Лориста: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лористе

• Лориста — инструкция по применению антигипертензивного препарата из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II, который снижает артериальное давление и защищает органы-мишени при гипертонии.
• Препарат показан при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, снижении риска сердечно-сосудистых событий у пациентов с гипертрофией левого желудочка и защите почек при диабетической нефропатии.
• Лориста отпускается строго по рецепту врача; самостоятельно менять дозу или отменять препарат нельзя.
• Главные противопоказания — беременность (абсолютно), тяжёлая печёночная недостаточность, непереносимость лактозы, детский возраст до 6 лет.
• Стандартная доза — 50 мг один раз в сутки; при необходимости врач увеличивает до 100 мг/сут.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Лористы — лозартан калия (АТХ-код C09CA01). Это синтетическое органическое соединение, первый представитель класса блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА или сартаны). Выпускается в четырёх дозировках: таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Разные дозировки позволяют гибко подбирать режим терапии в зависимости от показания и ответа пациента.

Таблетки 12,5 мг и 25 мг покрыты плёночной оболочкой белого цвета; таблетки 50 мг — бледно-жёлтого; таблетки 100 мг — белого цвета. Таблетки продолговатые, с риской для деления (форма зависит от дозировки). Упаковки по 28, 30, 56, 60 или 98 таблеток. Производитель — компания КРКА (Словения), также выпускается в России на заводе КРКА-РУС.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана. Содержание лактозы важно учитывать пациентам с её непереносимостью: при дефиците лактазы, непереносимости галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции применение противопоказано.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лозартан блокирует рецепторы к ангиотензину II типа АТ₁. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор (сосудосуживающий агент), который является ключевым звеном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) — главного регулятора артериального давления. В норме ангиотензин II связывается с рецепторами АТ₁ в стенках сосудов, что вызывает их сужение и повышение давления. Помимо этого, он стимулирует выброс альдостерона надпочечниками (задержка натрия и воды), усиливает гипертрофию сердечной мышцы и фиброз стенок сосудов.

Лозартан конкурентно занимает рецепторы АТ₁, не позволяя ангиотензину II действовать. В результате сосуды расслабляются, артериальное давление снижается, нагрузка на сердце уменьшается. В отличие от ингибиторов АПФ (эналаприл, периндоприл) лозартан не влияет на брадикинин, поэтому практически не вызывает характерного для ингибиторов АПФ сухого кашля — это важное практическое преимущество при смене терапии.

Помимо снижения давления, лозартан обладает органопротекторными свойствами. При диабетической нефропатии (поражении почек при сахарном диабете 2-го типа) он замедляет прогрессирование почечной недостаточности, снижая протеинурию (выделение белка с мочой). При наличии гипертрофии левого желудочка лозартан уменьшает толщину стенки миокарда и снижает риск инсульта. При хронической сердечной недостаточности он улучшает переносимость нагрузок и снижает частоту госпитализаций.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно: заметное снижение давления наступает через 3–6 дней регулярного приёма, максимальный устойчивый эффект — через 3–6 недель. Продолжительность действия одной таблетки — 24 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первичном прохождении через печень около 14% дозы превращается в активный метаболит — карбоксильное производное EXP3174, которое в 10–40 раз активнее исходного лозартана и обеспечивает основной и наиболее продолжительный антигипертензивный эффект. Максимальная концентрация лозартана достигается через 1 час, его активного метаболита — через 3–4 часа.

Лозартан и EXP3174 в значительной мере связываются с белками плазмы (>99%). Метаболизируются в печени с участием ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Выводятся преимущественно с жёлчью (58%) и с мочой (35%) в виде метаболитов. Период полувыведения лозартана составляет около 2 часов, активного метаболита — 6–9 часов. Это объясняет суточную продолжительность действия при однократном приёме. При почечной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется; при тяжёлой печёночной недостаточности концентрация препарата повышается.

Показания к применению

Лориста применяется у взрослых и детей от 6 лет (с массой тела не менее 20 кг). Ниже перечислены показания по официальной инструкции.

• Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление).
• Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (на основании клинических исследований).
• Хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ (заместительная терапия).
• Защита функции почек и снижение протеинурии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с диабетической нефропатией и артериальной гипертензией (нефропротекция).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Беременность (все триместры): лозартан вызывает тяжёлые нарушения развития плода и новорождённого, вплоть до гибели.
• Период грудного вскармливания (данные о проникновении в молоко недостаточны).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh класс C).
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Возраст до 6 лет или масса тела менее 20 кг.
• Повышенная чувствительность к лозартану или вспомогательным веществам.

С осторожностью

• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки: возможно острое нарушение функции почек.
• Гиперкалиемия (повышенный калий крови): лозартан задерживает калий.
• Выраженная гипотензия (низкое давление): риск ухудшения кровоснабжения органов.
• Стенозирующие пороки сердца (аортальный, митральный стеноз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин): требуется начало с низкой дозы.
• Состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (дегидратация, диуретическая терапия, диарея).

Пациентам из перечисленных групп лозартан назначается только под врачебным контролем с регулярным мониторингом функции почек, электролитов крови и артериального давления.

Способ применения и дозы

Таблетки Лориста принимают внутрь независимо от приёма пищи, один раз в сутки, в одно и то же время. Дозировки строго по официальной инструкции.

Взрослые

Для большинства взрослых пациентов с артериальной гипертензией стандартная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. Если через 3–6 недель эффект недостаточен, доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. У пациентов, принимающих диуретики или с дегидратацией, лечение начинают с 25 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг, которую постепенно удваивают каждые 1–2 недели до достижения поддерживающей дозы 50 мг, а при хорошей переносимости — 150 мг.

Дети

У детей от 6 лет с массой тела от 20 до 50 кг начальная и целевая доза — 25 мг один раз в сутки; при необходимости врач увеличивает до максимальной 50 мг. У детей с массой тела более 50 кг применяются стандартные взрослые дозы. Применение у детей до 6 лет противопоказано. Таблетки для детей подбирает врач-педиатр с учётом массы тела ребёнка.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция начальной дозы обычно не требуется. Применяются те же режимы, что у взрослых. Тем не менее у пожилых людей риск ортостатической гипотензии (падение давления при резкой смене положения тела) выше, поэтому в начале лечения давление измеряют в положении лёжа и стоя. При сопутствующей сердечной и почечной патологии — дополнительный врачебный контроль.

Длительность курса

Лориста применяется длительно — как правило, пожизненно (как и большинство антигипертензивных препаратов). Самостоятельная отмена недопустима: резкое прекращение приёма может привести к рикошетному повышению давления. При необходимости смены терапии врач постепенно переводит пациента на другой препарат.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Лориста обычно хорошо переносится. Важным преимуществом перед ингибиторами АПФ является отсутствие сухого кашля в качестве характерного побочного эффекта.

Головокружение и снижение давления чаще возникают в начале терапии и у пациентов с уменьшенным объёмом циркулирующей крови. Гиперкалиемия требует регулярного контроля уровня калия в крови — особенно при сопутствующем приёме калийсберегающих диуретиков. При появлении отёка лица, губ или гортани необходима срочная медицинская помощь.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления (тяжёлая гипотензия).
• Тахикардия (учащение сердцебиения), рефлекторная или брадикардия при ваготонии.
• Головокружение, обморок.
• Нарушение функции почек.

Что делать

При передозировке немедленно прекратить приём препарата. При выраженном снижении давления — горизонтальное положение с приподнятыми ногами, вызов скорой помощи. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое и поддерживающее: инфузионная терапия для восстановления давления, при необходимости — кардиотонические средства. Лозартан и его активный метаболит практически не выводятся при гемодиализе.

Применение при беременности и лактации

Лориста абсолютно противопоказана при беременности во всех триместрах. Лозартан действует на ренин-ангиотензиновую систему плода и вызывает тяжёлые нарушения: снижение функции почек плода, маловодие, гипоплазию черепа, задержку оссификации, а у новорождённого — гипотензию, олигурию и анурию. Применение лозартана во II и III триместрах беременности может приводить к гибели плода и новорождённого. При наступлении беременности на фоне приёма препарата необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу для выбора безопасной альтернативы.

Женщинам детородного возраста, планирующим беременность, необходимо заблаговременно обсудить с врачом вопрос перехода на другой антигипертензивный препарат, безопасный во время беременности (метилдопа, лабеталол). В период грудного вскармливания Лориста также противопоказана.

Взаимодействие с другими препаратами

Лозартан взаимодействует с широким кругом препаратов; об всех принимаемых лекарствах следует сообщать врачу.

• Диуретики (фуросемид, тиазидные): усиливают антигипертензивный эффект лозартана; при сочетании возрастает риск гипотензии, особенно в начале терапии или при дегидратации.
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон) и препараты калия: повышают риск гиперкалиемии; совместное применение — только под контролем уровня калия.
• Другие антигипертензивные препараты: взаимное усиление гипотензивного действия.
• Алискирен: двойная блокада РААС увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек; комбинация противопоказана у пациентов с диабетом или снижением СКФ <60 мл/мин.
• Ингибиторы АПФ: «тройная блокада» РААС (лозартан + ингибитор АПФ + алискирен) строго противопоказана.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): снижают антигипертензивный эффект лозартана и повышают риск нарушения функции почек; особенно опасна комбинация у пожилых пациентов с дегидратацией.
• Флуконазол (ингибитор CYP2C9): повышает концентрацию лозартана, может усиливать гипотензию.
• Рифампицин и другие индукторы CYP2C9 и CYP3A4: снижают концентрацию лозартана и его метаболита, уменьшая эффективность.
• Литий: лозартан снижает выведение лития почками, повышая риск токсичности лития.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при подборе дозы возможны головокружение и снижение артериального давления, что может ухудшать способность управлять автомобилем. Особую осторожность следует проявлять при первых приёмах препарата и после повышения дозы. После стабилизации давления и при отсутствии головокружения ограничений на вождение нет, однако при возникновении симптомов гипотензии от управления транспортом следует воздержаться.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект лозартана и повышает риск ортостатической гипотензии — резкого падения давления при вставании. Это может привести к головокружению, потере сознания и травмам. На весь период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя или максимально ограничить его употребление, согласовав с врачом.

Во время лечения Лористой необходим регулярный контроль уровня калия в крови и функции почек, особенно в первые месяцы лечения и при изменении сопутствующей терапии. Следует также регулярно измерять артериальное давление. Соблюдение диеты с ограничением соли усиливает антигипертензивный эффект. Следует избегать чрезмерного употребления продуктов, богатых калием (бананы, картофель, орехи), при приёме лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Условия хранения и срок годности

Лористу следует хранить при температуре не выше 30 °C (согласно инструкции производителя), в защищённом от света и недоступном для детей месте. Препарат не требует хранения в холодильнике или морозильнике. Хранить в оригинальной упаковке, не допускать попадания прямых солнечных лучей на упаковку. После вскрытия блистера таблетку следует принять в указанное время; оставшиеся таблетки в вскрытом блистере хранят в сухом месте до конца срока годности.

Срок годности таблеток Лориста составляет 3 года с даты производства. Дата изготовления и конечный срок годности нанесены на упаковке и блистере. После истечения срока годности применять препарат нельзя — его следует утилизировать в соответствии с требованиями по обращению с лекарственными отходами (не выбрасывать в обычный мусор и не смывать в канализацию). Уточнить срок годности конкретной упаковки можно на упаковке или в инструкции производителя.

Аналоги Лористы

Ниже приведены реальные аналоги Лористы — препараты с тем же действующим веществом (лозартан) или из той же фармакологической группы (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Подбор аналога — задача врача.

