Транексам: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Транексаме

• Транексам — гемостатический препарат на основе транексамовой кислоты, его инструкция по применению предусматривает применение при кровотечениях, связанных с усиленным разрушением тромбов (повышенным фибринолизом).
• Форма выпуска — таблетки по 250 мг и 500 мг. Производитель — НИЖФАРМ, Россия. Входит в перечень ЖНВЛП.
• Препарат рецептурный. Принимается независимо от приёма пищи.
• Главные противопоказания: тромбоз в настоящем или в анамнезе, тяжёлая почечная недостаточность, судороги в анамнезе, субарахноидальное кровоизлияние.
• Стандартная доза при менструальных кровотечениях — 1000 мг 3 раза в сутки до 4 дней; начинать только после начала кровотечения, не заранее.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка Транексама содержит транексамовую кислоту: дозировка 250 мг или 500 мг. Форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или белого с кремоватым оттенком цвета. В упаковке 10, 20 или 30 таблеток в зависимости от расфасовки.

Вспомогательные вещества: МКЦ, кальция стеарат, гипромеллоза. Препарат не содержит лактозы.

Кроме таблеток, существует форма для внутривенного введения — раствор для инфузий 50 мг/мл. Это принципиально другая форма применения, которую используют в стационарах при хирургических кровотечениях. Инструкции на таблетки и раствор различаются по показаниям и дозированию.

Транексамовая кислота в 10 раз активнее аминокапроновой кислоты (другого антифибринолитика) при сопоставимых дозах. Это более современный препарат той же группы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — специфический ингибитор перехода плазминогена в плазмин. Плазмин — это фермент, разрушающий образовавшиеся тромбы (фибриновые сгустки). В норме система фибринолиза обеспечивает постепенное растворение тромбов после заживления сосуда. При некоторых состояниях эта система работает слишком активно: тромбы разрушаются раньше, чем нужно, и кровотечение не останавливается.

Транексам блокирует именно этот процесс: связывает лизин-связывающие центры на молекуле плазминогена, конкурентно препятствуя его активации. Результат — тромб стабилизируется, кровотечение останавливается или уменьшается.

Помимо антифибринолитического, препарат оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие — за счёт подавления синтеза кининов и других медиаторов воспаления. Именно поэтому его иногда используют при наследственном ангионевротическом отёке.

Фармакокинетика

После приёма внутрь транексамовая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 34–45%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после приёма. С белками плазмы практически не связывается — менее 3%, что делает её фармакокинетику линейной и предсказуемой.

Препарат хорошо проникает в ткани, через плаценту и в спинномозговую жидкость. Проникает в грудное молоко, но в небольших количествах — около 1% от концентрации в плазме матери. Метаболизируется минимально. Выводится преимущественно почками путём клубочковой фильтрации в неизменённом виде: за первый час — около 30% дозы, за 24 часа — около 90%. Именно поэтому при тяжёлой почечной недостаточности накапливается и противопоказан.

Показания к применению

Транексам применяется при состояниях, где главная причина кровотечения — избыточный фибринолиз. По официальной инструкции это:

• аномальное маточное кровотечение (меноррагия) — одно из наиболее частых показаний в амбулаторной практике;
• носовые кровотечения рецидивирующего характера;
• простатэктомия и операции на мочевом пузыре — краткосрочно после вмешательства;
• конизация шейки матки — послеоперационный период;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);
• профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией при малых операциях, в том числе при удалении зуба;
• наследственный ангионевротический отёк — профилактика обострений;
• кровотечения при беременности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к транексамовой кислоте или вспомогательным веществам;
• тяжёлая хроническая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м²) — из-за риска накопления;
• венозный или артериальный тромбоз — активный или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, тромбоз внутричерепных сосудов), если невозможно одновременное назначение антикоагулянтов;
• фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома);
• судороги в анамнезе;
• приобретённое нарушение цветового зрения;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• детский возраст до 3 лет (для таблетированных форм).

С осторожностью

Гематурия из паренхимы почек и кровотечения из верхних мочевыводящих путей требуют осторожности: образующийся сгусток крови может заблокировать мочевыводящие пути и вызвать анурию — это серьёзное осложнение. Также осторожность нужна у пациентов с высоким риском тромбоза (тромбофилия, тромбозы в семейном анамнезе), при ДВС-синдроме, при наличии крови в плевральной полости или суставах, у женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы — последнее важно, потому что оба фактора повышают тромботический риск.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь независимо от еды. Дозировки зависят от показания.

