Нексиум: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нексиуме

• Нексиум — оригинальный ингибитор протонного насоса на основе эзомепразола; инструкция по применению необходима, поскольку это рецептурный препарат с важными ограничениями по возрасту и лекарственным взаимодействиям.
• Применяется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), эрозивном эзофагите, язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori, профилактике язв на фоне приёма НПВС и синдроме Золлингера–Эллисона.
• Отпускается по рецепту врача; производитель — AstraZeneca (Швеция).
• Противопоказан детям до 12 лет, при наследственной непереносимости фруктозы, одновременном приёме атазанавира и нелфинавира.
• Принимают утром до еды, запивая водой; таблетку нельзя разжёвывать или измельчать.
• При тревожных симптомах (потеря веса, рвота с кровью, дисфагия) необходимо исключить онкологическое заболевание — эзомепразол может маскировать его симптомы.

Состав и форма выпуска

Нексиум выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг — основная форма для длительного лечения. Таблетки продолговатые, розового цвета (20 мг) или пурпурно-розового (40 мг), с гравировкой «20 mG» или «40 mG». Активное вещество: эзомепразола магния тригидрат (в пересчёте на эзомепразол — 20 мг или 40 мг). Вспомогательные вещества включают гликолят крахмала натрия, кроскармеллозу натрия, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния; оболочка — производные метакриловой кислоты, тальк, триэтилцитрат, краситель.

Пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10 мг — форма для детей от 12 лет и взрослых, которые не могут проглотить таблетку. Содержание на пакетик: эзомепразол 10 мг (в виде магния тригидрата 11,1 мг).

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 40 мг — применяется в стационаре при невозможности перорального приёма.

АТХ-код: A02BC05 (эзомепразол). Препарат входит в перечень ЖНВЛП.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нексиум принадлежит к классу ингибиторов протонного насоса (ИПП). Эзомепразол является S-изомером омепразола — оптически чистой формой, которая обладает более стабильным метаболизмом и несколько более предсказуемым кислотоподавляющим действием по сравнению с рацематом.

Механизм действия: эзомепразол — слабое основание. В кислой среде секреторных канальцев (каналикулов) париетальных клеток слизистой оболочки желудка он переходит в активную форму — сульфенамид — и необратимо связывается с цистеиновыми остатками фермента Н⁺/К⁺-АТФазы (протонного насоса). В результате нарушается перекачка ионов водорода в просвет желудка, что снижает выработку соляной кислоты.

Важно понимать: эзомепразол подавляет как базальную (фоновую) секрецию кислоты, так и стимулированную — пищей, гастрином, кофеином, стрессом. При ежедневном приёме 20 мг в течение 5 дней максимальная концентрация хлористоводородной кислоты после стимуляции снижается в среднем на 90%. Полный антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч после первого приёма и нарастает при регулярном применении.

Повышение внутрижелудочного pH создаёт оптимальные условия для заживления язвенных дефектов и эрозий, а также для действия антибиотиков (кларитромицин, амоксициллин) при эрадикации H. pylori.

Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приёма 40 мг составляет 64%, при регулярном ежедневном применении возрастает до 89% (за счёт снижения метаболизма при устойчивом уровне препарата). Для дозы 20 мг: 50% и 68% соответственно. Связь с белками плазмы очень высока — 97%.

Метаболизм: эзомепразол активно расщепляется в печени с участием изофермента CYP2C19 (преобладающий путь — с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов) и CYP3A4 (с образованием сульфопроизводного). Полиморфизм гена CYP2C19 делит людей на «медленных» и «быстрых» метаболизаторов: у первых AUC эзомепразола значительно выше. Период полувыведения составляет около 1,3 ч при регулярном приёме. Общий клиренс — около 9 л/ч при многократном приёме. Выводится около 80% дозы почками в виде метаболитов (менее 1% — в неизменённом виде), остальное — с жёлчью. Кумуляции при ежедневном приёме 1 раз в сутки не наблюдается.

Показания к применению

Нексиум применяется при следующих заболеваниях:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, поддерживающее лечение после его заживления (профилактика рецидивов), симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита.
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с H. pylori — в составе тройной антихеликобактерной терапии.
• Профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с H. pylori.
• Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного курса).
• Заживление и профилактика язвы желудка, связанной с приёмом НПВС, у пациентов группы риска.
• Синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией желудка.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или вспомогательным веществам.
• Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность.
• Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром (антиретровирусные препараты).
• Детский возраст до 12 лет.
• Детям старше 12 лет — по другим показаниям, кроме ГЭРБ.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Тяжёлая почечная недостаточность — опыт применения ограничен; может потребоваться коррекция дозы.
• Тяжёлая печёночная недостаточность — суточная доза не должна превышать 20 мг.
• Пожилой возраст — при длительном применении высоких доз ИПП повышается риск переломов шейки бедра, запястья и позвонков.

Особого внимания требуют пациенты с тревожными симптомами (немотивированная потеря массы тела, рвота с кровью, дисфагия, мелена, подозрение на опухоль желудка): прежде чем начинать лечение эзомепразолом, необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку ИПП маскируют онкологическую симптоматику.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не разжёвывая), как правило, утром за 30–60 мин до еды. Если проглотить таблетку затруднительно, её можно растворить в воде (половину стакана), но не разжёвывать.

При тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дети

Таблетки Нексиум противопоказаны детям до 12 лет. У подростков 12–18 лет применяется только по показанию ГЭРБ в стандартных взрослых дозах. Форма гранул для суспензии (пеллеты 10 мг) применяется у детей от 1 года при ГЭРБ по показаниям к внутривенному введению (как альтернатива пероральной терапии).

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы при нормальной функции почек и печени не требуется. При длительном применении (более 1 года) у пожилых следует учитывать риск остеопоретических переломов и при необходимости контролировать плотность костной ткани.

Длительность курса

Определяется показанием: от 7 дней (антихеликобактерная терапия) до длительного применения (поддерживающее лечение ГЭРБ, синдром Золлингера–Эллисона).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При длительном применении ИПП (более 1 года) возможно умеренное снижение всасывания витамина B12 и магния, что требует мониторинга у предрасположенных пациентов.

Передозировка

Симптомы

Зарегистрированы единичные случаи умышленной передозировки. Пероральный приём 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ; разовый приём 80 мг не вызывал нежелательных явлений.

Что делать

Специфического антидота не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ малоэффективен. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Данные клинических исследований не указывают на тератогенный риск для эзомепразола. Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. Решение принимает лечащий врач.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано. Данных о проникновении эзомепразола в грудное молоко нет; по аналогии с омепразолом проникновение вероятно, поэтому при необходимости лечения кормление следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Эзомепразол метаболизируется при участии CYP2C19 и CYP3A4, что обусловливает многочисленные взаимодействия:

• Атазанавир, нелфинавир (антиретровирусные) — Нексиум снижает всасывание этих препаратов до клинически незначимых концентраций; совместное применение абсолютно противопоказано.
• Кларитромицин (ингибитор CYP3A4) — повышает AUC эзомепразола в 2 раза; клинически значимо только при высоких дозах.
• Вориконазол (ингибитор CYP2C19 и CYP3A4) — может увеличивать AUC эзомепразола более чем в 2 раза.
• Рифампицин, зверобой продырявленный (индукторы CYP2C19 и CYP3A4) — снижают концентрацию эзомепразола и его эффективность.
• Итраконазол, кетоконазол — Нексиум снижает их биодоступность, ухудшая противогрибковый эффект.
• Метотрексат — при одновременном применении ИПП возможно повышение концентрации метотрексата; при высоких дозах метотрексата рекомендуется временная отмена Нексиума.
• Такролимус, саквинавир — эзомепразол повышает их концентрацию в плазме; необходим мониторинг.
• Имипрамин, кломипрамин, циталопрам — возможно повышение их плазменных концентраций; клиническое значение ограничено.
• Клопидогрел — ИПП (в том числе эзомепразол) снижают активацию клопидогрела через конкурентное ингибирование CYP2C19; при необходимости сочетания — оценить сердечно-сосудистый риск.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения Нексиумом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, поскольку возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения.

Применение с алкоголем

Прямого фармакологического взаимодействия эзомепразола с этанолом не описано. Однако алкоголь является одним из факторов, провоцирующих рефлюкс и повреждающих слизистую желудка. Употребление алкоголя на фоне лечения ГЭРБ или язвенной болезни ухудшает результаты терапии.

При длительной терапии ИПП следует учитывать: повышение pH желудка может приводить к колонизации желудка микроорганизмами, включая H. pylori; уровень гастрина в плазме закономерно повышается (реактивная гиперплазия G-клеток); возможно образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти изменения обратимы после отмены препарата. Важно помнить: перед началом лечения при тревожных симптомах необходимо эндоскопическое исключение онкологической патологии.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Аналоги Нексиума

• Эзомепразол (генерик) — таблетки 20 и 40 мг различных производителей с тем же МНН; взаимозамена требует назначения врача.
• Омепразол — рацемическая форма (R+S изомеры); широко доступен, включён в ЖНВЛП; несколько ниже биодоступность по сравнению с эзомепразолом.
• Париет — рабепразол; другой ИПП; быстрое начало действия, менее зависим от полиморфизма CYP2C19.
• Контролок — пантопразол; хорошо изученный ИПП, часто используется при внутривенном лечении.
• Ланзапт — лансопразол; один из первых ИПП, активно применяется в схемах эрадикации.
• Ультоп — омепразол в капсулах 10/20/40 мг производства KRKA; доступная альтернатива при ГЭРБ.
• Нексиум Мупс — та же форма многоединичных таблеток (MUPS) 40 мг; отличается составом оболочки.

Полный список аналогов Нексиума

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нексиум?

Нексиум снижает выработку соляной кислоты в желудке, что позволяет слизистой заживать и устраняет симптомы изжоги, кислой отрыжки, боли за грудиной. Основные области применения: ГЭРБ с эрозиями и без, язва двенадцатиперстной кишки (в схемах с антибиотиками), профилактика язв у пациентов, вынужденных принимать НПВС, и редкий синдром Золлингера–Эллисона.

Можно ли принимать Нексиум при беременности?

Да, при наличии медицинской необходимости и если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск. Масштабных тератогенных эффектов у эзомепразола не выявлено. Однако назначение должно исходить только от лечащего врача с учётом индивидуальной ситуации.

Можно ли купить Нексиум без рецепта?

Нет. Нексиум — рецептурный препарат, входящий в перечень ЖНВЛП. Ингибиторы протонного насоса могут маскировать симптомы серьёзных заболеваний желудка, включая рак, поэтому перед их назначением необходима консультация гастроэнтеролога или терапевта с эндоскопическим обследованием при необходимости.

Как правильно принимать Нексиум?

Таблетки принимают целиком (не измельчая и не разжёвывая), запивая водой, утром за 30–60 мин до завтрака. Если проглотить таблетку трудно, её можно растворить в воде (но не размельчать). При антихеликобактерной схеме — оба приёма равномерно в течение дня (утро и вечер).

Можно ли принимать Нексиум детям?

Таблетки противопоказаны детям до 12 лет. Подросткам с 12 лет Нексиум назначают только при ГЭРБ в стандартных дозах. Для детей от 1 года при ГЭРБ может применяться форма гранул для суспензии по назначению педиатра-гастроэнтеролога.

Как долго можно принимать Нексиум?

При симптоматической ГЭРБ — 4 недели; при заживлении эзофагита — 4–8 недель; при поддерживающем лечении — длительно (месяцами и годами по назначению врача). При хроническом применении необходимо периодически оценивать необходимость продолжения терапии, контролировать уровень магния и витамина B12.

Чем заменить Нексиум?

В группе ИПП — омепразол, пантопразол, рабепразол, лансопразол. Все они имеют схожий механизм действия; отличаются метаболическими особенностями, скоростью наступления эффекта и лекарственными взаимодействиями. Выбор препарата и оценку возможности замены проводит врач.

С чем нельзя совмещать Нексиум?

Абсолютно противопоказано: атазанавир и нелфинавир (антиретровирусные препараты — Нексиум полностью нейтрализует их всасывание). С осторожностью: кларитромицин, вориконазол (повышают концентрацию Нексиума), рифампицин, зверобой (снижают), клопидогрел (Нексиум снижает его активацию), метотрексат в высоких дозах.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нексиум в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Нексиум в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы протонного насоса»:
  • Пантопразол
  • Ланцид

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Нексиум. Видаль Россия: https://www.vidal.ru/drugs/nexium__42907
2. Инструкция Нексиум. РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/neksium-20051
3. Государственный реестр лекарственных средств РФ. ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru
4. AstraZeneca. Esomeprazole: Summary of Product Characteristics. https://www.astrazeneca.com

Связанные материалы

• Нексиум или Омез: что лучше и в чём разница