Бетасерк: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Бетасерке

• Бетасерк — препарат для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения; действует как частичный агонист H1- и антагонист H3-гистаминовых рецепторов, нормализуя нейрональную передачу в вестибулярном аппарате.
• Действующее вещество — бетагистина дигидрохлорид. Выпускается в трёх дозировках: 8 мг, 16 мг и 24 мг в одной таблетке. Самая распространённая в российских аптеках форма — 24 мг.
• Принимают строго во время еды: по 1 таблетке 24 мг 2 раза в сутки. Эффект развивается постепенно — первые изменения заметны нередко лишь через несколько недель.
• Рецептурный препарат (Rx). Абсолютно противопоказан при феохромоцитоме. С осторожностью — при бронхиальной астме и язвенной болезни.
• Детям до 18 лет не назначают: данных по безопасности в этой возрастной группе недостаточно.

Состав и форма выпуска

Бетасерк выпускается в трёх дозировках: 8 мг, 16 мг и 24 мг бетагистина дигидрохлорида в одной таблетке — что соответствует 5,21; 10,42 и 15,63 мг бетагистина-основания соответственно.

Таблетки белые или почти белые, плоские, круглые, с риской — можно делить пополам. Вспомогательный состав аскетичный: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк. Никаких красителей — важный момент для людей с непереносимостью пищевых добавок.

Производитель — компания «Берлин-Хеми АГ/Менарини» (Германия). Форм выпуска три: Бетасерк 8 мг, Бетасерк 16 мг и Бетасерк 24 мг. Упаковки: по 30 или 60 таблеток в блистерах. С практической точки зрения Бетасерк 24 мг — самый удобный: одна таблетка утром и одна вечером, и суточная доза набрана. Форма 8 мг предполагает трёхкратный приём, форма 16 мг — двух- или трёхкратный, что сложнее соблюдать на длительном курсе.

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищённом от света и влаги месте. Беречь от детей. Срок годности указан на упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бетагистин — аналог гистамина, но не просто его копия. Он одновременно работает на нескольких уровнях и действует на разные подтипы гистаминовых рецепторов совершенно по-разному.

На H1-рецепторы сосудов внутреннего уха бетагистин выступает частичным агонистом — то есть слабо стимулирует их. Это приводит к расширению прекапиллярных сфинктеров и улучшению микроциркуляции в лабиринте. При болезни Меньера, где ключевым патогенетическим звеном считается эндолимфатический гидропс (повышенное давление эндолимфы во внутреннем ухе), улучшение микроциркуляции снижает накопление эндолимфы и уменьшает частоту приступов.

На H3-рецепторы вестибулярных ядер ЦНС бетагистин действует как мощный антагонист — именно здесь и кроется главный механизм его противоголовокружительного эффекта. H3-рецепторы пресинаптические: они тормозят выброс нейромедиаторов. Блокируя их, бетагистин снимает это торможение и усиливает высвобождение гистамина в вестибулярных ядрах — нейрональная передача нормализуется, что клинически проявляется уменьшением головокружения.

На H2-рецепторы активность бетагистина незначительна. Поэтому он не стимулирует желудочную кислотопродукцию в той мере, в какой это мог бы делать чистый агонист, и системные антигистаминные эффекты остаются минимальными. Седативного действия нет: через гематоэнцефалический барьер бетагистин в значимых концентрациях не проникает.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и практически полностью. Пик концентрации в плазме — через 1 час после приёма. Связь с белками плазмы минимальная, около 5%. Метаболизируется преимущественно в печени; основной метаболит — 2-пиридилуксусная кислота — не обладает фармакологической активностью и выводится почками. Около 85% принятой дозы обнаруживается в моче в виде этого метаболита в течение суток. Период полувыведения — 3–4 часа.

Фармакокинетика линейная: удвоение дозы удваивает экспозицию. Кумуляции при стандартном режиме дозирования нет.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика существенно не меняется, однако при тяжёлых нарушениях врачебное наблюдение обязательно.

Показания к применению

По официальной инструкции Бетасерк назначают при двух чётко очерченных состояниях:

Синдром (болезнь) Меньера — классическая «триада»: приступы системного головокружения с тошнотой и/или рвотой; прогрессирующая тугоухость (двустороннее снижение слуха по нейросенсорному типу); шум в ушах (тиннитус). Бетасерк уменьшает частоту и интенсивность приступов, снижает выраженность тугоухости и шума. Однако это — не «скорая помощь»: для снятия острого приступа головокружения применяют другие средства.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения — головокружения различного происхождения, связанные с нарушением периферической вестибулярной функции: вестибулярный нейронит (нейронит), доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение (в составе комплексной терапии), посттравматическое головокружение, головокружение сосудистого генеза.

Важно разграничить: центральное головокружение, вызванное патологией мозжечка или ствола мозга (инсульт, опухоль, рассеянный склероз), требует совершенно иных подходов. Бетасерк здесь не будет основным препаратом.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Феохромоцитома — опухоль хромаффинной ткани надпочечников, продуцирующая катехоламины. Бетагистин как гистаминергический агент теоретически способен спровоцировать выброс катехоламинов опухолью, что может вызвать гипертонический криз.
• Гиперчувствительность к бетагистину или любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст до 18 лет — безопасность и эффективность в этой группе не установлены в ходе клинических исследований.

С осторожностью

Бронхиальная астма. Поскольку бетагистин — аналог гистамина, теоретически возможно усиление бронхоспазма через H1-рецепторы бронхов. Прямых данных о клинически значимом ухудшении астмы при приёме бетагистина нет, но наблюдение за пациентами с астмой в период лечения необходимо.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки — в том числе в анамнезе. Риск связан с теоретическим агонизмом на H2-рецепторах, стимулирующих желудочную секрецию. На практике значимых данных об обострении язвенной болезни на фоне бетагистина накоплено мало, но пациентам со свежей или плохо контролируемой язвой нужна осторожность и наблюдение.

Крапивница и кожные аллергические заболевания — по той же причине (гистаминергическая активность). Вести наблюдение в начале лечения.

Способ применения и дозы

Бетасерк принимают во время еды — не до, не после, а именно во время. Это не просто рекомендация: приём натощак значимо увеличивает частоту нежелательных явлений со стороны желудка — тошноты, дискомфорта, спазмов.

Взрослые

Максимальная рекомендованная суточная доза — 48 мг бетагистина дигидрохлорида. Таблетки можно делить на две части по риске, если целую неудобно проглотить; жевать или рассасывать не следует.

Дети

Применение у пациентов моложе 18 лет не рекомендуется: клинических данных, достаточных для оценки безопасности и эффективности, нет.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется. Постмаркетинговый опыт — а Бетасерк применяется более 50 лет — показывает: переносимость у пожилых сопоставима с таковой у молодых. Однако нужно учитывать, что при возрастном снижении функции почек и печени метаболизм и выведение препарата могут несколько замедляться. При выраженных нарушениях — наблюдение.

Нарушение функции почек и печени

Данных о необходимости коррекции доз при почечной или печёночной недостаточности лёгкой и средней степени нет. При тяжёлой недостаточности — только по назначению и под контролем врача.

Длительность курса

Это принципиально важный момент. Бетасерк не работает «по требованию» и не снимает острый приступ. При болезни Меньера лечение длится месяцами; у части пациентов — годами. Первые признаки улучшения нередко появляются лишь через 2–4 недели от начала приёма, максимальный эффект — через несколько месяцев. Самовольно прерывать курс не стоит: решение о длительности принимает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В целом Бетасерк переносится хорошо — при соблюдении правила «принимать во время еды» нежелательные явления возникают редко и, как правило, не требуют отмены препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — наиболее частые:

• умеренные боли или дискомфорт в животе;
• тошнота;
• вздутие живота;
• диспепсия.

Эти эффекты обычно проходят самостоятельно через несколько дней или полностью устраняются при перенесении приёма на середину еды (а не до или после).

Реакции гиперчувствительности — редко:

• кожный зуд, сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отёк — описан в единичных случаях;
• анафилактические реакции — крайне редко.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение координации, изменение психомоторных реакций — не описаны при стандартных дозах и не ожидаются исходя из фармакологии препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значимых эффектов не выявлено. Бетагистин практически не влияет на артериальное давление и ЧСС в терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы

В медицинской литературе описано несколько случаев преднамеренной передозировки. При приёме доз около 640 мг — тошнота, рвота, сонливость, боли в животе. Судороги и кардиологические нарушения наблюдались лишь при комбинированных передозировках (бетагистин плюс другие препараты). Изолированная передозировка бетагистина в известных случаях не приводила к опасным для жизни осложнениям.

Что делать

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: при необходимости — промывание желудка или приём активированного угля (если прошло менее 1–2 часов с момента приёма), поддерживающая терапия. При подозрении на передозировку — немедленно обратиться за медицинской помощью или вызвать скорую.

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования на животных не выявили тератогенного или эмбриотоксического действия бетагистина в дозах до 1000 мг/кг/сут у крыс и до 75 мг/кг/сут у кроликов. Данные о применении у беременных женщин ограничены.

Поскольку сведения недостаточны, применение Бетасерка при беременности допустимо только в тех случаях, когда врач считает это необходимым и потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Самостоятельный приём исключён.

При грудном вскармливании — информация о проникновении бетагистина в грудное молоко человека отсутствует. Решение о применении препарата и о возможности продолжения кормления принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Прямых клинически значимых взаимодействий бетагистина с другими препаратами выявлено немного, но ряд комбинаций требует внимания.

• Ингибиторы МАО (включая МАО-Б-селективные, например, селегилин при болезни Паркинсона или разагилин): совместное применение не рекомендуется. Ингибиторы МАО нарушают метаболизм гистамина и родственных соединений, что может усиливать эффекты и нежелательные явления бетагистина.
• Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (классические антигистаминные: дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин): теоретически конкурируют с бетагистином за H1-рецепторы и могут ослаблять его действие. Одновременное назначение нецелесообразно.
• Теофиллин и другие ксантины: формального взаимодействия не описано, но у пациентов с бронхиальной астмой, уже получающих теофиллин, назначение бетагистина требует наблюдения — оба препарата влияют на аденозинергическую систему.
• Антипсихотики и препараты, угнетающие ЦНС: прямых взаимодействий в инструкции не зафиксировано. Тем не менее у пациентов с нейровестибулярными нарушениями, получающих несколько препаратов, за состоянием стоит следить.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортом

Бетасерк не вызывает сонливости, не нарушает скорость реакций и психомоторные функции. Формальных ограничений на вождение нет. Но надо помнить о самом заболевании: при выраженном вестибулярном головокружении — каком бы то ни было — садиться за руль опасно независимо от того, принят препарат или нет.

Алкоголь

Специфического запрета в официальной инструкции нет. Однако алкоголь сам по себе нарушает вестибулярную функцию, провоцирует головокружение и может замаскировать как симптомы болезни, так и признаки ухудшения. При болезни Меньера и любых вестибулярных расстройствах алкоголь крайне нежелателен: он ухудшает течение заболевания и снижает эффективность лечения.

Пациенты с феохромоцитомой

Перед назначением бетагистина необходимо исключить феохромоцитому — особенно у пациентов с артериальной гипертензией, эпизодами потливости, сердцебиения и головной боли. Это обязательное условие.

Аллергия на компоненты состава

Маннитол, входящий в состав таблеток, хорошо переносится большинством пациентов. Но у лиц с редкой наследственной непереносимостью фруктозы (фруктозо-бисфосфатаза) приём маннитола может вызвать нежелательные реакции. Перед назначением врач должен уточнить этот момент.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке, в защищённом от прямого света и влаги месте. Беречь от детей. Срок годности указан на вторичной упаковке; не использовать после истечения указанной даты.

Аналоги Бетасерка

Действующее вещество бетагистин выпускается под несколькими торговыми названиями. Все они относятся к одной фармакологической группе и содержат бетагистина дигидрохлорид, однако вспомогательные вещества, производитель и наборы доступных дозировок могут различаться.

• Бетагистин — генерические препараты ряда российских и зарубежных производителей; дозировки 8, 16 и 24 мг.
• Бетавер — бетагистина дигидрохлорид 8 и 16 мг; российский дженерик.
• Тагиста — бетагистин 8, 16 и 24 мг; производится в России.
• Вертранекс — бетагистин 24 мг.
• Бетасерк Лонг — бетагистин 48 мг с модифицированным высвобождением; применяется 1 раз в сутки.
• Бетагистин Солофарм — российский производитель, дозировки 8 и 16 мг.
• Мениер — бетагистин 8 и 24 мг; одна из менее известных, но зарегистрированных торговых форм.

Замена Бетасерка на дженерик возможна только по согласованию с лечащим врачом: при хроническом заболевании важна стабильность фармакокинетики.

Полный список аналогов Бетасерка

Часто задаваемые вопросы

Бетасерк 24 мг — как принимать?

По одной таблетке дважды в день — утром и вечером во время еды. Таблетку можно разделить по риске, если целую неудобно проглотить; жевать и рассасывать не нужно. Принимать в одно и то же время суток — это помогает не пропустить приём на длительном курсе.

От чего помогает Бетасерк?

От головокружения, обусловленного нарушением функции периферического вестибулярного аппарата. Главное показание — болезнь Меньера с её триадой: приступы вращательного головокружения, прогрессирующее снижение слуха, тиннитус. Также применяется при вестибулярном нейроните, посттравматическом и сосудистом вестибулярном головокружении. При центральном головокружении (инсульт, опухоль мозжечка) — не поможет; там нужны совершенно другие подходы.

Можно ли купить Бетасерк без рецепта?

Нет. Бетасерк относится к рецептурным препаратам (Rx). Назначение требует осмотра невролога или отоларинголога: за «обычным» головокружением могут скрываться состояния, требующие специфического и срочного лечения — транзиторная ишемическая атака, опухоль мостомозжечкового угла, вертеброгенная патология.

Как долго принимать Бетасерк?

Это длительная терапия: при болезни Меньера курс составляет месяцы, нередко — годы. Нельзя пропить 2–3 недели и ожидать стойкого результата. Первые признаки улучшения у большинства пациентов появляются через 2–4 недели от начала приёма; максимальный эффект достигается через несколько месяцев. Продолжительность курса определяет врач.

Есть ли у Бетасерка противопоказания при язве желудка?

С осторожностью. Бетагистин — аналог гистамина, теоретически способный стимулировать желудочную секрецию через H2-рецепторы. При активной язвенной болезни врач взвешивает пользу и риск, нередко назначает гастропротекторы параллельно. При язве в анамнезе (в стадии рубца) риск значительно ниже.

Почему при болезни Меньера эффект не виден сразу?

Бетасерк не снимает острый приступ — для этого используются другие средства (прометазин, бетагистин в/м, дименгидринат). Задача Бетасерка — нормализовать нейрохимические процессы в вестибулярных ядрах и улучшить микроциркуляцию во внутреннем ухе, снизив эндолимфатическое давление. Это требует времени. Именно поэтому первый результат заметен через недели, а не через часы.

Можно ли принимать Бетасерк при беременности?

Только по назначению врача. Болезнь Меньера во время беременности — редкость, но бывает. Самостоятельно начинать приём нельзя: данных о безопасности у беременных женщин недостаточно.

Бетасерк влияет на слух при болезни Меньера?

Да, это один из ожидаемых эффектов длительной терапии — уменьшение прогрессирования тугоухости и снижение выраженности шума в ушах. Однако восстановления уже утраченного слуха не следует ожидать: Бетасерк замедляет прогрессирование, но не восстанавливает погибшие нейросенсорные клетки.

Препарат в каталоге

Проверьте наличие Бетасерка в аптеках вашего города через каталог 009.РФ.

• Бетасерк в каталоге аптек
• Другие препараты при вестибулярных нарушениях:
  • Драмина
  • Пипольфен

Источники

1. Бетасерк (бетагистин) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/betaserk-8775
2. Бетасерк Лонг — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/betaserk-long-85042
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Шум в ушах: причины тиннитуса и что помогает из аптеки
• Бетагистин или Бетасерк: что лучше и в чём разница