Тиоктовая кислота: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Тиоктовой кислоте

• Тиоктовая кислота — препарат на основе тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты; инструкция по применению предназначена для лечения диабетической и алкогольной полиневропатии.
• Препарат назначают при повреждении периферических нервов на фоне сахарного диабета или хронического злоупотребления алкоголем, проявляющемся онемением, жжением и болью в ногах.
• Тиоктовая кислота отпускается строго по рецепту врача — как таблетки, так и концентрат для инфузий.
• Главные противопоказания — беременность, лактация и возраст до 18 лет.
• Таблетки принимают строго натощак, за 30 минут до завтрака, не разжёвывая; минимальный курс — 3 месяца.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тиоктовая кислота, она же альфа-липоевая кислота. Это эндогенное (вырабатываемое организмом) соединение, кофермент ряда важнейших ферментативных комплексов. В лекарственной форме используется рацемическая смесь R- и S-изомеров, хотя биологически активным является преимущественно R-изомер.

Основная лекарственная форма для длительного лечения — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировкой 600 мг тиоктовой кислоты. Для интенсивного начального лечения или при тяжёлой форме полиневропатии применяется концентрат для приготовления раствора для инфузий, содержащий 30 мг/мл действующего вещества — вводится внутривенно капельно. Выпускается в упаковках по 30 и 60 таблеток.

Вспомогательные вещества таблеток: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, поливинилпирролидон, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, оболочка — гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, краситель. Состав вспомогательных веществ может незначительно варьироваться у разных производителей дженериков.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота — мощный природный антиоксидант, способный нейтрализовать сразу несколько видов свободных радикалов: гидроксильные, супероксидные, пероксильные радикалы и оксид азота. В отличие от большинства антиоксидантов, она действует как в водной, так и в липидной (жировой) среде — то есть защищает и внутриклеточную жидкость, и клеточные мембраны одновременно.

Важнейшая роль тиоктовой кислоты в метаболизме — она является коферментом пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Проще говоря, без неё невозможно нормальное получение энергии из глюкозы в клетках. При сахарном диабете избыток глюкозы провоцирует окислительный стресс (атаку свободных радикалов на нервные клетки), а тиоктовая кислота снижает этот процесс, защищая нейроны и их оболочки (миелин).

Дополнительные эффекты тиоктовой кислоты: она повышает чувствительность тканей к инсулину (инсулиносенсибилизирующий эффект), улучшает поглощение глюкозы клетками через GLUT-4-транспортёры, ускоряет транспорт аксонального потока (передачу сигналов по нервному волокну), способствует регенерации других антиоксидантов — витаминов C и E, глутатиона. Клинически это проявляется уменьшением боли, жжения, онемения и покалывания в нижних конечностях при нейропатии.

Фармакокинетика

При приёме внутрь тиоктовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 30–40% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 30–60 минут после приёма натощак. Одновременный приём пищи, особенно молочных продуктов, значительно снижает Cmax — именно поэтому строго обязателен приём натощак.

Тиоктовая кислота активно связывается с белками плазмы и быстро распределяется по тканям, особенно хорошо проникая в нервную ткань. Период полувыведения из плазмы короткий — около 25–30 минут. Метаболизируется в печени путём окисления боковой цепи и конъюгации. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При почечной недостаточности лёгкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

Тиоктовая кислота применяется для лечения заболеваний периферической нервной системы метаболического и токсического генеза. Показания строго по официальной инструкции.

• Диабетическая полиневропатия — поражение периферических нервов при сахарном диабете 1 и 2 типа, проявляющееся болью, жжением, онемением, покалыванием («иголки», «мурашки») преимущественно в стопах и голенях.
• Алкогольная полиневропатия — повреждение нервных волокон вследствие хронической алкогольной интоксикации, со схожими симптомами.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому вспомогательному веществу.
• Беременность — безопасность для плода не установлена.
• Период грудного вскармливания — нет данных о проникновении в грудное молоко.
• Возраст до 18 лет — достаточная доказательная база по безопасности у детей и подростков отсутствует.

С осторожностью

• Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные сахароснижающие препараты — возможно усиление гипогликемии.
• Пожилые пациенты старше 75 лет — при внутривенном введении (повышенный риск побочных реакций).
• Лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — если таблетки содержат лактозу.
• Употребление алкоголя — алкоголь снижает эффективность препарата при алкогольной нейропатии и повышает риск нежелательных реакций.

Пациентам с сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови, поскольку тиоктовая кислота улучшает чувствительность к инсулину — при неизменённой дозе сахароснижающих препаратов уровень глюкозы может снизиться ниже нормы.

Способ применения и дозы

Взрослые

Стандартная схема приёма таблеток: 600 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Обязательное условие: принимать строго натощак, не менее чем за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

При тяжёлом течении диабетической полиневропатии врач может начать лечение с инфузионной формы: внутривенно капельно 600 мг тиоктовой кислоты ежедневно в течение 2–4 недель с последующим переходом на таблетки. Таблетки не дробятся и не разжёвываются — оболочка защищает кислоту от разрушения в желудке.

