Никотиновая кислота: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Никотиновой кислоте

• Никотиновая кислота — это инструкция по применению витамина PP (ниацина, витамина B3), который является незаменимым коферментом в клеточном энергетическом обмене и специфическим средством лечения пеллагры.
• Препарат применяют при авитаминозе PP (пеллагре), ишемическом инсульте (в комплексной терапии), облитерирующих заболеваниях сосудов, неврите лицевого нерва, диабетической полинейропатии.
• Раствор для инъекций отпускается по рецепту; некоторые таблетированные витаминные формы доступны без рецепта.
• Главные противопоказания: атеросклероз (для высоких доз), острая фаза язвенной болезни, гепатит, цирроз печени, подагра.
• Принимают после еды; высокие дозы могут вызывать приливы жара и покраснение кожи — это ожидаемая сосудистая реакция, а не аллергия.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — никотиновая кислота (acidum nicotinicum), она же ниацин, витамин B3, витамин PP (от «предотвращающий пеллагру»). Химически это пиридин-3-карбоновая кислота — водорастворимый витамин. Не следует путать никотиновую кислоту с никотинамидом (амидом никотиновой кислоты): хотя оба — источники ниацина, фармакологические эффекты различаются.

Выпускается в нескольких лекарственных формах. Таблетки по 50 мг — для приёма внутрь при различных состояниях. Раствор для инъекций 10 мг/мл (1%) — для внутримышечного, подкожного и внутривенного введения в ампулах по 1 мл. Инъекционная форма обеспечивает быстрое достижение терапевтической концентрации, что важно при лечении острых состояний, в частности ишемического инсульта.

Вспомогательные вещества таблеток: крахмал, стеарат кальция, тальк (зависят от производителя). Раствор для инъекций в ампулах содержит никотиновую кислоту и воду для инъекций; в ряде форм — стабилизатор натрия гидроксид.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Никотиновая кислота — предшественник коферментов НАД (никотинамидаденин-динуклеотид) и НАДФ (никотинамидаденин-динуклеотидфосфат). Эти коферменты участвуют более чем в 400 ферментных реакциях клеточного обмена, прежде всего в реакциях окисления-восстановления, необходимых для выработки клеточной энергии (АТФ). Без достаточного поступления ниацина клетки не могут нормально вырабатывать энергию — отсюда широкий спектр поражений при пеллагре: кожа, пищеварительная и нервная системы (классическая «триада трёх Д»: дерматит, диарея, деменция).

Помимо витаминной функции, никотиновая кислота в высоких дозах (от 2–3 г/сутки) оказывает выраженное сосудорасширяющее и гиполипидемическое (снижающее уровень липидов крови) действие. Она тормозит высвобождение свободных жирных кислот из жировой ткани, снижает синтез триглицеридов и ЛПНП («плохого» холестерина) в печени, одновременно повышая ЛПВП («хороший» холестерин). Вазодилататорный (сосудорасширяющий) эффект проявляется уже при терапевтических дозах: расширение капилляров кожи вызывает характерный прилив жара и покраснение.

На уровне тканей никотиновая кислота улучшает микроциркуляцию — кровоток в мельчайших сосудах — что важно при нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Она также оказывает лёгкий антикоагулянтный эффект (уменьшает свёртываемость крови) и стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приёме внутрь никотиновая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут. При внутримышечном введении всасывание быстрое. Препарат широко распределяется в тканях — прежде всего в печени, почках, миокарде, мозге. Метаболизируется в печени до никотинамида и ряда других метаболитов, которые выводятся с мочой. Период полувыведения короткий — около 45 минут. Накопления в организме при правильном режиме приёма не происходит.

Показания к применению

Показания никотиновой кислоты как лекарственного препарата чётко очерчены официальной инструкцией и разграничиваются по дозам.

• Гиповитаминоз и авитаминоз PP (пеллагра) — специфическое и главное показание.
• Ишемический инсульт — внутривенное введение в составе комплексной терапии.
• Облитерирующие заболевания сосудов конечностей: облитерирующий эндартериит (воспаление и сужение артерий ног), болезнь Рейно (спазм сосудов пальцев).
• Неврит лицевого нерва.
• Сахарный диабет, в том числе осложнения: диабетическая полинейропатия (поражение нервов), микроангиопатия (поражение мелких сосудов).
• Болезнь Хартнупа (наследственное нарушение усвоения аминокислот, включая триптофан — предшественник ниацина).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Атеросклероз — при высоких (гиполипидемических) дозах.
• Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Подагра.
• Гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты).
• Гепатит (вирусный, медикаментозный).
• Цирроз печени.
• Декомпенсированный сахарный диабет.

С осторожностью

• Геморрагические состояния (кровотечения).
• Глаукома.
• Гиперацидный гастрит.
• Язвенная болезнь вне стадии обострения.
• Артериальная гипотензия (низкое давление).
• Беременность и лактация.
• Детский возраст.

С особой осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, так как высокие дозы никотиновой кислоты гепатотоксичны (повреждают печень). Пациентам с гастритом или язвой желудка препарат принимают строго после еды. При детском возрасте дозы значительно меньше взрослых и требуют строгого врачебного контроля.

Способ применения и дозы

Режим дозирования существенно зависит от показания. Все дозы строго по официальной инструкции.

Взрослые

Таблетки принимают после еды, запивая водой, — это снижает раздражение желудка и выраженность «приливов». При пеллагре взрослым назначают по 100 мг 2–4 раза в сутки внутрь; при парентеральном введении — 50 мг в/в или в/м 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 300 мг. При нарушениях липидного обмена (гиперхолестеринемии) высокие дозы (2–3 г/сутки) применяются только по назначению кардиолога с регулярным контролем печёночных ферментов.

Дети

Детям никотиновую кислоту назначают в меньших дозах — с осторожностью. При пеллагре детская доза внутрь: 12,5–50 мг 2–3 раза в сутки. При других состояниях — 12,5–25 мг 2–3 раза в сутки. Применение у детей требует строгого контроля педиатра.

Пожилые пациенты

Специальные коррекции дозы официальная инструкция не указывает. Однако у пожилых людей, как правило, снижены функции печени и почек, поэтому важен регулярный биохимический контроль при курсовом применении, особенно в высоких дозах.

Длительность курса

При пеллагре курс лечения — 10–20 дней. При сосудистых нарушениях — курсовое применение по назначению врача. При гиперлипидемии (высоком холестерине) курсы длительные — 1 месяц и более, с перерывами. Длительность курса всегда определяет врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Никотиновая кислота имеет характерный побочный эффект — вазодилататорный «прилив»: покраснение кожи лица, шеи и верхней части туловища, ощущение жара, зуд. Это не аллергическая реакция, а физиологическое следствие расширения капилляров. Обычно проходит через 15–30 минут. Приём после еды и аспирина (по согласованию с врачом) снижает выраженность приливов.

• Со стороны кожи: покраснение (гиперемия), ощущение жара, зуд, сыпь.
• Со стороны пищеварения: тошнота, изжога, рвота, боли в животе, диарея; при высоких дозах — гепатотоксичность (нарушение функции печени, повышение трансаминаз).
• Со стороны обмена веществ: гиперурикемия (повышение мочевой кислоты), ухудшение контроля сахарного диабета при высоких дозах.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное покраснение кожи, ощущение сильного жара.
• Значительное снижение артериального давления.
• Головокружение, слабость.
• Тошнота, рвота, диарея.
• При длительной передозировке — признаки поражения печени (желтуха, повышение ферментов).

Что делать

При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое: придать горизонтальное положение, обеспечить доступ свежего воздуха, при необходимости — поддерживающая терапия в стационаре. Не пытайтесь самостоятельно нейтрализовать действие дополнительными препаратами.

Применение при беременности и лактации

Никотиновая кислота при беременности применяется с осторожностью и только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Высокие дозы во время беременности противопоказаны, поскольку их безопасность не изучена достаточно. Если беременность наступила на фоне приёма — сообщите врачу.

При грудном вскармливании никотиновая кислота противопоказана. Препарат проникает в грудное молоко; если его применение необходимо кормящей матери, следует прекратить вскармливание. Решение принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Статины (аторвастатин, розувастатин, симвастатин) — совместное применение увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза (разрушения мышечной ткани). Комбинация возможна только под строгим врачебным контролем с мониторингом КФК.
• Антигипертензивные средства — никотиновая кислота усиливает снижение давления; возможна ортостатическая гипотензия.
• Антикоагулянты — никотиновая кислота слабо влияет на свёртываемость, возможно взаимное усиление кровоточивости.
• Гипогликемические средства, инсулин — высокие дозы никотиновой кислоты могут ухудшать контроль гликемии; требуется коррекция дозы сахароснижающих средств.
• Этанол (алкоголь) — усиливает вазодилататорный эффект и гепатотоксичность, совместный приём нежелателен.
• Другие вазодилататоры — взаимное усиление снижения артериального давления.
• Препараты с содержанием меди — никотиновая кислота может образовывать хелатные комплексы; не совмещайте без врачебного назначения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При приёме никотиновой кислоты возможно снижение артериального давления и головокружение — особенно в начале лечения или при смене положения тела. В этот период следует с осторожностью управлять транспортом и работать с механизмами, требующими быстрой реакции. Оцените индивидуальную переносимость до того, как садиться за руль.

Применение с алкоголем

Алкоголь в сочетании с никотиновой кислотой усиливает расширение сосудов (вплоть до коллапса) и увеличивает нагрузку на печень. При курсовом лечении никотиновой кислотой алкоголь следует исключить, поскольку оба вещества метаболизируются в печени и оба могут повышать уровень мочевой кислоты в крови.

Условия хранения и срок годности

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Раствор для инъекций — при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. После вскрытия ампулы раствор используют немедленно. Препарат хранят в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

Аналоги Никотиновой кислоты

Среди аналогов никотиновой кислоты выделяют препараты с тем же действующим веществом и средства из группы источников ниацина/витамина B3.

• Ниацин — то же действующее вещество, различные формы выпуска, часто позиционируется как витаминный препарат.
• Никотинамид — амид никотиновой кислоты; источник витамина B3, но без выраженного вазодилататорного эффекта и гиполипидемического действия.
• Ксантинола никотинат — комбинированное производное теофиллина и никотиновой кислоты; более мощное сосудорасширяющее действие.
• Эндурацин — никотиновая кислота пролонгированного высвобождения; снижает выраженность приливов.
• Аципимокс — производное никотиновой кислоты, гиполипидемическое средство.
• Нейромультивит — комплекс витаминов группы B, содержит пиридоксин, тиамин, цианокобаламин (без никотиновой кислоты, но используется при схожих неврологических показаниях).
• Мильгамма — комплекс витаминов B1, B6, B12 для лечения нейропатий.
• Пентовит — комплекс витаминов группы B, включая никотинамид.

Полный список аналогов Никотиновой кислоты

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Никотиновая кислота?

Никотиновая кислота как лекарственный препарат применяется при дефиците витамина PP (пеллагре) и в составе комплексной терапии сосудистых расстройств — ишемического инсульта, облитерирующих заболеваний сосудов ног, нарушений периферического кровообращения, диабетических осложнений. В высоких дозах снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) и триглицеридов.

Почему от Никотиновой кислоты краснеет кожа?

Покраснение лица и верхней части тела («прилив») — ожидаемый и распространённый эффект, связанный с расширением капилляров кожи. Это физиологическая реакция на вазодилататорное действие препарата, а не аллергия. Обычно прилив продолжается 15–30 минут и постепенно уменьшается по мере привыкания при курсовом приёме. Приём после еды и предварительный приём аспирина (по согласованию с врачом) снижают этот эффект.

Можно ли Никотиновую кислоту детям?

Детям можно, но только по назначению и под контролем врача, в значительно меньших дозах, чем взрослым. При пеллагре у детей назначают 12,5–50 мг 2–3 раза в сутки. Самостоятельное применение без педиатрического назначения недопустимо.

Можно ли купить Никотиновую кислоту без рецепта?

Раствор для инъекций отпускается строго по рецепту врача. Таблетки в низких дозах (витаминные формы) в ряде аптек могут отпускаться без рецепта. Уточняйте в конкретной аптеке. При наличии показаний — заболеваний печени, сосудов, диабета — консультация врача обязательна независимо от рецептурного статуса.

Можно ли Никотиновую кислоту при беременности?

С осторожностью и только по строгим показаниям врача, если польза превышает риск. Высокие дозы противопоказаны. Самостоятельный приём при беременности исключён.

Никотиновая кислота и сахарный диабет — совместимы ли?

Высокие дозы никотиновой кислоты могут ухудшать контроль уровня сахара в крови (снижают чувствительность к инсулину). Декомпенсированный сахарный диабет — противопоказание для назначения. Если вы принимаете сахароснижающие препараты, обязательно сообщите об этом врачу перед началом курса никотиновой кислоты.

Сколько времени принимать Никотиновую кислоту?

При пеллагре курс лечения — 10–20 дней. При нарушениях кровообращения и нейропатиях — курсы по назначению врача, обычно 1–2 месяца с перерывами. Длительность курса определяется диагнозом и динамикой состояния. Самостоятельно продлевать курс без контроля врача не следует.

Чем заменить Никотиновую кислоту?

При нарушениях периферического кровообращения врач может рассмотреть ксантинола никотинат с более выраженным вазодилататорным действием. При необходимости восполнить витамин B3 без «приливов» подойдёт никотинамид. При гиперхолестеринемии альтернативой служат статины. Любую замену согласовывают с лечащим врачом.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Никотиновую кислоту в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Никотиновая кислота в каталоге аптек
• Другие препараты группы «витамины группы B»:
  • Благомин Витамин В1
  • Ангиовит

Источники

1. Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum) — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/nikotinovaya-kislota-1099
2. Никотиновая кислота (раствор для инъекций) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nicotinic_acid__41962
3. Никотиновая кислота (Ниацин) — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nikotinovaya-kislota-niacin-41373
4. Никотинамид — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/nikotinamid-817
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Витамин В3