Диафлекс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Диафлексе

• Диафлекс Ромфарм — препарат для лечения остеоартроза: инструкция по применению описывает его как противовоспалительное средство на основе диацереина, замедляющего разрушение хряща за счёт подавления интерлейкина-1.
• Применяют при коксартрозе (артрозе тазобедренного сустава) и гонартрозе (артрозе коленного сустава); эффект развивается постепенно — через 2–4 недели.
• Диафлекс Ромфарм отпускается строго по рецепту врача; самостоятельное начало и прекращение лечения недопустимо.
• Главное противопоказание — заболевания печени (в том числе в анамнезе), тяжёлая почечная недостаточность, беременность и возраст до 18 лет.
• Капсулы принимают во время еды; начинают с 50 мг один раз в сутки, через 4 недели переходят на 100 мг в сутки (50 мг утром и вечером).

Состав и форма выпуска

Диафлекс Ромфарм выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул № 1 жёлтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул — гомогенный порошок жёлтого цвета. Одна капсула содержит 50 мг диацереина. Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг. Состав капсулы: титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, желатин.

Препарат упакован в контурные ячейковые упаковки по 10 капсул из ПВХ/алюминиевой фольги. В картонной пачке — 3, 6 или 10 таких упаковок (30, 60 или 100 капсул). Производитель — S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. (Румыния). Регистрационное удостоверение действующее, препарат присутствует в российских реестрах.

Важно учитывать: в составе присутствует лактоза. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции данный препарат принимать нельзя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. По фармакологической группе относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), точнее — к категории симптоматических препаратов замедленного действия при остеоартрозе (так называемые SYSADOA, Symptomatic Slow Acting Drugs in OsteoArthritis). Это означает, что эффект развивается постепенно и сохраняется ещё некоторое время после отмены.

Ключевой механизм действия — ингибирование (подавление) синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). Интерлейкин-1 — провоспалительный цитокин (белок-сигнализатор), который играет центральную роль в разрушении хрящевой ткани при остеоартрозе: он активирует ферменты (металлопротеиназы), разрушающие компоненты межклеточного матрикса хряща — коллаген и протеогликаны. Блокируя ИЛ-1, диацереин тормозит деградацию хряща и уменьшает воспаление в суставе.

Помимо этого, диацереин подавляет выработку других провоспалительных медиаторов — ФНО-альфа, интерлейкина-6, — а также активность ядерного фактора NF-κB, который управляет воспалительными реакциями на генном уровне. Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Клинически это проявляется снижением боли и скованности в суставе, улучшением функции. В отличие от классических НПВП (ибупрофен, диклофенак), диацереин не ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому не нарушает синтез защитных простагландинов в слизистой желудка.

Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При однократном приёме 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 3,15 мг/л, время её достижения (Tmax) — около 144 минут (примерно 2,4 часа). Биодоступность препарата увеличивается на 25% при одновременном приёме с пищей, поэтому капсулы рекомендуется принимать во время еды.

В кишечнике диацереин гидролизуется до активного метаболита — реина, который оказывает основное терапевтическое действие. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно почками. При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) требуется снижение дозы, так как выведение реина замедляется. У пожилых пациентов фармакокинетика изменяется: замедляется скорость выведения, что требует осторожности.

Показания к применению

Диафлекс Ромфарм предназначен для симптоматического лечения остеоартроза. Препарат применяют при следующих состояниях.

• Коксартроз — артроз тазобедренного сустава (МКБ-10: M16).
• Гонартроз — артроз коленного сустава (МКБ-10: M17).

Препарат применяют у пациентов, которым требуется длительная терапия. Назначать Диафлекс должен специалист с опытом лечения остеоартроза, поскольку требуется оценка состояния суставов, функции почек и печени. До наступления терапевтического эффекта (первые 2–4 недели) можно одновременно принимать обезболивающие средства, в том числе другие НПВП.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительным на основе антрахинона — сенна, крушина).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Заболевания печени, в том числе в анамнезе — риск гепатотоксичности.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).
• Кишечная непроходимость.
• Боль в животе неясного генеза.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) — требуется снижение дозы.
• Синдром раздражённой толстой кишки.
• Возраст старше 65 лет — высокий риск диареи и связанных с ней осложнений (обезвоживание, нарушение электролитного баланса).

