Монтелукаст: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Монтелукасте

• Монтелукаст — антагонист лейкотриеновых рецепторов, бронхолитик; его инструкция по применению предназначена для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, а также купирования симптомов аллергического ринита у взрослых и детей.
• Форма и доза зависят от возраста: таблетки 10 мг — для взрослых и детей с 15 лет; жевательные таблетки 5 мг — для детей 6–14 лет; жевательные таблетки или гранулы 4 мг — для детей 2–5 лет.
• Препарат рецептурный; не снимает острый приступ астмы — для этого нужен бронходилататор быстрого действия; Монтелукаст работает только на профилактику.
• Главное нежелательное явление, о котором стоит знать: возможны нейропсихические нарушения — возбуждение, агрессия, депрессия, суицидальные мысли; при их появлении — немедленно обратиться к врачу.
• Принимают раз в сутки, вечером при астме; при аллергическом рините — в любое удобное время.

Состав и форма выпуска

Монтелукаст представлен несколькими лекарственными формами с разными дозировками — выбор зависит от возраста пациента.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг — для взрослых и детей с 15 лет. Бежевые, прямоугольные, двояковыпуклые таблетки с плёночной оболочкой. Содержат монтелукаст натрия (эквивалентно 10 мг монтелукаста).

Жевательные таблетки 5 мг — для детей 6–14 лет. Таблетки со вкусом вишни или другими добавками для удобства приёма.

Жевательные таблетки 4 мг или гранулы для приёма внутрь 4 мг — для детей 2–5 лет. Гранулы можно смешивать с яблочным пюре (без горячих блюд) или молочными смесями — биодоступность при этом сохраняется.

Вспомогательные вещества варьируются в зависимости от формы и производителя. Оригинальный препарат — Сингуляр (MSD). На российском рынке широко представлены дженерики: Монтелукаст-Тева, Монтелукаст Канон и другие.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Монтелукаст — блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов типа CysLT1. Чтобы понять, почему это важно, нужно разобраться, что такое лейкотриены. Это биологически активные вещества, которые выделяются при аллергической реакции из тучных клеток и базофилов. Три ключевых лейкотриена — LTC4, LTD4 и LTE4 — связываются с рецепторами CysLT1 в бронхах и вызывают спазм мышц бронхов (бронхообструкцию), отёк слизистой, усиление секреции слизи.

Монтелукаст связывается с этими рецепторами с высокой аффинностью и избирательностью, полностью блокируя действие лейкотриенов. Никакой агонистической активности — только блокада. Результат: бронхи расширяются, отёк уменьшается, мокрота становится менее вязкой.

В клинических исследованиях монтелукаст в дозе 5 мг блокировал бронхообструкцию, вызванную LTD4, у пациентов с астмой. В 10 мг — существенно подавлял раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного антигеном, на 75% и 57% соответственно (данные перекрёстного исследования у 12 пациентов). Бронходилатация наступает в течение 2 часов после приёма и носит аддитивный характер по отношению к бета-адреномиметикам.

При аллергическом рините монтелукаст снижает уровень эозинофилов в крови примерно на 13%, улучшает дневные назальные симптомы, ночные симптомы и глазные симптомы аллергии.

Дозы выше 10 мг у взрослых дополнительной пользы не дают — это показали исследования с дозами вплоть до 200 мг/сут.

Фармакокинетика

Монтелукаст всасывается быстро после приёма внутрь. Таблетки 10 мг: Tmax — 3–4 часа, биодоступность 64%. Жевательные таблетки 5 мг: Tmax — 2 часа, биодоступность 73% натощак. Еда не влияет на биодоступность таблеток 10 мг (обычный приём пищи и жирная пища — одинаковый результат), хотя жирная пища незначительно снижает скорость всасывания.

Препарат более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объём распределения — 8–11 л. Через гематоэнцефалический барьер проникает минимально (данные у крыс).

Интенсивно метаболизируется в печени с участием CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Период полувыведения — 2,7–5,5 часа у молодых взрослых. Выводится почти исключительно с желчью и через кишечник (86% радиоактивной метки за 5 дней с калом), лишь следы — с мочой (<0,2%). Накопление при приёме 1 раз в сутки незначительное (~14%). У пожилых — коррекции дозы не требуется; у мужчин и женщин — фармакокинетика одинакова.

Показания к применению

Монтелукаст применяют при:

• бронхиальной астме — профилактика и длительное лечение, включая астму у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте («аспириновая» астма);
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и подростков с 15 лет (когда другие методы неэффективны или не переносятся);
• можно добавлять к базисной терапии бронходилататорами и ингаляционными ГКС, а при стабильном контроле астмы — использовать для снижения дозы ингаляционных ГКС.

Принципиально важно: монтелукаст не предназначен для лечения острых приступов астмы. Эффективность при купировании острых приступов не установлена.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к монтелукасту или любому вспомогательному веществу препарата;
• детский возраст: ограничение зависит от лекарственной формы (таблетки 10 мг — до 15 лет, жевательные 5 мг — до 6 лет, жевательные 4 мг/гранулы — до 2 лет).

С осторожностью

• беременность — применять только при явной необходимости, когда польза для матери превышает риск для плода;
• период лактации — соблюдать осторожность; данных о переходе в грудное молоко у людей нет.

Осторожность нужна при «аспириновой» астме — Монтелукаст не устраняет бронхоспастический ответ на аспирин и другие НПВС, поэтому их приём следует продолжать избегать. При сочетании астмы и аллергического ринита — оба состояния лечат одной таблеткой 10 мг вечером.

Способ применения и дозы

Взрослые

Взрослые и подростки с 15 лет: по 1 таблетке 10 мг один раз в сутки.

• При бронхиальной астме — вечером, независимо от приёма пищи.
• При аллергическом рините — в любое удобное время суток.
• При сочетании астмы и ринита — одна таблетка 10 мг вечером (лечатся оба состояния).

Дети

Гранулы можно смешивать с яблочным пюре, грудным молоком или детской молочной смесью комнатной температуры. Горячие блюда и напитки — нельзя. После открытия саше — принять сразу.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика у пожилых и молодых схожа.

Длительность курса

Монтелукаст применяют длительно — на всё время контроля симптомов. При сезонном рините возможен курсовой приём в период цветения; при персистирующем рините или астме — длительный непрерывный.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях монтелукаст переносился хорошо: частота нежелательных реакций была сопоставима с плацебо. Но есть группа реакций, на которую обращают особое внимание.

Нейропсихические нарушения встречаются редко, но они требуют пристального внимания — особенно у детей. Если поведение изменилось (ребёнок стал агрессивным, тревожным, плохо спит или говорит о смерти), — приём прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях взрослые получали дозы до 200 мг/сут в течение 22 недель без значимых нежелательных явлений. У детей при случайном приёме высоких доз описаны: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе.

Что делать

Приём прекратить. Обратиться за медицинской помощью — особенно если пострадал ребёнок. Специфического антидота нет. Монтелукаст не выводится гемодиализом. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Данных об использовании монтелукаста у беременных женщин накоплено немного. Опубликованные когортные исследования не обнаружили достоверного увеличения риска врождённых пороков, однако размеры выборок невелики. У животных монтелукаст проникает через плаценту. Применяют при беременности только если потенциальная польза для матери явно превышает риск для плода — и только под контролем врача.

В период лактации: неизвестно, выделяется ли монтелукаст в женское молоко. Соблюдать осторожность; при необходимости длительного лечения — обсудить с врачом прекращение грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст не ингибирует CYP2C9, CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6 в терапевтических концентрациях. Поэтому большинство совместно применяемых препаратов на него не влияют.

• Гемфиброзил (ингибитор CYP2C8) — повышает экспозицию монтелукаста в 4,4 раза; коррекция дозы не требуется, но следует учитывать при совместном применении.
• Фенобарбитал (индуктор CYP) — снижает AUC монтелукаста примерно на 40%; коррекция дозы не рекомендуется, но эффективность стоит мониторировать.
• Теофиллин, варфарин, дигоксин, терфенадин, гормональные контрацептивы, преднизолон — клинически значимых взаимодействий не выявлено.
• Другие препараты для лечения астмы (ингаляционные ГКС, бронходилататоры) — монтелукаст можно назначать совместно без дополнительных ограничений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Данных о влиянии монтелукаста на вождение нет. Сонливость при его приёме возможна в единичных случаях. Если она возникла — воздерживаться от управления транспортом.

