Форсига: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Форсиге

• Форсига — современный сахароснижающий препарат из группы ингибиторов SGLT2 (натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа); инструкция по применению охватывает сразу три показания: диабет 2-го типа, хроническую сердечную недостаточность и болезни почек.
• Применяется у взрослых при сахарном диабете 2-го типа в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами, при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса (II–IV ФК по NYHA) и при хронической болезни почек.
• Форсига отпускается строго по рецепту врача; необходима периодическая оценка функции почек и других лабораторных показателей.
• Главные противопоказания — сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, расчётная скорость клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин/1,73 м², беременность, лактация, возраст до 18 лет.
• Принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи; в анализах мочи во время приёма будет обнаруживаться глюкозурия — это ожидаемый эффект, а не признак плохого контроля диабета.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Форсиги — дапаглифлозин в форме дапаглифлозина пропандиолата моногидрата. Дапаглифлозин относится к классу ингибиторов SGLT2 (sodium-glucose co-transporter 2, натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа) — сравнительно новой группе сахароснижающих препаратов, которые получили широкое применение с 2010-х годов.

Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, дозировкой 10 мг. В ряде стран также зарегистрированы таблетки 5 мг. Упаковки: 14, 28, 98 таблеток в блистерах. Вспомогательные вещества в составе таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, безводная лактоза, кросповидон, диоксид кремния, стеарат магния. Оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль, тальк и краситель железа оксид жёлтый — что придаёт таблеткам характерный жёлтый цвет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основной механизм действия дапаглифлозина — избирательная обратимая блокада транспортного белка SGLT2, который расположен в проксимальных канальцах почек и отвечает за реабсорбцию (обратное всасывание) глюкозы из первичной мочи обратно в кровь. В норме почки фильтруют около 180 г глюкозы в сутки и практически всю её возвращают в кровоток — так устроена физиология.

При блокаде SGLT2 дапаглифлозином реабсорбция глюкозы снижается примерно на 40–50%; избыток глюкозы выводится с мочой (глюкозурия). Это снижает уровень глюкозы в крови независимо от инсулина — что принципиально отличает данный механизм от большинства других сахароснижающих средств. Дополнительно с глюкозой почки выводят воду и натрий, что создаёт осмотический диурез — небольшое снижение объёма циркулирующей жидкости и преднагрузки на сердце.

Именно этим объясняется польза Форсиги при сердечной недостаточности: снижение преднагрузки и объёма внеклеточной жидкости уменьшает нагрузку на сердце. При хронической болезни почек дапаглифлозин оказывает нефропротективное действие, снижая внутриклубочковое давление и замедляя прогрессирование почечной дисфункции.

Фармакокинетика

После приёма внутрь дапаглифлозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 78%. Приём пищи снижает максимальную концентрацию примерно на 31%, но не оказывает клинически значимого влияния на площадь под фармакокинетической кривой (AUC). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма.

Связывание с белками плазмы — около 91%. Дапаглифлозин активно метаболизируется в печени при участии фермента UGT1A9 с образованием главного метаболита — дапаглифлозин-3-О-глюкуронида, который фармакологически неактивен. Период полувыведения — приблизительно 12,9 часа, что обеспечивает однократный суточный приём. Выводится в основном с мочой (75%) в виде метаболитов и частично с калом.

Показания к применению

Форсига применяется у взрослых при трёх клинических состояниях в соответствии с официальной инструкцией.

• Сахарный диабет 2-го типа у взрослых — как дополнение к диете и физической активности для улучшения гликемического контроля: в монотерапии (при непереносимости метформина) или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами, включая инсулин.
• Симптоматическая хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВ ≤40%) II–IV функционального класса по NYHA — у взрослых пациентов (с диабетом и без него).
• Хроническая болезнь почек у взрослых — для снижения риска прогрессирования ХБП, сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Сахарный диабет 1-го типа — дапаглифлозин не показан для лечения СД1.
• Диабетический кетоацидоз (ДКА) — в том числе нормогликемический.
• Расчётная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) менее 25 мл/мин/1,73 м² — для начала терапии при СД2 (для показания ХБП — при рСКФ ≥25 мл/мин/1,73 м²).
• Терминальная стадия почечной недостаточности (диализ).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к дапаглифлозину или любому компоненту препарата.

С осторожностью

• Тяжёлая печёночная недостаточность (начинать с 5 мг из-за снижения метаболизма).
• Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей или мочеполовой области.
• Пожилые пациенты (выше риск гиповолемии, ортостатической гипотонии, мочеполовых инфекций).
• Пациенты, принимающие диуретики или инсулин/препараты сульфонилмочевины (риск гиповолемии и гипогликемии).
• Повышенный гематокрит.
• Ранее перенесённые ампутации конечностей (по некоторым данным, класс SGLT2 может быть ассоциирован с повышенным риском ампутаций).

С осторожностью применяют перечисленным группам пациентов потому, что диуретическое действие дапаглифлозина может усугубить дегидратацию и снижение АД. Пожилые пациенты с исходно сниженной функцией почек особенно уязвимы.

Способ применения и дозы

Форсигу принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком, с водой, независимо от приёма пищи, один раз в сутки в одно и то же время.

Взрослые

Стандартная доза для всех трёх показаний — 10 мг один раз в сутки. При инициации терапии по показанию СД2 не требуется коррекции дозы в зависимости от функции почек, если рСКФ ≥25 мл/мин/1,73 м² (для гликемического контроля) или ≥25 мл/мин/1,73 м² (для ХБП). При тяжёлой печёночной недостаточности терапию начинают с 5 мг.

Дети

Применение Форсиги у пациентов до 18 лет противопоказано — эффективность и безопасность в данной возрастной группе не установлены.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста специальной коррекции дозы не требуется. Однако пожилые имеют повышенный риск дегидратации и ортостатической гипотонии из-за диуретического эффекта. Рекомендуется контроль АД, функции почек и электролитов.

Длительность курса

Лечение Форсигой, как правило, длительное. При хронических заболеваниях (СД2, ХСН, ХБП) терапия проводится постоянно до изменения состояния, оцениваемого врачом. Самостоятельно прекращать приём недопустимо.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные явления связаны с механизмом действия препарата — выведением глюкозы с мочой и осмотическим диурезом.

Важно: Форсига приводит к глюкозурии (появлению сахара в моче) — это ожидаемый фармакологический эффект. При лабораторных исследованиях мочи следует предупредить лаборанта о приёме препарата, поскольку некоторые методы дадут ложноположительный результат на тест-полосках.

Передозировка

Симптомы

Данных о передозировке Форсиги у человека в официальной инструкции не приводится. Теоретически при значительном превышении дозы возможны: выраженная гипогликемия (при комбинации с инсулином), дегидратация, инфекции мочевыводящих путей, нарушения водно-электролитного баланса.

Что делать

При случайном приёме большого количества таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью или вызвать скорую (103). Рекомендуется симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Дапаглифлозин диализируется в небольшой мере.

Применение при беременности и лактации

Форсига противопоказана при беременности. Исследования на животных показали нежелательное влияние на развитие почечного аппарата плода. Кроме того, глюкозурия во время беременности создаёт риск инфекционных осложнений. При наступлении беременности препарат немедленно отменяют.

Период грудного вскармливания также является противопоказанием. Данные о проникновении дапаглифлозина в грудное молоко у человека отсутствуют; исследования на крысах показали, что препарат обнаруживается в молоке и способен влиять на развитие почечного аппарата кормящегося потомства. Учитывая эти данные, грудное вскармливание следует прекратить при необходимости применения Форсиги.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые взаимодействия дапаглифлозина ограничены, однако ряд сочетаний требует осторожности.

• Инсулин и препараты сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид) — комбинация повышает риск гипогликемии; при назначении Форсиги к этим препаратам может потребоваться снижение их дозы.
• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) — совместное применение усиливает диуретический эффект и риск дегидратации и снижения АД; требуется контроль водного баланса.
• Ингибиторы UGT1A9 (мефенаминовая кислота) — снижают метаболизм дапаглифлозина и могут повышать его концентрацию в крови.
• Антигипертензивные препараты — возможно умеренное усиление снижения АД из-за диуретического действия дапаглифлозина; мониторинг АД желателен.
• Другие ингибиторы SGLT2 (эмпаглифлозин, канаглифлозин) — не следует применять одновременно.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — при совместном применении возможно снижение почечного кровотока; контроль функции почек.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Форсига непосредственно не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Однако при комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии — состояния, снижающего концентрацию внимания и скорость реакции. В этих случаях пациент должен быть осведомлён о мерах профилактики и купирования гипогликемии, а управление автотранспортом требует осторожности.

Применение с алкоголем

Алкоголь нежелателен при терапии Форсигой, поскольку этанол способствует дегидратации и может усиливать диуретический эффект препарата. Кроме того, алкоголь может как вызывать гипогликемию (особенно на фоне инсулина), так и маскировать её симптомы. Пациентам с диабетом следует ограничивать потребление алкоголя независимо от принимаемых препаратов.

Особого внимания требует риск нормогликемического кетоацидоза — редкого, но серьёзного осложнения. Пациент должен знать его признаки: тошнота, рвота, боли в животе, слабость, затруднённое дыхание. Уровень сахара при этом может быть нормальным или незначительно повышенным. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Форсигу отменяют перед плановыми оперативными вмешательствами (не менее чем за 3 суток).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в сухом месте, в недоступном для детей месте. Особых условий (холодильник) не требуется. Срок годности — 3 года; указан на упаковке. Препарат, вышедший за срок годности, применять нельзя.

Аналоги Форсиги

Аналоги Форсиги — препараты того же действующего вещества (дапаглифлозин) или другие ингибиторы SGLT2. Замену препарата проводит врач с учётом показаний и переносимости.

• Дапаглифлозин Канон — отечественный дженерик дапаглифлозина; содержит то же действующее вещество в дозировке 10 мг.
• Дапаглифлозин-СЗ — дженерик дапаглифлозина производства «Северная звезда»; аналогичные показания и противопоказания.
• Глифура — дженерик дапаглифлозина; выпускается российским производителем.
• Дапаглифлозин Гликвитабс — дженерик дапаглифлозина 10 мг в таблетках.
• Джардинс — ингибитор SGLT2 на основе эмпаглифлозина (10 и 25 мг); аналогичные показания при СД2 и ХСН; выбор между препаратами определяет врач.
• Инвокана — ингибитор SGLT2 на основе канаглифлозина; другой представитель того же класса; показания схожи.
• Ксигдуо — комбинированный препарат (дапаглифлозин + метформин); для пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Полный список аналогов Форсиги

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Форсига?

Форсига применяется при трёх состояниях: сахарный диабет 2-го типа (для снижения уровня сахара в крови), хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (для снижения риска госпитализации и смерти) и хроническая болезнь почек (для замедления прогрессирования). Препарат снижает уровень глюкозы за счёт её выведения с мочой, независимо от инсулина.

Можно ли принимать Форсигу при диабете 1-го типа?

Нет. Форсига противопоказана при сахарном диабете 1-го типа. При СД1 её приём существенно повышает риск нормогликемического кетоацидоза — опасного осложнения. Для пациентов с СД1 применение ингибиторов SGLT2 не одобрено.

Можно ли принимать Форсигу при беременности?

Нет. Форсига противопоказана при беременности и кормлении грудью. Препарат влияет на развитие почечного аппарата плода. При наступлении беременности его немедленно отменяют и консультируются с эндокринологом для подбора безопасной альтернативы.

Можно ли купить Форсигу без рецепта?

Нет. Форсига — рецептурный препарат. Назначение, подбор дозы и мониторинг терапии осуществляет врач-эндокринолог или кардиолог. Самолечение сахароснижающими препаратами опасно.

Что означает сахар в моче при приёме Форсиги?

Это ожидаемый и нормальный фармакологический эффект препарата — именно так он снижает уровень глюкозы в крови. Форсига блокирует обратное всасывание глюкозы в почках, и она выходит с мочой. При исследованиях мочи (тест-полосками или в лаборатории) обязательно сообщайте о приёме препарата, чтобы врач правильно интерпретировал результат.

Сколько дней принимать Форсигу?

Форсига — препарат для длительного или постоянного применения. При хронических заболеваниях (диабете, ХСН, ХБП) лечение ведётся бессрочно под наблюдением врача. Самостоятельное прекращение приёма может ухудшить гликемический контроль и негативно сказаться на состоянии сердца и почек.

Что делать при признаках кетоацидоза?

При появлении тошноты, рвоты, болей в животе, слабости, затруднённого дыхания и фруктового запаха изо рта нужно немедленно вызвать скорую помощь. Это могут быть признаки кетоацидоза — опасного осложнения. Важно: уровень сахара при этом может быть нормальным. До приезда врача прекратить приём Форсиги.

Чем заменить Форсигу?

Замену препарата подбирает врач. Среди дженериков с тем же действующим веществом — Дапаглифлозин Канон, Дапаглифлозин-СЗ, Глифура. Из другого класса ингибиторов SGLT2 — Джардинс (эмпаглифлозин) или Инвокана (канаглифлозин). Все они имеют схожий механизм, но различаются в клинических исследованиях.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Форсигу в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Форсига в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы SGLT2»:
  • Суглат
  • Стиглатра

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ. Форсига. — https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС — Регистр лекарственных средств России. Форсига. — https://www.rlsnet.ru/drugs/forsiga-61052
3. Видаль. Форсига — инструкция по применению. — https://www.vidal.ru/drugs/forxiga__43121
4. Клинические рекомендации МЗ РФ. Сахарный диабет 2 типа у взрослых (2023). — https://cr.minzdrav.gov.ru
5. Zinman B. et al. Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes. NEJM 2015 — https://www.nejm.org/doi/10.1056/NEJMoa1504720

Связанные материалы

• Форсига или Джардинс: что лучше и в чём разница