Осторожность у пожилых пациентов объясняется тем, что диарея — наиболее частый побочный эффект диацереина — в старшем возрасте протекает тяжелее и может приводить к быстрой дегидратации и гипокалиемии, что опасно при наличии сопутствующих заболеваний.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь во время приёма пищи, проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) один раз в сутки во время ужина в течение первых 4 недель. Это необходимо для снижения риска диареи в начале терапии — у части пациентов в первые 2 недели возможно ускорение транзита содержимого кишечника. После первых 4 недель дозу увеличивают до 100 мг в сутки: по 1 капсуле (50 мг) утром и вечером во время еды.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано — эффективность и безопасность не установлены.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов в целом не требуется, однако они входят в группу риска по диарее. Пожилым пациентам с диареей в анамнезе назначение не рекомендуется. При развитии диареи в ходе лечения необходимо прекратить приём и проконсультироваться с врачом.

Длительность курса

Лечение проводится непрерывно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Терапевтический эффект следует ожидать через 2–4 недели от начала применения; именно с этим связана необходимость длительных курсов. Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активность трансаминаз), клиренса креатинина и концентрации креатинина в ходе лечения.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект диацереина — диарея, обусловленная раздражающим действием реина (активного метаболита) на слизистую кишечника. Она чаще возникает в первые недели терапии и нередко проходит самостоятельно при продолжении приёма.

При выраженной диарее необходимо прекратить лечение и восполнить водно-электролитный баланс. Пациента следует предупредить, что моча может приобрести жёлтый или оранжевый оттенок — это нормальная реакция на метаболиты препарата.

Передозировка

Симптомы

• Диарея (наиболее вероятный признак передозировки).
• Слабость, недомогание.
• При выраженной диарее — нарушение водно-электролитного баланса (снижение уровня калия, натрия).

Официальная инструкция не описывает тяжёлую клинику острой передозировки; основные проявления носят функциональный характер со стороны ЖКТ.

Что делать

При подозрении на передозировку немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое: при выраженной диарее — восполнение жидкости и электролитов (пероральная регидратация или внутривенные вливания по показаниям). Специфического антидота нет. Не следует самостоятельно принимать дополнительные лекарства без консультации с врачом.

Применение при беременности и лактации

Диафлекс противопоказан при беременности. Диацереин способен выделяться с грудным молоком, поэтому применение в период лактации также противопоказано. Если женщина кормит грудью, а продолжение терапии диацереином необходимо по медицинским показаниям, грудное вскармливание следует прекратить. Следует учитывать, что женщинам репродуктивного возраста, планирующим беременность, при назначении препарата необходима надёжная контрацепция.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Диафлексом важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Особого внимания требуют следующие комбинации.

• Антацидные средства (содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид): снижают абсорбцию диацереина — не следует принимать одновременно; интервал между приёмами не менее 2 часов.
• Слабительные средства: одновременное применение не рекомендуется из-за суммирования послабляющего действия и риска тяжёлой диареи.
• Антибиотики широкого спектра действия и химиотерапевтические препараты, влияющие на микрофлору кишечника: могут изменять метаболизм диацереина (активация происходит через кишечные бактерии) и повышать частоту нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
• Вещества, увеличивающие объём кишечного содержимого (большое количество пищевой клетчатки): могут усиливать нежелательные реакции со стороны кишечника.
• Другие НПВП: до наступления эффекта диацереина допускается совместный приём анальгетиков/НПВП; длительная комбинация нежелательна без врачебного контроля из-за аддитивного риска для ЖКТ.
• Препараты лития: теоретически возможно повышение концентрации лития при совместном применении.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами специально не изучалось. Принимая во внимание возможность диареи, слабости и болей в животе в начале курса, в этот период следует оценивать индивидуальную реакцию на препарат. Серьёзного влияния на психомоторные реакции не ожидается.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит специальных предостережений относительно алкоголя. Тем не менее алкоголь сам по себе оказывает нагрузку на печень, а диацереин связан с риском гепатотоксичности. Сочетание препарата с регулярным употреблением алкоголя нежелательно. Кроме того, алкоголь раздражает слизистую оболочку кишечника и может усиливать диарею.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищённом от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 2 года; применение после истечения срока годности запрещено. Точные условия хранения для конкретной серии — на упаковке.

