Акнекутан: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Акнекутане

• Акнекутан — препарат изотретиноина, ретиноида для системного лечения тяжёлых форм акне; инструкция по применению предназначена для пациентов с узелково-кистозными, конглобатными угрями и акне, не поддающимися другим методам лечения.
• Изотретиноин действует радикально: подавляет выработку кожного сала железами в 80–90%, меняет состав флоры и воспаление — большинство пациентов после курса достигают длительной ремиссии, нередко пожизненной.
• Строго рецептурный; один из немногих препаратов с категорией тератогенности X — абсолютно противопоказан при беременности; при назначении женщинам детородного возраста обязательна двойная контрацепция.
• Самостоятельно менять дозу или схему нельзя — кумулятивная доза рассчитывается индивидуально дерматологом.
• Производитель: Jadran-Galenski Laboratorij (Хорватия); капсулы 8 мг и 16 мг; РУ: ЛП-№(005673)-(РГ-RU).

Состав и форма выпуска

Акнекутан выпускается в двух дозировках: капсулы по 8 мг и по 16 мг. Это так называемая LIDOSE-форма — жировая матрица с изотретиноином, которая обеспечивает более стабильное всасывание без строгой зависимости от жирности пищи. Именно поэтому Акнекутан в этой форме усваивается примерно вдвое эффективнее, чем стандартные таблетки изотретиноина, что позволяет снизить дозу примерно в 1,4 раза при сопоставимом эффекте.

Капсулы мягкие желатиновые, жидкое содержимое. Вспомогательные вещества: рафинированное соевое масло, частично гидрогенизированное соевое масло, пчелиный воск и другие. Производитель — Jadran-Galenski Laboratorij d.d. (Хорватия).

Упаковки: по 30 или 60 капсул в блистерах. Размер упаковки влияет на удобство курса, поскольку лечение длится 16–24 недели.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Изотретиноин — синтетический ретиноид, производное витамина А. Его механизм действия при акне многокомпонентный и в этом уникален.

Главный «ход»: изотретиноин подавляет активность сальных желёз. Это не временное снижение — под его воздействием железы уменьшаются в размере и начинают вырабатывать в 4–6 раз меньше кожного сала. Без избытка себума (кожного жира) бактерии Cutibacterium acnes (раньше — Propionibacterium acnes) лишаются питательной среды — их количество резко падает. Сами поры не закупориваются так легко — фолликулярный гиперкератоз (избыточное ороговение внутри поры) тоже подавляется. Ещё один компонент — противовоспалительный: ретиноиды влияют на активность нейтрофилов и моноцитов.

Суммарный эффект при правильно подобранной дозе и курсе: у 80–85% пациентов после одного курса акне не возвращается вообще или возвращается в значительно более лёгкой форме. Это делает изотретиноин наиболее эффективным средством для лечения тяжёлых акне из всего известного арсенала.

Фармакокинетика

После приёма с едой (особенно жирной) всасывается лучше — биодоступность повышается приблизительно вдвое по сравнению с приёмом натощак. LIDOSE-форма Акнекутана снижает зависимость от жирности пищи, но принимать с едой всё равно рекомендуется.

Пик концентрации в плазме достигается через 2–4 часа. Связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) почти на 100%. Метаболизируется в печени до нескольких активных метаболитов, наиболее важный из которых — 4-оксо-изотретиноин. Период полувыведения: самого изотретиноина — 10–20 часов, 4-оксо-метаболита — до 30 часов. Выводится в равных долях с мочой и желчью/калом.

Ретиноид накапливается в жировой ткани. После окончания курса концентрация падает в течение 1–2 недель до практически нулевой — это важно при планировании беременности.

Показания к применению

Акнекутан применяют при тяжёлых формах акне, когда другие методы не помогли:

• тяжёлое узелково-кистозное акне;
• конглобатное акне — с образованием слитых конглобатов, свищей, высоким риском рубцевания;
• акне средней тяжести, не поддающееся терапии антибиотиками и наружными ретиноидами после адекватного курса (3–4 месяца);
• акне с выраженным психологическим дистрессом — даже при средней степени тяжести, если качество жизни значительно снижено.

Возраст применения — с 12 лет.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• беременность — абсолютный и строжайший запрет; изотретиноин вызывает тяжёлые пороки развития плода (гидроцефалия, пороки сердца, уродства лица) в любом триместре;
• планирование беременности в течение не менее одного месяца после окончания курса;
• гиперчувствительность к изотретиноину или ретиноидам в анамнезе;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая гиперлипидемия — изотретиноин повышает уровень триглицеридов;
• гипервитаминоз А;
• одновременный приём тетрациклинов (риск внутричерепной гипертензии);
• одновременный приём витамина А в добавках.

С осторожностью

Осторожность — при депрессии и психических расстройствах в анамнезе (описаны случаи усиления депрессии и суицидальных мыслей, связь изучается). При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме — повышенный риск гиперлипидемии. При ношении контактных линз — возможна сухость глаз, переход на очки на время курса.

Способ применения и дозы

Акнекутан принимают внутрь, с едой, в одно и то же время. Дозу рассчитывают по весу пациента.

Взрослые

Для большинства пациентов начинают с 0,4–0,5 мг/кг/сут. Пример: при весе 70 кг — около 28–35 мг/сут. Затем врач корректирует дозу исходя из ответа и переносимости. Кумулятивная доза за весь курс должна составить 100–120 мг/кг — именно она определяет вероятность стойкой ремиссии. Кто принял 120 мг/кг — реже рецидивирует.

Дети

С 12 лет — по тем же принципам, что у взрослых. Расчёт по весу обязателен. Детям до 12 лет не применяют.

Пожилые пациенты

Специальных корректировок нет. Но у пожилых чаще встречаются сопутствующие нарушения липидного обмена и функции печени, поэтому лабораторный контроль особенно важен.

Длительность курса

Стандартный курс — 16–24 недели. Досрочно заканчивать нежелательно, даже если кожа очистилась — кумулятивная доза должна быть набрана. Повторный курс, если нужен — только через 8 недель после окончания первого.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Побочные эффекты у изотретиноина многочисленны — и о них нужно знать до начала лечения. Большинство дозозависимы и обратимы после отмены.

Хейлит (сухость и трещины губ) — фактически универсальный «маркер» правильно работающего препарата. Постоянное использование гигиенической помады обязательно.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка — редкость. Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость слизистых, усиление побочных эффектов. При значительном превышении — признаки гипервитаминоза А.

Что делать

Прекратить приём, обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение. Промывание желудка целесообразно в первые часы после приёма большой дозы.

Применение при беременности и лактации

Категория X — беременность при приёме изотретиноина категорически запрещена. Препарат оказывает выраженное тератогенное действие: риск тяжёлых пороков развития при приёме в первом триместре достигает 20–30% и выше. Описаны: пороки сердца, гидроцефалия, микроцефалия, пороки ушей и лица, нарушения нервной системы.

Для женщин детородного возраста действует строгий протокол:

1. До начала курса — два отрицательных теста на беременность с интервалом 1 месяц.
2. Во время курса — применение двух надёжных методов контрацепции одновременно.
3. После окончания курса — продолжение контрацепции не менее одного месяца.

При кормлении грудью изотретиноин противопоказан — он проникает в молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

• Тетрациклины (доксициклин, миноциклин) — категорически противопоказаны совместно: оба повышают внутричерепное давление, риск тяжёлой внутричерепной гипертензии с потерей зрения.
• Витамин А и ретиноиды — суммирование эффектов гипервитаминоза А; категорически не совмещать.
• Метотрексат — усиление гепатотоксичности; нельзя совмещать.
• Кортикостероиды системные — при длительном приёме возможно взаимодействие по влиянию на кости.
• Противосудорожные (фенитоин, карбамазепин) — ускоряют метаболизм ретиноидов; в клинической практике значимость невелика.
• Контрацептивные таблетки с «мини-пили» (прогестиновые) — не достаточно надёжны для защиты при терапии изотретиноином; нужна комбинация с барьерным методом.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

У части пациентов изотретиноин снижает остроту ночного зрения — в том числе «куриную слепоту» (нарушение адаптации в темноте). Если появились проблемы с ночным вождением — немедленно сообщить врачу; от вождения в ночное время воздерживаться.

Применение с алкоголем

Алкоголь и изотретиноин — опасное сочетание. Оба нагружают печень. На фоне алкоголя усиливается гиперлипидемия и риск гепатотоксичности. На протяжении всего курса от алкоголя рекомендуется полностью воздержаться.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищённом от света месте. Ни в коем случае не хранить в ванной или на кухне — влажность и тепло ускоряют разрушение. Беречь от детей. Срок годности — 2 года, точная дата на упаковке.

Аналоги Акнекутана

Все аналоги ниже содержат изотретиноин — то же действующее вещество. Разница в концентрации, форме капсулы и биодоступности.

• Роаккутан — оригинальный препарат изотретиноина (Hoffmann-La Roche); стандартная форма, 10 и 20 мг.
• Сотрет — изотретиноин 16 и 32 мг в капсулах; LIDOSE-форма, как у Акнекутана; производитель Stiefel/GSK.
• Лидоза — ещё один аналог с улучшенной биодоступностью; встречается в части аптечных сетей.
• Изотрексин — наружный гель изотретиноина; другая форма и показания (лёгкие акне), системного действия нет.
• Акнетин — стандартные капсулы изотретиноина 10 и 20 мг без LIDOSE.
• Клензит С — наружное средство (адапален + клиндамицин); другой класс, для более лёгких форм акне.

Полный список аналогов Акнекутана

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Акнекутан?

От тяжёлых угрей — узловых, кистозных, конглобатных, а также от акне любой степени, которое не поддалось антибиотикам и наружным средствам. По эффективности это наиболее мощное из существующих средств: 80–85% пациентов после одного курса уходят в длительную ремиссию.

Почему Акнекутан нельзя при беременности?

Потому что изотретиноин — сильнейший тератоген. Даже однократный приём на ранних сроках может вызвать тяжёлые пороки развития у плода. Именно поэтому для женщин детородного возраста действует жёсткий протокол: два теста на беременность до начала, двойная контрацепция во время и месяц после курса.

Можно ли купить Акнекутан без рецепта?

Нет. Это строго рецептурный препарат. Его назначает дерматолог после оценки показаний и лабораторных данных. Попытки получить его без врача опасны — особенно для женщин из-за тератогенного риска.

Правда ли, что Акнекутан вызывает депрессию?

Этот вопрос изучается активно. В ряде сообщений зафиксированы депрессивные эпизоды и суицидальные мысли на фоне терапии. Доказать прямую причинно-следственную связь сложно — тяжёлые акне сами по себе вызывают психологический дистресс. Тем не менее при ухудшении настроения, апатии, мыслях о самоповреждении нужно немедленно сообщить врачу.

Как долго длится курс?

16–24 недели — стандартно. Главный ориентир — кумулятивная доза 100–120 мг/кг общего веса. Если за 16 недель она не набрана — курс продолжают. Досрочная отмена при «хорошей коже» — ошибка: высок риск рецидива.

Что нельзя делать во время курса?

Стоит избегать прямых солнечных лучей без SPF-защиты (повышена фоточувствительность), сдавать донорскую кровь, принимать алкоголь, использовать агрессивные косметические процедуры (пилинги, лазер) — кожа истончённая и ранимая. Линзоносителям лучше перейти на очки.

Препарат в каталоге

Найти Акнекутан в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Акнекутан в каталоге аптек
• Другие препараты для лечения акне:
  • Базирон АС
  • Азелик

Источники

1. Акнекутан — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/acnecutan__21711
2. Изотретиноин — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/izotretinoin-912
3. Государственный реестр лекарственных средств, Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя