Вамлосет: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Вамлосете

• Вамлосет — это инструкция по применению комбинированного антигипертензивного препарата с двумя действующими веществами — амлодипином и валсартаном, снижающего артериальное давление через два дополняющих механизма.
• Препарат применяется исключительно при артериальной гипертензии (повышенном артериальном давлении) у взрослых, которым уже подобраны обе монотерапии.
• Вамлосет отпускается строго по рецепту врача: самостоятельный выбор антигипертензивного препарата недопустим.
• Главные противопоказания — тяжёлая печёночная и почечная недостаточность, беременность, аортальный стеноз тяжёлой степени, гиперчувствительность к амлодипину (производным дигидропиридина) или валсартану.
• Таблетку принимают один раз в сутки независимо от приёма пищи, в одно и то же время.

Состав и форма выпуска

Вамлосет — фиксированная комбинация двух антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств из разных фармакологических групп.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов L-типа (дигидропиридиновый ряд). Расслабляет гладкую мускулатуру артерий, снижая периферическое сосудистое сопротивление.

Валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁ (АРА II). Блокирует действие ангиотензина II — мощного сосудосуживающего гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в пяти дозировках (амлодипин/валсартан):

• 5 мг/80 мг
• 5 мг/160 мг
• 10 мг/160 мг
• 5 мг/320 мг
• 10 мг/320 мг

Таблетки упакованы в блистеры по 7, 14 или 28 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинирование двух препаратов с различными механизмами действия позволяет достичь более выраженного и стабильного снижения артериального давления при меньших дозах каждого компонента, что снижает выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Механизм действия амлодипина. Артериальная гипертензия во многом связана с повышенным тонусом гладких мышц артерий. Этот тонус поддерживается ионами кальция, поступающими внутрь клетки через потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа. Амлодипин блокирует эти каналы в клетках гладкой мускулатуры артерий, препятствуя поступлению кальция и вызывая расслабление — вазодилатацию (расширение) артериол. В результате периферическое сосудистое сопротивление снижается, и артериальное давление падает. Амлодипин также увеличивает кровоснабжение сердца (антиангинальный эффект) за счёт коронарной вазодилатации.

Механизм действия валсартана. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — ключевой регулятор давления и объёма крови. Ангиотензин II — финальное звено этой системы — связывается с рецепторами AT₁ и вызывает сильное сужение сосудов, задержку натрия и воды, гипертрофию сосудистых стенок. Валсартан конкурентно блокирует рецепторы AT₁, не давая ангиотензину II реализовать свои сосудосуживающие и натрийзадерживающие эффекты. Это снижает давление, уменьшает нагрузку на сердце и обладает органопротективным действием.

Синергизм комбинации. Рефлекторная реакция организма на вазодилатацию от амлодипина — активация РААС (как попытка компенсировать снижение давления). Валсартан блокирует это компенсаторное увеличение активности РААС. Таким образом, оба компонента взаимно нейтрализуют «контррегуляторные» реакции друг друга, обеспечивая более стойкий антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются при пероральном приёме. Биодоступность амлодипина составляет около 64–90%; пища не влияет на её величину. Максимальная концентрация амлодипина — через 6–12 часов, период полувыведения — 35–50 часов, что обусловливает однократный суточный приём. Валсартан всасывается быстро: максимальная концентрация — через 2–4 часа, период полувыведения — около 6–9 часов. Оба компонента в высокой степени связываются с белками плазмы. Амлодипин метаболизируется в печени через CYP3A4; валсартан практически не метаболизируется и выводится преимущественно в неизменённом виде с желчью и мочой.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, Вамлосет применяется при:

• Артериальной гипертензии (повышенном АД) у взрослых — препарат показан в качестве замены монотерапии: когда пациент уже принимает амлодипин и валсартан по отдельности в тех же дозах, и переход на фиксированную комбинацию более удобен; либо когда монотерапия одним из компонентов не обеспечивает достаточного контроля АД.
• Вамлосет не используется для начальной терапии артериальной гипертензии — начинать лечение нужно с подбора доз отдельных компонентов.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или к валсартану.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз, холестаз.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).
• Кардиогенный коллапс, кардиогенный шок.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
• Тяжёлый аортальный стеноз.
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Одновременное применение алискирена при сахарном диабете или ХПН (КК менее 60 мл/мин).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Умеренная печёночная недостаточность — максимальная доза валсартана 80 мг/сут.
• Умеренная и тяжёлая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин) — требуется коррекция дозы; регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия.
• Дегидратация, гипонатриемия, применение диуретиков — риск чрезмерного снижения АД в начале лечения.
• Стеноз почечных артерий (одно- или двусторонний) — риск ухудшения почечной функции.
• Пациенты с сердечной недостаточностью — риск гипотензии.

С осторожностью назначают, поскольку блокаторы РААС при указанных состояниях могут вызвать острое ухудшение функции почек или опасное снижение давления. Регулярный мониторинг АД, электролитов (особенно калия) и функции почек — обязателен.

Способ применения и дозы

Таблетки Вамлосет принимают внутрь, не разжёвывая, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой. Рекомендуется принимать в одно и то же время суток.

Взрослые

Коррекция дозы проводится постепенно, с интервалами не менее 1–2 недель, под контролем артериального давления. Максимальная суточная доза: амлодипин 10 мг + валсартан 320 мг.

Дети

Вамлосет противопоказан пациентам до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов рекомендуется медленное титрование дозы и регулярный контроль АД, функции почек и уровня электролитов.

Длительность курса

Как правило, Вамлосет применяется длительно — в рамках постоянной гипотензивной терапии. Самостоятельное прекращение приёма опасно резким повышением артериального давления («синдром рикошета»). Все решения об изменении терапии принимает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций Вамлосета определяется свойствами обоих компонентов. В целом комбинация переносится лучше, чем максимальные дозы каждого компонента в отдельности.

При появлении отёков гортани, языка, затруднения глотания или дыхания — немедленно прекратить приём и вызвать скорую помощь (ангионевротический отёк требует экстренной помощи). Периферические отёки голеней снижаются при добавлении к амлодипину блокатора РААС (что и реализовано в Вамлосете).

Передозировка

Симптомы

• Чрезмерное снижение артериального давления — головокружение, слабость, обморок.
• Рефлекторная тахикардия.
• При тяжёлой передозировке — шок, нарушения ритма сердца.

Что делать

При передозировке прекратить приём, уложить пациента, приподняв ноги (для улучшения кровотока к мозгу), вызвать скорую помощь. В стационаре — восполнение объёма циркулирующей крови, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен ввиду высокого связывания компонентов с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Вамлосет абсолютно противопоказан при беременности. Валсартан и другие блокаторы РААС оказывают фетотоксическое действие: во II и III триместрах они нарушают развитие почек плода, могут вызывать олигогидрамнион (маловодие), почечную недостаточность новорождённого и гипоплазию черепа. Амлодипин также не исследован в достаточной мере при беременности. Если беременность наступила на фоне приёма Вамлосета, препарат следует немедленно отменить и обратиться к врачу для подбора безопасной альтернативы.

В период грудного вскармливания Вамлосет противопоказан. Валсартан выделяется с грудным молоком животных. Данных о его экскреции в грудное молоко у человека нет, но из принципа предосторожности при необходимости лечения от грудного вскармливания следует отказаться.

Взаимодействие с другими препаратами

• Другие гипотензивные препараты, диуретики — аддитивный гипотензивный эффект; при комбинации требуется коррекция доз.
• Алискирен — комбинация с Вамлосетом противопоказана при сахарном диабете и ХПН (КК менее 60 мл/мин) из-за риска гиперкалиемии, гипотензии и ухудшения функции почек.
• Ингибиторы АПФ — двойная блокада РААС нежелательна; повышается риск гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности.
• Препараты калия, калийсберегающие диуретики — повышение риска гиперкалиемии при применении с валсартаном.
• НПВС (ибупрофен, диклофенак) — снижают гипотензивный эффект и повышают риск ухудшения функции почек.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин) — снижают метаболизм амлодипина, повышают его концентрацию; возможно усиление гипотензивного эффекта.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) — ускоряют метаболизм амлодипина, снижают его концентрацию; может потребоваться коррекция дозы.
• Симвастатин — при совместном применении с амлодипином дозу симвастатина ограничивают 20 мг/сут.
• Циклоспорин — амлодипин повышает концентрацию циклоспорина; контроль уровня циклоспорина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения или при увеличении дозы Вамлосет может вызывать головокружение и ортостатическую гипотензию. В этот период следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. По мере стабилизации давления и при хорошей переносимости ограничений, как правило, нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь совместно с Вамлосетом нежелателен: этанол потенцирует гипотензивный эффект обоих компонентов и может приводить к выраженному снижению давления, особенно ортостатическому (при резкой смене положения тела). Также алкоголь негативно влияет на функцию почек и сердца, что противоречит задачам лечения артериальной гипертензии. На время терапии следует воздерживаться от алкоголя.

Важно: не следует самостоятельно прекращать приём Вамлосета при нормализации давления — это не означает выздоровления. Артериальная гипертензия требует длительного лечения; отмена препарата без согласования с врачом приводит к рикошетному повышению давления. На фоне терапии рекомендуется регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и уровень калия в крови.

Условия хранения и срок годности

Хранить таблетки Вамлосет при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 3 года. По истечении срока годности применять нельзя.

Аналоги Вамлосета

Ниже перечислены реальные аналоги Вамлосета — препараты с той же комбинацией (амлодипин + валсартан) или содержащие один из действующих веществ в монотерапии.

• Эксфорж — оригинальный препарат амлодипин + валсартан производства Novartis (Швейцария); те же дозировки, что у Вамлосета.
• Со-Эксфорж — тройная комбинация: амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид.
• Амлодипин — монопрепарат блокатора кальциевых каналов; применяется самостоятельно или в комбинации при гипертонии и стенокардии.
• Норваск — оригинальный амлодипин производства Pfizer; таблетки 5 мг и 10 мг.
• Валсартан — монопрепарат блокатора рецепторов ангиотензина II; применяется при гипертонии и сердечной недостаточности.
• Диован — оригинальный валсартан Novartis в форме таблеток и капсул.
• Телмисартан — другой блокатор рецепторов ангиотензина II; монотерапия при гипертонии.

Полный список аналогов Вамлосета

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Вамлосет?

Вамлосет снижает артериальное давление при артериальной гипертензии. Он объединяет два дополняющих механизма: амлодипин расширяет артерии (блокируя кальциевые каналы), а валсартан блокирует гормон ангиотензин II — основной «движущей силой» повышения давления. Комбинация обеспечивает более стойкий контроль АД в течение 24 часов, чем каждый компонент по отдельности.

Чем Вамлосет отличается от Эксфоржа?

Вамлосет и Эксфорж содержат одни и те же действующие вещества в одинаковых дозировках: амлодипин и валсартан. Разница — в производителе (Вамлосет — генерик, Эксфорж — оригинальный препарат Novartis) и во вспомогательных компонентах. По эффективности и безопасности препараты считаются эквивалентными.

Можно ли принимать Вамлосет при беременности?

Нет, категорически нельзя. Вамлосет противопоказан при беременности: валсартан оказывает фетотоксическое действие и нарушает развитие почек плода. При планировании беременности необходимо заблаговременно перейти на другой антигипертензивный препарат, разрешённый при беременности (например, метилдопу или нифедипин — по назначению врача).

Можно ли купить Вамлосет без рецепта?

Нет. Вамлосет является рецептурным препаратом. Антигипертензивные средства требуют строгого врачебного контроля: важно правильно подобрать дозу, оценить функцию почек и уровень калия, исключить противопоказания. Самолечение при гипертонии опасно развитием гипертонического криза или, напротив, опасной гипотензии.

Когда лучше принимать Вамлосет — утром или вечером?

Специальных требований по времени суток нет: принимать один раз в сутки в одно и то же время — утром или вечером. Важна регулярность. Ряд врачей предпочитает вечерний приём, так как АД часто повышается в ранние утренние часы. Этот вопрос обсудите с лечащим врачом.

Что делать, если на фоне Вамлосета развились отёки ног?

Периферические отёки голеней — известный побочный эффект амлодипина-дигидропиридина. Именно добавление валсартана (блокатора РААС) к амлодипину снижает выраженность этого эффекта по сравнению с монотерапией амлодипином. Тем не менее при появлении значительных отёков следует обратиться к врачу для коррекции схемы лечения — возможно уменьшение дозы амлодипина или добавление диуретика.

Сколько времени нужно принимать Вамлосет?

Артериальная гипертензия — хроническое заболевание, требующее постоянного лечения. Как правило, Вамлосет принимается длительно — годами. Нельзя самостоятельно прекращать приём при нормализации давления: давление нормализуется именно на фоне лечения, и после отмены оно снова повышается. Любые изменения терапии согласовываются с врачом.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Вамлосет в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Вамлосет в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинациях»:
  • Валз Комби
  • Телмиста АМ

Источники

1. Вамлосет — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/vamloset-55375
2. Вамлосет (Vamloset) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/vamloset__41167
3. Амлодипин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/amlodipine-9
4. Валсартан — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/valsartan-60
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Вамлосет или Эксфорж: что лучше и в чём разница