Дети

Тиоктовая кислота противопоказана лицам до 18 лет. Применение в педиатрии официальной инструкцией не предусмотрено.

Пожилые пациенты

Для таблеток специальной коррекции дозы у пожилых не требуется. При проведении инфузий пациентам старше 75 лет необходима повышенная осторожность и контроль состояния.

Длительность курса

Минимальный рекомендованный курс лечения — 3 месяца. Тиоктовая кислота не даёт быстрого симптоматического эффекта — полное улучшение развивается постепенно в течение нескольких недель. Пациентам не следует самостоятельно прекращать лечение при отсутствии немедленного результата. Длительность курса и необходимость повторных курсов определяет невролог или эндокринолог.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Тиоктовая кислота в целом хорошо переносится при пероральном приёме. Нежелательные реакции при приёме таблеток:

• Со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, изжога, боль в животе — преимущественно в начале лечения, чаще при приёме с едой.
• Обменные нарушения: снижение уровня глюкозы крови (гипогликемия), особенно у диабетиков, получающих инсулин или сахароснижающие таблетки.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожи; редко — анафилактические реакции.
• Со стороны нервной системы: редко — головная боль, изменение вкусовых ощущений.
• При внутривенном введении: чувство тяжести в голове, затруднение дыхания, судороги (редко); в единичных случаях — анафилактический шок.

При появлении признаков гипогликемии (дрожь, потливость, сердцебиение, слабость, головокружение) следует немедленно принять углеводы и обратиться к врачу для коррекции доз сахароснижающих препаратов.

Передозировка

Симптомы

При случайном приёме дозы, значительно превышающей рекомендованную, возможны:

• Тяжёлая гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.
• Тошнота, рвота, выраженная слабость.
• Возбуждение, спутанность сознания.
• В тяжёлых случаях (описаны преимущественно при внутривенном введении) — судороги, нарушения функции мозга, нарушение сердечного ритма, лактоацидоз.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём, вызвать скорую помощь. Специфический антидот отсутствует. В стационаре проводится симптоматическая терапия: при гипогликемии — введение глюкозы, при судорогах — противосудорожные препараты, мониторинг жизненно важных функций.

Применение при беременности и лактации

Тиоктовая кислота противопоказана в период беременности. Доказательных данных о безопасности применения у беременных недостаточно, а нейропатии при беременности требуют особого подхода и иных схем лечения. Если нейропатия была диагностирована до беременности, необходимо заблаговременно согласовать с эндокринологом и неврологом безопасную альтернативу.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан: данных о выделении тиоктовой кислоты с молоком нет, и безопасность для ребёнка не подтверждена. При необходимости лечения матери вопрос о прекращении кормления грудью решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота вступает в клинически значимые взаимодействия с рядом препаратов, о которых важно знать.

• Инсулин и пероральные сахароснижающие средства (метформин, глибенкламид, глипизид): тиоктовая кислота усиливает их сахароснижающий эффект — необходим более частый контроль гликемии.
• Молоко и молочные продукты: образуют нерастворимые комплексы с тиоктовой кислотой, резко снижая её всасывание. Интервал между приёмом молочных продуктов и таблетки — не менее 2 часов.
• Этанол (алкоголь): снижает эффективность препарата; при алкогольной нейропатии продолжение употребления алкоголя делает лечение бессмысленным.
• Цисплатин (противоопухолевый препарат): тиоктовая кислота может снижать его эффективность за счёт связывания металлов в хелатный комплекс.
• Антациды и препараты, содержащие двухвалентные металлы (железо, магний, кальций, цинк): снижают всасывание тиоктовой кислоты; следует принимать с интервалом не менее 2 часов.
• Другие антиоксиданты: при совместном применении возможен аддитивный эффект; клиническая значимость уточняется.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Тиоктовая кислота не оказывает прямого влияния на скорость реакции и концентрацию внимания. Однако у пациентов с диабетом возможна гипогликемия, симптомы которой — слабость, головокружение, нарушение зрения — существенно ухудшают способность управлять транспортом. При первых признаках снижения сахара крови за руль садиться нельзя.

Применение с алкоголем

Сочетание тиоктовой кислоты с алкоголем недопустимо. Во-первых, этанол является непосредственным провокатором алкогольной нейропатии, и лечение без отказа от алкоголя не имеет смысла. Во-вторых, алкоголь снижает биодоступность препарата, нарушая его всасывание и усиливая метаболизм. В-третьих, возможно взаимное усиление нежелательных реакций со стороны нервной системы. Полный отказ от алкоголя — обязательное условие эффективного лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, тёмном месте, недоступном для детей. Беречь от прямых солнечных лучей — тиоктовая кислота фоточувствительна. Срок годности указан на упаковке; истёкший срок годности — абсолютное противопоказание к применению. Концентрат для инфузий защищать от света в процессе введения.

