Афобазол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Афобазоле

Афобазол — российский анксиолитик нового класса, синтезированный в НИИ фармакологии им. В.В. Закусова. Действующее вещество — фабомотизол (Rec.INN ВОЗ). Механизм действия принципиально отличается от классических транквилизаторов-бензодиазепинов: Афобазол не взаимодействует с ГАМК-А рецепторами и не вызывает зависимости, седации или когнитивных нарушений.

Выпускается в форме таблеток 5 мг и 10 мг. Отпускается без рецепта. Производитель — Отисифарм / Фармстандарт-Лексредства.

Применяется при тревожных расстройствах, неврастении, соматических заболеваниях, протекающих с тревогой, нарушениях сна на фоне тревоги, синдроме отмены при отказе от курения. Стандартный курс — 2–4 недели, при необходимости до 3 месяцев.

Важное отличие от классических транквилизаторов: Афобазол не вызывает сонливости, не влияет на скорость реакций, не формирует физической или психической зависимости. Это делает его пригодным для применения в амбулаторных условиях без ограничения дневной активности.

Ключевые факты:

• МНН: фабомотизол (fabomotizole), Rec.INN ВОЗ
• Форма: таблетки 5 мг и 10 мг
• Производитель: Отисифарм / Фармстандарт-Лексредства (Россия)
• Рецептурность: без рецепта
• Показания: тревожные расстройства, неврастения, тревога при соматических заболеваниях

Состав и форма выпуска

Таблетки 5 мг:

• Действующее вещество: фабомотизола дигидрохлорид — эквивалент фабомотизолу 5 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (PVP K-30)

Таблетки 10 мг:

• Действующее вещество: фабомотизола дигидрохлорид — эквивалент фабомотизолу 10 мг
• Вспомогательные вещества: аналогичный состав

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белые, с фаской. Упаковка: 20, 30, 40 или 60 таблеток в блистерах; в пачке 1–3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фабомотизол — анксиолитик небензодиазепинового ряда с принципиально отличным от классических транквилизаторов механизмом действия.

Молекулярная мишень. Основной механизм — активация сигма-1 (σ1) рецепторов эндоплазматического ретикулума, расположенных в нейронах лимбической системы и амигдалы — ключевых структурах формирования тревоги. σ1 рецептор участвует в регуляции нейронального апоптоза, нейротрофического фактора BDNF и синаптической пластичности. Дополнительно фабомотизол активирует MT1 и MT3 мелатониновые рецепторы — что объясняет нормализующее влияние на сон.

Чего НЕТ у Афобазола. Фабомотизол не связывается с ГАМК-А бензодиазепиновыми рецепторами, что принципиально отличает его от диазепама, феназепама и других бензодиазепинов. Нет седативного, миорелаксирующего, снотворного и амнестического эффектов. Нет физической и психической зависимости, нет синдрома отмены.

Нейропротекция. Помимо анксиолитического действия, фабомотизол оказывает нейропротективный эффект — предотвращает гибель нейронов при ишемии и экспериментальном стрессе через σ1 рецепторы. Это научно задокументированный, хотя и не основной клинический эффект.

Клинические проявления. Снижение тревоги, уменьшение раздражительности и нарушений концентрации внимания, нормализация сна. Формирует «дневной» профиль — человек спокоен, но бодр. Полный анксиолитический эффект развивается постепенно: к концу 1-й недели — начало улучшения, к 4-й неделе — максимальный эффект.

Фармакокинетика

Фабомотизол быстро и почти полностью всасывается при пероральном приёме. Приём пищи незначительно влияет на биодоступность, но на практике рекомендуется применять после еды — для снижения раздражения слизистой ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме — через 1 час. Биодоступность высокая.

Широко распределяется в тканях, хорошо проникает в ЦНС. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — около 0,82–1 часа; при трёхкратном применении создаётся относительно равномерная концентрация в течение суток. Выводится преимущественно с мочой (около 40%) и калом.

Показания к применению

Афобазол применяется у взрослых (с 18 лет) при:

• Тревожных расстройствах: генерализованное тревожное расстройство (ГТР), неврастения, расстройства адаптации
• Соматических заболеваниях, протекающих с тревогой: бронхиальная астма, синдром раздражённого кишечника (СРК), системная красная волчанка (СКВ), ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, аритмии, дерматологические заболевания, онкологические заболевания (в составе комплексной терапии)
• Нарушениях сна на фоне тревоги (без первичных расстройств сна)
• Нейроциркуляторной дистонии
• Предменструальном синдроме с выраженным психоэмоциональным компонентом
• Алкогольном абстинентном синдроме (в составе комплексного лечения)
• Синдроме отмены при отказе от курения (уменьшение раздражительности и тревоги при абстиненции)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к фабомотизолу или вспомогательным компонентам
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу)
• Беременность
• Период грудного вскармливания
• Возраст до 18 лет

С осторожностью

• Пациенты с тяжёлой почечной или печёночной недостаточностью — специальных исследований не проводилось; применять под контролем врача
• Лактазная недостаточность умеренной степени — возможны нарушения пищеварения при приёме

Способ применения и дозы

Взрослые

Стандартная доза: 10 мг 3 раза в сутки после еды.

При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 3 раза в сутки (60 мг/сут) — максимальная суточная доза. Увеличение дозы проводится по назначению врача.

Принимать после еды — для снижения вероятности дискомфорта в желудке.

Дети

Не применяется у лиц моложе 18 лет. Клинические исследования у детей и подростков не проводились.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов в инструкции не предусмотрено. Стандартный взрослый режим. Учитывая нередкую полипрагмазию у пожилых — желательна консультация врача перед применением.

Длительность курса

Стандартный курс — 2–4 недели. При необходимости врач может продлить курс до 3 месяцев. Применение более 3 месяцев без перерыва не изучено.

Эффект нарастает постепенно — максимальный результат обычно достигается к 4-й неделе. Не следует прекращать приём через несколько дней, не ощутив эффекта.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Афобазол обладает хорошим профилем безопасности. Нежелательные реакции редки и слабо выражены.

Аллергические реакции (редко):

• Кожная сыпь, крапивница, зуд

Со стороны нервной системы (редко):

• Головная боль — обычно транзиторная, проходит самостоятельно в течение 3–7 дней; специального лечения не требует

Со стороны ЖКТ (редко):

• Лёгкий дискомфорт в животе — уменьшается при приёме после еды

Седация, сонливость, миорелаксация, когнитивные нарушения и эффекты, характерные для бензодиазепинов, — отсутствуют. Это подтверждено в клинических исследованиях.

Передозировка

Симптомы

Опыт передозировки Афобазола ограничен. Исходя из фармакологии и данных клинических исследований, значительная токсичность при умеренном превышении дозы маловероятна. Теоретически — усиление аллергических или желудочно-кишечных реакций.

Что делать

Симптоматическое лечение. Обратиться к врачу. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Афобазол противопоказан при беременности и в период лактации. Исследований безопасности у беременных женщин не проводилось. Фабомотизол может проникать через плаценту — риск для плода неизвестен.

При обнаружении беременности в период лечения — прекратить приём и проконсультироваться с гинекологом. Тревожные расстройства у беременных требуют специализированного психиатрического или психотерапевтического сопровождения.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинический профиль взаимодействий Афобазола существенно отличается от бензодиазепинов.

Алкоголь. Афобазол не потенцирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС — прямое экспериментальное и клиническое доказательство отсутствия седативного компонента. Тем не менее одновременное применение алкоголя при тревожных расстройствах нецелесообразно.

Диазепам и другие бензодиазепины. Афобазол усиливает анксиолитический эффект диазепама без суммации седативного действия (по данным экспериментальных исследований). Клинические данные по комбинации ограничены.

Карбамазепин. Афобазол усиливает противосудорожное действие карбамазепина. При их совместном назначении — наблюдение за пациентом.

Тиопентал. Не потенцирует снотворное действие тиопентала — экспериментальный факт, подтверждающий отсутствие взаимодействия с ГАМК-А рецепторами.

Антидепрессанты. Афобазол может применяться в комбинации с антидепрессантами (СИОЗС, СИОЗСН) при тревожно-депрессивных расстройствах; специфических взаимодействий не описано. Схема определяется психиатром.

Особые указания

Афобазол — анксиолитик, а не антидепрессант. При выраженной депрессии он недостаточен; наличие симптомов депрессии требует консультации психиатра.

Тревожные расстройства — обширный охват возбудителей состояний. Лёгкая ситуационная тревога может не требовать лекарств. Средняя и тяжёлая — требуют полноценной диагностики. Афобазол наиболее изучен при ГТР лёгкой и средней степени.

Эффект Афобазола развивается постепенно — в отличие от бензодиазепинов, не дающих быстрого «эффекта кнопки». Пациент должен понимать: ждать моментального успокоения от первой таблетки не стоит. Терапевтически значимое улучшение — к концу 1-й недели, оптимальный эффект — к 4-й.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Афобазол не снижает скорость психомоторных реакций и не вызывает сонливости — это экспериментально подтверждено. Вождение и работа с потенциально опасными механизмами разрешены в период приёма. Это одно из ключевых преимуществ препарата перед бензодиазепинами.

Применение с алкоголем

Афобазол не потенцирует депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Формально это позволяет сочетать, но алкоголь сам по себе является тревогоиндуцирующим агентом при регулярном употреблении (активация тревоги в период спада) — что противоречит целям лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3 года. После истечения срока не применять.

Аналоги Афобазола

Аналоги делятся на препараты с тем же МНН и препараты схожей клинической ниши (анксиолитики без бензодиазепинового механизма).

Препараты с тем же МНН (фабомотизол):

• Фабомотизол — таблетки 5 мг и 10 мг, отечественные дженерики

Анксиолитики небензодиазепиновой группы:

• Тенотен — антитела к белку S-100; таблетки; без рецепта; для лёгкой тревоги
• Адаптол — тетраметилтетраазабициклооктандион; таблетки; без рецепта
• Стрезам — этифоксин; капсулы; без рецепта; умеренный ГАМК-ергический компонент

Рецептурные анксиолитики:

• Буспирон — агонист 5-HT1A рецепторов; рецептурный; применяется при ГТР
• Феназепам — бензодиазепин; рецептурный; только при неэффективности других методов из-за риска зависимости

Полный список аналогов Афобазола

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Афобазол без рецепта?

Да. Афобазол — безрецептурный препарат и продаётся в аптеке без рецепта. При выраженной тревоге, панических атаках или подозрении на депрессию желательно предварительно проконсультироваться с психиатром или неврологом.

Вызывает ли Афобазол привыкание?

Нет. Фабомотизол не воздействует на ГАМК-бензодиазепиновые рецепторы и не формирует физической или психической зависимости. Это подтверждено клиническими исследованиями и принципиально отличает его от диазепама, феназепама и других бензодиазепинов.

Через сколько дней начинает действовать Афобазол?

Первые признаки улучшения — снижение раздражительности, уменьшение напряжения — большинство пациентов отмечают к концу первой недели. Максимальный анксиолитический эффект развивается к 3–4-й неделе регулярного приёма. Именно поэтому курс составляет не менее 2–4 недель.

Можно ли принимать Афобазол за рулём?

Да. Афобазол не снижает скорость психомоторных реакций и не вызывает сонливости — это клинически доказано. Управление транспортными средствами в период приёма разрешено.

Чем Афобазол отличается от глицина?

Глицин — аминокислота, действующая как тормозной нейромедиатор; отпускается как БАД. Афобазол — зарегистрированный лекарственный препарат с доказанной анксиолитической эффективностью в рандомизированных исследованиях. Механизмы действия совершенно разные; сравнивать их напрямую некорректно.

Можно ли принимать Афобазол вместе с антидепрессантами?

Комбинация применяется при тревожно-депрессивных расстройствах. Специфических фармакокинетических взаимодействий с СИОЗС и СИОЗСН не описано. Схема комбинированной терапии определяется психиатром.

Что делать, если тревога не уменьшается за 4 недели?

Обратиться к психиатру или неврологу. Возможно, требуется более детальная диагностика (исключение депрессии, панического расстройства, вторичной тревоги при соматических заболеваниях) и смена или усиление терапии. Самостоятельное продление курса Афобазола сверх 3 месяцев нецелесообразно без консультации специалиста.

Можно ли принимать Афобазол при нарушениях сна?

При нарушениях сна на фоне тревоги — да, это одно из показаний. Афобазол улучшает засыпание и снижает ночные пробуждения именно через анксиолитический компонент. При первичной инсомнии без тревожного компонента — недостаточно эффективен.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Афобазол в каталоге аптек рядом с домом, наличие удобно проверить на 009.РФ.

• Афобазол в каталоге аптек

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Афобазол. — URL: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль Россия. Афобазол. — URL: https://www.vidal.ru/drugs/afobazol__8918
3. РЛС (Регистр лекарственных средств России). Афобазол. — URL: https://www.rlsnet.ru/drugs/afobazol-28413
4. Незнамов Г.Г. и др. Результаты сравнительного клинического изучения Афобазола и диазепама у больных с расстройствами адаптации // Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2001.
5. Середенин С.Б. Фабомотизол — механизм анксиолитического действия // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. — 2009.
6. Инструкция производителя