Левофлоксацин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Левофлоксацине

• Левофлоксацин — антибиотик из группы фторхинолонов III поколения; инструкция по применению охватывает серьёзные бактериальные инфекции: пневмонию, синусит, инфекции мочевых путей, хронический простатит, туберкулёз в комплексных схемах.
• Выпускается в таблетках 250 мг, 500 мг и 750 мг. Схема дозирования — строго по диагнозу: одна и та же инфекция может требовать разной дозировки в зависимости от тяжести.
• Препарат рецептурный. Самостоятельно назначать себе фторхинолон нельзя — это резервный антибиотик, применение без показаний формирует устойчивость бактерий.
• Ряд противопоказаний нестандартный для антибиотика: эпилепсия, миастения гравис (мышечная слабость), поражение сухожилий в анамнезе — левофлоксацин способен провоцировать разрывы сухожилий, особенно ахиллова.
• Запрещён детям до 18 лет, при беременности и кормлении грудью.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — левофлоксацина гемигидрат в пересчёте на левофлоксацин. Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, трёх дозировок: 250 мг, 500 мг и 750 мг. Дозировки выпускаются разными производителями, поэтому на полке можно встретить несколько торговых названий: Левофлоксацин-Тева, Левофлоксацин-СЗ, Глево, Леволет и другие. Действующее вещество у всех одно, но вспомогательные компоненты могут различаться.

Помимо таблеток существуют инфузионные растворы для внутривенного введения (0,5% раствор, 100 мл) и глазные капли 0,5% — для лечения бактериальных инфекций глаз. Таблетки — основная амбулаторная форма.

Вспомогательные вещества таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол — список варьируется у разных производителей. При аллергии на вспомогательные компоненты следует проверить состав конкретной торговой формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина, фторхинолон III поколения. Механизм действия отличается от всех других классов антибиотиков: он ингибирует (блокирует) два фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Оба фермента необходимы для репликации (копирования), транскрипции (считывания) и репарации (восстановления) бактериальной ДНК. Без них бактерия не может ни размножиться, ни починить свою генетическую программу — гибель неизбежна.

Это бактерицидный механизм (убивает, а не подавляет). Причём работает он на оба типа бактерий — грамположительные (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательные (кишечная палочка, клебсиелла, гемофильная палочка, псевдомонады и многие другие). Атипичные возбудители — микоплазмы, хламидии, легионеллы — тоже чувствительны к левофлоксацину. Это важно: многие «обычные» антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) атипичную флору не берут.

Спектр активности делает левофлоксацин ценным при внебольничных пневмониях, где возбудитель неизвестен и может оказаться любым — типичным или атипичным.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь — 99–100%. Практически вся доза из таблетки попадает в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Приём пищи незначительно замедляет всасывание, но не снижает его — препарат можно принимать как до, так и после еды.

Распределяется широко: хорошо проникает в лёгочную ткань, слизистые оболочки придаточных пазух носа, мочу, простату, кожу. Концентрация в тканях нередко превышает плазменную. Связывание с белками плазмы — около 30–40%.

Метаболизируется в печени незначительно. Около 85% дозы выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения — 6–8 часов. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки при большинстве показаний.

Показания к применению

Левофлоксацин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Список серьёзный, и он объясняет рецептурный статус препарата.

• внебольничная пневмония — особенно при подозрении на атипичного возбудителя или при неэффективности стартовой терапии;
• госпитальная пневмония — обычно дозировка 750 мг/сут;
• острый бактериальный синусит (гайморит, этмоидит);
• обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей — осложнённые, включая пиелонефрит;
• неосложнённые инфекции нижних мочевых путей — короткие курсы;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированные диабетические язвы стопы;
• туберкулёз — только в составе комплексных схем, при устойчивости к другим препаратам;
• ингаляционная сибирская язва (постэкспозиционная профилактика и лечение).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• эпилепсия и другие состояния со сниженным судорожным порогом;
• миастения гравис (тяжёлая мышечная слабость аутоиммунного происхождения);
• поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов, в анамнезе;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD);
• детский и подростковый возраст до 18 лет — хрящевая ткань ещё формируется, фторхинолоны её повреждают;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам.

С осторожностью

• тяжёлая почечная недостаточность — требуется снижение дозы (левофлоксацин выводится почками);
• пожилой возраст в сочетании с приёмом глюкокортикостероидов — многократно повышается риск разрыва сухожилий;
• сахарный диабет — возможно нарушение уровня глюкозы в крови (как гипер-, так и гипогликемия);
• удлинение интервала QT на ЭКГ или приём препаратов, его удлиняющих;
• психотические расстройства в анамнезе.

Риск разрыва сухожилий — один из наиболее серьёзных и нетипичных для антибиотиков эффектов. Левофлоксацин нарушает метаболизм коллагена в сухожилиях. Особенно уязвимо ахиллово сухожилие. Пожилые пациенты, принимающие кортикостероиды, относятся к группе высокого риска. При появлении боли или отёка в области сухожилия — нужно немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды (не менее 200 мл). Можно до или после еды. Кратность приёма при большинстве показаний — 1 раз в сутки; при некоторых показаниях — 2 раза.

Взрослые

При почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин) суточная доза снижается и/или увеличивается интервал между приёмами — конкретная схема указана в инструкции в зависимости от клиренса креатинина.

Дети

Противопоказано до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы по возрасту не требуется — при нормальной функции почек. Но важно помнить: у пожилых выше риск тендинита и разрыва сухожилий, ЭКГ-изменений и нарушений уровня глюкозы. Требуется особая настороженность при наличии сопутствующей терапии.

Длительность курса

Зависит от нозологии — от 3 дней (неосложнённые инфекции МВП) до 28 дней (хронический простатит). Курс нельзя прерывать при первых улучшениях: бактерии могут не уничтожены полностью, и это прямой путь к резистентности.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

У фторхинолонов — специфический профиль нежелательных эффектов. Часть из них редкая, но тяжёлая.

Диарея на фоне левофлоксацина — нормально в небольшой степени. Но если она становится обильной и водянистой, появляется кровь или слизь в стуле — это признак псевдомембранозного колита (инфекция C. difficile), и нужен врач немедленно.

Передозировка

Симптомы

При приёме чрезмерных доз на первый план выходят неврологические нарушения: спутанность сознания, головокружение, судороги. Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота. При тяжёлой передозировке возможно удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца.

Что делать

Немедленно прекратить приём и вызвать скорую медицинскую помощь. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен — левофлоксацин слабо выводится через диализную мембрану. Лечение симптоматическое: поддержание функций жизненно важных органов.

Применение при беременности и лактации

Левофлоксацин при беременности противопоказан. Фторхинолоны подавляют синтез ДНК, и их влияние на активно делящиеся клетки плода непредсказуемо. Кроме того, препарат проникает через плацентарный барьер. Использование при беременности — только в случаях, когда нет никакой альтернативы и угроза жизни матери очевидна.

При грудном вскармливании — тоже противопоказан. Левофлоксацин проникает в молоко. Если антибиотик этой группы необходим, грудное вскармливание прекращают на период лечения. Через сколько часов после последней дозы можно возобновить кормление — уточняет врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антациды (алюминий, магний), препараты железа, цинка, сукральфат: снижают всасывание левофлоксацина на 50–90%. Принимать с интервалом не менее 2 часов после антацида или за 2 часа до него.
• Теофиллин: левофлоксацин повышает концентрацию теофиллина в крови — риск токсичности (тахикардия, судороги).
• Варфарин и другие антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта — повышен риск кровотечений. Контроль МНО обязателен.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): усиливают риск судорог при сочетании с фторхинолонами.
• Антиаритмические препараты (амиодарон, соталол), антипсихотики (галоперидол): суммирование эффекта удлинения QT — риск желудочковых аритмий.
• Глюкокортикостероиды: резко увеличивают риск разрыва сухожилий при совместном приёме у пожилых.
• Гипогликемические средства (инсулин, сульфонилмочевина): возможны дисгликемии в обе стороны — как гипо-, так и гипергликемия.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Левофлоксацин может вызывать головокружение, нарушение концентрации, сонливость, нарушения зрения. Особенно это актуально в начале лечения. За руль и к сложным механизмам — с осторожностью, пока не ясно, как именно препарат действует на конкретного человека.