Аналоги Тиоктовой

Все перечисленные аналоги содержат то же действующее вещество — тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту — и различаются производителем, формой выпуска и дополнительными компонентами. Замена должна быть согласована с врачом.

• Берлитион — один из наиболее известных брендов тиоктовой кислоты; выпускается в таблетках 300 мг, 600 мг и концентрате для инфузий.
• Тиоктацид — немецкий препарат в форме таблеток и инфузий 600 мг; отличается технологией быстрого высвобождения (Тиоктацид HR).
• Эспа-Липон — австрийский препарат тиоктовой кислоты, таблетки и концентрат.
• Октолипен — российский дженерик в таблетках и капсулах 300 и 600 мг.
• Тиолепта — российский дженерик, таблетки 300 и 600 мг, концентрат.
• Альфа-липоевая кислота — МНН-препарат от разных производителей, иногда более доступный вариант.
• Нейролипон — украинского производства, таблетки и инфузии; доступен в ряде аптек России.
• Липамид — старый отечественный препарат амида тиоктовой кислоты (липамид ≠ тиоктовая кислота, но близок по механизму).

Полный список аналогов Тиоктовой кислоты

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Тиоктовая кислота?

Тиоктовая кислота помогает при диабетической и алкогольной полиневропатии — поражении периферических нервов, проявляющемся болью, жжением, онемением и «мурашками» в ногах. Препарат защищает нервные волокна от окислительного стресса, улучшает их питание и кровоснабжение, частично восстанавливает проводимость. Он не лечит диабет, но защищает нервную систему от его осложнений.

Тиоктовая кислота — это то же самое, что альфа-липоевая?

Да, тиоктовая кислота и альфа-липоевая кислота — это одно и то же вещество, просто разные названия. В России чаще используется название «тиоктовая кислота» в официальных инструкциях, а в маркетинговых материалах и пищевых добавках — «альфа-липоевая». Биологически они неотличимы.

Можно ли купить Тиоктовую без рецепта?

Нет. Тиоктовая кислота в форме зарегистрированных лекарственных препаратов отпускается по рецепту врача. В свободной продаже встречаются БАД с альфа-липоевой кислотой, однако их терапевтическая доза значительно ниже, а клиническая эффективность при нейропатии не подтверждена — они не заменяют лекарство.

Когда наступает эффект от Тиоктовой кислоты?

Первые признаки улучшения — уменьшение жжения и онемения — большинство пациентов замечают через 4–8 недель регулярного приёма. Выраженный клинический эффект развивается к 3–4 месяцу курса. Прерывать лечение досрочно из-за «отсутствия результата» в первые недели не следует: препарат работает медленно, восстанавливая нервные волокна постепенно.

Можно ли принимать Тиоктовую с едой?

Нет. Таблетку необходимо принимать строго натощак, за 30 минут до еды. Пища и особенно молочные продукты резко снижают всасывание тиоктовой кислоты в кишечнике, и эффективность препарата падает. Запивать следует чистой водой. Если принять таблетку с молоком, кефиром или сыром — большая часть действующего вещества не поступит в кровоток.

Как Тиоктовая кислота влияет на сахар крови?

Тиоктовая кислота повышает чувствительность клеток к инсулину, что может привести к снижению уровня глюкозы. Для пациентов с диабетом, получающих инсулин или таблетированные сахароснижающие препараты, это означает необходимость более частого контроля гликемии — возможно, дозу инсулина придётся снизить. Изменять дозы самостоятельно нельзя — только по рекомендации эндокринолога.

Можно ли принимать Тиоктовую при алкоголизме?

Алкогольная нейропатия — прямое показание для назначения тиоктовой кислоты, однако лечение возможно только при полном отказе от алкоголя. Продолжение употребления спиртного делает терапию бессмысленной: алкоголь снижает биодоступность препарата, продолжает разрушать нервные волокна и конкурирует с лекарством за ферменты печени. Лечение алкогольной нейропатии требует комплексного подхода с наркологом.

Чем заменить Тиоктовую?

Аналогами с тем же действующим веществом являются Берлитион, Тиоктацид, Октолипен, Тиолепта, Эспа-Липон. Все они содержат тиоктовую кислоту 600 мг и имеют одинаковые показания. Выбор конкретного препарата, с учётом формы выпуска и переносимости, осуществляет лечащий врач.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Тиоктовую в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Тиоктовая в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Метаболические средства»:
  • Триметазидин
  • Кардионат

Источники

1. Инструкция по применению Тиоктовая кислота — Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/thioctic_acid__42029
2. РЛС. Тиоктовая кислота — действующее вещество: https://www.rlsnet.ru/active-substance/tioktovaya-kislota-1120
3. ГРЛС Росминздрав — государственный реестр лекарственных средств: https://grls.rosminzdrav.ru
4. РЛС. Берлитион — инструкция: https://www.rlsnet.ru/drugs/berlition-600-25551
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Тиоктовая кислота или Берлитион: что лучше и в чём разница