Тербинафин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Тербинафине

• Тербинафин — это инструкция по применению системного противогрибкового препарата из группы аллиламинов, который назначают при онихомикозе (грибке ногтей), дерматомикозах кожи и головы.
• Препарат активен против дерматофитов, дрожжеподобных и некоторых плесневых грибов; особенно эффективен при онихомикозах — результативность лечения достигает 90–95%.
• Тербинафин в таблетках отпускается по рецепту врача; для местного применения (крем, спрей) ряд форм отпускается без рецепта.
• Главные противопоказания — беременность и кормление грудью, а также хронические заболевания печени и тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).
• Таблетки принимают внутрь после еды, обычно по 250 мг 1 раз в сутки; длительность курса зависит от локализации и тяжести микоза.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тербинафина гидрохлорид в пересчёте на тербинафин 250 мг. Тербинафин — синтетическое производное аллиламина, представляющее собой белый или почти белый мелкокристаллический порошок. АТХ-код: D01BA02. Таблетки выпускаются в двух стандартных дозировках — 125 мг и 250 мг, в упаковках по 14 штук.

Вспомогательные вещества таблеток 250 мг: лактозы моногидрат 19,97 мг, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Наличие лактозы в составе важно учитывать пациентам с её непереносимостью: для них таблетки 250 мг противопоказаны.

Помимо системной формы (таблетки), тербинафин выпускается для наружного применения: крем 1%, спрей 1%, раствор для наружного применения. Местные формы используются при поверхностных микозах кожи и не требуют системной терапии. Важно: тербинафин для наружного применения неэффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае — там нужны другие противогрибковые средства.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тербинафин оказывает фунгицидное (убивает грибы) и фунгистатическое (подавляет их рост) действие в зависимости от концентрации препарата в тканях. Механизм действия основан на подавлении специфического фермента грибковой клетки — скваленэпоксидазы. Именно этот фермент необходим для синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов.

Блокада скваленэпоксидазы приводит к двойному эффекту: во-первых, в клетке накапливается сквален (промежуточный метаболит), который токсичен для грибка; во-вторых, прекращается синтез эргостерола, без которого клеточная мембрана теряет целостность. В результате грибковая клетка погибает. Этот механизм полностью отличается от механизма триазольных противогрибковых препаратов (флуконазол, итраконазол), которые воздействуют на другой фермент той же цепочки синтеза.

Тербинафин активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека: дерматофитов (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis, M. gypseum, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida, некоторых плесневых грибов. Минимальная ингибирующая концентрация для красного трихофитона — всего 0,001–0,06 мкг/мл, что отражает исключительно высокую чувствительность этого возбудителя к тербинафину.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат обладает высокой липофильностью (жирорастворимостью) и хорошо проникает в кожу, ногтевые пластины и волосяные фолликулы — именно поэтому он так эффективен при дерматомикозах и онихомикозах.

Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Тербинафин интенсивно метаболизируется в печени с участием нескольких изоферментов цитохрома P450. Метаболиты не обладают противогрибковой активностью. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 80%) и с калом. Период полувыведения из плазмы составляет около 17 часов. После накопления в тканях (кожа, ногти) тербинафин выводится значительно медленнее — это обеспечивает продолжение терапевтического эффекта после окончания курса.

Показания к применению

Тербинафин в форме таблеток применяется при грибковых заболеваниях, которые требуют системной терапии.

• Онихомикозы (грибковое поражение ногтей) кистей и стоп, вызванные дерматофитами.
• Микозы волосистой части головы — трихофития, микроспория.
• Тяжёлые, распространённые дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
• Грибковые инфекции кожи, обусловленные Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton floccosum.
• Кандидозы кожи и слизистых оболочек при показаниях к пероральной терапии (широкое распространение или тяжёлая форма).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к тербинафину или любому компоненту препарата.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания (тербинафин выделяется с грудным молоком).
• Хронические или активные заболевания печени.
• Хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, содержащих лактозу).
• Дети с массой тела менее 40 кг (для таблеток 250 мг).

С осторожностью

• Печёночная и/или почечная недостаточность лёгкой и средней степени.
• Алкоголизм.
• Псориаз (тербинафин в редких случаях может спровоцировать его обострение).
• Опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
• Системная красная волчанка или риск её развития.

При необходимости лечения пациентам с нарушением функции почек (КК 50–80 мл/мин) дозу уменьшают наполовину — до 125 мг/сут. Перед началом курса и в процессе лечения рекомендуется контролировать показатели функции печени.

Способ применения и дозы

Тербинафин принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования зависит от локализации и характера грибковой инфекции.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых — 250 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При онихомикозе ногтей стопы обычно достаточно курса продолжительностью 12 недель. При онихомикозе кистей (за исключением большого пальца стопы) или у молодых пациентов длительность может быть меньше — около 6 недель. В редких случаях при замедленном росте ногтей курс может составить 6 и более месяцев.

Дети

Для детей дозу подбирают с учётом массы тела: при массе тела менее 20 кг — 62,5 мг, 20–40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг в сутки. Таблетки 250 мг не предназначены для детей с массой тела менее 40 кг: их нельзя разломить пополам, так как таблетка без риски.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. Необходимо учитывать возможные возрастные нарушения функции печени и почек.

Длительность курса

Длительность лечения строго зависит от локализации: при онихомикозе стоп — 12 недель, кистей — 6 недель, кожных микозах — 1–6 недель. Нерегулярный приём или досрочное окончание курса значительно повышает риск рецидива.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Если на фоне лечения появляются желтуха, тёмная моча, стойкая тошнота или необычная усталость — следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу для контроля функции печени.

