Карнитин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Карнитине

• Карнитин — официальная инструкция по применению метаболического препарата на основе карнитина хлорида (левокарнитина) в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий и раствора для приёма внутрь.
• Применяется при ишемическом инсульте, транзиторных ишемических атаках, дисциркуляторной энцефалопатии, ИБС, инфаркте миокарда, а также при первичном и вторичном дефиците карнитина.
• Для инъекционных и инфузионных форм — рецептурный препарат; применяется в стационаре или под наблюдением врача.
• Противопоказан при беременности, грудном вскармливании; с осторожностью — при сахарном диабете.
• Карнитин является витаминоподобным веществом, эндогенно синтезируемым в организме человека; препарат восполняет его дефицит.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: карнитина хлорид (левокарнитин).

Основные лекарственные формы:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий (карнитина хлорид): 100 мг/мл, ампулы 5 мл (500 мг) и 10 мл (1000 мг). Вводится внутривенно (в/в) капельно после разведения в 0,9% растворе NaCl или 5% глюкозе.
• Раствор для приёма внутрь (левокарнитин): 300 мг/мл, флаконы 100 мл; флаконы-капельницы. Используется как пероральная форма.
• Таблетки (левокарнитин): 250 мг, 500 мг — для длительного перорального применения.

Вспомогательные вещества (инфузионный концентрат): вода для инъекций (в зависимости от производителя могут отличаться).

Производители: ряд отечественных и зарубежных производителей выпускают препараты левокарнитина под различными торговыми наименованиями (Карнитин, Карнитон, Карнивит, Элькар и др.); инструкции могут незначительно отличаться.

Левокарнитин (L-карнитин) — природное вещество, синтезируемое в организме человека в основном в печени и почках из аминокислот лизина и метионина при участии железа, аскорбиновой кислоты, витаминов B3 и B6. Эндогенное производство может быть недостаточным при ряде патологических состояний, что и обусловливает применение экзогенного карнитина.

Фармакологическое действие

Карнитин — метаболический и нейропротективный препарат (код АТХ: A16AA01 — левокарнитин).

Фармакодинамика

Митохондриальная функция и энергетический обмен: Основная биологическая роль L-карнитина — транспорт длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану митохондрий, где они подвергаются β-окислению с образованием ацетил-КоА и последующим синтезом АТФ. Именно жирные кислоты являются главным источником энергии для миокарда (до 70% потребляемой энергии) и скелетных мышц. При дефиците карнитина нарушается этот транспорт, что ведёт к энергодефициту клетки.

Нейропротективный эффект: Левокарнитин снижает накопление токсичных ацилкарнитинов в митохондриях при ишемии; улучшает метаболизм нейронов в условиях гипоксии; модулирует нейромедиаторные процессы. При ишемическом инсульте и дисциркуляторной энцефалопатии применение левокарнитина направлено на улучшение нейронального метаболизма в зоне ишемической полутени (пенумбры).

Кардиопротективный эффект: При ишемии миокарда (ИБС, острый инфаркт миокарда) карнитин улучшает сократимость сердечной мышцы, уменьшает накопление ацилкарнитина — маркёра ишемического повреждения кардиомиоцитов. Снижается зона некроза миокарда при инфаркте; улучшаются показатели систолической функции.

При дефиците карнитина: Первичный дефицит карнитина (генетически обусловленный) проявляется кардиомиопатией, миопатией, гипогликемией. Вторичный дефицит развивается при гемодиализе (потери карнитина с диализатом), длительном парентеральном питании, хронических болезнях почек. Заместительная терапия левокарнитином устраняет эти нарушения.

Фармакокинетика

Внутривенное введение: При в/в инфузии 100% биодоступность. Левокарнитин быстро распределяется в тканях, преимущественно в скелетных мышцах, миокарде и печени. Связывание с белками плазмы — незначительное. Метаболизируется частично до N-триметиламина и N-оксида N-триметиламина (кишечной микрофлорой — при пероральном приёме). Период полувыведения после в/в введения — около 3–5 часов. Выводится преимущественно почками.