• Лозартан — монопрепарат лозартана различных производителей; содержит то же действующее вещество.
• Блоктран — лозартан калия в таблетках 50 и 100 мг; аналог по действующему веществу.
• Козаар — оригинальный препарат лозартана (MSD, США/Нидерланды); является референсным для всех дженериков.
• Вальсартан — другой БРА второго поколения; при сопоставимом гипотензивном эффекте применяется при тех же показаниях, другое действующее вещество.
• Телмисартан — БРА с наиболее длительным периодом полувыведения (24 часа); назначают при схожих показаниях.
• Кандесартан — БРА с доказанной эффективностью при сердечной недостаточности; другое действующее вещество.
• Олмесартан — один из наиболее мощных по антигипертензивному действию БРА; другое действующее вещество.

Полный список аналогов Лористы

Часто задаваемые вопросы

Лориста 25 или 50: в чём разница?

Лориста 25 мг — это половинная доза, которую назначают как стартовую терапию у пациентов с повышенной чувствительностью к гипотензивным препаратам, у пациентов с дегидратацией, принимающих диуретики, или в ряде случаев при хронической сердечной недостаточности. Лориста 50 мг — стандартная терапевтическая доза для большинства взрослых с артериальной гипертензией. Выбор дозировки всегда осуществляет врач.

Когда лучше принимать Лористу: утром или вечером?

Официальная инструкция рекомендует принимать препарат один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Конкретное время — утро или вечер — определяет врач с учётом индивидуальных особенностей и характера суточного профиля давления пациента. Главное — соблюдать строгую регулярность приёма.

Можно ли принимать Лористу при беременности?

Нет. Лориста абсолютно противопоказана при беременности во всех триместрах. Лозартан нарушает нормальное развитие почек и сосудистой системы плода и может привести к гибели плода или тяжёлым нарушениям здоровья новорождённого. Женщинам, планирующим беременность, необходимо заранее обсудить с врачом переход на безопасный альтернативный антигипертензивный препарат.

Можно ли резко отменить Лористу?

Нет. Резкая отмена лозартана может привести к рикошетному подъёму артериального давления, что опасно для пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями. Отмену или замену препарата проводят только под наблюдением врача, постепенно снижая дозу или переходя на другой препарат по разработанной схеме.

Чем отличается Лориста от Козаара?

Козаар — оригинальный препарат лозартана, выпускаемый компанией MSD. Лориста — дженерик, выпускаемый КРКА. Оба содержат одинаковое активное вещество — лозартан калия — в одинаковых дозировках. Биоэквивалентность дженерика подтверждена при регистрации. Основные различия — в производителе и дизайне вспомогательных веществ. Выбор между ними — вопрос врачебного назначения.

Влияет ли Лориста на эрекцию?

В официальной инструкции нарушения эрекции (эректильная дисфункция) не указаны в перечне нежелательных реакций. По данным ряда исследований, лозартан, напротив, оказывает более благоприятное влияние на сексуальную функцию по сравнению с некоторыми другими антигипертензивными препаратами (бета-блокаторами, тиазидными диуретиками). При появлении подобных жалоб следует сообщить врачу.

Сколько времени нужно принимать Лористу?

Лориста, как и большинство препаратов от гипертонии, принимается длительно — как правило, пожизненно, поскольку артериальная гипертензия является хроническим заболеванием. Самостоятельно прекращать лечение при нормализации давления нельзя: давление нормализуется именно благодаря препарату, а не само по себе. Вопрос об изменении терапии решает только врач.

Можно ли купить Лористу без рецепта?

Нет. Лориста отпускается строго по рецепту врача. Это связано с тем, что препарат влияет на уровень артериального давления и работу почек, имеет значимые противопоказания и может взаимодействовать с другими лекарствами. Безврачебный приём препарата опасен: артериальная гипертензия требует диагностики, индивидуального подбора дозы и постоянного медицинского контроля. Назначение и схему приёма определяет врач.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Лористу в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Лориста в каталоге аптек
• Другие препараты группы «блокаторы рецепторов ангиотензина II»:
  • Лозартан-Вертекс
  • Ангиаканд

Источники

1. Лориста — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lorista-34018
2. Лориста (Lorista) — описание препарата, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lorista__17200
3. Лозартан — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/lozartan-214
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. KRKA d.d. — производитель Лористы, официальный сайт: https://www.krka.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лозартан или Лориста: что лучше и в чём разница