Взрослые

При меноррагии — стандартная схема: 1000 мг три раза в сутки с первого дня кровотечения, максимум 4 дня. Суточная доза не должна превышать 4000 мг. Важно: лечение начинают только после начала менструального кровотечения — превентивно принимать препарат нельзя.

Дети

Детям назначают из расчёта 25 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. До 3 лет таблетированная форма противопоказана.

Пожилые пациенты

При нормальной функции почек дополнительной коррекции дозы не требуется. Однако у пожилых чаще встречается снижение почечной функции — нужно оценить СКФ до назначения препарата.

Длительность курса

Зависит от показания: при меноррагии — не более 4 суток, при носовых кровотечениях — 7 дней, при гифеме — 7 дней. При наследственном ангионевротическом отёке курс может быть длительным. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трёх менструальных циклов подряд.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Транексам переносится в целом хорошо. Наиболее типичные реакции:

• тошнота, рвота, диарея — уменьшаются при снижении дозы;
• головокружение.

Редкие, но важные:

• нарушение цветового зрения, нечёткость зрения — при появлении этих симптомов приём прекращают немедленно;
• тромбоэмболические осложнения: острый инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, ТЭЛА — редко, но риск существует, особенно при наличии предрасполагающих факторов;
• судороги — описаны при применении высоких доз;
• аллергические кожные реакции: дерматит, сыпь;
• очень редко — анафилактический шок при внутривенном введении (для таблеток нетипично).

Нарушение цветового зрения — сигнал тревоги. Это говорит о возможном поражении зрительного нерва; при появлении любых нарушений зрения препарат отменяют и обращаются к офтальмологу.

Передозировка

Симптомы

Данных о передозировке транексамовой кислотой у людей почти нет. Теоретически возможны: тошнота, диарея, головокружение, головная боль, судороги, ортостатическая гипотензия.

Что делать

Прекратить приём. При значительной передозировке — вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. При недавнем приёме — стимулировать рвоту и промыть желудок, дать активированный уголь. Для усиления выведения — обильное питьё и поддержание диуреза.

Применение при беременности и лактации

Данные об адекватных контролируемых исследованиях у беременных отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плаценту; её концентрация в крови плода после внутривенного введения матери может достигать 30 мкг/мл. Несмотря на отсутствие тератогенности в экспериментах на животных, применять при беременности следует только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза явно превышает риск. При кровотечениях у беременных препарат применяется по 250–500 мг 3–4 раза в сутки около 7 дней.

Грудное вскармливание. Транексамовая кислота проникает в молоко в концентрации около 1% от плазменной концентрации матери. Антифибринолитический эффект у грудного ребёнка при этом маловероятен. Большинство источников допускают применение с осторожностью, однако окончательное решение — за врачом, который оценивает индивидуальную ситуацию.

Взаимодействие с другими препаратами

Транексамовая кислота имеет относительно мало клинически значимых взаимодействий, но ряд сочетаний требует внимания.

• Антикоагулянты (варфарин, прямые антикоагулянты): одновременное применение допустимо под строгим врачебным контролем. Без антикоагулянтной поддержки применение при тромбозе в анамнезе противопоказано.
• Комбинированные оральные контрацептивы: повышают тромботический риск; сочетание требует осторожности, особенно при других факторах риска тромбоза.
• Гидрохлоротиазид, десмопрессин, гормональные контрацептивы, ранитидин, нитроглицерин — описаны потенциальные взаимодействия с риском тромботических осложнений; применять сочетания нужно под наблюдением.
• Факторы свёртывания крови II, VII, IX, X (протромбиновый комплекс) и антиингибиторный коагулянтный комплекс — сочетание с транексамом повышает риск тромбоза; использовать с осторожностью.
• Аминокапроновая кислота — другой антифибринолитик того же класса; дублирование действия без дополнительной пользы.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Транексам не оказывает известного влияния на скорость психомоторных реакций. Однако при возникновении головокружения — нечастого, но возможного побочного эффекта — следует воздержаться от вождения до его исчезновения.

