Метадоксил: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Метадоксиле

• Метадоксил — инструкция по применению гепатопротектора и средства помощи при алкогольных поражениях на основе метадоксина (пиридоксина L-2-пирролидон-5-карбоксилата), производного витамина B₆.
• Препарат применяют при алкогольном гепатите, жировом гепатозе, хронических алкогольных заболеваниях печени, а также для лечения острой алкогольной интоксикации и абстинентного синдрома.
• Таблетки Метадоксил 500 мг отпускаются без рецепта; раствор для инъекций — по рецепту врача.
• Главные противопоказания — беременность, грудное вскармливание, гиперчувствительность к компонентам; с осторожностью — болезнь Паркинсона (снижает эффект леводопы).
• Таблетки принимают по 500 мг 2–3 раза в сутки; курс при хронической алкогольной болезни — не менее 90 дней.
• Препарат не является антидотом алкоголя в буквальном смысле: он ускоряет его метаболизм, но не устраняет опьянение мгновенно.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Метадоксила — метадоксин, химически представляющий собой пиридоксина L-2-пирролидон-5-карбоксилат — ионную пару витамина B₆ (пиридоксина) и пирролидонкарбоновой кислоты (PCA). Это уникальная молекула: составляющие её компоненты активны самостоятельно, а в комплексе обеспечивают синергетическое действие.

Формы выпуска:

• Таблетки 500 мг — белые двояковыпуклые таблетки, упакованные по 10 штук в блистере; упаковки по 10, 20 или 30 таблеток.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — ампулы 5 мл, содержащие 300 мг метадоксина (60 мг/мл). Применяется в стационаре при острых тяжёлых интоксикациях.

Вспомогательные вещества таблеток: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат. Раствор для инъекций содержит натрия метабисульфит (консервант) — это важно при наличии астмы, так как сульфиты могут вызывать бронхоспазм.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метадоксин обладает несколькими взаимосвязанными механизмами действия, объясняющими его применение при алкогольных поражениях и гепатозе.

Ускорение метаболизма алкоголя. Пиридоксиновый компонент метадоксина активирует ферменты алкогольдегидрогеназу и ацетальдегиддегидрогеназу, которые последовательно превращают этанол в ацетальдегид, а затем ацетальдегид в уксусную кислоту. В результате этанол и особенно токсичный ацетальдегид выводятся из организма быстрее. Это снижает длительность острых токсических эффектов алкоголя.

Гепатопротекторное действие. Метадоксин восстанавливает внутриклеточный баланс глутатиона — главного антиоксиданта клетки — в гепатоцитах (клетках печени). Снижение глутатиона при алкогольной болезни печени — один из ключевых механизмов её повреждения. Повышение уровня глутатиона уменьшает оксидативный стресс и защищает митохондрии гепатоцитов от разрушения.

Снижение жирового накопления в печени. Метадоксин нормализует соотношение НАДH/НАД+ в гепатоцитах, нарушаемое хроническим злоупотреблением алкоголем, что препятствует накоплению жирных кислот в печени (стеатозу). Это объясняет эффективность препарата при жировом гепатозе и неалкогольной жировой болезни печени.

Нейропсихические эффекты. Метадоксин нормализует уровень серотонина и дофамина в ЦНС, что объясняет его влияние на поведенческие нарушения при алкоголизме: снижение тревожности, подавление тяги к алкоголю в абстинентном периоде.

Фармакокинетика

После приёма внутрь метадоксин быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 60–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Пирролидонкарбоновая кислота и пиридоксин распределяются в органах и тканях, преимущественно накапливаясь в печени.

Период полувыведения метадоксина составляет около 40–60 минут (короткий T½), поэтому для поддержания терапевтической концентрации необходим многократный приём в течение суток. Выводится преимущественно почками: около 45–50% дозы экскретируется с мочой в течение первых 24 часов, в основном в виде метаболитов пиридоксина.

Показания к применению

Метадоксил применяется при состояниях, связанных с алкогольным поражением органов и тканей, а также для поддержки функции печени.

