Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Ципрофлоксацине

• Ципрофлоксацин — официальная инструкция по применению антибактериального препарата широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения.
• Применяется при широком спектре инфекций: мочевыводящих путей, дыхательных путей, ЛОР-органов, желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, костей, суставов, половых органов, сепсисе.
• Выпускается в форме таблеток (250 мг, 500 мг), раствора для инфузий, глазных/ушных капель.
• Рецептурный препарат. Применяется только при подтверждённых или обоснованно предполагаемых бактериальных инфекциях.
• Абсолютно противопоказан при одновременном приёме с тизанидином, при беременности, в период лактации, у детей и подростков до 18 лет.
• Входит в группу фторхинолонов, при применении которых описаны серьёзные нежелательные реакции (тендинит, разрыв сухожилий, периферическая нейропатия, ЦНС-эффекты); применять только при необходимости.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: ципрофлоксацин (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида).

Основные формы выпуска:

• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой: 250 мг и 500 мг — по 10 таблеток в блистере, упаковки по 10, 20 таблеток;
• Концентрат/раствор для инфузий: 2 мг/мл (флаконы 50 мл, 100 мл, 200 мл) — применяется в стационаре;
• Раствор глазных/ушных капель 0,3% — для местного применения (по отдельной инструкции).

Вспомогательные вещества (таблетки): микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кросповидон, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана, тальк.

Производители: множество российских и зарубежных производителей выпускают препараты с МНН «ципрофлоксацин» (Ципролет, Ципробай, Цифран и другие торговые наименования).

Ципрофлоксацин относится ко II поколению фторхинолонов. По механизму действия он отличается от большинства других классов антибиотиков: мишенью служат бактериальные топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV — ферменты, необходимые для репликации и деления бактериальной ДНК.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин — антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия (код АТХ: J01MA02).

Фармакодинамика

Механизм действия: Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие, ингибируя два ключевых фермента бактериальной клетки: ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топоизомеразу IV. Оба фермента необходимы для суперспирализации, репарации и разделения дочерних молекул ДНК при делении бактерий. Блокирование этих ферментов приводит к нарушению репликации ДНК, нарушению транскрипции и гибели клетки.

Спектр активности: Ципрофлоксацин обладает широким спектром действия:

• Грамотрицательные бактерии: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus spp., Enterobacter spp.;
• Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в т.ч. MRSA-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (активность умеренная), Bacillus anthracis;
• Атипичные возбудители: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella pneumophila;
• Микобактерии: Mycobacterium tuberculosis (чувствительность ограниченная, применение как запасного средства).

К ципрофлоксацину природно нечувствительны большинство штаммов Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis (в монотерапии), анаэробные бактерии (Bacteroides fragilis и др.).

Резистентность: Устойчивость к ципрофлоксацину может развиваться вследствие мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, а также за счёт помп активного выброса и снижения проницаемости мембраны. MRSA (метициллинрезистентный золотистый стафилококк), как правило, нечувствителен к фторхинолонам.

Фармакокинетика

После приёма таблетки внутрь ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — около 70–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Одновременный приём с пищей незначительно замедляет всасывание, но не снижает биодоступность.

Хорошо распределяется в тканях организма: создаёт высокие концентрации в лёгких, почках, печени, жёлчи, простате, кости, синовиальной жидкости. Связывание с белками плазмы — 20–40%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек — в большей степени). Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием частично активных метаболитов. Период полувыведения — 3,5–5 часов. Выводится преимущественно почками (40–50% в неизменённом виде), частично с жёлчью и через кишечник.

При нарушении функции почек (КК <30 мл/мин) следует снизить дозу или увеличить интервал между приёмами.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, ципрофлоксацин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции мочевыводящих путей:

• Неосложнённые и осложнённые ИМП, цистит, пиелонефрит;
• Хронический бактериальный простатит.

Инфекции дыхательных путей:

• Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (при наличии чувствительного возбудителя — не как препарат первой линии при пневмококковой пневмонии);
• Муковисцидоз (бронхолёгочные инфекции, вызванные P. aeruginosa).

Инфекции ЛОР-органов:

• Наружный отит, синусит (при подтверждённой бактериальной этиологии).

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

• Инфекционная диарея (шигеллёз, брюшной тиф, сальмонеллёз — по показаниям);
• Интраабдоминальные инфекции (в составе комбинированной терапии).

Инфекции кожи и мягких тканей: раневые инфекции, пролежни, диабетическая стопа.

Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит (вызванные чувствительными возбудителями).

Инфекции половых органов: гонококковый уретрит и цервицит, хламидийные инфекции (в комбинации).

Системные инфекции: сепсис, перитонит, лихорадочная нейтропения (при иммунодефиците).

Профилактика: сибирская язва (постэкспозиционная профилактика).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам или к вспомогательным веществам;
• Одновременный приём тизанидина (миорелаксант) — абсолютное противопоказание из-за риска выраженного снижения АД и сонливости;
• Беременность (проникает через плаценту; данные о тератогенности у человека неоднозначны, риск нежелательного влияния на развитие суставов плода);
• Период грудного вскармливания (выделяется с грудным молоком; риск для ребёнка);
• Возраст до 18 лет (за исключением экстренных показаний: сибирская язва, острый муковисцидоз, осложнённые ИМП, вызванные P. aeruginosa — только по специальным показаниям и решению врача);
• Псевдомембранозный колит в анамнезе, связанный с применением фторхинолонов.

С осторожностью

• Эпилепсия, судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе) — снижает судорожный порог;
• Психотические расстройства, депрессия;
• Атеросклероз сосудов мозга, нарушение мозгового кровообращения;
• Пожилой возраст — повышен риск тендинита и разрыва сухожилий, особенно ахиллова;
• Пациенты, получающие кортикостероиды — усиление риска тендинопатии;
• Тяжёлая почечная недостаточность — требуется коррекция дозы;
• Дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) — риск гемолитической анемии;
• Риск удлинения интервала QT (электролитные нарушения, приём антиаритмических средств).

Способ применения и дозы

Взрослые

Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей (цистит):

• 250–500 мг каждые 12 часов (2 раза/сут) в течение 3–7 дней.

Осложнённые ИМП, пиелонефрит:

• 500 мг 2 раза/сут, 7–14 дней.

Хронический бактериальный простатит:

• 500 мг 2 раза/сут, 28 дней.

Инфекции нижних дыхательных путей:

• 500–750 мг 2 раза/сут, 7–14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей:

• 500–750 мг 2 раза/сут, 7–14 дней.

Инфекции костей и суставов:

• 500–750 мг 2 раза/сут, 4–6 недель (или более — по решению врача).

Кишечные инфекции (шигеллёз, брюшной тиф):

• 500 мг 2 раза/сут, 5–7 дней.

Гонококковый уретрит/цервицит:

• Однократно 500 мг внутрь.

Тяжёлые инфекции (сепсис, лихорадочная нейтропения):

• 400 мг каждые 8–12 часов внутривенно в стационаре.

При почечной недостаточности (КК 30–50 мл/мин): 250–500 мг каждые 12 часов; при КК <30 мл/мин — 250–500 мг каждые 18–24 часа.

Дети

Применение у детей до 18 лет противопоказано при большинстве показаний. Исключения: острые осложнённые ИМП/пиелонефрит при P. aeruginosa у детей 1–17 лет, профилактика и лечение сибирской язвы, муковисцидоз у детей 5–17 лет — по строгим показаниям с расчётом дозы по массе тела (10–20 мг/кг/сут в 2 приёма, максимум 750 мг/сут).

Пожилые пациенты

У пожилых следует рассматривать нижние границы дозового диапазона (с учётом функции почек). Особое внимание — риск тендинита, особенно при сочетании с кортикостероидами. Мониторинг нежелательных реакций.

Длительность курса

Определяется локализацией инфекции и тяжестью состояния. Применение препарата следует прекратить через 48–72 часа после нормализации температуры и разрешения симптомов. Не прерывать курс самостоятельно раньше времени — риск резистентности.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Согласно официальной инструкции:

Часто (1/100–1/10):

• Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
• Нарушения сна, головная боль, головокружение.

Нечасто (1/1000–1/100):

• Кожная сыпь, зуд, крапивница;
• Тендинит (воспаление сухожилий), боль в суставах;
• Транзиторное повышение трансаминаз.

Редко (1/10 000–1/1000):

• Разрыв сухожилия (особенно ахиллова — чаще у пожилых, при одновременном приёме кортикостероидов);
• Периферическая нейропатия (ощущение жжения, онемения, слабость в конечностях) — нередко необратима;
• Нарушения ЦНС: судороги, психотические реакции, тревога, депрессия, галлюцинации, дезориентация;
• Фотосенсибилизация — реакции на солнечное облучение;
• Удлинение QT — риск аритмии.

Очень редко (<1/10 000):

• Анафилактический шок;
• Гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом Г6ФД);
• Псевдомембранозный колит (C. difficile-ассоциированная диарея).

Передозировка

Симптомы

При передозировке возможны: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, спутанность сознания, судороги, нарушения сердечного ритма (удлинение QT), острая почечная недостаточность (кристаллурия).

Что делать

1. Вызвать скорую медицинскую помощь или обратиться в токсикологический центр.
2. Промывание желудка и приём активированного угля (при недавнем приёме).
3. Адекватная гидратация для предупреждения кристаллурии.
4. Симптоматическое и поддерживающее лечение; контроль ЭКГ, функции почек.
5. Гемодиализ частично выводит ципрофлоксацин.

Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Беременность: Применение ципрофлоксацина при беременности противопоказано. Несмотря на ограниченные клинические данные, препарат проникает через плаценту. В экспериментах на животных доказана возможность повреждения хрящевой ткани плода. При необходимости антибактериальной терапии у беременных врач подбирает препараты с подтверждённой безопасностью (пенициллины, цефалоспорины, в ряде случаев макролиды).

Лактация: Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости лечения матери следует временно прекратить грудное вскармливание и перевести ребёнка на искусственное питание на период терапии (и несколько дней после завершения).

Взаимодействие с другими препаратами

Тизанидин (абсолютное противопоказание): ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и значительно повышает плазменную концентрацию тизанидина, что приводит к выраженной гипотензии, седации и риску тяжёлых нежелательных явлений. Совместное применение абсолютно противопоказано.

Теофиллин и кофеин: ципрофлоксацин ингибирует метаболизм теофиллина через CYP1A2, значительно повышая его концентрацию и риск токсичности (тахикардия, судороги). При необходимости комбинации — контроль уровня теофиллина в крови.

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций; сукральфат; препараты железа и цинка: снижают всасывание ципрофлоксацина за счёт образования нерастворимых хелатов. Ципрофлоксацин следует принимать не ранее чем за 2 часа до или через 6 часов после этих препаратов.

Варфарин: ципрофлоксацин может потенцировать антикоагулянтный эффект варфарина. Регулярный контроль МНО при совместном применении.

Пробенецид: снижает почечную секрецию ципрофлоксацина, повышая его плазменную концентрацию.

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): при совместном применении может усиливаться нейротоксичность (риск судорог).

Метотрексат: ципрофлоксацин снижает почечный клиренс метотрексата, повышая его токсичность.

Препараты, удлиняющие QT (антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, антипсихотики): усиление риска аритмии.

Особые указания

Тендинит и разрыв сухожилий: Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, ассоциированы с тендинитом и разрывом сухожилий, прежде всего ахиллова. Риск повышен у пожилых, при одновременном применении кортикостероидов, при почечной, сердечной или лёгочной трансплантации. При появлении боли в суставе или сухожилии следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Периферическая нейропатия: Описаны случаи периферической нейропатии с потенциально необратимыми симптомами. При первых признаках (жжение, онемение, покалывание) следует немедленно прекратить приём.

Нарушения ЦНС: Фторхинолоны снижают судорожный порог. Применение с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, органическими поражениями ЦНС и предрасположенностью к судорогам.

Антибиотикоассоциированная диарея (C. difficile): При развитии тяжёлой диареи в период или после приёма ципрофлоксацина следует исключить C. difficile-ассоциированный колит.

Кристаллурия: Для профилактики кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (не менее 1,5–2 л в сутки).

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Ципрофлоксацин может вызывать головокружение, нарушения концентрации внимания, нарушения зрения. Управление автомобилем и работа с опасными механизмами в период лечения требует осторожности; при появлении указанных симптомов необходимо воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гепатотоксический риск при применении антибиотиков, ухудшает всасывание и переносимость ципрофлоксацина, усиливает риск нежелательных реакций со стороны ЦНС (головокружение, дезориентация). Употребление алкоголя в период лечения ципрофлоксацином категорически не рекомендуется.

Условия хранения и срок годности

Условия хранения: хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.

Срок годности: 3–5 лет (в зависимости от производителя). Не применять после истечения срока годности.

Отпуск из аптек: строго по рецепту врача.

Аналоги Ципрофлоксацина

Замена ципрофлоксацина допускается только по назначению врача после оценки чувствительности возбудителя и с учётом показаний.

• Ципролет — ципрофлоксацин 250/500 мг; дженерик ципрофлоксацина; аналогичный состав, выпускается отечественным производителем.
• Ципробай — ципрофлоксацин; оригинальный бренд (Bayer); применяется при тех же показаниях; был базовым препаратом клинических исследований ципрофлоксацина.
• Цифран — ципрофлоксацин 500 мг; генерик ципрофлоксацина; используется при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей.
• Офлоксацин — антибиотик группы фторхинолонов II поколения; широкий спектр действия, более активен в отношении хламидий и микоплазм.
• Левофлоксацин — фторхинолон III поколения; расширенная активность против пневмококков; применяется при внебольничной пневмонии, ИМП, синусите.
• Моксифлоксацин — фторхинолон IV поколения; высокая активность против анаэробов и пневмококков; применяется при внебольничной пневмонии, интраабдоминальных инфекциях.
• Норфлоксацин — фторхинолон с преимущественной активностью при инфекциях мочевыводящих путей; меньшая системная биодоступность.

Полный список аналогов Ципрофлоксацина

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Ципрофлоксацин без рецепта?

Нет. Ципрофлоксацин — рецептурный антибактериальный препарат. Его отпуск без рецепта врача запрещён. Самолечение антибиотиками опасно: неправильное применение способствует развитию антибиотикорезистентности, а также может причинить вред здоровью из-за серьёзных нежелательных реакций (тендинит, нейропатия, ЦНС-эффекты).

При каких инфекциях назначают Ципрофлоксацин?

Ципрофлоксацин эффективен при широком спектре бактериальных инфекций: цистит, пиелонефрит, простатит, пневмония (вызванная чувствительными возбудителями), синусит, кишечные инфекции (шигеллёз, брюшной тиф), инфекции кожи, костей, суставов, половых органов. Назначение обосновывается результатами бактериологического исследования.

Как правильно принимать Ципрофлоксацин?

Таблетки принимают внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов), запивая стаканом воды. Принимать можно независимо от еды, но не одновременно с антацидами, молоком, препаратами железа и кальция — они снижают всасывание. Не прерывать курс, даже если стало лучше.

Можно ли принимать Ципрофлоксацин с молоком или кефиром?

Не рекомендуется. Молочные продукты содержат кальций, который образует с ципрофлоксацином нерастворимые хелатные комплексы, что значительно снижает всасывание антибиотика. Следует принимать препарат за 1–2 часа до или через 2 часа после употребления молочных продуктов.

Почему нельзя принимать Ципрофлоксацин детям?

Экспериментальные данные показали, что фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут повреждать хрящевую ткань суставов у неполовозрелых животных. У детей скелет продолжает развиваться, поэтому риск артропатии считается клинически значимым. Применение у детей до 18 лет допускается лишь в строго ограниченных ситуациях (сибирская язва, муковисцидоз, осложнённые ИМП при P. aeruginosa) исключительно по назначению врача.

Что делать при боли в сухожилии во время приёма Ципрофлоксацина?

Немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу. Боль или отёк в области сухожилия (особенно ахиллова, кисти, плеча) на фоне лечения фторхинолонами — признак тендинита. Продолжение приёма опасно разрывом сухожилия. Лечение назначает врач.

Можно ли принимать Ципрофлоксацин при ОРВИ и гриппе?

Нет. Антибиотики, включая ципрофлоксацин, не действуют на вирусы — возбудителей ОРВИ и гриппа. Назначение антибиотика при вирусной инфекции не только бесполезно, но и вредно: повышает риск побочных эффектов и способствует формированию антибиотикорезистентных бактерий.

Препарат в каталоге

Актуальные предложения аптек, наличие, формы выпуска:

Наличие и цены на Ципрофлоксацин

Другие антибактериальные препараты группы фторхинолонов:

• Спарфлоксацин
• Мофлокс

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) РФ — регистрационные данные ципрофлоксацина: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль — Ципрофлоксацин, полная инструкция: https://www.vidal.ru/drugs/ciprofloxacin__3755
3. РЛС (Регистр лекарственных средств России) — ципрофлоксацин, действующее вещество: https://www.rlsnet.ru/active-substance/ciprofloksacin-214
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Ципрофлоксацин (официальный текст, утверждён Минздравом России).
5. Клинические рекомендации по антибактериальной терапии (Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии, МАКМАХ): https://www.vidal.ru/
6. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) — материалы по безопасности применения фторхинолонов: https://www.rlsnet.ru/
7. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Ципрофлоксацин или Левофлоксацин: что лучше и в чём разница
• Кишечные инфекции: как заражаются, симптомы и лечение у взрослых