Римантадин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Римантадине

• Римантадин — противовирусный препарат группы адамантанов; применяется для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом типа А.
• Действующее вещество — римантадин (rimantadine). Выпускается в виде таблеток 50 мг и 100 мг.
• Схема приёма взрослым при лечении: убывающая — в 1-й день 300 мг/сут, со 2-го по 3-й день 200 мг/сут, на 4–5-й день 100 мг/сут. Курс — ровно 5 дней.
• Рецептурный препарат. Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, беременности, лактации, а также детям до 7 лет при лечении и до 1 года при профилактике.
• Действует только на вирус гриппа А — против гриппа В и большинства ОРВИ неэффективен.

Состав и форма выпуска

Римантадин выпускается в двух дозировках: таблетки по 50 мг и таблетки по 100 мг римантадина гидрохлорида.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, плоские цилиндрические, с риской. Вспомогательный состав — традиционный для таблетированных форм: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк. Форма 50 мг используется преимущественно в педиатрии и для профилактических схем у взрослых.

Таблетки 100 мг: применяются при лечении гриппа А у взрослых — 3 таблетки в 1-й день, далее по убывающей.

Производители — несколько отечественных фармацевтических предприятий. Упаковки: 10, 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках. Оба размера зарегистрированы в Государственном реестре лекарственных средств.

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом защищённом от света месте, беречь от детей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Римантадин относится к группе адамантанов — производных адамантана. Механизм действия направлен против вируса гриппа А на ранних стадиях инфекции.

Основная точка приложения — М2-белок (матриксный белок 2) вируса гриппа А. М2 — это протонный ионный канал, расположенный в оболочке вириона. После поглощения вируса клеткой (эндоцитоза) протоны поступают через М2 внутрь вириона — это необходимо для раскрытия вирусной капсиды и выхода вирусного генома в цитоплазму клетки. Римантадин блокирует М2-канал: протоны не проходят, раскрытия капсиды не происходит, вирусная РНК остаётся заперта и не реплицируется.

Вирус гриппа В и вирус гриппа С не имеют М2-белка в такой форме — отсюда полное отсутствие активности римантадина против них. Это ключевое ограничение: назначать препарат «на всякий случай» при любом ОРВИ бессмысленно.

Ещё один момент — резистентность. Штаммы вируса гриппа А с мутацией в гене М2 появляются быстро: уже через 2–3 дня лечения у части пациентов обнаруживаются резистентные вирусы. По эпидемиологическим данным последних лет, циркулирующие в России штаммы H3N2 и пандемический H1N1 в значительной доле резистентны к адамантанам. Это ограничивает применение римантадина в отдельные сезоны — вопрос о целесообразности лечения решает врач с учётом текущей эпидемиологической обстановки.

При профилактическом применении в период эпидемии гриппа А препарат снижает риск заражения и уменьшает тяжесть течения болезни.

Фармакокинетика

Всасывается хорошо после приёма внутрь; биодоступность — около 75–85%. Пик концентрации в плазме через 1–4 часа. Хорошо проникает в ткани: объём распределения большой — порядка 17–25 л/кг. Связь с белками плазмы — около 40%.

Метаболизируется преимущественно в печени путём гидроксилирования с последующей конъюгацией. Почечная экскреция: около 75% выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (только 15–25% — в неизменённом виде). Период полувыведения у взрослых — 25–30 часов, у пожилых — несколько дольше.

При нарушении функции печени и почек возможно накопление препарата и метаболитов — поэтому таким пациентам дозу снижают.

Показания к применению

По официальной инструкции римантадин назначают в следующих ситуациях:

Лечение гриппа А у взрослых. Начинать как можно раньше от начала симптомов — идеально в первые 24–48 часов; после 48 часов эффективность значимо снижается.

Профилактика гриппа А у взрослых. При контакте с больным гриппом; в период эпидемии при высоком риске заражения; для медицинских работников в период эпидемии.

Профилактика гриппа А у детей с 1 года. Только профилактика — для лечения гриппа у детей до 7 лет препарат не применяется.

Лечение гриппа А у детей от 7 лет. По педиатрическим схемам.

Подчеркнём: при гриппе В, парагриппе, аденовирусных инфекциях, РСВ и других ОРВИ препарат не действует.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острые заболевания печени и хронические заболевания печени в стадии декомпенсации — римантадин активно метаболизируется в печени, нарушение этой функции приводит к накоплению.
• Острые заболевания почек — аналогичная причина: нарушается выведение метаболитов.
• Хронические заболевания почек с выраженным снижением СКФ.
• Тиреотоксикоз — риск ухудшения состояния на фоне приёма.
• Беременность — все сроки.
• Период грудного вскармливания.
• Повышенная чувствительность к римантадину, адамантанам или любому вспомогательному веществу.
• Детский возраст до 7 лет — при лечении гриппа.
• Детский возраст до 1 года — при профилактике.

С осторожностью

Пациентам с эпилепсией и судорожными расстройствами (в том числе в анамнезе) — возможно снижение порога судорожной готовности. Лицам с нарушением функции почек или печени лёгкой и средней степени — под наблюдением с коррекцией дозы.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь после еды, запивая водой. Не разжёвывать.

Взрослые — лечение гриппа А

Схема убывающая:

Курс — строго 5 дней. Нельзя обрывать раньше: это ускоряет формирование резистентности.

Альтернативная схема 1-го дня: 150 мг однократно утром и 150 мг вечером (итого 300 мг).

Взрослые — профилактика гриппа А

50 мг (или 1 таблетка 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность: до 30 дней в период эпидемии. При коротком контакте с больным (например, в семье) — 5–15 дней.

Дети — профилактика гриппа А (с 1 года)

Только педиатрические лекарственные формы (сироп) — таблетки применяются у детей от 7 лет. Точную схему по весу и возрасту назначает педиатр.

Дети — лечение гриппа А (7–14 лет, таблетки 50 мг)

• 7–10 лет: 50 мг 2 раза в сутки.
• 10–14 лет: 50 мг 3 раза в сутки.
• 14 лет и старше: как взрослые.

Курс — 5 дней.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек/печени

Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг. Применение только после консультации с врачом.

Пациенты с эпилепсией

Максимальная суточная доза — 100 мг. Повышенное внимание к неврологическому статусу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных явлений — лёгкие и транзиторные.

Желудочно-кишечные расстройства — наиболее частые:

• тошнота (3–5% пациентов);
• снижение аппетита;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• диспепсия.

Приём после еды снижает частоту этих реакций.

Со стороны нервной системы:

• бессонница, нарушение сна;
• головная боль;
• головокружение (лёгкое);
• повышенная нервозность или возбудимость — особенно у пожилых и при высоких дозах;
• нарушение концентрации внимания.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь;
• крапивница (редко).

Прочие: ощущение слабости, утомляемость. Кардиологических и гематологических нарушений при стандартных дозах не описано.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка римантадина характеризуется усилением побочных эффектов: выраженная тошнота, рвота, возбуждение, возможны галлюцинации и судороги — особенно у пациентов с эпилепсией в анамнезе.

Что делать

Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку — немедленно вызвать скорую помощь. Симптоматическая терапия: при судорогах — в/в пиридоксин (витамин В6); промывание желудка при раннем обращении; поддерживающая терапия. При выраженной ажитации — физосtigmin (в условиях стационара).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности на любом сроке: адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось; в экспериментах на животных выявлено влияние на плод при дозах, превышающих терапевтические.

При грудном вскармливании приём противопоказан: римантадин проникает в грудное молоко; концентрация в молоке в 2–3 раза превышает концентрацию в плазме матери. При необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

• Парацетамол и ацетилсалициловая кислота: одновременный приём снижает пиковые концентрации римантадина в плазме на 11–18%. Клинически значимый эффект наблюдается редко, но сочетание должно быть обосновано.
• Циметидин (блокатор H2-гистаминовых рецепторов, применяется при язвенной болезни): замедляет клиренс римантадина примерно на 18% — может потребоваться коррекция дозы.
• Антациды (магния гидроксид, алюминия гидроксид): снижают биодоступность римантадина; принимать с интервалом не менее 2 часов.
• Лекарства, снижающие порог судорожной готовности: комбинация усиливает риск судорог — особенно у пациентов с эпилепсией.
• Живые вакцины против гриппа: не вводить одновременно с приёмом римантадина — противовирусный препарат может снизить иммунный ответ на живую вакцину.

Особые указания

Резистентность

Штаммы гриппа А, резистентные к адамантанам (мутация S31N в гене М2), широко циркулируют в ряде эпидемических сезонов. ВОЗ и Роспотребнадзор публикуют данные о чувствительности актуальных штаммов — перед назначением в сезон гриппа стоит убедиться в сохранении чувствительности. При высокой доле резистентных штаммов применение адамантанов нецелесообразно; альтернатива — ингибиторы нейраминидазы (осельтамивир, занамивир).

Начало лечения

Максимальная эффективность — при начале терапии в первые 24–48 часов от появления симптомов. Ждать лабораторного подтверждения гриппа А не следует: при клинической картине гриппа (резкое начало, высокая температура, миалгия, отсутствие насморка в начале болезни) назначение оправдано.

Пожилые пациенты

У людей старше 65 лет период полувыведения удлиняется, клиренс снижается. Неврологические побочные явления (бессонница, ажитация, галлюцинации) чаще встречаются именно в этой группе. Суточная доза не должна превышать 100 мг.

Управление автотранспортом

Возможны головокружение и нарушение концентрации внимания — особенно в начале лечения и у пожилых. Следует оценить свою реакцию перед управлением транспортом или работой с механизмами.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности указан на упаковке; использовать только в течение указанного срока.

Аналоги Римантадина

Препараты с тем же действующим веществом — римантадином — зарегистрированы под рядом торговых названий в России.

• Ремантадин — историческое торговое название той же молекулы; нередко используется как синоним. Таблетки 50 мг, различные производители.
• Альгирем — сироп 0,2% для детей с 1 до 7 лет; римантадин в форме, адаптированной для педиатрии.
• Осельтамивир — ингибитор нейраминидазы, другой механизм действия; активен против гриппа А и В, включая резистентные к адамантанам штаммы.
• Тамифлю — торговое название осельтамивира; охватывает больше возбудителей противогриппозного действия.
• Реленза — занамивир, ингибитор нейраминидазы для ингаляционного применения.
• Арбидол (умифеновир) — отечественный противовирусный препарат с иным механизмом действия; применяется при гриппе А, В и ряде других ОРВИ.

Замена между классами (адамантаны vs. ингибиторы нейраминидазы) — только по назначению врача с учётом эпидемиологической обстановки сезона.

Полный список аналогов Римантадина

Часто задаваемые вопросы

Римантадин и ремантадин — это одно и то же?

По сути — да. Оба содержат одно действующее вещество — римантадин (rimantadine). «Ремантадин» — более раннее торговое название, по которому препарат известен в России с советских времён. Современные препараты с МНН «римантадин» фармакологически идентичны.

Можно ли купить Римантадин без рецепта?

Нет. Римантадин — рецептурный препарат. Для назначения необходима консультация врача: важно исключить противопоказания (поражения печени, почек, тиреотоксикоз), подобрать правильную схему и уточнить актуальную чувствительность циркулирующих штаммов гриппа А.

От какого гриппа помогает Римантадин?

Только от гриппа, вызванного вирусом типа А. При гриппе В — неэффективен. При парагриппе, аденовирусных инфекциях, COVID-19 и прочих ОРВИ — также не действует.

Почему курс только 5 дней?

Такой короткий курс определяется несколькими факторами: механизм действия работает именно на ранних стадиях репликации вируса; более длительный приём резко увеличивает риск формирования резистентных штаммов. К 5-му дню вирусная нагрузка при неосложнённом гриппе А уже снижается естественным образом.

Почему нельзя при болезнях печени?

Римантадин метаболизируется преимущественно в печени — гидроксилирование с последующей конъюгацией. При нарушенной функции печени метаболизм замедляется, препарат и его промежуточные метаболиты накапливаются в плазме в токсических концентрациях. Риск нейротоксических явлений (галлюцинации, судороги) значимо возрастает.

Можно ли детям давать Римантадин?

Для лечения гриппа А — только детям от 7 лет (в форме таблеток 50 мг). Для профилактики — с 1 года (в виде сиропа — препарат Альгирем). Детям до 1 года препарат не назначают.

Как не заразить семью, если сам болею гриппом А?

Членам семьи можно назначить профилактический курс: взрослым 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность — 5–15 дней (пока больной заразен). Одновременно — стандартные меры: маска, отдельная посуда, проветривание, влажная уборка.

Эффективен ли Римантадин против птичьего гриппа?

К вирусам птичьего гриппа (H5N1, H7N9) чувствительность адамантанов крайне непредсказуема и зависит от конкретного штамма. Большинство современных штаммов птичьего гриппа резистентны к адамантанам. При подозрении на птичий грипп применяются ингибиторы нейраминидазы — осельтамивир или занамивир.

Препарат в каталоге

Проверьте наличие Римантадина в аптеках вашего города.

• Римантадин в каталоге аптек
• Другие противовирусные препараты:
  • Валацикловир
  • Виферон

Источники

1. Римантадин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/rimantadin-15002
2. Ремантадин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/remantadin__9014
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Виды вирусных заболеваний, причины заражения и Топ-10 лучших противовирусных препаратов