Показания к применению- Язвенный проктит (язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки).
- Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам и другим компонентам препарата;
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- Детский возраст до 18 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела.
Частота побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (?1/100 до <1/10), нечасто (? 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
Системно-органный класс | Часто | Редко | Очень редко |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | | | Анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия |
Нарушения со стороны иммунной системы | | | Реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергическая экзантема, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS-синдром), лекарственная лихорадка |
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте) |
Нарушения со стороны сердца | | Миокардит*, перикардит* | Экссудативный перикардит |
Нарушения со стороны дыхательной | | | Аллергический альвеолит, аллергические |
системы, органов грудной клетки и средостения | | | реакции и фиброзные изменения легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм), легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Острый панкреатит*, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче) | Обострение симптомов колита |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | | | Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность) |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема) | | Обратимая алопеция, отек Квинке, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | | | Миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром |
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей | | | Интерстициальный нефрит* (острый или хронический), нефро |
| | | тический синдром, почечная недостаточность (острая/хроническая), изменение цвета мочи | |
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы | | | Обратимая олигосперъмия | |
Общие нарушения в месте введения | Местные реакции (зуд, дискомфорт, болезненные позывы к дефекации) | | | |
| | | | | | | |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Развитие некоторых побочных реакций может быть связано с воспалительным заболеванием кишечника.
Если любое из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, (в частности, с бронхиальной астмой, геморрагическим диатезом), с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо провести общий анализ крови (число форменных элементов крови) и биохимический анализ крови (активность ACT, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови) и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). При приеме препарата Пентаса® через 14 дней после начала лечения необходимо провести полное обследование пациента, а также повторить 2-3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат Пентаса®, не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в начале лечения препаратом. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов в животе, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо прекратить.
Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени. Не рекомендуется прием препарата Пентаса® при нарушении функции почек. Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения нарушений функции почек. Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в т.ч. с бронхиальной астмой, при приеме месалазина.
Редко отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит, перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови при одновременном приеме с аза- тиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином. При возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить.
По 1 суппозиторию 1 раз вдень.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводится прямо в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой. Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких.
Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.
Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.
Беременность
Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат Пентаса®.
Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально).
В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.
Лактация
Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата Пентаса® в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в этом случае грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Согласно результатам доклинических исследований не выявлено влияния месалазина на фертильность.
Исследования лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопури- ном или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопурина при необходимости.
Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных препаратов, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличивает эффективность урикозуриче- ских лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Препарат Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.
