Показания к применениюСимптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы или без нее.
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и фенотеролу, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность (I триместр).
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и Р-адренергических свойств препарата. Инспиракс®, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, ощущение сердцебиения, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1 000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко*: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко* : гипокалиемия.
Очень редко: повышение глюкозы в сыворотке крови.
Нарушения психики
Нечасто: нервозность.
Редко: возбуждение, ментальные нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, тремор, головокружение.
Частота неизвестна: гиперактивность.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко*: глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко: аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия*, ишемия миокарда*.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: фарингит, дисфония.
Редко: бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм*, парадоксальный бронхоспазм*, сухость глотки*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, сухость во рту.
Редко: стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор*, отек полости рта*, изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, зуд, ангионевротический отек*, гипергидроз*, сыпь, петехии.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение систолического артериального давления.
Редко: повышение диастолического артериального давления.
* данные побочные реакции не были выявлены в ходе клинических исследований препарата Инспиракс®. Оценка произведена на основании верхней границы 95% доверительного интервала, рассчитанного по общей популяции пациентов.
Закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, феохромоцитома, обструкция мочевыводящих путей, муковисцидоз, беременность (II и III триместры), период грудного вскармливания.
Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Гиперчувствительность
После применения препарата Инспиракс® могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Инспиракс®, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Инспиракс® следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, препарат Инспиракс® должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих ?2-адреномиметики, таких как Инспиракс®, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы ?2-агонистов, в том числе препарата Инспиракс®, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Инспиракс® только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органов зрения
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Инспиракс® должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к остроугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах) развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами ?2-адренорецепторов) в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть: боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие гиперемии конъюктивы. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При следующих заболеваниях: недавно перенесенном инфаркте миокарда, недостаточно контролируемом сахарном диабете, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме, обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) Инспиракс® должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме ?-агонистов. Пациентам с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца, например ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью, получающим препарат Инспиракс®, следует обратиться к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении ?2-агонистов может возникать гипокалиемия (см. раздел "Передозировка").
У спортсменов применение препарата Инспиракс® в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, и стабилизатор динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Ингаляционно
Лечение должно проводиться под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий ?-агонист в низкой дозе недостаточно эффективен. Также раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения более высоких доз.
Доза должна подбираться индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно должно начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращаться после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.
Рекомендуются следующие дозы:
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет
Острые приступы бронхоспазма
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл = 20 капель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 капель).
В особо тяжелых случаях возможно применение доз, достигающих 4 мл (4 мл = 80 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет
Острые приступы бронхиальной астмы
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0,5 мл (0,5 мл = 10 капель) до 2 мл (2 мл = 40 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):
В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0,5 мл (10 капель).
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор Инспиракс® для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой. Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного раствора.
Раствор Инспиракс® для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров.
Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля Инспиракс® (что зависит от типа ингалятора).
При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.
Симптомы
Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией ?-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущения сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, понижения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и "приливов". Также наблюдались метаболический ацидоз и гипокалиемия.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как: сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно маловыражены и имеют преходящий характер.
Лечение
Необходимо прекратить прием препарата.
Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение ?-адреноблокаторов, предпочтительно ?1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием ?-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), в связи с опасностью тяжёлого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Беременность
Препарат противопоказан в I триместре беременности.
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности (II и III триместры). Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что фенотерол может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия бромида на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Инспиракс® женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола на фертильность.
Длительное одновременное применение препарата Инспиракс с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется в виду отсутствия данных. ?-адренергические и антихолинергические средства, производные ксантина (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Инспиракс®. Одновременное применение других ?-адреномиметиков, антихолинергических средств или производных ксантина (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Гипокалиемия, связанная с применением ?-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать ?2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие ?-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усилить влияние ?-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата Инспиракс® с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