• Острая алкогольная интоксикация — ускорение выведения этанола и ацетальдегида, снижение выраженности симптомов отравления.
• Алкогольный абстинентный синдром — купирование симптомов отмены: тревожности, тремора, нарушений сна, вегетативных расстройств.
• Алкогольный гепатит (острый и хронический) — при поражении печени алкоголем с воспалительным компонентом.
• Жировой гепатоз (стеатоз печени) — накопление жира в клетках печени, в том числе неалкогольной природы.
• Хроническая алкогольная болезнь печени — в составе комплексной терапии для поддержания функции печени.
• Алкогольная полинейропатия — нарушения нервной проводимости при хроническом алкоголизме.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к метадоксину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
• Беременность (I, II и III триместр) — безопасность не установлена.
• Период грудного вскармливания — данные о проникновении в молоко недостаточны.
• Для раствора: гиперчувствительность к сульфитам, тяжёлая бронхиальная астма (из-за натрия метабисульфита).

С осторожностью

• Болезнь Паркинсона: метадоксин снижает эффективность леводопы за счёт влияния на метаболизм пиридоксина. При необходимости применения у таких пациентов врач оценивает соотношение пользы и риска.
• Бронхиальная астма при использовании инъекционной формы (сульфиты).
• Нарушения функции почек — снижается выведение; возможно накопление пиридоксина.

Пациентам с болезнью Паркинсона, принимающим леводопу, необходимо особо предупредить врача о назначении Метадоксила — комбинация может потребовать коррекции доз противопаркинсонических средств.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки:

Раствор для инъекций (применяется в условиях медицинского учреждения):

При внутривенном капельном введении 900 мг разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 90 минут.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая водой. Разжёвывать не следует.

Дети

В официальной инструкции данные о применении у детей не приводятся; назначение у несовершеннолетних — по решению врача при наличии особых показаний.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов с нарушением функции почек возможно накопление пиридоксина — целесообразно периодически контролировать функцию почек при длительных курсах.

Длительность курса

При хроническом алкогольном заболевании печени и жировом гепатозе рекомендованный минимальный курс — 90 дней (3 месяца). Продолжительность зависит от динамики биохимических показателей функции печени. Повторные курсы проводятся по назначению врача.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Метадоксил в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции встречаются нечасто.

• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, покраснение кожи.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, дискомфорт в животе, диарея, снижение аппетита — чаще при высоких дозах.
• Нервная система: головная боль, парестезии (покалывание в конечностях) — редко.
• При инъекционном введении: местная реакция в месте инъекции; при быстром в/в введении — ощущение жара, сердцебиение.
• Бронхоспазм — только для инъекционной формы у пациентов с астмой и гиперчувствительностью к сульфитам.

Передозировка

Симптомы

Случаи острой передозировки метадоксина не описаны в литературе. Теоретически при приёме очень высоких доз возможны:

• Тошнота, рвота, диарея.
• Усиленные признаки периферической нейропатии (при очень длительном применении высоких доз пиридоксина).
• Сенсорная нейропатия (потеря чувствительности) — описана для хронически высоких доз пиридоксина (в разы выше терапевтических).

Что делать

Прекратить приём препарата, обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. При появлении неврологических симптомов — немедленная консультация специалиста.

Применение при беременности и лактации

Метадоксил противопоказан в течение всей беременности. Клинических данных о безопасности метадоксина для плода недостаточно. Кроме того, само по себе применение препарата, ускоряющего метаболизм алкоголя, у беременных неуместно: употребление алкоголя при беременности недопустимо в любых дозах.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан. Данные о проникновении метадоксина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости лечения алкогольного поражения печени в послеродовом периоде вопрос о прекращении лактации решается совместно с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

• Леводопа — метадоксин снижает терапевтический эффект леводопы за счёт пиридоксинового компонента; пациентам с болезнью Паркинсона необходима дополнительная осторожность.
• Дисульфирам (эспераль) — возможен фармакодинамический синергизм при антиалкогольной терапии; решение о комбинации принимается врачом.
• Изониазид — конкурирует с пиридоксином и может потребовать дополнительного назначения витамина B₆; взаимодействие требует внимания при противотуберкулёзной терапии.
• Антидепрессанты группы SSRI — метадоксин нормализует уровень серотонина; теоретически возможно взаимодействие, однако клинически значимые данные ограничены.
• Этанол — именно для снижения токсических эффектов этанола применяется Метадоксил; одновременный приём этанола во время лечения снижает эффективность и создаёт нагрузку на ферментные системы.
• Ноотропы, гепатопротекторы — совместное применение с другими гепатопротекторами (адеметионин, эссенциальные фосфолипиды) возможно и применяется в клинической практике; взаимного антагонизма нет.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

На фоне применения Метадоксила при алкогольном абстинентном синдроме возможны остаточные неврологические явления (тремор, нарушения координации). В острый период отмены алкоголя управление транспортными средствами и работа с механизмами противопоказаны вне зависимости от применения препарата. При плановом длительном применении таблеток в амбулаторных условиях препарат не оказывает прямого влияния на психомоторные функции.

Применение с алкоголем

Метадоксил ускоряет выведение алкоголя, но не является разрешением на его употребление. Во время курса лечения алкоголь следует полностью исключить: без полного отказа от алкоголя гепатопротекторный эффект не может реализоваться в полной мере. Метадоксил не является средством «безопасного» употребления алкоголя.

Условия хранения и срок годности

Таблетки хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Раствор для инъекций хранить при температуре 2–8 °C (холодильник). Срок годности — 3 года с даты производства. Не применять после истечения срока годности.

Аналоги Метадоксила

Среди других гепатопротекторов, применяемых при алкогольных и жировых заболеваниях печени, Метадоксил занимает особую нишу как единственный «антиалкогольный» гепатопротектор с доказательной базой. Для замены врач выбирает другой препарат с учётом конкретного показания.

• Метадоксин-Ратиофарм — дженерик метадоксина в таблетках 500 мг другого производителя.
• Эссенциале Форте Н — эссенциальные фосфолипиды; гепатопротектор с другим механизмом, широко применяемый при жировом гепатозе.
• Гептрал — адеметионин; антидепрессивный гепатопротектор, эффективен при алкогольном и медикаментозном поражении печени.
• Урсосан — урсодезоксихолевая кислота; гепатопротектор для желчегонного и цитопротекторного действия при хронических болезнях печени.
• Карсил — силимарин из расторопши; растительный гепатопротектор при токсических поражениях печени.
• Тиоктовая кислота (альфа-липоевая) — антиоксидант с гепатопротекторным и нейропротекторным действием.

Полный список аналогов Метадоксила

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяют Метадоксил?

Метадоксил применяют при алкогольных поражениях печени (гепатит, жировой гепатоз), острой алкогольной интоксикации и абстинентном синдроме. Препарат ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, защищает клетки печени от повреждения и нормализует обмен веществ, нарушенный хроническим злоупотреблением алкоголем.

Метадоксил — это «прочистка» от алкоголя?

Метадоксил ускоряет метаболизм алкоголя, увеличивая активность ферментных систем печени. Это снижает время выведения этанола и токсичного ацетальдегида. Однако он не «трезвит» мгновенно и не является антидотом в том же смысле, что налоксон при опиатном отравлении.

Как долго принимать Метадоксил таблетки?

При хронической алкогольной болезни печени и жировом гепатозе минимальный рекомендованный курс — 90 дней (3 месяца). Длительность определяется врачом по динамике печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) и клиническому состоянию.

Можно ли купить Метадоксил таблетки без рецепта?

Таблетки Метадоксил 500 мг отпускаются без рецепта. Раствор для инъекций является рецептурным и применяется в условиях медицинских учреждений.

Влияет ли Метадоксил на болезнь Паркинсона?

Да. Пиридоксиновый компонент метадоксина может снижать эффективность леводопы — основного препарата для лечения болезни Паркинсона. Пациентам с этим диагнозом применение Метадоксила возможно только под наблюдением врача с контролем противопаркинсонической терапии.

Совместим ли Метадоксил с другими гепатопротекторами?

Совместное применение с эссенциальными фосфолипидами, адеметионином или урсодезоксихолевой кислотой клинически возможно и применяется в практике — взаимного антагонизма нет. Конкретную схему подбирает врач.

Можно ли принимать Метадоксил при беременности?

Нет, препарат абсолютно противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Метадоксил в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Метадоксил в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Гепатопротекторы»:
  • Хофитол
  • Ремаксол

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — регистрационная запись Метадоксила: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС — Метадоксил, инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/drugs/metadoksil-1948
3. Видаль — Метадоксил: https://www.vidal.ru/drugs/metadoxil__6734
4. Официальная инструкция по применению препарата Метадоксил, утверждённая Минздравом РФ.
5. Shpilenya L.S., Muzychenko A.P. et al. Metadoxine in acute alcohol intoxication: a double-blind, randomized, placebo-controlled study // Alcohol Alcohol. 2002;37(6):544–550.
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Жировой гепатоз печени