Применение с алкоголем

Прямого взаимодействия с алкоголем в инструкции не описано. Однако алкоголь может провоцировать бронхоспазм у ряда пациентов с астмой и аллергией — за счёт выброса гистамина. Во время лечения лучше ограничить.

Важный момент: при «аспириновой» астме или при астме у пациентов, одновременно получающих системные ГКС, нельзя резко отменять ГКС и переходить исключительно на монтелукаст — это может вызвать обострение. Смену схемы проводят постепенно под контролем врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте. Гранулы — использовать сразу после вскрытия саше. Срок годности — указан на упаковке. Просроченные таблетки не применять.

Аналоги Монтелукаста

Монтелукаст — действующее вещество; под разными торговыми названиями представлен широко. Схожие препараты по фармакологической группе — другие антагонисты лейкотриеновых рецепторов и их комбинации.

• Сингуляр — оригинальный монтелукаст производства MSD; та же молекула, оригинальная разработка.
• Монтелукаст-Тева — дженерик; таблетки 10 мг и жевательные 5 мг.
• Монтелукаст Канон — российский дженерик; доступен в нескольких формах.
• Экталуст — монтелукаст 10 мг; ещё один торговый вариант.
• Зафирлукаст — другой антагонист лейкотриеновых рецепторов; в России применяется реже.
• Монтлезир — комбинированный препарат монтелукаст + левоцетиризин; при аллергическом рините с астмой.

Полный список аналогов Монтелукаста

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Монтелукаст?

От бронхиальной астмы — профилактика обострений, уменьшение дневных и ночных симптомов. От аллергического ринита — заложенность, чихание, слезотечение. Особенно показан при «аспириновой» астме и при бронхоспазме от физических нагрузок. Важно: острый приступ этот препарат не снимает.

Монтелукаст 5 мг или 10 мг — в чём разница?

Разница в возрастной группе, а не в «силе». Жевательные таблетки 5 мг — для детей 6–14 лет; таблетки 10 мг — для подростков с 15 лет и взрослых. Для детей 2–5 лет — 4 мг (жевательные таблетки или гранулы). Назначение зависит от возраста и одобренной формы, а не от тяжести заболевания.

Монтелукаст 10 мг: как принимать?

По 1 таблетке один раз в сутки. При астме — вечером. При аллергическом рините — в любое удобное время. При сочетании — вечером. Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи — биодоступность не меняется. Проглатывать целиком, не жевать.

Можно ли купить Монтелукаст без рецепта?

Нет. Монтелукаст отпускается по рецепту. Несмотря на то что побочные реакции в целом редки, нейропсихические нарушения требуют наблюдения врача; кроме того, диагноз бронхиальной астмы сам по себе требует врачебной верификации и подбора терапии.

Сколько времени нужно принимать Монтелукаст?

При астме — длительно, нередко многомесячно или годами; препарат относится к базисной терапии. При сезонном аллергическом рините — в период цветения (несколько недель). Конкретный срок определяет пульмонолог или аллерголог по динамике контроля болезни.

Можно ли давать Монтелукаст детям?

Можно, начиная с 2 лет — при наличии показаний и в возрастной форме. Жевательные таблетки 4 мг или гранулы 4 мг — с 2 лет; жевательные 5 мг — с 6 лет; таблетки 10 мг — с 15 лет. Для детей до 2 лет эффективность не установлена.

Опасен ли Монтелукаст для психики?

Нейропсихические нарушения (тревожность, агрессия, депрессия, суицидальные мысли) встречаются редко, но описаны в пострегистрационной практике. Регуляторные органы требуют информировать пациентов. Если поведение изменилось — прекратить приём и сразу обратиться к врачу. Это не повод отказываться от лечения, но повод оставаться внимательным.

Препарат в каталоге

Найти Монтелукаст в аптеках рядом удобно в каталоге 009.РФ.

• Монтелукаст в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Антиастматические средства»:
  • Беклазон Эко
  • Пульмикорт

Источники

1. Монтелукаст — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/montelukast-2244
2. Монтелукаст — описание вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/708
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя