Эторикоксиб: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Эторикоксибе

• Эторикоксиб — инструкция по применению описывает селективный ингибитор ЦОГ-2, применяемый при артритах, подагре и боли в спине.
• Препарат показан при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите и хронической боли в нижней части спины.
• Отпускается строго по рецепту врача; самостоятельное начало лечения опасно из-за сердечно-сосудистых и почечных рисков.
• Главные абсолютные противопоказания — ишемическая болезнь сердца, перенесённый инсульт, неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Принимается один раз в сутки в минимально эффективной дозе, не дольше установленного срока.
• Запрещён при беременности, в период грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Состав и форма выпуска

Эторикоксиб выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. Каждая таблетка содержит эторикоксиб в качестве единственного действующего вещества.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, в ряде дозировок — оксид железа жёлтый и оксид железа красный (для маркировки таблеток разных концентраций). Точный состав вспомогательных веществ может различаться у разных производителей.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук, в картонных пачках по 7, 14, 28 или 98 штук в зависимости от производителя. Оригинальный препарат — Аркоксиа (MSD, США/Нидерланды). Среди российских торговых наименований: Долококс, Бикситор, Эторикоксиб-СЗ, Эторикоксиб-ВЕРТЕКС, Эторикоксиб-Акрихин, Рикотиб — все выпускаются в тех же дозировках.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эторикоксиб относится к группе НПВС — нестероидных противовоспалительных средств — и является высокоселективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 — это фермент, активирующийся в очагах воспаления и боли; он отвечает за синтез простагландинов (биологически активных веществ, усиливающих воспаление, болевую чувствительность и жар). Блокируя ЦОГ-2, эторикоксиб подавляет выработку провоспалительных простагландинов, что приводит к уменьшению боли, отёка и скованности в суставах и тканях.

Принципиальное отличие от неселективных НПВС (диклофенак, ибупрофен, напроксен) состоит в том, что эторикоксиб практически не подавляет ЦОГ-1. ЦОГ-1 обеспечивает защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию функции тромбоцитов. Благодаря этой избирательности эторикоксиб реже вызывает язвы и кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС — это подтверждено в крупных клинических программах MEDAL и EDGE у пациентов с артритами.

Вместе с тем селективное ингибирование ЦОГ-2 снижает продукцию простациклина (сосудозащитного вещества) при сохранённой активности тромбоксана тромбоцитов. Этот дисбаланс может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых событий — инфаркта миокарда, инсульта. Именно поэтому ИБС, перенесённые цереброваскулярные катастрофы и неконтролируемая гипертензия входят в перечень абсолютных противопоказаний. Препарат обладает выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием.

Фармакокинетика

После приёма внутрь эторикоксиб хорошо всасывается из ЖКТ: биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа после приёма. Пища не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, поэтому препарат принимают независимо от еды.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4 до неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой (около 70%) и калом. Период полувыведения составляет около 22 часов — это обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию при однократном суточном приёме. При лёгком нарушении функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC возрастает примерно на 16%, при умеренном нарушении (7–9 баллов) дозу ограничивают. Фармакокинетические показатели существенно не меняются у пациентов с почечной недостаточностью средней степени, однако при КК < 30 мл/мин препарат противопоказан.

Показания к применению

Эторикоксиб применяется для лечения воспалительных и болевых состояний опорно-двигательного аппарата:

• Остеоартрит — для снижения интенсивности боли и улучшения функции поражённых суставов.
• Ревматоидный артрит — для контроля воспаления и болевого синдрома.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — воспалительное поражение позвоночника.
• Острый подагрический артрит — купирование приступа острой боли при подагре.
• Хроническая боль в нижней части спины (длительность применения не более 12 недель).
• Острая боль после стоматологических хирургических вмешательств (не более 3 дней).

Во всех случаях эторикоксиб применяется в минимально эффективной дозе на кратчайший необходимый срок.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к эторикоксибу или вспомогательным компонентам препарата.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости аспирина или других НПВС («аспириновая триада»).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения.
• Тяжёлая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA).
• Ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий.
• Цереброваскулярные заболевания: перенесённый инсульт или транзиторные ишемические атаки.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое АД стабильно выше 140 мм рт. ст.).
• Тяжёлые нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
• Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 16 лет.

С осторожностью

• Язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
• Одновременный приём антикоагулянтов (варфарин), низких доз аспирина, глюкокортикостероидов, СИОЗС.
• Нарушения функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
• Умеренные нарушения функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Сахарный диабет, дислипидемия, курение — факторы сердечно-сосудистого риска.
• Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи с повышенным риском нежелательных реакций.
• Дегидратация, лёгкая сердечная недостаточность.

Эти состояния требуют тщательного врачебного контроля, поскольку могут усиливать нежелательные эффекты на сердечно-сосудистую систему, почки и ЖКТ. Перед назначением врач обязательно оценивает индивидуальный профиль риска и пользы от терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Дозировка эторикоксиба подбирается строго по показанию и должна быть минимально эффективной:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Желательно принимать в одно и то же время суток. При остеоартрите лечение начинают с дозы 30 мг/сут; при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг. При умеренной печёночной недостаточности (7–9 баллов по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг.

Дети

Препарат противопоказан лицам моложе 16 лет. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей и подростков не изучены. При необходимости обезболивающей или противовоспалительной терапии у пациентов до 16 лет используют другие препараты по назначению педиатра или детского ревматолога.

Пожилые пациенты

Специальной корректировки режима дозирования для пожилых не предусмотрено. Однако пациенты старше 65 лет находятся в группе повышенного риска: у них чаще развиваются нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и ЖКТ. Как правило, у таких пациентов врач начинает с минимальной дозы и устанавливает более частый мониторинг.

Длительность курса

При остром подагрическом артрите — не более 8 дней подряд. При послеоперационной стоматологической боли — не более 3 дней. При хронической боли в пояснице — не более 12 недель. При хронических воспалительных заболеваниях суставов продолжительность определяет врач с учётом эффективности и переносимости лечения.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Как и все НПВС, эторикоксиб может вызывать нежелательные реакции. Их частота возрастает с увеличением дозы и продолжительности приёма.

При появлении болей в груди, признаков инсульта, выраженного нарастания АД, отёков ног, желтухи, тёмного стула или крови в кале необходимо немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

При приёме значительно превышающих рекомендованные доз возможны:

• Нарастание гастроинтестинальных нежелательных эффектов: тошнота, рвота, боль в животе, желудочное кровотечение.
• Нарушения функции почек: снижение диуреза, нарастание отёков.
• Сонливость и головокружение.
• Повышение артериального давления.
• Нарушения сердечного ритма.

Что делать

Специфического антидота не существует. При передозировке необходимо немедленно прекратить приём препарата, вызвать скорую помощь или обратиться в токсикологический центр. До прихода врача можно принять активированный уголь для снижения всасывания (если приём был недавно). Промывание желудка целесообразно в первые 1–2 часа. Лечение симптоматическое: поддержание функции сердца, почек, коррекция водно-электролитного баланса. Диализ малоэффективен из-за высокого связывания эторикоксиба с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Применение эторикоксиба в период беременности строго противопоказано. Клинических данных о безопасности у беременных женщин недостаточно; исследования на животных выявили выраженную токсичность для репродуктивной системы. Как ингибитор простагландинов, эторикоксиб способен подавлять сократительную активность матки и вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода в III триместре беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат необходимо немедленно отменить.

Применение эторикоксиба при грудном вскармливании также противопоказано. Неизвестно, выделяется ли вещество с молоком у человека; у лактирующих крыс такое выделение было зафиксировано. Женщинам, которым необходима терапия, следует прекратить кормление грудью. Кроме того, эторикоксиб не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, поскольку ингибиторы ЦОГ-2 могут отрицательно влиять на фертильность.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом терапии важно сообщить врачу обо всех принимаемых лекарственных средствах — ряд комбинаций требует коррекции дозы или мониторинга.

• Варфарин и другие антикоагулянты. Эторикоксиб в дозе 120 мг/сут повышает МНО и протромбиновое время примерно на 13%. При совместном применении необходим регулярный контроль МНО, особенно при начале лечения и изменении дозы.
• Другие НПВС. Одновременный приём двух НПВС не рекомендуется: возрастает риск желудочно-кишечных осложнений и почечной недостаточности.
• Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II. Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект этих препаратов; у пациентов с нарушением функции почек комбинация может усугублять почечную дисфункцию.
• Ацетилсалициловая кислота в кардиопрофилактических дозах. Совместный приём допустим, однако увеличивает риск язвообразования в ЖКТ по сравнению с монотерапией эторикоксибом.
• Метотрексат. Эторикоксиб повышает концентрацию метотрексата в плазме примерно на 28% и снижает его почечный клиренс на 13%; требуется усиленный контроль при ревматоидном артрите.
• Пероральные контрацептивы. Совместный приём повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, что может увеличивать риск тромбоэмболических осложнений.
• Рифампицин. Мощный индуктор CYP3A4 снижает AUC эторикоксиба примерно на 65%, существенно ослабляя его терапевтический эффект.
• Литий. Как и другие НПВС, эторикоксиб способен повышать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения эторикоксибом необходимо соблюдать осторожность при вождении и управлении потенциально опасными механизмами. Головокружение, сонливость и общая слабость относятся к частым нежелательным эффектам препарата и могут ухудшать скорость реакций и концентрацию внимания. Пациентам, у которых возникали эти симптомы, следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций, вплоть до полного исчезновения симптомов.

Применение с алкоголем

Употребление алкоголя в период лечения не рекомендуется. Алкоголь усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ и повышает риск язвообразования и желудочно-кишечного кровотечения. Он также увеличивает нагрузку на печень — основной орган метаболизма эторикоксиба — и может усиливать головокружение и нарушение координации. В период лечения показан регулярный контроль артериального давления (особенно в первые 2 недели), а также периодический мониторинг функции печени и почек. При появлении отёков, нарастании АД или признаков нарушения функции почек — незамедлительно к врачу.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, недоступном для детей месте. Не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности, как правило, составляет 3–5 лет в зависимости от конкретного производителя; точный срок указан на упаковке. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Аналоги Эторикоксиба

Эторикоксиб — международное непатентованное наименование действующего вещества, поэтому на российском рынке наряду с оригинальным препаратом представлено несколько дженериков.

• Аркоксиа — оригинальный препарат эторикоксиба производства MSD (США/Нидерланды), выпускается в дозировках 30, 60, 90 и 120 мг; первым получил регистрацию в России и служит клиническим эталоном.
• Долококс — российский дженерик на основе эторикоксиба, выпускается в таблетках 60 и 90 мг производства отечественных фармацевтических компаний.
• Бикситор — дженерик эторикоксиба, применяется по тем же показаниям, что и оригинальный препарат.
• Эторикоксиб-СЗ — препарат производства «Северная звезда», содержит то же действующее вещество в дозировках 60 и 90 мг.
• Эторикоксиб-ВЕРТЕКС — дженерик производства компании «Вертекс» (Россия), выпускается в таблетках по 30, 60, 90 и 120 мг.
• Эторикоксиб-Акрихин — производства АО «Акрихин», один из наиболее широко представленных в аптечной сети дженериков эторикоксиба.
• Рикотиб — зарегистрированный дженерик эторикоксиба на российском рынке, выпускается в стандартных дозировках.
• Целекоксиб — другой представитель класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 с несколько иным профилем безопасности и доказательной базой.
• Мелоксикам — НПВС с преимущественным ингибированием ЦОГ-2, применяется при остеоартрите и ревматоидном артрите.
• Нимесулид — препарат с избирательностью к ЦОГ-2, широко применяемый при острой боли и воспалительных заболеваниях суставов.

Полный список аналогов Эторикоксиба

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Эторикоксиб?

Эторикоксиб применяется для снятия боли и воспаления при заболеваниях суставов: остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и остром подагрическом артрите. Дополнительно он показан при хронической боли в нижней части спины (не более 12 недель) и для обезболивания после стоматологических операций (не более 3 дней). Препарат уменьшает болевой синдром, отёчность и скованность в поражённых суставах.

Чем Эторикоксиб отличается от диклофенака?

Эторикоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2, диклофенак — неселективный ингибитор ЦОГ. Избирательность эторикоксиба означает меньший риск язв и кровотечений из желудочно-кишечного тракта по сравнению с диклофенаком — это доказано в клинических программах MEDAL и EDGE. Однако эторикоксиб несёт более высокий кардиоренальный риск: чаще вызывает повышение АД и задержку жидкости. Выбор между препаратами осуществляет врач с учётом индивидуального профиля риска пациента.

Можно ли принимать Эторикоксиб при подагре?

Да, острый подагрический артрит входит в официальные показания к применению эторикоксиба. При этом состоянии назначается максимальная доза — 120 мг один раз в сутки, но не более 8 дней подряд. После стихания острого приступа применение прекращают. Схему долгосрочной терапии подагры (снижение уровня мочевой кислоты и предотвращение приступов) разрабатывает ревматолог отдельно.

Можно ли купить Эторикоксиб без рецепта?

Нет. Эторикоксиб — рецептурный препарат и отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача. Это связано с широким перечнем серьёзных противопоказаний: сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени и почек, риск желудочно-кишечных осложнений. Самостоятельное начало лечения без обследования и назначения врача может привести к опасным осложнениям.

Сколько дней можно принимать Эторикоксиб?

Продолжительность лечения зависит от показания. При остром подагрическом артрите — максимум 8 дней. При послеоперационной стоматологической боли — до 3 дней. При хронической боли в пояснице — не более 12 недель. При хронических воспалительных заболеваниях суставов (остеоартрит, ревматоидный артрит, спондилит) длительность лечения устанавливает врач индивидуально. Общее правило: применять в течение минимально необходимого времени.

Можно ли применять Эторикоксиб пожилым людям?

Пожилым пациентам (старше 65 лет) специальной корректировки дозы не требуется, однако они входят в группу повышенного риска. У этой категории пациентов выше вероятность кардиоваскулярных, почечных и желудочно-кишечных осложнений. Врач принимает решение о назначении с особой осторожностью и, как правило, начинает с минимально эффективной дозы, регулярно контролируя АД, функцию почек и печени.

Можно ли применять Эторикоксиб при нарушении функции почек?

При тяжёлом нарушении (КК < 30 мл/мин) препарат противопоказан. При умеренном снижении функции почек (КК 30–60 мл/мин) применение возможно с осторожностью под врачебным контролем. НПВС снижают почечный кровоток, подавляя синтез защитных простагландинов, что может усугублять уже имеющееся нарушение почечной функции. Пациентам с хронической болезнью почек необходим мониторинг диуреза, уровня креатинина и электролитов.

С чем нельзя совмещать Эторикоксиб?

Нежелательно одновременное применение с другими НПВС, антикоагулянтами (без контроля МНО), рифампицином и метотрексатом в высоких дозах. Алкоголь при лечении эторикоксибом строго не рекомендуется из-за усиления рисков для ЖКТ и печени. Полный перечень взаимодействий — в разделе «Взаимодействие» настоящей инструкции; обо всех принимаемых препаратах необходимо сообщить врачу до начала лечения.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Эторикоксиб в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ. Сервис позволяет сравнить доступность различных торговых наименований без лишних звонков.

• Эторикоксиб в каталоге аптек
• Другие препараты группы «НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ-2»:
  • Целебрекс
  • Мовалис

Источники

1. Видаль Россия. Эторикоксиб — описание вещества, фармакология, применение. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1912
2. РЛС. Аркоксиа® — инструкция по применению. https://www.rlsnet.ru/drugs/arkoksia-36047
3. РЛС. Долококс — инструкция по применению. https://www.rlsnet.ru/drugs/dolokoks-86237
4. Видаль Россия. Эторикоксиб-СЗ — инструкция по применению. https://www.vidal.ru/drugs/etoricoxib-sz
5. РЛС. Эторикоксиб — описание активного вещества. https://www.rlsnet.ru/active-substance/etorikoksib-2890
6. РЛС. Рикотиб — инструкция по применению. https://www.rlsnet.ru/drugs/rikotib-86248
7. Инструкция производителя