Пероральный приём: биодоступность перорального левокарнитина — около 15–18%, поскольку значительная часть препарата метаболизируется кишечной микрофлорой. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа после приёма.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции:

Неврологические показания:

• Острый ишемический инсульт (ОНМК по ишемическому типу) — в остром и восстановительном периоде;
• Транзиторные ишемические атаки (ТИА);
• Дисциркуляторная энцефалопатия (хроническая ишемия мозга);
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), травматические поражения головного мозга.

Кардиологические показания:

• Ишемическая болезнь сердца (ИБС) — стабильная стенокардия, хроническая форма;
• Острый инфаркт миокарда (ОИМ) в составе комплексной терапии;
• Дилатационная кардиомиопатия.

Нарушения обмена:

• Первичный системный дефицит карнитина (карнитиновая недостаточность);
• Вторичный дефицит карнитина (при хронической болезни почек на гемодиализе, длительном парентеральном питании, некоторых приобретённых метаболических нарушениях);
• Периферические сосудистые заболевания (перемежающаяся хромота) — вторичный дефицит карнитина в мышечной ткани.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к карнитину или вспомогательным веществам препарата;
• Беременность (по данным официальной инструкции — не применяется; исследования у беременных не проводились);
• Период грудного вскармливания (данные о проникновении в молоко у человека отсутствуют, применение нецелесообразно).

С осторожностью

• Сахарный диабет: у ряда пациентов введение левокарнитина может усиливать действие гипогликемических средств; необходимо более тщательное мониторирование уровня глюкозы.
• Почечная недостаточность: при тяжёлой ХБП (за исключением гемодиализа как показания) накопление метаболитов карнитина — тримета-иламиноксида — может быть усилено; следует проявлять осторожность.
• Урёмия: пациенты на гемодиализе имеют особый метаболизм карнитина; режим и дозу определяет нефролог.
• Пожилой возраст: повышен риск побочных эффектов со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы; применение под контролем врача.

Способ применения и дозы

Взрослые

При остром ишемическом инсульте (ОНМК), ТИА:

• Первые 3 суток: внутривенно капельно 1 г (10 мл концентрата 100 мг/мл) в 100–200 мл 0,9% NaCl, скорость инфузии 60–80 капель/мин, 1 раз в сутки.
• С 4 по 10 день: 0,5 г/сут (5 мл) внутривенно капельно.
• При необходимости — переход на пероральные формы.

При остром инфаркте миокарда (ОИМ):

• Первые 2–3 суток: 3–5 г/сут внутривенно капельно в 2–3 введения.
• Далее — снижение дозы и переход на поддерживающие дозы.

При ИБС, хронической ишемии мозга, дисциркуляторной энцефалопатии:

• Внутривенно капельно: 0,5–1 г/сут курсами 7–10 дней; или пероральные формы.

При первичном дефиците карнитина:

• Внутривенно: 50–100 мг/кг/сут в 2–3 введения; скорость и длительность определяет врач.

При вторичном дефиците (гемодиализ):

• 20 мг/кг внутривенно после каждого сеанса диализа (3 раза/нед), затем поддерживающая доза.

Дети

Доза для детей рассчитывается по массе тела: при первичном дефиците карнитина — 100 мг/кг/сут внутривенно в 2–4 введения; при вторичном дефиците — 10–20 мг/кг/сут. Детские дозы, режим и показания определяются педиатром или невропатологом.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не предусмотрено. Рекомендуется начинать с нижней границы дозового диапазона, осуществлять регулярный врачебный контроль, особенно у пациентов с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью.

Длительность курса

Острый курс (при инсульте, ИМ): 7–14 дней. При хронических состояниях возможны повторные курсы 1–2 раза в год. Длительность определяет лечащий врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Согласно официальной инструкции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта (нечасто — более 1/1000):

• Тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении или при высоких дозах);
• Спазмы в животе, диарея;
• Специфический запах мочи и пота (при высоких дозах пероральных форм — из-за образования триметиламина кишечной микрофлорой); клинически незначим, но субъективно неприятен.