Передозировка

Симптомы

• Головная боль.
• Тошнота.
• Боль в животе.
• Головокружение.
• Учащённое мочеиспускание.
• Кожная сыпь.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Рекомендуется промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Тербинафин абсолютно противопоказан при беременности — нет достаточных данных о безопасности для плода. Системный грибковый процесс, требующий лечения тербинафином, во время беременности ведут под контролем специалиста с подбором безопасных альтернатив.

В период грудного вскармливания тербинафин также противопоказан: препарат хорошо проникает в грудное молоко и может оказать нежелательное воздействие на ребёнка. При необходимости системной противогрибковой терапии кормящей матери вопрос о приостановке лактации решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Тербинафин является ингибитором изофермента CYP2D6, что обусловливает ряд клинически значимых взаимодействий.

• Рифампицин — повышает клиренс тербинафина в 2 раза, снижая его концентрацию в плазме и ослабляя противогрибковый эффект.
• Циметидин — снижает клиренс тербинафина на 33%, повышая его концентрацию и возможную токсичность.
• Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС, антиаритмические препараты I класса, ингибиторы МАО-В — тербинафин повышает их концентрацию в плазме, увеличивая риск побочных эффектов.
• Дезипрамин — тербинафин повышает его Cmax в 2 раза, биодоступность — в 5 раз.
• Циклоспорин — тербинафин снижает его концентрацию в плазме на 15%.
• Варфарин — тербинафин может снижать протромбиновое время; требуется контроль коагулограммы.
• Пероральные контрацептивы — возможно нарушение менструального цикла.
• Кофеин — тербинафин снижает его клиренс, повышая концентрацию.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Данные о влиянии тербинафина для системного применения на вождение отсутствуют. Поскольку нарушение вкуса и нечастые нервные нарушения возможны, следует оценить индивидуальную реакцию в начале лечения.

Применение с алкоголем

Тербинафин метаболизируется в печени; алкоголь нагружает те же ферментные системы. При совместном употреблении возрастает риск нарушения функции печени. Алкоголь следует исключить на весь период лечения. Препарат также противопоказан пациентам с алкоголизмом.

Для профилактики реинфицирования в процессе лечения необходимо соблюдать правила гигиены: регулярно менять носки и чулки, дезинфицировать обувь специальными противогрибковыми средствами. Это особенно важно при онихомикозе стоп, так как грибок длительно сохраняется в обуви.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. По истечении — не применять.

Аналоги Тербинафина

Ниже приведены реальные аналоги Тербинафина — препараты с тем же действующим веществом или из той же фармакологической группы. Замену назначает врач.

• Ламизил — оригинальный препарат тербинафина производства Novartis, таблетки и крем.
• Тербизил — дженерик тербинафина в таблетках 250 мг.
• Тербинафин-Вертекс — крем тербинафина для наружного применения.
• Тербинокс — таблетки тербинафина отечественного производства.
• Экзифин — тербинафин в таблетках и креме.
• Фунготербин — дженерик тербинафина.

Полный список аналогов Тербинафина

Часто задаваемые вопросы

От грибка ногтей — поможет ли Тербинафин?

Тербинафин — один из наиболее эффективных препаратов для системного лечения онихомикоза: при поражении ногтей стоп результативность превышает 90%, кистей — 95%. Однако рост нового здорового ногтя после завершения курса занимает несколько месяцев, поэтому внешний вид ногтей улучшается постепенно даже после окончания лечения.

Чем Тербинафин отличается от флуконазола?

Оба препарата — системные противогрибковые средства. Тербинафин воздействует на фермент скваленэпоксидазу, флуконазол — на ланостерол-14α-деметилазу. Тербинафин лучше подходит при дерматофитных микозах (ногти, кожа, волосы), флуконазол — при кандидозах. При онихомикозе дерматофитного происхождения тербинафин, как правило, эффективнее.

Можно ли Тербинафин при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных о безопасности. Если грибковая инфекция требует лечения во время беременности, врач подберёт допустимую местную терапию.

Можно ли купить Тербинафин без рецепта?

Таблетки Тербинафин 250 мг отпускаются по рецепту врача. Некоторые местные формы (крем, спрей) могут быть отпущены без рецепта — это зависит от конкретного торгового наименования. Системное лечение требует обязательной врачебной консультации и контроля функции печени.

Почему курс лечения такой длинный?

Ногтевая пластина растёт медленно — ноготь большого пальца стопы полностью заменяется примерно за 12–18 месяцев. Чтобы новый здоровый ноготь полностью вытеснил поражённый, препарат должен накопиться в ногтевой ткани в достаточной концентрации. Досрочная отмена часто приводит к рецидиву.

Чем заменить Тербинафин при непереносимости?

При непереносимости тербинафина врач может рассмотреть итраконазол (при онихомикозе применяется пульс-терапией) или другие системные противогрибковые средства в зависимости от вида возбудителя. Замену назначает только специалист.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Тербинафин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Тербинафин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противогрибковые средства»:
  • Флуконазол
  • Итраконазол

Источники

1. Тербинафин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/terbinafin-26559
2. Тербинафин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/terbinafin-697
3. Тербинафин (Тербинокс) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/terbinox__2554
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Видаль — справочник лекарственных препаратов: https://www.vidal.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Противогрибковые препараты от грибка ногтей
• Грибок стопы и ногтей: мази, лаки и таблетки — когда что применять
• Препараты от грибка ногтей: что выбрать и как правильно лечить