Мельдоний: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Мельдонии

• Мельдоний — это инструкция по применению кардиопротекторного и метаболического препарата, улучшающего энергоснабжение тканей в условиях недостаточного кровоснабжения (ишемии).
• Применяют при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения, астенических состояниях и сниженной работоспособности.
• Мельдоний — рецептурный препарат; без консультации врача применять нельзя, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях.
• Главные абсолютные противопоказания — повышенное внутричерепное давление (венозный застой, опухоли мозга), беременность, лактация и возраст до 18 лет.
• Принимают в первой половине дня — препарат оказывает активирующее действие и может нарушать сон при вечернем приёме.
• Важно: мельдоний включён в список запрещённых в спорте веществ ВАДА (с 2016 года) — применение спортсменами может привести к положительному результату допинг-теста.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — мельдоний (3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат). Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина (предшественника карнитина). Он был разработан в Латвии в 1970-е годы (Латвийский институт органического синтеза) и получил широкое распространение прежде всего на постсоветском пространстве.

Мельдоний выпускается в нескольких формах:

• Капсулы 250 мг и 500 мг — наиболее распространённая пероральная форма; упаковки по 40 и 60 капсул.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 100 мг/мл (10%), ампулы 5 мл; применяется в стационарных условиях.

На российском рынке препарат присутствует под торговыми наименованиями: Мелдоний, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Медатерн, Метамакс и другими. Все они содержат одно и то же действующее вещество.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мельдоний действует как конкурентный ингибитор гамма-бутиробетаин-гидроксилазы — фермента, необходимого для синтеза L-карнитина. L-карнитин — это вещество, транспортирующее длинноцепочечные жирные кислоты через внутреннюю мембрану митохондрий для их дальнейшего сжигания в целях получения энергии. Блокируя синтез карнитина, мельдоний снижает транспорт жирных кислот в митохондрии и переключает метаболизм клеток с «жирового» пути на «глюкозный», который требует меньше кислорода на единицу производимой энергии. Это критически важно в условиях ишемии (недостатка кислорода): клетки получают энергию более «экономным» способом и лучше переносят нехватку кровоснабжения.

Кроме метаболических эффектов, мельдоний накапливает в тканях гамма-бутиробетаин, который обладает вазодилататорным (сосудорасширяющим) действием, улучшая периферический и коронарный кровоток. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает агрегацию тромбоцитов и стимулирует образование оксида азота, который расслабляет сосудистую стенку.

В итоге мельдоний оказывает кардиопротекторное (защищающее сердце), церебропротекторное (защищающее мозг) и общеукрепляющее действие. При ишемии сердечной мышцы он уменьшает зону некроза, улучшает функцию левого желудочка. При хронической сердечной недостаточности повышает переносимость физических нагрузок.

Фармакокинетика

После приёма внутрь мельдоний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Биодоступность при пероральном приёме капсул составляет около 78%. Препарат широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер (в головной мозг) и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени и почках с образованием нескольких метаболитов, часть которых фармакологически активна. Период полувыведения составляет 3–6 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При внутривенном введении всасывание мгновенное, что обеспечивает более быстрый эффект.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, мельдоний применяют при следующих состояниях.

• Ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии.
• Острый инфаркт миокарда — инъекционная форма в составе комплексного лечения.
• Дисгормональная кардиомиопатия (в том числе связанная с климактерическим периодом).
• Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения: ишемический инсульт (в острой стадии — инъекции), хроническая ишемия мозга.
• Снижение работоспособности при физической и умственной перегрузке (астения, синдром хронической усталости).
• Период реабилитации после острых состояний сердечно-сосудистой и нервной систем.
• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме — в составе комплексной терапии.
• Пролиферативная ретинопатия, гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку — инъекционная форма в офтальмологии (ретробульбарно или парабульбарно).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к мельдонию или компонентам препарата.
• Повышение внутричерепного давления: нарушение венозного оттока из полости черепа, внутричерепные новообразования (опухоли мозга, кисты), состояния, сопровождающиеся застоем венозной крови.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность: замедление выведения препарата.
• Хронические заболевания печени: нарушение метаболизма.
• Одновременное применение с другими вазодилататорами и антигипертензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта.
• Пациенты, занимающиеся спортом: мельдоний запрещён ВАДА с 1 января 2016 года. Применение спортсменами, выступающими на соревнованиях, влечёт положительный результат допинг-теста.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек и печени, поскольку нарушение метаболизма и экскреции может привести к накоплению препарата. У спортсменов применение допустимо только в терапевтических целях при наличии соответствующего терапевтического исключения, оформленного в установленном порядке.

Способ применения и дозы

Мельдоний принимают внутрь в первой половине дня из-за активирующего действия. Вечерний приём может нарушать засыпание и ухудшать качество сна. Капсулы принимают независимо от приёма пищи, запивая водой.

Взрослые

При ИБС и ХСН капсулы принимают по 500–1000 мг один раз в сутки в первой половине дня или в два приёма. Для снижения перегрузок при физическом и умственном напряжении доза составляет 500 мг два раза в день (обе дозы — в первой половине дня). Курс — 10–14 дней. При нарушениях мозгового кровообращения и ХСН — курс 4–6 недель.

Дети

Применение у лиц до 18 лет официальной инструкцией не предусмотрено.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых инструкция не предусматривает. Применяют стандартные дозировки, однако при наличии снижения функции почек возможна коррекция по показаниям врача.

Длительность курса

Курс при ИБС и ХСН — 4–6 недель. При перегрузках — 10–14 дней. При хронической ишемии мозга — 4–6 недель. При алкогольной абстиненции — 7–10 дней. Повторные курсы — по назначению врача.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Мельдоний обычно переносится хорошо. Нежелательные реакции встречаются редко.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (учащение пульса), снижение артериального давления — редко.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отёк Квинке — редко.
• Со стороны нервной системы: возбуждение, нарушение сна (при вечернем приёме), головокружение — нечасто.
• Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота — редко.

При появлении выраженного учащения пульса или аллергических реакций следует прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Снижение артериального давления, тахикардия.
• Головная боль, головокружение.
• Общая слабость.

Тяжёлых случаев передозировки мельдония в официальной инструкции не описано.

Что делать

Немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет; применяется симптоматическое лечение. При значительном снижении АД — симптоматическая поддерживающая терапия. Не пытайтесь самостоятельно компенсировать передозировку.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Мельдоний противопоказан при беременности. Препарат проникает через плацентарный барьер; исследования на животных показали влияние на развитие плода при высоких дозах. Клинические данные о безопасности у беременных отсутствуют. При необходимости кардиопротекции во время беременности врач подберёт разрешённую альтернативу.

Грудное вскармливание. Применение в период лактации противопоказано: данных о выведении мельдония с грудным молоком и безопасности для ребёнка недостаточно. При необходимости терапии кормящей матери вопрос о прекращении вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат): возможно взаимное усиление антиангинального и сосудорасширяющего эффекта; при комбинации необходим контроль АД.
• Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция: сочетание при ИБС возможно и широко используется в практике; необходим контроль АД.
• Другие вазодилататоры: взаимное усиление гипотензивного действия; требует мониторинга АД.
• Антикоагулянты и антиагреганты: совместное применение возможно, однако влияние мельдония на свёртывающую систему требует уточнения у врача.
• Антидиабетические препараты: мельдоний не влияет на углеводный обмен напрямую, однако при совместном применении следует контролировать гликемию.
• Ингибиторы АПФ и сартаны: усиление вазодилататорного эффекта; требует контроля АД.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Мельдоний не оказывает значимого седативного действия и в целом не ограничивает способность управлять транспортными средствами. Однако при снижении АД и головокружении в начале лечения следует соблюдать осторожность при вождении. После оценки индивидуальной переносимости ограничений нет.

Применение с алкоголем

Мельдоний применяют в составе терапии алкогольного абстинентного синдрома, что не означает его совместимости с регулярным употреблением алкоголя. Этанол усиливает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, снижает эффективность кардиопротекторной терапии и нейтрализует метаболические преимущества препарата. На весь период лечения от алкоголя следует отказаться.

Важно для спортсменов: мельдоний включён в запрещённый список ВАДА с 1 января 2016 года. Применение без терапевтического исключения является нарушением антидопинговых правил вне зависимости от дозы и длительности курса. Препарат обнаруживается в моче на протяжении нескольких недель после окончания курса.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года для капсул; для раствора уточняйте на упаковке. По истечении срока годности применение недопустимо.

Аналоги Мельдония

Ниже перечислены реальные препараты с тем же действующим веществом (мельдоний) или со схожим кардиопротекторным и метаболическим действием.

• Вазомаг — мельдоний 500 мг, капсулы; один из популярных дженериков.
• Идринол — мельдоний, раствор для инъекций и капсулы.
• Кардионат — мельдоний 250 и 500 мг капсулы.
• Метамакс — мельдоний 500 мг, капсулы, российский производитель.
• Милдронат — оригинальный препарат мельдония производства Grindeks (Латвия), родина действующего вещества.
• Мексидол — антиоксидант и антигипоксант другого механизма действия; при ишемических состояниях ЦНС и ССС.
• Триметазидин — другой метаболический кардиопротектор; блокирует бета-окисление жирных кислот в митохондриях.

Полный список аналогов Мельдония

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Мельдоний?

Мельдоний помогает защитить ткани сердца и мозга от повреждения при недостаточном кровоснабжении (ишемии). Его назначают при ИБС, стенокардии, ХСН, нарушениях мозгового кровообращения, астении и сниженной работоспособности. Механизм действия — переключение клеточного метаболизма на более экономный, менее кислородзависимый путь получения энергии.

Можно ли купить Мельдоний без рецепта?

Нет. Мельдоний — рецептурный препарат. Его применение при сердечно-сосудистых заболеваниях требует медицинского обследования и назначения врача. Самолечение при ИБС и ХСН может быть опасным.

Когда принимать Мельдоний — утром или вечером?

Строго в первой половине дня. Препарат оказывает активирующее и стимулирующее действие; при приёме во второй половине дня и вечером возможны трудности с засыпанием и ухудшение качества сна. Если принимают два раза в день, оба приёма также должны быть до 14–15 часов.

Можно ли Мельдоний при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Данных о безопасности для плода недостаточно; при необходимости кардиопротективного лечения у беременных врач назначает разрешённые альтернативы.

Можно ли Мельдоний спортсменам?

Мельдоний запрещён ВАДА с 2016 года и включён в класс S4 (гормональные и метаболические модуляторы). Применение спортсменами без официального терапевтического исключения является допинговым нарушением. Препарат может выявляться в моче спустя несколько недель после окончания курса.

Сколько дней принимать Мельдоний?

При ИБС и ХСН курс составляет 4–6 недель. При физических перегрузках — 10–14 дней. При алкогольной абстиненции — 7–10 дней. Повторные курсы — по назначению врача. Длительность определяется диагнозом и динамикой состояния.

Чем заменить Мельдоний?

Из препаратов с тем же действующим веществом — Милдронат, Вазомаг, Идринол, Кардионат. Из другой группы кардиопротекторов с метаболическим механизмом — триметазидин. Выбор аналога с учётом конкретного диагноза и сопутствующих заболеваний делает кардиолог.

Мельдоний — антибиотик или нет?

Нет. Мельдоний не является антибиотиком. Это метаболический препарат с кардиопротекторным действием, влияющий на синтез карнитина и энергетический обмен клеток. К антибактериальным, противовирусным или противомикробным средствам он не относится.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Мельдоний в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Мельдоний в каталоге аптек
• Другие препараты группы «кардиопротекторы, метаболические средства»:
  • Кудесан
  • Реамберин

Источники

1. Мельдоний — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/meldonii-35454
2. Мелфор (мельдоний) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/melfor__36226
3. Мельдоний — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/meldonij-1884
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя