Берлитион: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Берлитионе

Берлитион 600 — инъекционная форма тиоктовой кислоты (α-липоевой кислоты) немецкого производителя Berlin-Chemie/Menarini. Каждая ампула содержит 600 мг тиоктовой кислоты в 24 мл концентрата. Перед введением концентрат разводят в 250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.

Применяется при диабетической и алкогольной полинейропатии. Инфузионная форма назначается в начале лечения — при тяжёлых симптомах (выраженные боли, жжение, онемение конечностей), когда нужна высокая биодоступность 100%. После 2–4 недель капельниц пациентов переводят на пероральный приём тиоктовой кислоты.

Рецептурный препарат. Вводится только в медицинском учреждении или обученным медперсоналом.

Ключевые факты:

• МНН: тиоктовая кислота, АТХ: A16AX01
• Форма: концентрат для приготовления р-ра для инфузий 25 мг/мл; ампулы 24 мл (600 мг)
• Производитель: Berlin-Chemie AG / Menarini Group (Германия)
• Рецептурность: рецептурный
• Показания: диабетическая и алкогольная полинейропатия

Состав и форма выпуска

Одна ампула содержит:

• Действующее вещество: тиоктовая кислота — 600 мг (в 24 мл концентрата; концентрация 25 мг/мл)
• Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) динатриевая соль, триэтаноламин, вода для инъекций

Концентрат: янтарно-жёлтый прозрачный раствор. Ампулы стеклянные по 24 мл, по 5 или 10 ампул в упаковке.

Берлитион 300 (вторая форма) содержит 300 мг/12 мл — применяется реже, преимущественно для поддерживающей терапии или при необходимости более низкой дозы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия тиоктовой кислоты при полинейропатии многокомпонентный.

Антиоксидантное действие — основа терапевтического эффекта. Тиоктовая кислота нейтрализует супероксидный анион-радикал, гидроксильный радикал, гипохлорную кислоту и сингулетный кислород. Восстанавливает окисленные формы глутатиона, витаминов С и Е — это прерывает цепную реакцию перекисного окисления липидов, разрушающего оболочки нервных волокон.

Влияние на метаболизм глюкозы. Тиоктовая кислота участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот (пируват, α-кетоглутарат) как коэнзим пируватдегидрогеназного комплекса. Повышает утилизацию глюкозы миоцитами, снижая инсулинорезистентность периферических тканей. Это важное побочное следствие: на фоне Берлитиона уровень глюкозы у диабетиков может снижаться — нужен контроль гликемии.

Нейропротекция. Снижает накопление конечных продуктов гликирования (AGEs) в нервной ткани. Улучшает эндоневральный кровоток — это подтверждено лазерной допплеровской флоуметрией в исследованиях ALADIN и SYDNEY. Ускоряет регенерацию нервных волокон, нормализует скорость проведения нервного импульса по моторным и сенсорным нервам.

Выбор именно инфузионной формы обоснован фармакологически: при в/в введении биодоступность составляет 100%, тогда как при пероральном приёме — около 30–40%. Это особенно важно при тяжёлых нейропатических симптомах, требующих быстрого насыщения ткани активным веществом.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается немедленно — в конце инфузии. Период полувыведения — 25–30 минут. Объём распределения умеренный; препарат быстро покидает плазму, концентрируясь в тканях. Тиоктовая кислота интенсивно метаболизируется в печени (β-окисление боковой цепи и конъюгирование). Метаболиты фармакологически неактивны, выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

• Диабетическая полинейропатия — сенсорная, сенсомоторная форма; вегетативная нейропатия
• Алкогольная полинейропатия

В обоих случаях Берлитион применяется при выраженных симптомах (нейропатическая боль, парестезии, жжение, онемение) или когда необходима высокая биодоступность вещества в начале курса — перед переходом на таблетки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или компонентам препарата
• Возраст до 18 лет
• Беременность
• Период грудного вскармливания

С осторожностью

• Сахарный диабет — усиление утилизации глюкозы требует контроля гликемии и возможной коррекции доз антидиабетических препаратов
• Алкогольная зависимость в активной стадии — алкоголь снижает эффект и является причиной нейропатии; без отказа лечение малоэффективно
• Дефицит тиамина (витамина B1) — распространён при алкоголизме; перед началом терапии необходимо восполнить дефицит тиамина
• Применение с препаратами, вступающими в хелатирование

Способ применения и дозы

Взрослые

Содержимое 1 ампулы (24 мл, 600 мг тиоктовой кислоты) разводят в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия (физиологического раствора) непосредственно перед введением. Вводят внутривенно капельно, скорость инфузии — не быстрее чем за 30 минут (стандартно 30–60 минут). Флакон с разведённым раствором необходимо защищать от света (завернуть в фольгу или использовать светозащитные системы).

Курс: 1 ампула (600 мг) ежедневно в течение 2–4 недель. После курса инфузий — переход на пероральный приём тиоктовой кислоты (таблетки 600 мг/сут) на срок до 3–6 месяцев.

Дети

Не применяется у лиц моложе 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Стандартный взрослый режим. Повышенная осторожность при сопутствующих препаратах (полипрагмазия).

Длительность курса

Курс инфузий — 2–4 недели (14–28 введений). Затем переход на таблетки на 1–3 месяца и более — по решению невролога или эндокринолога.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Берлитион в инфузионной форме переносится хорошо; большинство нежелательных реакций — редкие или очень редкие.

Со стороны нервной системы:

• Нарушение вкуса (металлический привкус) — нечасто, транзиторное; проходит по окончании инфузии
• Судороги — очень редко (преимущественно при быстром введении или передозировке)

Со стороны крови:

• Тромбоцитопатия — очень редко
• Геморрагические высыпания (пурпура, петехии) — очень редко

Со стороны сосудов:

• Тромбофлебит в месте введения — редко; минимизируется при правильной скорости инфузии

Метаболические:

• Гипогликемия — редко; особенно у пациентов с СД; требует контроля гликемии

Иммунные реакции:

• Аллергические реакции (сыпь, крапивница) — редко
• Анафилактический шок — очень редко; при появлении любой аллергической симптоматики — немедленно прекратить инфузию и вызвать врача

При любых признаках аллергии (кожный зуд, затруднение дыхания, падение давления) инфузию останавливают немедленно.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы: тошнота, рвота, тяжёлая гипогликемия, генерализованные тонико-клонические судороги, нарушения кислотно-щелочного баланса. Описаны единичные случаи при ошибочном введении очень высоких доз.

Что делать

Немедленно прекратить инфузию. Госпитализация; симптоматическое лечение: при гипогликемии — внутривенная глюкоза, при судорогах — противосудорожные препараты. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации противопоказано. Данные о безопасности для плода и новорождённого отсутствуют. При необходимости лечения полинейропатии у беременных — вопрос решается строго индивидуально с неврологом и акушером-гинекологом; как правило, терапию откладывают на послеродовой период.

Взаимодействие с другими препаратами

Инсулин и пероральные гипогликемические средства: тиоктовая кислота усиливает их эффект. Регулярный контроль гликемии обязателен; при нарастающей тенденции к гипогликемии — коррекция доз антидиабетических средств.

Препараты цисплатина: тиоктовая кислота может снижать противоопухолевую активность цисплатина. Одновременное применение не рекомендуется без согласования с онкологом.

Ионы металлов (железо, магний, кальций): тиоктовая кислота образует хелатные комплексы с двухвалентными катионами. При в/в введении это в основном касается систем для инфузий — не смешивать с растворами, содержащими ионы металлов.

Этанол: резко снижает эффективность тиоктовой кислоты. Употребление алкоголя во время курса делает лечение алкогольной нейропатии фактически бесполезным.

Несовместимость в инфузионном флаконе. Нельзя смешивать Берлитион с:

• растворами декстрозы (глюкозы) любой концентрации
• раствором Рингера и Рингера-лактата
• растворами фруктозы Разводить только в 0,9% растворе хлорида натрия.

Особые указания

Инфузию следует проводить медленно (≥30 мин) и защищать раствор от прямого света — тиоктовая кислота фоточувствительна, при воздействии света быстро разрушается. Флакон с раствором оборачивают алюминиевой фольгой.

Разведённый раствор стабилен не более 6 часов при защите от света и комнатной температуре. Приготовленный раствор нельзя замораживать.

Дефицит тиамина, особенно выраженный при хроническом алкоголизме, должен быть устранён до или в начале терапии Берлитионом — иначе лечение алкогольной нейропатии будет недостаточно эффективным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Тиоктовая кислота не оказывает специфического влияния на психомоторные функции. Однако гипогликемия (редкий ПЭ) может нарушать концентрацию внимания — пациентам с СД на инсулинотерапии следует воздерживаться от вождения непосредственно во время и после инфузии до контроля уровня сахара.

Применение с алкоголем

Абсолютно несовместимо. Алкоголь — этиологический фактор алкогольной нейропатии и одновременно фармакологический антагонист тиоктовой кислоты. На весь период лечения и в идеале навсегда — полный отказ от алкоголя.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, защищать от прямого солнечного света. Не замораживать. Срок годности — 3 года. По истечении — не применять.

После разведения использовать немедленно, не хранить.

Аналоги Берлитиона

Аналоги — другие препараты тиоктовой кислоты. По лекарственной форме делятся на инфузионные и пероральные.

Инфузионные формы тиоктовой кислоты:

• Тиогамма — раствор для инфузий 12 мг/мл (WOERWAG PHARMA, Германия); таблетки 600 мг
• Тиолепта — концентрат для инфузий и таблетки 600 мг; российский производитель
• Октолипен — концентрат для инфузий и капсулы/таблетки 600 мг

Пероральные формы тиоктовой кислоты (для перехода после курса инфузий):

• Эспалипон — концентрат и таблетки
• Алипза — таблетки 600 мг
• Нейролипон — капсулы и раствор для инфузий

Полный список аналогов Берлитиона

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Берлитион без рецепта?

Нет. Берлитион — рецептурный препарат, отпускается строго по рецепту врача (невролога или эндокринолога). Применяется только под медицинским наблюдением.

Зачем нужны капельницы, если есть таблетки тиоктовой кислоты?

При тяжёлых нейропатических симптомах инфузии обеспечивают 100% биодоступность против 30–40% у таблеток. Это позволяет быстро насытить нервную ткань активным веществом и добиться более быстрого облегчения симптомов. После улучшения и стабилизации состояния переходят на пероральный приём.

Как долго делать капельницы с Берлитионом?

Стандартный курс — 14–28 дней (2–4 недели). Конкретная длительность зависит от тяжести нейропатии и определяется неврологом или эндокринологом.

Почему раствор нельзя смешивать с глюкозой?

Тиоктовая кислота в растворе вступает в химическое взаимодействие с глюкозой — образуются нестабильные соединения, препарат разрушается. Физиологический раствор (0,9% NaCl) — единственная подходящая основа для разведения.

Каких эффектов ждать от курса Берлитиона?

Снижение интенсивности нейропатической боли и жжения, уменьшение онемения и парестезий в ногах — это основные ожидаемые результаты. Объективно восстанавливается скорость проведения по нервам (измеряется при ЭНМГ). Первые изменения обычно заметны через 2–3 недели.

Можно ли одновременно вводить Берлитион и витамины группы В?

Физическую смесь в одном флаконе делать нельзя. Однако введение Берлитиона и витаминов В (В1, В6, В12) в разных системах или в разное время — допустимо и нередко применяется в комплексных схемах лечения нейропатии.

Нужен ли контроль сахара во время курса?

Да, обязательно — особенно если пациент получает инсулин или пероральные гипогликемические средства. Тиоктовая кислота повышает утилизацию глюкозы, что может снизить гликемию ниже целевых значений. Частоту самоконтроля определяет эндокринолог.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Берлитион в каталоге аптек рядом с домом, наличие удобно проверить на 009.РФ.

• Берлитион в каталоге аптек

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Берлитион. — URL: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль Россия. Берлитион 600. — URL: https://www.vidal.ru/drugs/berlithion600__34095
3. Ziegler D. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid // Diabetologia. — 1995. — Vol. 38. — P. 1425–1433.
4. Ametov A.S. et al. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha-lipoic acid // Diabetes Care. — 2003. — Vol. 26(3). — P. 770–776.
5. РЛС (Регистр лекарственных средств России). Берлитион. — URL: https://www.rlsnet.ru/
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Тиоктовая кислота или Берлитион: что лучше и в чём разница