Левоцетиризин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Левоцетиризине

• Левоцетиризин — антигистаминный препарат II поколения; инструкция по применению охватывает аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), крапивницу, аллергические дерматозы и конъюнктивит.
• Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Это R-энантиомер цетиризина, то есть оптически активная «половина» цетиризина, ответственная за антигистаминную активность.
• Принимают один раз в сутки по 5 мг независимо от еды. Безрецептурный препарат.
• Противопоказан при терминальной почечной недостаточности и непереносимости лактозы; таблетки — детям до 6 лет.
• Слабее вызывает сонливость, чем антигистаминные I поколения, но у части пациентов седация всё же возникает.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. АТХ-код: R06AE09. Помимо таблеток, левоцетиризин выпускается в форме капель и сиропа для применения у детей с 2 лет (дозировка 1,25 мг/мл).

Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина. Вычленение активного оптического изомера позволило снизить терапевтическую дозу вдвое по сравнению с цетиризином (5 мг вместо 10 мг) при сохранении той же эффективности. Энантиомер также несколько реже вызывает сонливость.

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат (противопоказание при лактазной недостаточности!), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана.

На российском рынке присутствует более 20 генерических вариантов: Ксизал (оригинальный препарат UCB, Бельгия), Эльцет, Гленцет, Цетрин L и многие другие.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гистамин — ключевой медиатор аллергических реакций. Когда аллерген попадает в организм сенсибилизированного человека, тучные клетки и базофилы выбрасывают гистамин в кровь. Тот связывается с H1-рецепторами на клетках сосудов, слизистых оболочек и нервных окончаниях — запускается классическая аллергическая симптоматика: зуд, чихание, слёзотечение, отёк слизистой носа.

Левоцетиризин — конкурентный антагонист H1-гистаминовых рецепторов. Занимая рецепторы, он не даёт гистамину связаться с ними и блокирует каскад аллергических реакций. Но не только: у левоцетиризина есть и противовоспалительная составляющая — он снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и тормозит миграцию эозинофилов (клеток, участвующих в аллергическом воспалении) в ткани.

Работает уже через 20–30 минут после приёма. Эффект продолжается 24 часа — поэтому достаточно одной таблетки в день. По сравнению с антигистаминными I поколения (хлоропирамин, клемастин) значительно меньше проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет меньшую выраженность седации.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полно — биодоступность близка к 100%. Приём пищи не влияет на степень всасывания, но незначительно замедляет время достижения пика концентрации. Максимальная концентрация в плазме — через 0,5–1 час после приёма. Связывание с белками плазмы — около 90%.

Период полувыведения у взрослых — примерно 7,9–10 часов. Выводится преимущественно почками (85%) в неизменённом виде; лишь небольшая часть метаболизируется в печени. Это ключевой момент: при снижении функции почек накопление препарата в организме значительно. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) применение противопоказано.

Показания к применению

Официальные показания к применению левоцетиризина охватывают большинство аллергических состояний, где главным механизмом служит высвобождение гистамина:

• аллергический ринит (насморк) сезонный (поллиноз) и круглогодичный — заложенность носа, чихание, зуд в носу;
• аллергический конъюнктивит — слёзотечение, зуд и покраснение глаз аллергического происхождения;
• хроническая идиопатическая крапивница — волдыри и зуд без установленной аллергической причины;
• аллергические дерматозы — кожный зуд, экзема, аллергический дерматит;
• поллиноз — комплексное поражение слизистых при аллергии на пыльцу.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• терминальная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — нет выведения, накапливается;
• наследственная непереносимость галактозы и глюкозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — таблетки содержат лактозу;
• детский возраст до 6 лет (таблетки); для детей 2–6 лет применяют жидкие формы;
• гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или пиперазиновым производным.

С осторожностью

• умеренная и тяжёлая почечная недостаточность (КК 10–50 мл/мин) — требуется коррекция кратности и/или дозы: при КК 10–30 мл/мин принимают 5 мг через день;
• пожилой возраст при наличии почечной недостаточности;
• эпилепсия и предрасположенность к судорогам;
• беременность — ограниченные данные по безопасности.

Пациентам с почечной недостаточностью корректировка режима дозирования — не опция, а обязанность: левоцетиризин при накоплении усиливает седативный эффект.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи.

Взрослые

5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Можно принимать в любое время дня, но лучше в одно и то же время для поддержания стабильной концентрации. При наличии сонливости — принимать вечером.

Дети

Детям от 6 лет — 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям 2–6 лет: жидкая форма 1,25 мг 2 раза в сутки (суммарно 2,5 мг/сут). До 2 лет — не применяют.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы нужна только при сниженной функции почек (что у пожилых встречается часто). При нормальном КК — стандартная доза 5 мг/сут.

Длительность курса

При сезонной аллергии — на период цветения, обычно 3–6 недель. При круглогодичном аллергическом рините или хронической крапивнице — длительно, по назначению врача; исследования подтверждают безопасность непрерывного применения до 12 месяцев.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Левоцетиризин переносится в целом хорошо. Нежелательные реакции возникают значительно реже, чем при антигистаминных I поколения.

Седация — основной повод жалоб у части пациентов. Интенсивность сонливости индивидуальна: у одних — незаметна, у других — достаточно ощутима. Если мешает — принимайте вечером.

Передозировка

Симптомы

Данные о передозировке у взрослых ограничены. Ожидаемые симптомы: выраженная сонливость у взрослых; у детей, напротив, возможно парадоксальное возбуждение, беспокойство. Возможны сухость во рту, задержка мочи.

Что делать

Прекратить приём. Обратиться за медицинской помощью. При недавнем приёме — промывание желудка. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Данных клинических исследований с участием беременных женщин недостаточно. На животных тератогенного эффекта не выявлено. При беременности Левоцетиризин применяют только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск — то есть только по назначению врача.

При кормлении грудью применение нежелательно: цетиризин и его производные проникают в грудное молоко. Если без антигистаминного не обойтись, вопрос о временном прекращении кормления решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Значимых фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами у левоцетиризина выявлено немного. Тем не менее:

• Алкоголь, снотворные и седативные средства — потенцирование угнетения ЦНС. Опасно сочетать.
• Теофиллин (300 мг/сут) — незначительно снижает клиренс левоцетиризина в ряде исследований; при терапевтических дозах клинического значения обычно не имеет.
• Ритонавир (ингибитор протеаз) — повышает экспозицию левоцетиризина; при совместном применении необходим контроль.
• Кетоконазол — аналогичный эффект.
• Макролидные антибиотики — незначительное повышение концентрации; обычно без клинической значимости.

В целом профиль взаимодействий у левоцетиризина более благоприятный, чем у многих других антигистаминных препаратов.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В отличие от антигистаминных I поколения, левоцетиризин значительно меньше проникает в ЦНС. Однако у части пациентов он вызывает сонливость — особенно в начале лечения. Рекомендуется оценить индивидуальную реакцию перед тем, как садиться за руль. При возникновении сонливости от управления транспортом воздерживаться.

Применение с алкоголем

Не рекомендуется. Алкоголь усиливает седативный эффект препарата. У пациентов с повышенной чувствительностью это сочетание может привести к выраженной сонливости, нарушению координации и замедлению реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом защищённом от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3–5 лет по данным производителя; уточняйте на упаковке. Просроченные таблетки не применять.

Аналоги Левоцетиризина

На российском рынке большое количество аналогов с одним и тем же активным веществом. Выбор между ними чаще всего определяется производителем и формой выпуска.

• Ксизал — оригинальный левоцетиризин производства UCB (Бельгия); наиболее изучен в клинических исследованиях.
• Супрастинекс — левоцетиризин производства EGIS (Венгрия), таблетки и капли.
• Эльцет — отечественный генерик; таблетки 5 мг.
• Гленцет — генерик, производство Sun Pharma.
• Левоцетиризин-Тева — генерик производства Teva.
• Цетрилев — ещё один отечественный вариант левоцетиризина 5 мг.
• Цетиризин — «материнское» вещество, смесь двух зеркальных форм. Левоцетиризин — только активная «левая» часть, поэтому работает в меньшей дозе 5 мг против 10 мг у цетиризина.

Полный список аналогов Левоцетиризина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Левоцетиризин?

Левоцетиризин — антигистаминное средство от аллергии. Снимает симптомы аллергического ринита (чихание, насморк, зуд в носу), аллергического конъюнктивита (слёзотечение, красные глаза), крапивницы и кожного зуда при аллергических дерматозах.

Левоцетиризин препараты — какой лучше выбрать?

Все препараты содержат одно и то же действующее вещество в одинаковой дозе 5 мг. Разница — в производителе, вспомогательных веществах и иногда в биодоступности конкретной формы. Оригинальным считается Ксизал; генерики в целом сопоставимы с ним по эффективности. Конкретный выбор — с провизором.

Можно ли купить Левоцетиризин без рецепта?

Большинство форм Левоцетиризина отпускается без рецепта. Тем не менее при хронических симптомах, при применении у детей до 6 лет или при почечной недостаточности рекомендована консультация врача.

Сколько дней принимать Левоцетиризин при аллергии?

При сезонной аллергии — на период воздействия аллергена (обычно 3–6 недель цветения). При круглогодичном рините — длительно. При острой крапивнице — до исчезновения симптомов. Исследования показывают безопасность непрерывного применения до 12 месяцев.

Можно ли детям давать Левоцетиризин?

Таблетки — с 6 лет. Детям от 2 до 6 лет применяют жидкие формы (капли, сироп) в дозе 1,25 мг 2 раза в сутки. До 2 лет препарат не применяют.

Можно ли при беременности?

Достаточных данных по безопасности нет. При беременности применяют только по назначению врача и только если польза превышает риск. Самостоятельно принимать во время беременности не следует.

Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина?

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина, та его половина, которая отвечает за антигистаминное действие. Терапевтическая доза поэтому вдвое меньше (5 мг против 10 мг цетиризина), а эффект сопоставим. Считается, что левоцетиризин чуть реже вызывает сонливость — хотя на практике разница у отдельных пациентов незначительна.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Левоцетиризин в ближайшей аптеке — наличие доступно в каталоге 009.РФ.

• Левоцетиризин в каталоге аптек
• Другие антигистаминные препараты:
  • Димедрол
  • Фенистил

Источники

1. Левоцетиризин — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/levocetirizin-78155
2. Левоцетиризин (Levocetirizine) — описание МНН, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1538
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Wang XY, et al. Efficacy and safety of levocetirizine for treating perennial allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol. 2010. DOI: 10.1016/j.anai.2010.08.011
5. Инструкция производителя