Цераксон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Цераксоне

• Цераксон — ноотропный препарат на основе цитиколина, инструкция по применению которого предназначена для лечения острых и восстановительных периодов инсульта, черепно-мозговой травмы и когнитивных нарушений сосудистого происхождения.
• Применяется при ишемическом инсульте (острый период в составе комплексной терапии), геморрагическом инсульте (восстановительный период), черепно-мозговой травме, а также при когнитивных и поведенческих нарушениях при сосудистых и дегенеративных заболеваниях мозга.
• Отпускается строго по рецепту; основная доза в остром периоде — 1000 мг каждые 12 часов, длительность — не менее 6 недель.
• Главные противопоказания — выраженная ваготония (преобладание парасимпатической нервной системы), возраст до 18 лет и гиперчувствительность к компонентам.
• Цераксон принимают как внутрь (раствор, пакетики-саше), так и внутривенно или внутримышечно (инъекционная форма); форму и режим определяет врач.
• Побочные эффекты развиваются очень редко и носят, как правило, транзиторный характер.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — цитиколин натрия (citicoline sodium), МНН: цитиколин. 1 мл раствора содержит 104,5 мг цитиколина натрия, что соответствует 100 мг цитиколина. Производитель оригинального препарата — Феррер Интернасьональ, С.А. (Испания). Код АТХ: N06BX06.

Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Раствор для приёма внутрь, 100 мг/мл — пакетики-саше по 10 мл (1000 мг цитиколина), упаковки по 6, 10 или 30 штук; а также флаконы 30 мл с дозировочным шприцем.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — ампулы 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл.

Вспомогательные вещества раствора для приёма внутрь: сорбитол 70%, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, натрия сахаринат, клубничный ароматизатор, калия сорбат, лимонная кислота, вода очищенная. Препарат имеет приятный клубничный вкус, что облегчает приём у пациентов в период реабилитации.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цитиколин — это природное эндогенное вещество (5-дифосфохолин), являющееся предшественником ключевых компонентов клеточной мембраны нейронов, прежде всего фосфатидилхолина — основного структурного фосфолипида мозга. При повреждении нервной ткани (инсульт, травма, хроническая гипоксия) разрушение клеточных мембран нейронов ускоряется, что ведёт к гибели клеток. Цитиколин вмешивается в этот процесс сразу на нескольких уровнях.

Во-первых, препарат восстанавливает структурную целостность повреждённых клеточных мембран, служа строительным материалом для синтеза фосфолипидов. Во-вторых, он ингибирует активность фосфолипаз — ферментов, разрушающих мембраны при ишемии, — тем самым ограничивая накопление свободных жирных кислот и свободных радикалов. В-третьих, цитиколин воздействует на механизмы апоптоза (программируемой гибели клеток), замедляя необратимую нейрональную гибель.

В клинически значимых дополнительных эффектах: при инсульте цитиколин уменьшает объём зоны инфаркта мозга и улучшает холинергическую нейропередачу. При черепно-мозговой травме сокращает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. При хронической гипоксии и сосудистой деменции повышает уровень внимания, улучшает память, уменьшает апатию и затруднения при выполнении повседневных действий.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо всасывается как при приёме внутрь, так и при инъекционном введении. Биодоступность при пероральном приёме практически равна таковой при внутривенном введении — что существенно с практической точки зрения: переход с инъекций на пероральный приём не сопровождается потерей эффективности.

После приёма внутрь препарат метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образованием двух основных метаболитов: холина и цитидина. Холин — предшественник ацетилхолина, нейромедиатора памяти; именно через него реализуется часть ноотропного эффекта. Цитиколин активно распределяется в структурах головного мозга, встраивается в мембраны нейронов и митохондрий. Выведение: лишь около 15% введённой дозы покидает организм — менее 3% с мочой и около 12% с выдыхаемым СО₂. Оставшиеся 85% утилизируются тканями мозга. Экскреция с мочой проходит в две фазы: быстрая фаза (около 36 ч) сменяется медленной.

Показания к применению

Цераксон применяется при неврологических состояниях, связанных с повреждением мозговой ткани. Согласно официальной инструкции:

• острый период ишемического инсульта — в составе комплексной терапии с первых суток после постановки диагноза;
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов — для улучшения восстановления неврологических функций;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ) — острый период (в составе КТ) и восстановительный период для сокращения срока реабилитации;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга — ухудшение памяти, снижение инициативы, трудности при самообслуживании.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Выраженная ваготония — состояние, при котором парасимпатическая нервная система доминирует; цитиколин способен стимулировать парасимпатические эффекты, что может опасно усилить ваготонию.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет — ввиду отсутствия достаточных клинических данных о безопасности и эффективности.
• Повышенная чувствительность к цитиколину или к любому компоненту препарата (включая консерванты метил- и пропилпарагидроксибензоат).

С осторожностью

• Беременность — данных о безопасности при беременности у человека недостаточно; применение возможно только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода.
• Период лактации — данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют; при необходимости — решение о прекращении кормления.
• Пожилой возраст — коррекции дозы не требуется, однако следует учитывать состояние функции почек.

Ваготония — это нарушение вегетативного тонуса, при котором типичны брадикардия (редкий пульс), пониженное давление, повышенная потливость, частые обмороки. При наличии этих признаков перед назначением цитиколина необходима консультация невролога или кардиолога.

Способ применения и дозы

Взрослые

Раствор для приёма внутрь принимают во время еды или между приёмами пищи. Пакетик-саше вскрывают непосредственно перед употреблением, содержимое выпивают целиком; при необходимости можно смешать с небольшим количеством воды. Из флакона дозу отмеряют прилагаемым шприцем.

При внутривенном введении препарат вводят медленно: 3–5 минут при инъекции или 40–60 капель/мин при капельном введении. Внутривенный путь предпочтительнее внутримышечного. При в/м введении не рекомендуется повторять введение в одно и то же место.

Дети

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых не требуется. Цераксон является одним из ноотропных препаратов, активно применяемых в гериатрической практике именно при когнитивных нарушениях сосудистого генеза.

Длительность курса

В остром периоде инсульта и ЧМТ — не менее 6 недель. В восстановительном периоде и при хронических когнитивных нарушениях длительность определяется клиническим ответом; как правило, курсы составляют 2–3 месяца с возможным повторением.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цераксон относится к препаратам с очень низкой частотой нежелательных реакций. По данным официальной инструкции, все нежелательные эффекты классифицированы как «очень редкие» (частота менее 1/10 000):

• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница, галлюцинации;
• желудочно-кишечные: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
• сосудистые: кратковременные изменения артериального давления (повышение или понижение), ощущение жара;
• прочие: отёки, одышка, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печёночных ферментов.

Большинство перечисленных реакций носят транзиторный характер и проходят самостоятельно при продолжении терапии или после коррекции дозы.

Передозировка

Симптомы

Клинические случаи передозировки Цераксона в официальной инструкции не описаны. Теоретически при значительном превышении дозы возможны: усиление парасимпатических эффектов (снижение пульса, давления), тошнота, рвота, нервное возбуждение.

Что делать

Прекратить введение препарата, обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных о применении цитиколина у беременных женщин недостаточно для окончательного вывода о безопасности. В экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния на плод выявлено не было. Тем не менее применение Цераксона при беременности допускается лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода — решение принимает врач.

При грудном вскармливании данных о выделении цитиколина с грудным молоком у человека нет. Во избежание риска для ребёнка при необходимости лечения матери рекомендуется прекратить грудное вскармливание на период терапии. Этот вопрос также решается индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

Список значимых лекарственных взаимодействий Цераксона невелик:

• Леводопа — цитиколин потенцирует (усиливает) эффекты леводопы; это взаимодействие может использоваться в клинической практике (в неврологии при болезни Паркинсона), однако требует наблюдения врача.
• Меклофеноксат (центрофеноксин) — одновременное применение Цераксона с препаратами, содержащими меклофеноксат, противопоказано: оба вещества влияют на холинергическую передачу, и их сочетание может привести к нежелательным эффектам.
• Иных клинически значимых взаимодействий в официальной инструкции не описано. Цитиколин хорошо сочетается с тромболитической терапией, нейропротекторами и другими средствами комплексного лечения инсульта.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения Цераксоном пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций — в том числе при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами. Это ограничение продиктовано основным заболеванием (инсульт, ЧМТ), а не собственными эффектами цитиколина, который не угнетает ЦНС.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит специального запрета на совместный приём с алкоголем. Тем не менее употребление алкоголя при неврологических заболеваниях, для которых показан Цераксон, нежелательно в принципе: алкоголь ухудшает когнитивные функции, нарушает нейронную репарацию и может провоцировать повторные сосудистые события.

Раствор для приёма внутрь содержит консерванты (метил- и пропилпарагидроксибензоат) и сорбитол: при редкой непереносимости парабенов или сорбита следует уточнить состав у врача или провизора. Препарат не оказывает влияния на гормональный фон и не накапливается в организме при курсовом применении.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, в защищённом от света месте. После вскрытия флакона хранить не более 30 дней при той же температуре. Беречь от детей. Срок годности — уточнять на упаковке конкретной серии. Не применять по истечении срока годности.

Аналоги Цераксона

Аналоги — препараты, содержащие цитиколин, а также другие ноотропные препараты со схожим спектром показаний.

• Цитиколин — генерические препараты цитиколина различных отечественных производителей; то же действующее вещество, аналогичный профиль.
• Нейпилепт — цитиколин (Россия); раствор для приёма внутрь и для инъекций.
• Цересил Канон — цитиколин, отечественный производитель; раствор для в/в и в/м введения.
• Соmazine (Сомазина) — оригинальный цитиколин испанского производства, один из наиболее изученных брендов; применяется в неврологии ряда стран.
• Пирацетам — классический ноотроп другого класса (рацетамы); применяется при когнитивных нарушениях и инсульте; другой механизм — активирует метаболизм нейронов.
• Актовегин — антигипоксант и антиоксидант; улучшает утилизацию кислорода в тканях; применяется при сосудистой деменции и инсульте, принципиально другой механизм.
• Кортексин — полипептидный нейропротектор из коры мозга крупного рогатого скота; применяется при инсульте и ЧМТ; только инъекционная форма.

Полный список аналогов Цераксона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Цераксон?

Цераксон помогает восстановиться после инсульта (ишемического — в остром периоде, геморрагического — в восстановительном) и черепно-мозговой травмы. Он защищает нервные клетки от гибели, восстанавливает структуру клеточных мембран нейронов, улучшает холинергическую нейропередачу. При хронической сосудистой деменции препарат улучшает память, внимание и способность к самообслуживанию.

Можно ли детям принимать Цераксон?

Нет. Цераксон противопоказан детям и подросткам до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Можно ли принимать Цераксон при беременности?

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. Это решение принимает исключительно врач — самостоятельно применять препарат при беременности нельзя.

Можно ли купить Цераксон без рецепта?

Нет. Цераксон отпускается по рецепту врача. Приобретение и применение без назначения специалиста недопустимо — неправильное использование препарата при неустановленном диагнозе может навредить.

Сколько нужно пить Цераксон?

В остром периоде инсульта и ЧМТ курс составляет не менее 6 недель. В восстановительном периоде и при хронических когнитивных нарушениях длительность курса определяет невролог — как правило, 1,5–3 месяца с возможным повторением несколько раз в год.

Чем заменить Цераксон?

Препарат можно заменить другими лекарственными формами цитиколина (Нейпилепт, Цересил Канон) или ноотропами другого класса — по назначению невролога. Выбор аналога зависит от показания, формы введения и индивидуальных особенностей пациента.

С чем нельзя совмещать Цераксон?

Основное запрещённое сочетание — с меклофеноксатом (центрофеноксином). С алкоголем совместный приём нежелателен по неврологическим соображениям. Все остальные сочетания, как правило, допустимы; цитиколин хорошо переносится в составе комплексной терапии инсульта.

В чём разница между Цераксоном и Пирацетамом?

Оба препарата — ноотропы, но принципиально разные по механизму. Цераксон (цитиколин) защищает мембраны нейронов и участвует в синтезе ацетилхолина — нейромедиатора памяти. Пирацетам улучшает энергетический обмен нейронов и мозговое кровообращение. Цераксон считается более современным и лучше изученным при остром инсульте.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Цераксон в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Цераксон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ноотропные средства»:
  • Ноотропил
  • Фенотропил

Источники

1. Инструкция по применению Цераксон раствор для приёма внутрь, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/ceraxon__41197
2. Цераксон — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/cerakson-31833
3. Цитиколин (действующее вещество) — ГРЛС Росминздрава: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Dávalos A. et al. Oral citicoline in acute ischemic stroke: an individual patient data pooling analysis of clinical trials — Stroke, 2002. DOI: 10.1161/01.STR.0000017072.51948.55
5. Secades J.J. Citicoline for the treatment of head injury: a systematic review and meta-analysis of controlled clinical trials — Journal of Trauma, 2014. DOI: 10.1097/TA.0000000000000291

Связанные материалы

• Ишемический инсульт
• Цераксон или Глиатилин: что лучше и в чём разница