Пикосульфат: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Пикосульфате

• Пикосульфат — слабительный препарат на основе натрия пикосульфата: инструкция по применению описывает его как стимулирующее слабительное, действующее на уровне толстой кишки без раздражения тонкого кишечника.
• Применяют при запорах различного происхождения — атонических, медикаментозных, послеоперационных, а также для регуляции стула при геморрое, анальных трещинах, при подготовке к эндоскопическим и хирургическим вмешательствам.
• Капли отпускаются без рецепта; принимают на ночь, эффект наступает через 6–12 часов.
• Главные противопоказания — кишечная непроходимость, острые заболевания органов брюшной полости, I триместр беременности.
• Препарат не следует применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.

Состав и форма выпуска

Пикосульфат выпускается в форме капель для приёма внутрь. Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до желтоватого или слегка коричневато-жёлтого цвета со слабым характерным запахом. Один миллилитр раствора содержит натрия пикосульфата моногидрат 7,5 мг (в пересчёте на 100% натрия пикосульфат). Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, сорбитол жидкий некристаллизующийся, вода очищенная.

Препарат выпускается во флаконах-капельницах из оранжевого стекла по 15 мл и 25 мл, а также во флаконах по 10, 15, 25 мл. Форма флакона-капельницы обеспечивает точность дозирования по каплям. В одном миллилитре содержится примерно 20 капель; каждая капля содержит около 0,5 мг натрия пикосульфата. Препарат не обязательно растворять в жидкости: его можно добавлять непосредственно в пищу или напитки (вкуса не имеет).

Натрия пикосульфат зарегистрирован в ГРЛС России; препарат присутствует в реестрах РЛС и Видаль под этим торговым наименованием и рядом других (Гутталакс, Регулакс пикосульфат, Слабилен и др.).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Натрия пикосульфат — синтетическое слабительное средство, относящееся к группе стимулирующих (контактных) слабительных. По химической структуре является солью натрия с дифенилметановым скелетом, родственен бисакодилу. Главное отличие от бисакодила — путь активации: натрия пикосульфат гидролизуется непосредственно под действием сульфатаз микрофлоры толстой кишки, что делает его действие сугубо местным — препарат практически не всасывается из тонкого кишечника.

Активная форма (дифенол-метан), образующаяся в результате гидролиза, оказывает прямое раздражающее действие на нервные структуры кишечной стенки, непосредственно возбуждая мышечно-кишечное (ауэрбаховское) сплетение. Это приводит к двум основным эффектам: усилению перистальтики (сокращений) толстой кишки и снижению всасывания воды и электролитов из просвета кишечника. В результате кишечное содержимое продвигается быстрее, стул становится мягче. Действие препарата ограничено толстой кишкой — тонкий кишечник не раздражается.

Слабительный эффект наступает через 6–12 часов после приёма. Это обусловлено тем, что препарат должен достичь толстой кишки, где происходит его активация микрофлорой. Именно поэтому препарат рекомендуется принимать на ночь — чтобы получить эффект утром.

Фармакокинетика

После приёма внутрь натрия пикосульфат не всасывается в тонком кишечнике и практически не поступает в системный кровоток — это обеспечивает хороший профиль системной безопасности. В толстой кишке под действием бактериальных сульфатаз образуется активный метаболит — свободный дифенол, который и оказывает местное слабительное действие. Продукты его дальнейшего метаболизма — глюкурониды — частично всасываются в толстой кишке, выводятся с мочой и желчью. Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком, что важно учитывать при применении у кормящих женщин.

Системная биодоступность натрия пикосульфата при пероральном приёме в терапевтических дозах незначительна. Такая фармакокинетика позволяет применять препарат у широкого круга пациентов, включая кормящих матерей (после консультации с врачом).

Показания к применению

Пикосульфат применяют в качестве слабительного средства при следующих состояниях.

• Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки: у пожилых и ослабленных пациентов, у лежачих больных, после хирургических вмешательств, после родов.
• Запоры, вызванные приёмом лекарственных средств (опиоидные анальгетики, антидепрессанты, антигипертензивные, антациды с алюминием).
• Запоры при нарушении диеты и режима питания, при изменении обычного распорядка дня или места жительства.
• Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах — для размягчения консистенции кала и снижения нагрузки при дефекации.
• Синдром раздражённой кишки с преобладанием запоров.
• Заболевания желчного пузыря, сопровождающиеся запором.
• Запор на фоне дисбактериоза кишечника.
• Подготовка к хирургическим вмешательствам, рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям толстой кишки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к натрию пикосульфату или компонентам препарата.
• Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника.
• Острые заболевания органов брюшной полости (аппендицит, перитонит, ущемлённая грыжа).
• Сильная боль в животе, тошнота, рвота неясного происхождения.
• Острые воспалительные заболевания кишечника в активной стадии.
• Тяжёлая дегидратация (обезвоживание).
• I триместр беременности.
• Детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы — капли).

С осторожностью

• Пожилой возраст.
• Гипокалиемия (сниженный уровень калия в крови) — слабительные могут усугублять потерю электролитов.
• Повышение концентрации магния в крови.
• Астения (слабость, истощение).
• Почечная недостаточность.
• II и III триместры беременности: применять только если польза для матери превышает риск для плода.

Осторожность у перечисленных пациентов объясняется тем, что длительное применение слабительных может нарушать водно-электролитный баланс. У пожилых и ослабленных пациентов это особенно опасно: потеря калия на фоне гипокалиемии может вызывать мышечную слабость, нарушения сердечного ритма.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Для получения слабительного эффекта утром рекомендуется принимать накануне вечером (на ночь). Не обязательно растворять в жидкости; можно добавлять в пищу — препарат не имеет вкуса и запаха, что удобно для детей.

Взрослые

Взрослым и детям старше 10 лет — 10–20 капель (5–10 мг) в сутки. Рекомендуется начинать с наименьшей дозы (10 капель) и при необходимости увеличивать до достижения регулярного стула, не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Дети

Препарат нужно принимать в соответствии с возрастом и реакцией на лечение. Не следует самостоятельно превышать максимальную рекомендуемую дозу.

Пожилые пациенты

Применяют в тех же дозах, что и взрослые, с осторожностью: у пожилых чаще встречается сниженная функция почек и гипокалиемия, что требует врачебного контроля при длительном применении.

Длительность курса

Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней. При длительных запорах следует проконсультироваться с врачом для выяснения причины. Если характер стула при приёме не нормализуется в течение длительного времени — необходима консультация для диагностики.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Натрия пикосульфат в целом хорошо переносится, однако возможны нежелательные реакции, особенно при превышении дозы или длительном применении.

• Со стороны ЖКТ: метеоризм, тошнота, рвота, спазмы и боли в животе, диарея при избыточной дозе.
• Со стороны нервной системы: головокружение, обморок (могут быть связаны с вазовагальной реакцией при напряжении во время дефекации или спазмах живота), сонливость, повышенная утомляемость.
• Со стороны обмена веществ: потеря калия, натрия и других электролитов при длительном применении или при диарее; дегидратация.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, аллергический дерматит.

При появлении выраженных болей в животе, рвоты или признаков обезвоживания следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Приступообразные боли в животе.
• Частый жидкий стул, диарея.
• При хронической передозировке: ишемия слизистой оболочки толстой кишки, гиперальдостеронизм, мочекаменная болезнь, поражение почечных канальцев.
• Нарушение водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Что делать

Немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое: промывание желудка (при недавнем приёме большой дозы), коррекция нарушений водно-электролитного баланса — пероральная или внутривенная регидратация, при необходимости — спазмолитические средства по назначению врача.

Применение при беременности и лактации

Применение в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах применять следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода — решение принимает врач.

Важное практическое преимущество: активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Это означает, что применение натрия пикосульфата в период лактации возможно по согласованию с лечащим врачом — риск для ребёнка при грудном вскармливании минимален при использовании в рекомендуемых дозах.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых лекарственных взаимодействий у натрия пикосульфата немного, однако следует принимать во внимание следующее.

• Антибиотики широкого спектра действия: уменьшают слабительный эффект препарата, подавляя кишечную микрофлору, которая обеспечивает активацию натрия пикосульфата.
• Диуретики и глюкокортикостероиды: повышают вероятность возникновения водно-электролитного дисбаланса при одновременном применении со слабительными.
• Сердечные гликозиды (дигоксин): возможно повышение чувствительности к ним на фоне гипокалиемии, вызванной слабительным.
• Другие слабительные средства: не следует одновременно применять несколько слабительных — суммирование эффекта ведёт к диарее и потере электролитов.
• Антациды с алюминием и магнием: не оказывают прямого взаимодействия, но сами могут вызывать запор и нейтрализовать назначение слабительного.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Головокружение и обморок, которые иногда возникают на фоне применения натрия пикосульфата (вазовагальная реакция при спазмах живота или напряжении при дефекации), теоретически могут влиять на способность управлять транспортными средствами. В начале терапии или при повышении дозы следует быть осторожным за рулём. Специальных ограничений по вождению в инструкции не содержится.

Применение с алкоголем

Специфического взаимодействия с алкоголем инструкция не описывает. Тем не менее алкоголь сам по себе нарушает моторику кишечника, обезвоживает организм и может усиливать потерю электролитов, что нежелательно при приёме слабительного. Употребление алкоголя в период лечения запоров не рекомендуется.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона использовать в течение срока, указанного на упаковке.

Аналоги Пикосульфата

Аналоги Пикосульфата — препараты с тем же действующим веществом (натрий пикосульфат) или той же фармакологической группы (стимулирующие слабительные). Подбор замены выполняет врач или фармацевт.

• Гутталакс — оригинальный препарат натрия пикосульфата (Берингер Ингельхайм, Германия) в каплях; широко используется как эталон группы.
• Слабилен — отечественный аналог натрия пикосульфата в каплях 7,5 мг/мл.
• Натрия пикосульфат Медисорб — отечественный дженерик в каплях.
• Бисакодил — другой препарат той же группы стимулирующих слабительных; отличается механизмом активации (контактное раздражение слизистой кишечника без микробной активации) и доступен в форме таблеток и суппозиториев.
• Регулакс — препарат на основе сенны; растительное слабительное той же группы, другое действующее вещество.
• Дульколакс — бисакодил в таблетках и суппозиториях; другое действующее вещество, аналогичный механизм действия.
• Сенаде — слабительное на основе сенны; растительный аналог со схожим механизмом.

Полный список аналогов Пикосульфата

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Пикосульфат?

Пикосульфат применяют при запорах различного происхождения: атонических (при сниженной моторике кишечника), медикаментозных (на фоне приёма опиоидов, антидепрессантов), послеоперационных, а также для смягчения стула при геморрое и анальных трещинах. Кроме того, его используют для подготовки кишечника к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям.

Через сколько действует Пикосульфат?

Слабительный эффект наступает через 6–12 часов после приёма. Это связано с тем, что натрия пикосульфат активируется только в толстой кишке под действием кишечных бактерий. Поэтому оптимально принимать препарат на ночь — эффект будет утром.

Можно ли давать Пикосульфат детям?

Да, но с учётом возраста: детям до 4 лет — только по назначению врача и в дозе 1 капля на 2 кг массы тела; детям 4–10 лет — 5–10 капель в сутки; детям старше 10 лет — как взрослым. Препарат не обладает вкусом, поэтому его можно добавлять в еду или напитки.

Можно ли купить Пикосульфат без рецепта?

Да, Пикосульфат в каплях для приёма внутрь отпускается без рецепта врача. Однако при хронических запорах, болях в животе, наличии сопутствующих заболеваний кишечника рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Сколько дней можно применять Пикосульфат?

Без врачебного контроля препарат не следует применять ежедневно более 10 дней. Длительное применение слабительных без выявления причины запора нежелательно: возможно привыкание кишечника и нарушение электролитного баланса.

Можно ли принимать Пикосульфат при беременности?

В первом триместре беременности препарат противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение возможно только по назначению врача в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода.

Чем Пикосульфат отличается от Гутталакса?

Пикосульфат и Гутталакс — препараты с одинаковым действующим веществом (натрия пикосульфат), одинаковой концентрацией (7,5 мг/мл) и схожими показаниями. Разница — в производителе и торговом названии. Гутталакс — оригинальный препарат немецкого производства, Пикосульфат — отечественный или иностранный дженерик.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Пикосульфат в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Пикосульфат в каталоге аптек
• Другие препараты группы «слабительные средства»:
  • Дюфалак
  • Мукофальк

Источники

1. Натрия пикосульфат — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/natriya-pikosulfat-14617
2. Натрия пикосульфат (Sodium picosulfate) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/sodium-picosulfate
3. Натрия пикосульфат — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/natriya-pikosulfat-470
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Дюфалак — мягкое слабительное для любого возраста