Аналоги Диафлекса

Аналоги Диафлекса — препараты с тем же действующим веществом (диацереин). Выбор конкретного препарата и схему терапии определяет врач с учётом клинической ситуации.

• Диацереин-СЗ — отечественный дженерик диацереина, производитель — СЕВЕРО-ЗАПАДНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ.
• Диартрин — препарат с диацереином 50 мг, выпускается в России.
• Диацереин-Мак — аналог диацереина в капсулах 50 мг.
• Диафлекс Хондро — комбинированный препарат того же производителя, содержит диацереин 25 мг + хондроитина сульфат 200 мг; отличается наличием второго хондропротекторного компонента.
• Артродарин — препарат диацереина, применяемый при остеоартрозе.
• Хондроитин — другой хондропротектор, иное действующее вещество, применяется при остеоартрозе как альтернативный препарат замедленного действия.

Полный список аналогов Диафлекса

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяют Диафлекс?

Диафлекс применяют для симптоматического лечения остеоартроза — дегенеративного заболевания суставов, при котором разрушается хрящ. Препарат уменьшает боль и воспаление в суставе, а также тормозит дальнейшее разрушение хрящевой ткани за счёт блокирования интерлейкина-1. Его назначают при артрозе тазобедренного (коксартрозе) и коленного (гонартрозе) суставов.

Когда начинает действовать Диафлекс?

Препарат относится к группе медленно действующих средств: ощутимый терапевтический эффект развивается через 2–4 недели от начала приёма. Именно поэтому курс лечения должен составлять не менее 4 месяцев. В первые недели, пока диацереин не начал действовать, врач может разрешить одновременный приём обезболивающих.

Можно ли детям и подросткам принимать Диафлекс?

Нет. Диафлекс противопоказан лицам моложе 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата у этой возрастной группы не изучены.

Можно ли купить Диафлекс без рецепта?

Нет. Диафлекс (диацереин) отпускается строго по рецепту врача. Назначение должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартроза — ревматолог или ортопед. Самостоятельный приём без обследования опасен: препарат противопоказан при заболеваниях печени, и без предварительного анализа крови этот риск нельзя исключить.

Что делать, если появилась диарея при приёме Диафлекса?

Диарея — наиболее частый побочный эффект, особенно в первые недели лечения. Если она умеренная и постепенно проходит — продолжайте лечение, пейте достаточно жидкости. При выраженной или длительной диарее (более 2–3 дней) немедленно прекратите приём и обратитесь к врачу для оценки состояния и коррекции схемы.

Можно ли принимать Диафлекс при болезнях печени?

Нет. Заболевания печени — в том числе перенесённые в прошлом — являются абсолютным противопоказанием к применению диацереина. Это связано с тем, что препарат метаболизируется в печени и при нарушенной функции этого органа может вызывать или усугублять гепатотоксические реакции. Обязателен контроль печёночных ферментов в ходе лечения.

Сколько нужно принимать Диафлекс?

Минимальная продолжительность курса — 4 месяца; лечение может проводиться непрерывно или повторными курсами. Длительность определяет врач. Прерывать курс раньше срока нецелесообразно: препарат медленно накапливает эффект, и преждевременная отмена не позволяет оценить результат.

Чем можно заменить Диафлекс?

Диафлекс можно заменить другими препаратами с диацереином — Диацереином-СЗ, Диартрином и другими дженериками. Альтернативой могут служить другие хондропротекторы — хондроитина сульфат и глюкозамин — с иным механизмом действия. Подбор замены осуществляет врач с учётом индивидуальных противопоказаний и ответа на предыдущую терапию.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Диафлекс в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Диафлекс в каталоге аптек
• Другие препараты группы «хондропротекторы и препараты для лечения суставов»:
  • Структум
  • Артра

Источники

1. Диафлекс Ромфарм — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/diafleks-romfarm-42220
2. Диафлекс Ромфарм (Diaflex Rompharm) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diaflex_rompharm__31397
3. Диацереин-СЗ — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diacerein-sz
4. Диартрин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/diartrin-64154
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя