Ипидакрин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Ипидакрине

Ипидакрин — ингибитор холинэстеразы и блокатор калиевых каналов. В таблетках применяется при болезнях периферической нервной системы — полиневропатиях, миастении, радикулопатиях — а также при восстановлении после поражений центральной нервной системы и при атонии кишечника. Строго рецептурный препарат, назначается только врачом.

Механизм действия двойной: с одной стороны, торможение фермента холинэстеразы увеличивает концентрацию ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах; с другой — блокада быстрых калиевых каналов мембраны нейрона усиливает высвобождение медиатора. Результат — восстановление или усиление нервно-мышечной передачи и проведения нервного импульса.

Несколько принципиальных фактов:

• Форма выпуска: таблетки 20 мг; торговые наименования — Ипидакрин-СЗ, Ипигрикс, Нейромидин.
• Только для взрослых от 18 лет — у детей до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
• Строгий список противопоказаний: эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная брадикардия, беременность.
• Максимальная суточная доза — 200 мг.
• За рулём во время курса — запрещено.
• МНН: ипидакрин (ipidacrine), зарегистрировано ВОЗ.

Состав и форма выпуска

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: ипидакрин (в форме гидрохлорида) — 20 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливиниловый спирт, кальция стеарат.

Внешний вид: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. Таблетку можно разделить пополам — для приёма дозы 10 мг (полтаблетки).

Выпускается в блистерах по 10 или 25 таблеток; флаконах по 50 штук. Упаковки — по 30, 50 или 100 таблеток. Торговые наименования препаратов с ипидакрином: Ипидакрин-СЗ (Северная Звезда), Нейромидин (Олайнфарм), Ипигрикс (ГедеонРихтер).

Таблетки по 10 мг выпускаются отдельными производителями, режим дозирования при их применении аналогичен — с учётом пересчёта дозы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ипидакрин — обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы с дополнительным механизмом действия на калиевые каналы. Два механизма суммируются.

Первый механизм — ингибирование холинэстеразы. Ацетилхолин — основной медиатор нервно-мышечного синапса и парасимпатической нервной системы. В норме после передачи импульса фермент холинэстераза быстро расщепляет ацетилхолин. Ипидакрин блокирует этот фермент, накапливая медиатор в синаптической щели, что усиливает и удлиняет нервно-мышечную передачу. Именно это лежит в основе эффекта при миастении и нейропатиях.

Второй механизм — блокада калиевых каналов. Быстрые калиевые каналы мембраны нейрона отвечают за реполяризацию и прекращение потенциала действия. Ипидакрин тормозит эти каналы, что увеличивает длительность потенциала действия и усиливает выброс ацетилхолина из пресинаптического окончания. Это уникальная особенность ипидакрина в сравнении с классическими ингибиторами холинэстеразы типа неостигмина.

Клинические последствия: улучшение нервно-мышечной проводимости, восстановление двигательных функций при паресах и параличах, снижение болевого синдрома при нейропатиях, стимуляция моторики гладкой мускулатуры кишечника.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ипидакрин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном приёме — около 80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа.

Связывание с белками плазмы — умеренное. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает центральный компонент действия при патологии ЦНС.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения — около 40 минут. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

Ипидакрин в таблетках применяется у взрослых (от 18 лет) по трём группам показаний:

Заболевания периферической нервной системы:

• моно- и полиневропатии различного генеза (диабетическая, токсическая, компрессионная);
• полирадикулопатии;
• миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания центральной нервной системы:

• бульбарные параличи и парезы;
• восстановительный период органических поражений ЦНС — последствия инсультов, черепно-мозговых травм, нейроинфекций — сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Другое:

• лечение и профилактика атонии кишечника.

Коды МКБ-10: G58.9 (мононевропатия), G62.9 (полиневропатия), G70 (миастения), G83.9 (паралитический синдром), I69 (последствия цереброваскулярных болезней), M54.1 (радикулопатия), K59.9 (функциональные нарушения кишечника).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к ипидакрину или вспомогательным веществам.
• Эпилепсия — стимуляция холинергической системы может провоцировать судорожную активность.
• Экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами.
• Стенокардия — холинергический эффект урежает сердечный ритм и увеличивает нагрузку на миокард.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма — препарат усиливает бронхиальную секрецию и может провоцировать бронхоспазм.
• Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей — усиление перистальтики при наличии препятствия опасно.
• Вестибулярные расстройства.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Беременность — ипидакрин повышает тонус матки, что может спровоцировать преждевременные схватки.
• Период грудного вскармливания.
• Дети и подростки до 18 лет — данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

С осторожностью

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки вне обострения.
• Тиреотоксикоз.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы.
• Обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь. Если очередная доза пропущена, принимать её дополнительно не нужно — дожидаются следующего приёма по расписанию.

Взрослые

Режим дозирования зависит от показания.

Полиневропатии, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром: 10–20 мг (0,5–1 таблетка) 1–3 раза в сутки. Курс — 1–2 месяца. При необходимости курс повторяют с перерывом 1–2 месяца.

При тяжёлой миастении с нарушением нервно-мышечной проводимости возможна временная парентеральная поддержка (инъекции ипидакрина), с последующим переходом на таблетки в дозе до 20–40 мг 5 раз в сутки.

Бульбарные парезы, восстановительный период поражений ЦНС: 10–20 мг 2–3 раза в сутки. Курс — 2–6 месяцев. При необходимости курсы повторяют.

Атония кишечника: 20 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение 1–2 недель.

Максимальная суточная доза — 200 мг. Превышение этого предела недопустимо из-за риска холинергического криза.

Дети

Ипидакрин в таблетках противопоказан лицам до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальных рекомендаций по коррекции дозы у пожилых в инструкции нет. Однако у пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией необходимо наблюдение за пульсом: холинергический эффект может вызывать брадикардию.

Длительность курса

При нейропатиях и нарушениях ЦНС курс составляет от 1 до 6 месяцев. При атонии кишечника — 1–2 недели. Длительность и необходимость повторных курсов определяет невролог или гастроэнтеролог по динамике состояния.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Препарат в целом переносится хорошо. Побочные реакции обусловлены возбуждением м-холинорецепторов и зависят от дозы. При появлении нежелательных эффектов снижают дозу или делают перерыв 1–2 дня.

Часто (более 1/100):

• слюнотечение — характерный холинергический эффект;
• тошнота;
• учащённое сердцебиение или брадикардия;
• повышенное потоотделение.

Нечасто (1/100–1/1000):

• головокружение, головная боль, сонливость — при высоких дозах;
• рвота;
• повышенная бронхиальная секреция;
• мышечные судороги — при высоких дозах;
• аллергические кожные реакции (зуд, сыпь).

Редко:

• диарея, боль в эпигастрии.

Частота неизвестна:

• серьёзные реакции гиперчувствительности: аллергический дерматит, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, отёк гортани.

Слюнотечение и брадикардию можно купировать холиноблокаторами — например, атропином, по назначению врача.

Передозировка

Симптомы

При превышении терапевтических доз развивается холинергический криз. Признаки: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления. Со стороны ЦНС — беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, вплоть до комы.

Симптомы могут быть слабо выражены и нарастать постепенно.

Что делать

Лечение симптоматическое. Применяют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил (циклодол), метацин. Назначает лечащий врач. При развитии холинергического криза необходима госпитализация.

Применение при беременности и лактации

Ипидакрин повышает тонус матки — это абсолютное противопоказание к применению во время беременности. Возможно провоцирование преждевременных схваток вплоть до преждевременных родов.

Период грудного вскармливания также является противопоказанием. Данных о проникновении ипидакрина в грудное молоко и его влиянии на ребёнка нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Холинергическое действие ипидакрина усиливается при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин) и м-холиномиметиками (пилокарпин). Такие комбинации повышают риск холинергического криза.

М-холиноблокаторы (атропин, скополамин) ослабляют или полностью нейтрализуют периферические эффекты ипидакрина.

Нейромышечные блокаторы недеполяризующего типа (векуроний, атракуриум) теряют часть своей активности на фоне ипидакрина, поскольку препарат конкурентно восстанавливает нервно-мышечную передачу.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с лактазной недостаточностью или галактоземией его применять нельзя.

Особые указания

Ипидакрин — сильнодействующий препарат с узким терапевтическим окном при высоких дозах. Самостоятельное изменение режима приёма или дозы недопустимо.

Во время лечения необходим контроль частоты сердечных сокращений, особенно у пожилых пациентов и у тех, кто имеет нарушения ритма. При нарастании брадикардии — консультация кардиолога.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией ипидакрин-СЗ принимать нельзя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Во время лечения ипидакрином следует полностью отказаться от управления автомобилем и работы с механизмами, требующими концентрации внимания. Препарат может вызывать головокружение и сонливость — особенно на высоких дозах.

Применение с алкоголем

Данные о взаимодействии с алкоголем в инструкции отсутствуют. Учитывая влияние препарата на ЦНС и холинергическую систему, от употребления алкоголя в период лечения рекомендуется воздерживаться.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. По истечении срока, указанного на упаковке, препарат не использовать.

Аналоги Ипидакрина

Другие препараты с действующим веществом ипидакрин:

• Нейромидин — торговое наименование ипидакрина производства Олайнфарм (Латвия), таблетки 20 мг.
• Ипигрикс — ипидакрин производства Гедеон Рихтер.
• Амиридин — более ранний синоним ипидакрина.

Другие ингибиторы холинэстеразы с перекрывающимися показаниями:

• Неостигмин — более короткодействующий ингибитор холинэстеразы, применяется при миастении и атонии кишечника (таблетки и инъекции).
• Пиридостигмин — применяется в основном при миастении гравис.

Полный список аналогов Ипидакрин

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Ипидакрин без рецепта?

Нет. Ипидакрин — рецептурный препарат, отпускается строго по рецепту врача. Самостоятельный приём без назначения и контроля специалиста опасен.

От чего помогает Ипидакрин?

Прежде всего — от заболеваний периферических нервов: полиневропатий, миастении, слабости мышц после травм нервов. Дополнительно применяется при восстановлении после инсульта и при атонии кишечника. Это не обезболивающее и не витамин — это сильнодействующий нейропротектор, меняющий нервно-мышечную передачу.

Как долго нужно пить Ипидакрин?

Зависит от показания. При нейропатиях — 1–2 месяца. При поражениях ЦНС — 2–6 месяцев. При атонии кишечника — 1–2 недели. Длительность назначает врач; самостоятельно сокращать или удлинять курс нельзя.

Почему нельзя принимать Ипидакрин при астме?

Препарат усиливает секрецию бронхов и может вызвать бронхоспазм — за счёт возбуждения м-холинорецепторов бронхиального дерева. Это же механизм действия и для бронхиальной астмы в целом. Риск провокации приступа слишком высок.

Чем опасна передозировка Ипидакрина?

Развивается холинергический криз: обильное слюнотечение, бронхоспазм, брадикардия, падение давления, судороги, потеря сознания. Это неотложное состояние, требующее госпитализации и введения атропина.

Можно ли Ипидакрин при беременности?

Нет, категорически. Препарат повышает тонус матки и может спровоцировать преждевременные роды. Это абсолютное противопоказание.

Нейромидин и Ипидакрин-СЗ — одно и то же?

По действующему веществу — да. Оба содержат ипидакрин 20 мг. Различаются производителем (Нейромидин — Олайнфарм, Латвия; Ипидакрин-СЗ — Северная Звезда, Россия) и вспомогательными компонентами.

Влияет ли Ипидакрин на вождение?

Препарат снижает скорость реакций и может вызывать сонливость и головокружение, особенно при высоких дозах. Управление транспортом и работа с опасными механизмами на весь период лечения исключены.

Препарат в каталоге

Ипидакрин

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Ипидакрин-СЗ. https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль — справочник лекарственных препаратов. Ипидакрин-СЗ. https://www.vidal.ru/drugs/ipidakrin-sz
3. РЛС — Энциклопедия лекарств. Ипигрикс (ипидакрин). https://www.rlsnet.ru/drugs/ipigriks-68990
4. Видаль. Ипидакрин (общая статья по МНН). https://www.vidal.ru/drugs/ipidacrine
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Ипидакрин-СЗ (официальная). Производитель: Северная Звезда, Россия.
6. Клинические рекомендации «Миастения». МЗ РФ. https://cr.minzdrav.gov.ru/
7. Инструкция производителя