Применение с алкоголем

Прямого фармакокинетического взаимодействия нет. Но алкоголь усиливает нагрузку на печень, а левофлоксацин сам по себе гепатотоксичен при длительном применении. Кроме того, алкоголь снижает концентрацию внимания — и без того снижённую из-за возможных нарушений со стороны ЦНС. Во время курса антибиотикотерапии алкоголь лучше исключить полностью.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 3–5 лет с даты производства, указанной на упаковке.

Аналоги Левофлоксацина

Все препараты с действующим веществом левофлоксацин — полные аналоги. Различаются торговым названием, производителем, вспомогательными веществами и дозировками.

• Таваник — оригинальный левофлоксацин производства Sanofi; 500 мг таблетки и инфузионный раствор.
• Леволет Р — индийский дженерик, 250 и 500 мг; широко применяется в России.
• Глево — дженерик производства Unique Pharmaceutical, хорошо известен российским пациентам.
• Левофлоксацин-СЗ — отечественный дженерик Северной звезды, 500 мг таблетки.
• Флоксиум — украинский дженерик с той же дозировкой 500 мг.
• Моксифлоксацин — другой фторхинолон IV поколения, охватывает больше возбудителей при анаэробах; другое вещество, но схожее применение при пневмониях.

Полный список аналогов Левофлоксацина

Часто задаваемые вопросы

От чего назначают Левофлоксацин?

Левофлоксацин — антибиотик с активностью против многих возбудителей. Его назначают при серьёзных бактериальных инфекциях: пневмонии, синусите, инфекциях мочевыводящих путей и почек, хроническом простатите, а также при кожных инфекциях и в схемах лечения туберкулёза. Без лабораторного или клинического обоснования применять нельзя.

Можно ли купить Левофлоксацин без рецепта?

Нет. Левофлоксацин — рецептурный препарат. Самоназначение фторхинолонов — одна из причин роста антибиотикорезистентности. Помимо этого, у препарата серьёзные противопоказания (эпилепсия, миастения, возраст до 18 лет), которые требуют врачебной оценки.

Можно ли Левофлоксацин детям?

Противопоказан до 18 лет. Фторхинолоны повреждают хрящевую ткань в период роста, что может нарушить формирование суставов. Исключение — единственное показание у детей старше 6 месяцев: постэкспозиционная профилактика ингаляционной сибирской язвы по жизненным показаниям.

Почему болят сухожилия при приёме Левофлоксацина?

Фторхинолоны нарушают синтез коллагена в сухожилиях, что снижает их прочность. При нагрузке может развиться тендинит (воспаление) или даже разрыв — чаще всего ахиллова сухожилия. Риск выше у пожилых, на фоне кортикостероидов и при почечной недостаточности. Появление боли в сухожилии — повод немедленно прекратить приём.

Сколько дней пить Левофлоксацин?

Зависит от диагноза: от 3 дней (лёгкие инфекции МВП) до 28 дней (хронический простатит). Пневмония — обычно 7–14 дней. Нельзя прекращать курс при первом улучшении самочувствия: инфекция может не долечиться, а устойчивые бактерии — размножиться.

Можно ли Левофлоксацин при беременности?

Нет. Абсолютное противопоказание. При беременности и кормлении грудью — категорически запрещён. Врач при необходимости антибиотикотерапии назначит безопасный для плода препарат.

Чем Левофлоксацин отличается от обычных антибиотиков?

Механизм действия другой — атакует не клеточную стенку бактерии (как пенициллины, цефалоспорины), а её ДНК-репликацию. Это позволяет убивать бактерии, устойчивые к бета-лактамам. Кроме того, спектр активности включает атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы, легионеллы), на которых обычные антибиотики не действуют.

Как принимать Левофлоксацин при пиелонефрите?

Обычная доза при осложнённых инфекциях мочевыводящих путей — 500 мг один раз в сутки, курс 7–10 дней. Запивать большим количеством воды. Нельзя принимать одновременно с антацидами, препаратами железа и цинка — они снижают всасывание антибиотика минимум вдвое.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Левофлоксацин в ближайшей аптеке — наличие разных торговых форм можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Левофлоксацин в каталоге аптек
• Другие антибактериальные препараты группы фторхинолонов:
  • Офлоксацин
  • Ципрофлоксацин

Источники

1. Левофлоксацин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/levofloksacin-27377
2. Левофлоксацин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/levofloxacin-153
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Антибиотики для детей
• Ципрофлоксацин или Левофлоксацин: что лучше и в чём разница