Нольпаза: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нольпазе

• Нольпаза — ингибитор протонной помпы (ИПП) на основе пантопразола; инструкция по применению предназначена для лечения ГЭРБ, язвенной болезни, эрадикации H.pylori и синдрома Золлингера–Эллисона у взрослых.
• Включена в ЖНВЛП — перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России; рецептурный препарат.
• Механизм действия радикальный: пантопразол блокирует Н⁺/К⁺-АТФазу (протонный насос) в обкладочных клетках желудка необратимо, подавляя кислотопродукцию на 80–95% независимо от стимула.
• Противопоказан при совместном применении с атазанавиром, при беременности и детям до 18 лет.
• Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не разламывая: кишечнорастворимая оболочка защищает пантопразол от разрушения в кислой среде желудка.

Состав и форма выпуска

Нольпаза выпускается в двух лекарственных формах. Таблетки кишечнорастворимые (покрытые кишечнорастворимой оболочкой) в дозировке 20 мг и 40 мг пантопразола. Фасовка: 14 и 28 таблеток в блистерах. Таблетки 20 мг — небольшие, жёлтые или светло-жёлтые, продолговатые; 40 мг — такого же цвета, но крупнее.

Вторая форма — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг пантопразола (натриевая соль), флаконы по 10 мл; применяется в стационаре.

Вспомогательные вещества таблеток включают маннитол, кросповидон, кальция стеарат; оболочка — гипромеллоза фталат, триэтилцитрат, диоксид титана, оксид железа жёлтый. Содержат сорбитол — необходимо учитывать при непереносимости фруктозы. Производитель — KRKA (Словения).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пантопразол — ингибитор протонной помпы третьего поколения. В кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток желудка он превращается в сульфенамид — активную форму, которая необратимо ковалентно связывается с цистеиновыми остатками фермента Н⁺/К⁺-АТФазы (протонного насоса). «Необратимо» — ключевое слово: угнетённый насос уже не восстанавливается, а кислотная секреция возобновляется только после синтеза новых молекул фермента — обычно через 2–4 суток после отмены препарата.

Клинически это выражается в подавлении базальной (ночной) и стимулированной секреции соляной кислоты на 80–95%. При этом неважно, каким путём стимулируется выработка кислоты — гистамином, гастрином или ацетилхолином: пантопразол действует дистальнее всех рецепторных путей. Именно поэтому ИПП мощнее H2-блокаторов (фамотидина, ранитидина).

Действие после первого приёма развивается в течение 1 часа, максимальное — через 2–2,5 часа. При ежедневном приёме эффект накапливается: полный терапевтический эффект — с 3–4-го дня лечения. После отмены секреция постепенно восстанавливается в течение 3–4 суток.

Фармакокинетика

Биодоступность пантопразола при первом приёме — около 77%; при повторных приёмах она не меняется (нет эффекта насыщения). Cmax достигается через 2–2,5 часа. Связывание с белками плазмы — 98%; пантопразол практически полностью связан с альбумином, что объясняет низкий объём распределения.

Метаболизм — преимущественно в печени через CYP2C19 (основной путь) и CYP3A4; образуются неактивные метаболиты. T½ = около 1 часа — короткий, но продолжительность эффекта определяется временем синтеза новых насосов, а не T½ самого препарата. Выведение: 80% с мочой в виде метаболитов, 20% с калом.

При циррозе печени T½ возрастает до 7–9 часов, что требует коррекции режима у таких пациентов. При почечной недостаточности коррекция не нужна — метаболиты не активны и выводятся.

Показания к применению

Нольпаза (таблетки) показана взрослым пациентам при:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическая терапия ГЭРБ без эзофагита.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — лечение обострений и профилактика рецидивов.
• Эрадикация Helicobacter pylori в составе трёхкомпонентной схемы (пантопразол + антибиотики).
• Синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией.
• Профилактика ЖКТ-осложнений при длительном приёме НПВС.

Внутривенная форма применяется в стационаре при тех же показаниях, когда пероральный путь недоступен.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к пантопразолу, другим ИПП или вспомогательным веществам.
• Одновременный приём атазанавира (ингибитор протеазы ВИЧ): пантопразол снижает его всасывание до клинически незначимых уровней.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость фруктозы (таблетки содержат сорбитол, производное фруктозы).

С осторожностью

• Тяжёлая печёночная недостаточность: T½ возрастает, суточная доза не должна превышать 20 мг.
• Длительное применение (более 1 года): риск гипомагниемии, дефицита витамина B12, гипергастринемии. Рекомендован периодический контроль магния и B12.
• Пожилые пациенты: при длительном применении повышен риск переломов (нарушение всасывания кальция).

Способ применения и дозы

Взрослые

Режим зависит от показания:

Таблетки принимают утром до еды или во время завтрака — проглатывают целиком, не разжёвывая и не разламывая.

Дети

Нольпаза не предназначена для применения у лиц до 18 лет.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы при нормальной функции печени не требуется. При длительном применении — контроль уровня магния и витамина B12 в крови.

Длительность курса

При ЯБ и ГЭРБ с эзофагитом — 4–8 недель с последующим эндоскопическим контролем. Профилактический режим — длительный, иногда постоянный (при синдроме Золлингера–Эллисона — пожизненно). При эрадикации H.pylori — 7–14 дней.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нольпаза хорошо переносится при коротких курсах. При длительном применении риск нежелательных явлений возрастает.

Особого внимания заслуживает гипомагниемия при курсах более 3 месяцев: это проявляется судорогами, тетанией, нарушениями ритма. При первых признаках — анализ крови на магний.

Передозировка

Симптомы

Случаи острой передозировки с характерной клинической картиной в литературе практически не описаны — пантопразол малотоксичен. Теоретически — усиление побочных эффектов: тошнота, диарея, головокружение.

Что делать

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Пантопразол плохо выводится при гемодиализе из-за высокого связывания с белками. При тревожных симптомах — скорая помощь.

Применение при беременности и лактации

Пантопразол противопоказан при беременности. В экспериментах на животных выявлено токсическое воздействие на плод при высоких дозах. Клинических данных о безопасности у беременных женщин недостаточно. Если необходима антисекреторная терапия у беременной, возможен переход на антациды или H2-блокаторы — только по назначению врача.

Грудное вскармливание — противопоказано: пантопразол проникает в грудное молоко. В экспериментах на животных введение пантопразола кормящим крысам сопровождалось развитием опухолей у детёнышей при длительном применении. Применение в период лактации недопустимо.

Взаимодействие с другими препаратами

• Атазанавир (ингибитор протеазы ВИЧ) — абсолютное противопоказание. Пантопразол повышает pH желудка и снижает всасывание атазанавира до клинически незначимых уровней, полностью лишая противовирусную терапию эффекта.
• Клопидогрел — пантопразол умеренно ингибирует CYP2C19, через который клопидогрел превращается в активный метаболит; тем не менее FDA и EMA считают взаимодействие клинически незначимым в отличие от омепразола — Нольпаза может быть предпочтительнее при совместном применении с клопидогрелом.
• Метотрексат — ИПП замедляют его почечное выведение, повышая токсичность; при высоких дозах метотрексата временно отменяют ИПП.
• Препараты с pH-зависимым всасыванием (итраконазол, кетоконазол, ампициллин в форме эфиров, препараты железа): снижение кислотности замедляет их растворение и всасывание; интервал между приёмами — 2–3 часа.
• Варфарин — есть единичные сообщения о повышении МНО; контроль коагуляции при совместном применении.
• Метформин — небольшое снижение почечного клиренса метформина; клинически значимо у пациентов с ХБП.
• Дигоксин — повышение pH желудочного сока может несколько увеличивать всасывание; у пациентов с узким терапевтическим окном — контроль концентрации.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Головокружение и нарушения зрения — редкие побочные эффекты, которые теоретически могут влиять на вождение. При их появлении — воздержаться от управления транспортом до нормализации состояния.

Применение с алкоголем

Прямого фармакологического взаимодействия нет. Алкоголь стимулирует выработку соляной кислоты и раздражает слизистую — он прямо противодействует тому, для чего принимается Нольпаза. При ГЭРБ и ЯБ врачи настоятельно рекомендуют полный отказ от алкоголя на период лечения.

Практически важное: «кислотный рикошет» — феномен рикошетной гиперсекреции после резкой отмены ИПП. Не прекращайте приём Нольпазы резко после длительного курса без консультации врача: желудок адаптируется к сниженной кислотности, и внезапная отмена вызывает временную гиперсекрецию с усилением симптомов. Отмену проводят постепенно или при наличии чёткого клинического решения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре до 25 °С, в оригинальной упаковке, защищать от влаги. Срок годности — 3 года (указан на упаковке). Беречь от детей. Лиофилизат для в/в введения хранить при 2–8 °С, не замораживать.

Аналоги Нольпазы

Препараты с тем же МНН — пантопразолом:

• Контролок — оригинальный препарат пантопразола (Takeda/Nycomed), таблетки 20 мг и 40 мг.
• Пантопразол Канон — отечественный дженерик, ЖНВЛП.
• Пантаз — таблетки пантопразола 40 мг российского производства.
• Пантопразол-Тева — таблетки израильского производителя.

Препараты других ИПП с аналогичным эффектом:

• Омепразол — первый ИПП, широко доступен, ЖНВЛП; немного уступает пантопразолу по взаимодействию с CYP2C19.
• Рабепразол — ИПП с минимальным влиянием на CYP; хорошо подходит при терапии клопидогрелом.
• Эзомепразол — левовращающий изомер омепразола; несколько более предсказуемый профиль.

Полный список аналогов Нольпазы

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нольпаза?

Нольпаза подавляет выработку соляной кислоты в желудке почти полностью. Помогает при изжоге, связанной с ГЭРБ, при язвенной болезни желудка и ДПК, при необходимости уничтожить H.pylori в комплексе с антибиотиками. Устраняет кислотную агрессию и создаёт условия для заживления язвы или восстановления слизистой пищевода.

Нольпаза 20 мг или 40 мг — в чём разница?

Доза 20 мг — для поддерживающей терапии, лёгких форм ГЭРБ и профилактики рецидивов. Доза 40 мг — для лечения активного рефлюкс-эзофагита, язвенной болезни и эрадикации H.pylori. Выбор дозы — за врачом.

Аналог Нольпазы — что предпочесть?

Прямые аналоги по МНН — Контролок, Пантопразол Канон. Альтернативные ИПП — омепразол, рабепразол, эзомепразол. По подавлению кислоты все ИПП сопоставимы. Различия — в метаболизме (влиянии на CYP2C19), цене и удобстве приёма. Выбор согласовывают с врачом.

Можно ли купить Нольпазу без рецепта?

Нет. Нольпаза — рецептурный препарат (ЖНВЛП). Самолечение ИПП опасно: симптомы ГЭРБ или ЯБ без диагностики могут маскировать серьёзную патологию, включая рак желудка, который при длительном подавлении кислоты прогрессирует незаметнее.

Нольпаза и алкоголь — можно ли совмещать?

Прямого фармакологического запрета нет, но при заболеваниях, по поводу которых назначают Нольпазу (ГЭРБ, ЯБ), алкоголь категорически вреден: он стимулирует секрецию кислоты, расслабляет кардиальный сфинктер пищевода и замедляет заживление слизистой.

Как долго принимать Нольпазу?

При ЯБ — 4–8 недель. При ГЭРБ с эзофагитом — 4–8 недель, при симптоматической форме — 4 недели. При синдроме Золлингера–Эллисона — неограниченно долго. Резко прерывать курс нежелательно — возможен кислотный рикошет.

Можно ли принимать Нольпазу при беременности?

Нет — пантопразол противопоказан при беременности. При необходимости антацидной защиты в период беременности используют другие средства — по назначению врача.

Нольпаза при гастрите — можно ли применять?

Нольпаза назначается при кислотозависимых состояниях. При гастрите с повышенной кислотностью врач может назначить её для снижения кислотной нагрузки. При атрофическом гастрите (сниженная кислотность) применение нецелесообразно. Диагноз уточняет врач.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нольпазу в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нольпаза в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ингибиторы протонной помпы»:
  • Омепразол Реневал
  • Ланцид

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств — https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС: Нольпаза — https://www.rlsnet.ru/drugs/nolpaza-36065
3. РЛС: пантопразол (МНН) — https://www.rlsnet.ru/active-substance/pantoprazol-621
4. Официальная инструкция KRKA d.d. (Словения)
5. Инструкция производителя