Со стороны нервной системы (редко):

• Судороги — описаны единичные случаи у пациентов с предшествующей судорожной активностью; причинно-следственная связь не установлена чётко.
• Беспокойство, нарушение сна (нечасто, при высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы (редко):

• Снижение артериального давления при быстром в/в введении.

Аллергические реакции (редко):

• Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Передозировка

Симптомы

Случаи острой передозировки с клинически выраженными симптомами в инструкции не описаны в деталях. Теоретически возможны усиленные гастроинтестинальные реакции (тошнота, диарея), в редких случаях — усиление запаха тела из-за образования триметиламина.

Что делать

1. Прекратить введение препарата или приём перорального раствора.
2. При выраженных симптомах — симптоматическая терапия.
3. Левокарнитин выводится при гемодиализе, что может использоваться при тяжёлом отравлении, хотя токсичность карнитина в клинической практике крайне мала.
4. Обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Беременность: Применение карнитина (карнитина хлорида, левокарнитина) при беременности противопоказано. Исследования на репродуктивную токсичность у человека в достаточном объёме не проводились.

Лактация: Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется. L-Карнитин выделяется с грудным молоком, однако данные о влиянии экзогенного введения на уровень карнитина в молоке и безопасность для ребёнка ограничены. При необходимости назначения матери следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Антикоагулянты (варфарин): в ряде случаев применение левокарнитина усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, что может потребовать коррекции дозы последнего. При совместном применении необходим контроль МНО (МНО/INR).

Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины): левокарнитин может потенцировать гипогликемический эффект; у пациентов с сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Антиаритмические препараты: теоретическое взаимодействие из-за влияния на метаболизм кардиомиоцитов; клинически значимые данные ограничены.

Пивалат-содержащие антибиотики (пивампициллин и др.): препараты пивалоиловой группы повышают почечную экскрецию карнитина, что может приводить к вторичному дефициту карнитина при длительном применении.

Особые указания

Судорожная активность: Пациентам с эпилепсией или другими судорожными расстройствами необходимо соблюдать осторожность при применении левокарнитина. Описаны единичные случаи развития судорог у пациентов с ранее выявленной судорожной активностью или без указаний на неё.

Запах тела и мочи: При высоких пероральных дозах кишечная микрофлора продуцирует триметиламин — вещество с характерным «рыбным» запахом. Это не является признаком токсичности, однако следует предупреждать пациентов о возможности данного явления.

Контроль уровня карнитина: У пациентов на гемодиализе и при первичном дефиците рекомендован периодический мониторинг плазменного уровня карнитина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Специальных данных о влиянии карнитина на психомоторные функции нет. Однако у пациентов с острым инсультом или выраженной энцефалопатией управление транспортными средствами и работа с механизмами противопоказаны по основному заболеванию.

Применение с алкоголем

Специальных исследований взаимодействия левокарнитина с алкоголем не проводилось. Алкоголь ухудшает метаболизм клеток мозга и миокарда, что нивелирует терапевтический эффект препарата. В период лечения карнитином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Условия хранения и срок годности

Условия хранения: концентрат для инфузий хранить в защищённом от света месте, при температуре от 2 до 25 °C (зависит от конкретного производителя; следует сверяться с инструкцией). Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2–3 года (в зависимости от производителя и формы). Не применять после истечения срока годности.

Приготовленный раствор для инфузий: использовать немедленно после приготовления или в течение 1 часа.

Отпуск из аптек: по рецепту врача (для инъекционных/инфузионных форм).

Аналоги Карнитина

Замена препарата допускается только по назначению врача. Все перечисленные препараты содержат левокарнитин (L-карнитин) или его производные.