Применение с алкоголем

Прямого фармакологического взаимодействия транексамовой кислоты с этанолом не описано. Тем не менее алкоголь сам по себе способен влиять на систему гемостаза и повышать риск кровотечений, что противоречит цели приёма препарата. На период лечения алкоголь лучше исключить.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в защищённом от влаги и света месте, в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Срок годности — 3 года; просроченные таблетки не применяют. Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Транексама

Прямые аналоги — препараты с той же транексамовой кислотой, выпускаемые под другими торговыми названиями.

• Транексамовая кислота — генерик в таблетках 250 мг, производители разные; то же вещество, без торговой марки.
• Экзацил — транексамовая кислота в таблетках 500 мг российского производства; аналог по действующему веществу.
• Трансамча — ещё один дженерик транексамовой кислоты.
• Цикло-3-форт — комбинированный препарат для контроля менструальных кровотечений, но иного механизма действия (ангиопротектор); не антифибринолитик.
• Аминокапроновая кислота — более старый антифибринолитик той же группы, значительно слабее транексамовой кислоты; применяется преимущественно для промывания и местного применения.
• Этамзилат — гемостатик, но иного механизма действия (нормализует сосудистую проницаемость); применяют при капиллярных кровотечениях.

Полный список аналогов Транексама

Часто задаваемые вопросы

Сколько пить Транексам при месячных?

Стандартная схема при меноррагии: по 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки. Начинать с первого дня кровотечения, принимать до остановки, но не более 4 суток подряд. Суточная доза — максимум 4000 мг. Принимать заблаговременно, до прихода менструации, нельзя. В клинических исследованиях препарат не применяли более трёх циклов подряд без перерыва.

Можно ли купить Транексам без рецепта?

Нет. Транексам — рецептурный препарат. Самостоятельное назначение опасно: существуют серьёзные противопоказания (тромбоз в анамнезе, почечная недостаточность), которые нужно исключить перед началом приёма. Врач также оценивает причину кровотечения — это принципиально важно для правильного выбора тактики.

Инструкция по применению Транексама 500 мг — есть ли разница с 250 мг?

Это одно и то же действующее вещество, просто разные дозировки таблетки. 500 мг удобнее при высоких суточных дозах — принимают по одной таблетке, а не по две. При дозах 250 мг суточная доза набирается бо́льшим числом таблеток. Никаких принципиальных различий в действии нет.

Помогает ли Транексам при обильных месячных?

Да. При обильных менструальных кровотечениях (меноррагии) транексамовая кислота снижает кровопотерю в среднем на 40–50% в клинических исследованиях. Механизм — торможение фибринолиза в сосудах эндометрия. Это симптоматическое лечение, а не устранение причины — если меноррагия повторяется, нужно обследование.

Можно ли принимать Транексам при тромбозе в анамнезе?

Нет. Перенесённый тромбоз (тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, ишемический инсульт и другие) — противопоказание. Транексам стабилизирует тромбы, что у человека с тромботическим анамнезом означает повышенный риск нового эпизода. Если приём всё же необходим (например, при жизнеугрожающем кровотечении), возможно только в условиях стационара с одновременной антикоагулянтной терапией.

Можно ли принимать Транексам при беременности?

Только по назначению врача при наличии кровотечения, когда польза превышает риск. Конкретное показание — кровотечения при беременности — присутствует в инструкции. Самостоятельно принимать нельзя.

Как долго действует Транексам?

После приёма внутрь эффект начинается примерно через 2–3 часа (время достижения максимальной концентрации). Гемостатическое действие сохраняется несколько часов; при трёхкратном приёме поддерживается в течение суток. Период полувыведения — около 2 часов, но ткани удерживают препарат несколько дольше.

С чем нельзя совмещать Транексам?

Главные риски — сочетание с препаратами протромбинового комплекса и антиингибиторными коагулянтными комплексами (тромботический риск). Принимающие оральные контрацептивы — дополнительный фактор риска тромбоза; такое сочетание требует осторожности. Алкоголь — нежелателен. Перед началом приёма расскажите врачу обо всех лекарствах.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Транексам в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Транексам в каталоге аптек
• Другие препараты группы «гемостатические средства»:
  • Викасол
  • Дицинон

Источники

1. Транексам — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/traneksam-29530
2. Транексам (Tranexam) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/tranexam-2
3. Транексамовая кислота — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/traneksamovaya-kislota-1005
4. Транексамовая кислота (Tranexamic acid) — описание, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1070
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Дицинон или Транексам: что лучше и в чём разница
• Неотложная помощь при различных видах кровотечений