрин
• Другие препараты группы «антигистаминные средства»:
  • Тавегил
  • Кестин

Источники

1. Цетрин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/cetrin-3675
2. Цетиризин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/cetirizin-570
3. Цетиризин-АКОС — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/cetirizin-akos-86080
4. Цетиризин ГЕКСАЛ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/cetirizin-geksal-25937
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Цетрин или Зодак: что лучше и в чём разница
• Аллергия на мыло: как проявляется и как лечится
• Аллергия на мясо: причины, симптомы и способы лечения
• Лучшие средства от аллергии – список антигистаминных препаратов с ценами