• Элькар — левокарнитин 300 мг/мл, раствор для приёма внутрь и для в/в введения; один из наиболее распространённых аналогов в России, в том числе применяется в педиатрии.
• Карнитон — левокарнитин, раствор для инфузий и для приёма внутрь; применяется при аналогичных неврологических и кардиологических показаниях.
• Карнивит — левокарнитин в форме таблеток и раствора; назначается при дефиците карнитина.
• Карниэль — левокарнитин, раствор для приёма внутрь; применяется при дефиците карнитина у детей и взрослых.
• Ацетил-L-карнитин — ацетилированная форма карнитина; лучше проникает через гематоэнцефалический барьер; применяется прежде всего в неврологии (болезнь Альцгеймера, хроническая ишемия мозга); другой фармакологический профиль.
• Цитиколин — нейропротективный препарат другого класса; применяется при ишемическом инсульте и ЧМТ; иной механизм действия — не является аналогом по химическому составу, но используется при схожих неврологических показаниях.

Полный список аналогов Карнитина

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Карнитин без рецепта?

Инъекционные и инфузионные формы карнитина (концентрат для раствора для инфузий) отпускаются по рецепту врача. Некоторые пероральные формы левокарнитина (капли, раствор для приёма внутрь) могут отпускаться без рецепта, однако перед применением необходима консультация врача для оценки показаний и исключения противопоказаний.

Для чего назначают Карнитин внутривенно?

Внутривенные формы карнитина применяются в стационарных условиях при острых состояниях: ишемическом инсульте (в первые дни), остром инфаркте миокарда, тяжёлом первичном или вторичном дефиците карнитина (у пациентов на гемодиализе). Введение внутривенно обеспечивает 100% биодоступность и быстрое достижение терапевтической концентрации.

Какова разница между «Карнитином» и «Элькаром»?

Оба препарата содержат одно и то же действующее вещество — левокарнитин. Разница — в производителе, вспомогательных веществах и, иногда, в концентрации раствора. Клинически препараты являются биоэквивалентными. Выбор конкретного торгового наименования определяет врач.

Применяется ли Карнитин в спортивной медицине?

Левокарнитин широко применяется в спортивной практике для улучшения метаболизма жирных кислот и повышения выносливости. Однако следует понимать: препарат (особенно инъекционный) — лекарственное средство с рецептурным отпуском. Применение в спортивных целях должно быть согласовано со спортивным врачом и исключено из запрещённых методов согласно актуальному списку ВАДА.

Можно ли применять Карнитин при сахарном диабете?

Применение при сахарном диабете возможно с осторожностью, только под наблюдением врача. Левокарнитин может усиливать действие гипогликемических средств, что требует тщательного мониторинга уровня глюкозы в крови и возможной коррекции дозы гипогликемической терапии.

Совместим ли Карнитин с варфарином?

В клинической практике описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина при совместном применении с левокарнитином. При одновременном назначении этих препаратов необходим регулярный контроль МНО и при необходимости — коррекция дозы варфарина. Пациент должен сообщить лечащему врачу о приёме обоих препаратов.

Безопасен ли Карнитин для длительного применения?

Левокарнитин является эндогенным веществом, и его длительное применение в терапевтических дозах, как правило, хорошо переносится. Основные нежелательные явления при длительном пероральном применении — неприятный запах из-за триметиламина и гастроинтестинальные симптомы. Длительное применение должно проводиться под периодическим врачебным контролем.

Препарат в каталоге

Актуальные предложения аптек, наличие, формы выпуска:

Карнитин в аптеках — сравнение предложений

Другие метаболические и нейропротективные препараты:

• Мексидол
• Ликопрофит

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) РФ — регистрационные данные левокарнитина/карнитина хлорида: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль — Карнитин, полная инструкция: https://www.vidal.ru/drugs/carnitine__22496
3. РЛС (Регистр лекарственных средств России) — карнитина хлорид: https://www.rlsnet.ru/active-substance/karniti-n-hlorid-231
4. Инструкция по медицинскому применению карнитина хлорида (официальный текст, утверждённый Минздравом России).
5. Клинические рекомендации по лечению острого ишемического инсульта (Минздрав России, Всероссийское общество неврологов): https://www.vidal.ru/
6. Европейская инсультная организация (ESO) — рекомендации по нейропротективной и метаболической терапии при инсульте: https://www.rlsnet.ru/
7. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Карнитин или Элькар: что лучше и в чём разница