Нитроглицерин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нитроглицерине

• Нитроглицерин — это инструкция по применению одного из старейших и надёжных антиангинальных препаратов: он купирует и предупреждает приступы стенокардии за счёт расширения сосудов.
• Препарат применяют при стенокардии напряжения и покоя, остром инфаркте миокарда (скорая помощь), острой левожелудочковой недостаточности и отёке лёгких.
• Нитроглицерин в таблетках 0,5 мг выпускается без рецепта для купирования приступов; инъекционные формы — строго по рецепту.
• Главные противопоказания: шок, выраженная артериальная гипотензия (АД ниже 90 мм рт. ст.), повышенное внутричерепное давление, глаукома, одновременный приём ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил).
• Таблетку кладут под язык в положении сидя; нельзя вставать сразу после приёма — возможен резкий перепад давления.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — нитроглицерин (глицерила тринитрат). Это органический нитрат, донор оксида азота. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, каждая из которых рассчитана на конкретный сценарий применения.

Таблетки сублингвальные содержат 0,5 мг нитроглицерина. Это классическая «скоропомощная» форма: таблетку помещают под язык или за щёку, активное вещество всасывается через слизистую полости рта и уже через 1–3 минуты расширяет сосуды. Аэрозоль дозированный подъязычный — 0,4 мг на одно нажатие клапана; удобен тем, что не требует хранения в особых условиях и сохраняет активность дольше таблеток. Раствор для инфузий (концентрат 1 мг/мл или 10 мг/мл) предназначен исключительно для стационарного применения при острых состояниях — инфаркте, отёке лёгких. Пластырь трансдермальный и мазь кожная используются для профилактики стенокардии.

Вспомогательные вещества таблеток — лактоза, крахмал, стеарат магния — обеспечивают стабильность и прессуемость; нитроглицерин в таблетках находится в адсорбированном состоянии. Именно поэтому таблетки нельзя разламывать или дробить — нарушение структуры ведёт к потере активного вещества.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нитроглицерин относится к группе органических нитратов и является донором оксида азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов NO активирует фермент гуанилатциклазу, которая увеличивает образование циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ расслабляет мышцы сосудистой стенки — сосуды расширяются. Этот механизм и лежит в основе антиангинального (противостенокардийного) эффекта.

В первую очередь расширяются вены. Это снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку), уменьшает наполнение желудочков и, соответственно, работу сердца. В более высоких дозах нитроглицерин расширяет и артерии — снижается артериальное сопротивление (постнагрузка). Оба эффекта разгружают сердце: оно потребляет меньше кислорода, а значит, боль при стенокардии проходит или не успевает возникнуть.

Кроме того, нитроглицерин расширяет сами коронарные (питающие сердце) артерии, особенно спазмированные участки, и улучшает коллатеральный кровоток — кровоснабжение обходными путями вокруг зоны ишемии. Препарат обладает дезагрегирующим действием — незначительно тормозит склеивание тромбоцитов.

При длительном непрерывном применении нитратов развивается толерантность (привыкание) — для сохранения эффекта необходим 10–12-часовой «безнитратный» перерыв в течение суток.

Фармакокинетика

При сублингвальном приёме нитроглицерин всасывается очень быстро: эффект наступает через 1–3 минуты, максимум — через 5 минут, продолжительность действия — 20–30 минут. Биодоступность при этом пути высокая, поскольку препарат попадает в кровоток в обход печени (что важно, ведь при проглатывании более 90% нитроглицерина разрушается при первом прохождении через печень).

Нитроглицерин метаболизируется (перерабатывается) преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов, часть из которых сохраняет сосудорасширяющую активность. Период полувыведения составляет около 1–4 минут. Продукты метаболизма выводятся с мочой. При трансдермальном применении пластыря действие длится 8–14 часов. При внутривенном введении эффект развивается немедленно и легко управляется скоростью инфузии.

Показания к применению

Нитроглицерин применяется при острых и хронических сердечно-сосудистых состояниях, требующих вазодилатации — расширения сосудов. Показания зависят от формы выпуска.

• Купирование (немедленное прекращение) приступа стенокардии напряжения и покоя — основное показание для сублингвальных форм.
• Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным стрессом — сублингвально или пластырь.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — спазм коронарных артерий.
• Острый инфаркт миокарда — в составе комплексной терапии на догоспитальном и стационарном этапах.
• Острая левожелудочковая недостаточность, в том числе отёк лёгких — инфузионные формы.
• Нестабильная стенокардия — инфузионные формы в стационаре.
• Хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии.
• Контролируемое снижение артериального давления во время хирургических операций — инфузионные формы.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Шок, сосудистый коллапс.
• Выраженная артериальная гипотензия: систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.
• Острый инфаркт правого желудочка с гипотензией.
• Кардиогенный шок (без мер по поддержанию давления наполнения сердца).
• Тяжёлая гиповолемия (обезвоживание, кровопотеря).
• Тяжёлая анемия.
• Повышенное внутричерепное давление, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма.
• Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), констриктивный перикардит, тампонада сердца.
• Токсический отёк лёгких.
• Повышенная чувствительность к нитратам.
• Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — жизнеугрожающее падение АД.
• Дети до 18 лет (для большинства форм).

С осторожностью

• Выраженный церебральный атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения.
• Склонность к ортостатической гипотензии (падению давления при вставании).
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек (парентеральное введение).
• Тяжёлая анемия.
• Пожилой возраст.
• Гипотиреоз, сахарный диабет.

С осторожностью назначают этим категориям пациентов, потому что у них выше риск чрезмерного снижения давления, нарушения кровоснабжения мозга или усиления нежелательных эффектов. В этих случаях необходим врачебный контроль при первом приёме.

Способ применения и дозы

Схема приёма принципиально различается для разных форм выпуска. Все режимы — строго по официальной инструкции к конкретной форме.

Взрослые

При приступе стенокардии: таблетку (0,5 мг) кладут под язык или за щёку, не проглатывают. Лучше сидеть — так меньше риск резкого падения давления. Если через 5 минут боль не прошла — принять вторую таблетку. Если и третья доза за 15 минут не помогла — немедленно вызывать скорую помощь, это может быть инфаркт миокарда. При в/в применении начальная скорость инфузии — 0,5–1 мг/ч; её медленно увеличивают под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Дети

Большинство форм нитроглицерина противопоказаны детям до 18 лет. Применение возможно только в исключительных случаях в условиях стационара под строгим врачебным контролем. Официальные педиатрические дозы для стандартных форм не установлены.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется, однако пожилые пациенты склонны к ортостатической гипотензии. Им особенно важно принимать препарат сидя или лёжа и не вставать резко в течение 15–20 минут после приёма. При инфузии — более осторожный подбор скорости введения.

Длительность курса

При приступном использовании курс не ограничен — таблетки применяют по потребности. Профилактическое лечение пролонгированными формами проводят непрерывными курсами с обязательными «безнитратными» перерывами (не менее 10–12 часов в сутки), чтобы предотвратить толерантность. Продолжительность инфузии при острых состояниях — от нескольких часов до 3 суток. При резкой отмене длительного лечения возможен синдром «рикошета» (усиление симптомов), поэтому дозу снижают постепенно.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нитроглицерин переносится по-разному в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. Многие нежелательные реакции связаны с основным механизмом действия — расширением сосудов.

Головная боль при приёме нитроглицерина не означает, что препарат «не подходит» — это нормальная сосудистая реакция. Она, как правило, уменьшается по мере адаптации и проходит при снижении дозы.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления, коллапс.
• Сильная пульсирующая головная боль.
• Покраснение и цианоз (посинение) кожи.
• Тошнота, рвота, диарея.
• Тахикардия, брадикардия.
• Обморок, нарушение сознания.
• При тяжёлой передозировке — метгемоглобинемия: кожа приобретает серо-коричневый оттенок, одышка, слабость.

Что делать

При подозрении на передозировку — немедленно прекратить приём или инфузию, уложить пациента с приподнятыми ногами для восстановления давления. Обратиться за медицинской помощью. При тяжёлой гипотензии проводят восполнение объёма крови (инфузионная терапия); вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин при неэффективности позиционирования. Введение адреналина (эпинефрина) при передозировке нитроглицерина противопоказано. При метгемоглобинемии применяют аскорбиновую кислоту внутривенно, оксигенотерапию, при необходимости — обменное переливание крови.

Применение при беременности и лактации

Нитроглицерин противопоказан при беременности. Данные о безопасности для плода ограничены; органические нитраты могут снижать маточно-плацентарный кровоток. Применение возможно только если ожидаемая польза для матери однозначно превышает риск для плода — строго по решению врача.

На период лечения нитроглицерином грудное вскармливание следует прекратить. Данных о безопасности для ребёнка недостаточно, а препарат может проникать в грудное молоко. Если применение нитроглицерина жизненно необходимо кормящей матери, вопрос о продолжении вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Нитроглицерин вступает в значимые взаимодействия с рядом распространённых лекарств. При любой комбинированной терапии необходимо сообщать врачу обо всех принимаемых средствах.

• Ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — абсолютно противопоказанная комбинация: совместный приём вызывает жизнеугрожающее падение артериального давления.
• Антигипертензивные средства, вазодилататоры, диуретики — усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
• Алкоголь — резкое усиление сосудорасширяющего действия и риск коллапса.
• Трициклические антидепрессанты (амитриптилин и др.) — усиление гипотензии.
• Антагонисты кальция (верапамил, амлодипин) — взаимное усиление снижения АД.
• Гепарин — нитроглицерин при в/в введении может снижать антикоагулянтный эффект гепарина (требует контроля МНО).
• Дигидроэрготамин — нитроглицерин повышает его биодоступность и вазоконстрикторный эффект, что нежелательно.
• Новокаин, лидокаин и другие анестетики — могут усиливать гипотензию.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Нитроглицерин снижает артериальное давление и может вызывать головокружение, слабость, обморок. В период лечения — особенно при подборе дозы и первых применениях — необходимо воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими высокой концентрации внимания. Даже один приём перед планируемой поездкой может быть опасен. Этот вопрос необходимо обсудить с лечащим врачом.

Применение с алкоголем

Совместный приём нитроглицерина с алкоголем категорически недопустим. Алкоголь сам по себе расширяет сосуды, и его сочетание с нитратами резко усиливает гипотензивный эффект — возможен коллапс, потеря сознания, что особенно опасно при нахождении за рулём или в одиночестве. В период лечения нитроглицерином следует полностью исключить употребление спиртных напитков.

Условия хранения и срок годности

Таблетки нитроглицерина хранят в плотно закрытом стеклянном флаконе при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, вдали от детей. Флакон нельзя открывать без необходимости — нитроглицерин летуч и улетучивается при длительном контакте с воздухом. Аэрозоль хранят при температуре не выше 25 °C, вдали от источников огня и нагрева. Срок годности указан на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя. Раствор для инфузий светочувствителен — флаконы и систему необходимо экранировать от света непрозрачным материалом в ходе инфузии.

Аналоги Нитроглицерина

Аналоги нитроглицерина — препараты из группы органических нитратов с аналогичным механизмом действия. Прямые аналоги содержат то же действующее вещество, синонимы имеют другие нитраты. Замену всегда согласовывают с кардиологом.

• Нитроминт — аэрозоль нитроглицерина 0,4 мг/доза, удобный флакон с дозирующим клапаном российского производства.
• Нитроспрей — ещё одна форма нитроглицерина в виде подъязычного аэрозоля.
• Нитролонг — капсулы пролонгированного действия 5,2 мг нитроглицерина для профилактики стенокардии.
• Нит-рет — таблетки пролонгированного действия с нитроглицерином 2,5 мг.
• Изосорбида динитрат — органический нитрат из той же группы, более длительного действия (изокет, кардикет).
• Изосорбида мононитрат — активный метаболит динитрата, реже вызывает привыкание (моночинкве, оликард).
• Молсидомин — нитратоподобное средство, донор NO другой структуры, не вызывает толерантности.
• Нитродерм — трансдермальный пластырь с нитроглицерином для длительной профилактики стенокардии.

Полный список аналогов Нитроглицерина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нитроглицерин?

Нитроглицерин помогает при стенокардии («грудная жаба»): он снимает боль и давление за грудиной, которые возникают при недостаточном притоке крови к сердцу. Кроме того, препарат применяют при острой сердечной недостаточности и отёке лёгких — расширяя сосуды, он снижает нагрузку на сердце. Это скоропомощное средство, а не лечение причины стенокардии.

Как правильно принимать Нитроглицерин при приступе?

При первых признаках приступа сядьте или лягте. Положите таблетку 0,5 мг под язык и держите до полного рассасывания — не проглатывайте. Если через 5 минут боль не прошла, примите вторую дозу. Если и после третьей дозы за 15 минут боль сохраняется — немедленно вызывайте скорую: возможен инфаркт. Аэрозоль впрыскивают 1–2 дозы под язык, задержав дыхание.

Можно ли принимать Нитроглицерин при низком давлении?

Нет. Если систолическое давление ниже 90 мм рт. ст. — нитроглицерин противопоказан: он ещё больше снизит давление и может вызвать коллапс. Если вы не знаете своё давление в момент приступа, а голова кружится — лучше принять горизонтальное положение и вызвать скорую, чем рисковать обмороком.

Можно ли купить Нитроглицерин без рецепта?

Таблетки нитроглицерина 0,5 мг в большинстве аптек отпускаются без рецепта как средство экстренной помощи при стенокардии. Однако аэрозоль и, тем более, инъекционные и инфузионные формы требуют рецепта. Даже безрецептурные таблетки желательно применять только после консультации с кардиологом, который поставил диагноз стенокардии.

Почему от Нитроглицерина болит голова?

Головная боль — самый частый побочный эффект нитроглицерина. Она возникает потому, что препарат расширяет не только коронарные, но и мозговые артерии, что повышает давление внутри черепа и вызывает пульсирующую боль. Обычно она проходит через 20–30 минут. При регулярном приёме нитратов выраженность головной боли снижается по мере адаптации.

Можно ли Нитроглицерин при беременности?

Нет. Нитроглицерин противопоказан при беременности: он может снижать маточно-плацентарный кровоток и оказывать нежелательное действие на плод. Применение возможно только в крайних жизненных ситуациях, строго по назначению врача, когда польза для матери однозначно превышает риск. Самостоятельный приём при беременности недопустим.

Нитроглицерин и алкоголь — можно ли совмещать?

Нет, совмещение крайне опасно. Алкоголь сам расширяет сосуды, а в сочетании с нитроглицерином этот эффект резко усиливается: возможен коллапс, потеря сознания. Кроме того, при подозрении на сердечный приступ алкоголь осложняет диагностику и лечение. В период применения нитроглицерина алкоголь полностью исключается.

Что делать, если Нитроглицерин не помогает?

Если три дозы нитроглицерина за 15 минут не купировали боль за грудиной — это тревожный сигнал возможного острого инфаркта миокарда. Немедленно вызывайте скорую помощь (103 или 112), примите горизонтальное положение, при отсутствии противопоказаний разжуйте таблетку аспирина 325 мг. Не пытайтесь принимать нитроглицерин больше трёх раз — это не ускорит помощь, но увеличит риск коллапса.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нитроглицерин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нитроглицерин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антиангинальные средства»:
  • Нитросорбид
  • Моночинкве

Источники

1. Нитроглицерин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/nitroglicerin-436
2. Нитроглицерин (раствор для в/в введения) — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nitroglicerin-2189
3. Нитроглицерин (спрей подъязычный) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nitrolycerin__31696
4. Нитроглицерин (раствор для в/в введения) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nitroglycerin__37043
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Что такое стенокардия (грудная жаба) и как с ней бороться
• Что такое инфаркт миокарда и какая должна быть неотложная помощь