Капотен: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Капотене

• Капотен — рецептурный антигипертензивный препарат на основе каптоприла, ингибитора АПФ первого поколения; инструкция по применению требует строго соблюдать назначенную схему и не корректировать дозу самостоятельно.
• Назначают при артериальной гипертензии (включая гипертонический криз), хронической сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка после инфаркта и диабетической нефропатии при сахарном диабете 1 типа.
• Отпускается только по рецепту; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
• Абсолютно противопоказан при беременности — вызывает пороки развития и гибель плода; нельзя применять одновременно с сакубитрилом и у пациентов с ангионевротическим отёком в анамнезе от ингибиторов АПФ.
• Таблетку принимают за 1 час до еды: одновременный приём с пищей снижает всасывание каптоприла на 30–40%.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка Капотена содержит 25 мг каптоприла. Это действующее вещество относится к первому поколению ингибиторов АПФ — молекула содержит сульфгидрильную SH-группу, которая обеспечивает и основной эффект, и часть побочных реакций, в частности характерный сухой кашель.

Форма выпуска одна — таблетки по 25 мг. Внешне: белые или белые с кремоватым оттенком, квадратные, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой, что позволяет делить их пополам. Производитель — Bristol-Myers Squibb (США). Выпускается во флаконах или блистерах по 28, 30 или 40 таблеток в зависимости от упаковки.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный. Лактоза в составе есть — это важно при непереносимости лактозы: по инструкции приём противопоказан пациентам с дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Каптоприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — белок, который превращает неактивный ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II суживает сосуды и заставляет надпочечники выбрасывать альдостерон. Когда каптоприл мешает этой цепочке, сосуды расширяются, задержки натрия не происходит, и давление падает.

Есть ещё один механизм. АПФ — тот же фермент, что разрушает брадикинин. При блокировке АПФ брадикинин накапливается в тканях, дополнительно расширяет сосуды. Именно избыток брадикинина в бронхах объясняет сухой кашель — наиболее частый побочный эффект всех ингибиторов АПФ.

На практике это означает снижение артериального давления без рефлекторного учащения пульса. Важно: давление снижается одинаково в положении «лёжа» и «стоя» — ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при вставании) при применении каптоприла развивается редко и в основном у пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови. Эффект нарастает постепенно — оптимальных значений достигает через несколько недель лечения.

При хронической сердечной недостаточности Капотен снижает преднагрузку (расширяя вены) и постнагрузку (расширяя артериолы), что уменьшает нагрузку на миокард и увеличивает сердечный выброс. При диабетической нефропатии снижает тонус выносящих артериол клубочков, что замедляет прогрессирование поражения почек.

Фармакокинетика

После приёма внутрь натощак каптоприл быстро всасывается: максимальная концентрация в крови — примерно через 60–90 минут. Биодоступность — около 75% (при одновременном приёме с едой снижается до 45–55%, поэтому таблетку принимают за час до еды). Связывается с белками плазмы примерно на 30%.

Выводится преимущественно почками — около 50% в неизменённом виде, остальное в виде метаболитов. Период полувыведения у здоровых людей — около 2–3 часов. При почечной недостаточности каптоприл кумулирует: период полувыведения вырастает до 3,5–32 часов в зависимости от степени снижения функции почек. Это требует коррекции дозы — подробнее в разделе «Дозировки».

Показания к применению

По официальной инструкции Капотен назначают при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия, включая реноваскулярную — самостоятельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами; также возможно сублингвальное применение при неосложнённом гипертоническом кризе;
• хроническая сердечная недостаточность — в составе комбинированной терапии вместе с диуретиками, а при наличии показаний — с сердечными гликозидами;
• острый инфаркт миокарда — в течение первых 24 часов от начала при клинически стабильном состоянии;
• дисфункция левого желудочка (фракция выброса ≤40%) после перенесённого инфаркта — для снижения риска развития клинически выраженной сердечной недостаточности;
• диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа при альбуминурии более 30 мг/сут.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому вспомогательному веществу препарата;
• ангионевротический отёк (отёк Квинке) в анамнезе, связанный с приёмом ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• рефрактерная гиперкалиемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние после трансплантации почки;
• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
• одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, сакубитрил) — высокий риск ангионевротического отёка;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• нарушения функции почек умеренной степени — необходима коррекция дозы;
• пациенты на гемодиализе;
• гиперкалиемия без рефрактерного характера;
• сахарный диабет — риск гиперкалиемии выше;
• отягощённый аллергологический анамнез, ангионевротический отёк любого происхождения в анамнезе;
• одновременное проведение десенсибилизации ядом перепончатокрылых — каптоприл в этот период повышает риск анафилактических реакций;
• тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия);
• угнетение костномозгового кроветворения.

Почему «с осторожностью»? При почечной недостаточности каптоприл накапливается — нужны меньшие дозы и более редкий приём. При сахарном диабете и гиперкалиемии добавление ингибитора АПФ может вызвать опасный рост калия в крови. При заболеваниях соединительной ткани и иммуносупрессивной терапии — выше риск нейтропении.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь за 1 час до еды. Это важное правило — еда существенно снижает всасывание, и давление не упадёт так, как должно.

Взрослые

При артериальной гипертензии лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают с интервалом 2–4 недели. Резкое начало с высоких доз опасно — возможна выраженная гипотензия особенно у пациентов с дефицитом натрия или сниженным объёмом крови (те, кто принимает диуретики). При неосложнённом гипертоническом кризе таблетку можно применять сублингвально — под язык, держать до полного растворения, не запивая водой. Эффект начинается через 10–20 минут, пик — через 45–60 минут.

Дети

До 18 лет Капотен противопоказан: эффективность и безопасность для этой возрастной группы официально не установлены.

Пожилые пациенты

Начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки — доза ниже, чем у молодых. В пожилом возрасте чаще снижена функция почек, а значит выше риск накопления каптоприла. Постепенно дозу повышают до минимально эффективной.

Длительность курса

Артериальная гипертензия и ХСН — это хронические заболевания, при которых Капотен принимают постоянно, без перерывов. Резко прекращать лечение нежелательно (хотя синдром отмены выражен меньше, чем у бета-блокаторов). При остром ИМ стандартный курс — 4 недели, затем врач переоценивает схему.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Переносится Капотен в целом неплохо, но ряд реакций встречается достаточно часто, чтобы о них знать.

Самый частый побочный эффект — сухой, назойливый, не проходящий кашель. Встречается у 10–15% пациентов, чаще у женщин, чаще у пациентов монголоидной расы. Механизм — накопление брадикинина в дыхательных путях. Исчезает после отмены препарата через несколько дней.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — головокружение; нечасто — гипотензия (особенно первая доза); редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Со стороны почек: возможно повышение уровня креатинина и мочевины; при двустороннем стенозе почечных артерий — острая почечная недостаточность.
• Со стороны крови: нечасто — нейтропения, агранулоцитоз (особенно при высоких дозах и почечной недостаточности); редко — тромбоцитопения, анемия.
• Электролиты: гиперкалиемия — особенно у диабетиков и пациентов с ХБП.
• Аллергические реакции: ангионевротический отёк — редко, но опасно: если отёк гортани, возникает угроза удушья. При первых признаках (отёк губ, языка, горла) — немедленно прекратить приём и вызвать скорую.
• Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, нарушение вкуса, афтозный стоматит.
• Кожные реакции: сыпь, зуд, редко — фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы

Основной симптом передозировки — выраженное падение артериального давления, иногда до коллаптоидного состояния. Возможны: тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, острая почечная недостаточность, шок.

Что делать

Приём прекратить. Пациента уложить горизонтально, приподняв ноги — это помогает перераспределить кровь. При выраженном снижении давления вводят внутривенно изотонический раствор натрия хлорида для восполнения объёма циркулирующей крови. Специфического антидота нет. В тяжёлых случаях возможен гемодиализ — он удаляет каптоприл из крови. Перитонеальный диализ неэффективен.

Применение при беременности и лактации

Капотен — один из немногих препаратов, противопоказанных при беременности категорически, без оговорок. Ингибиторы АПФ во II и III триместрах вызывают нарушение развития почек плода, маловодие, задержку внутриутробного развития и гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне приёма Капотена, препарат отменяют немедленно.

Каптоприл проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам применять нельзя. Если лечение необходимо, вопрос о прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинации, требующие особого внимания:

• Диуретики (петлевые, тиазидные) — усиливают гипотензивный эффект, особенно первая доза; у пациентов с дефицитом натрия риск резкого падения давления. Перед назначением каптоприла диуретик лучше отменить или снизить дозу.
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен) и препараты калия — риск гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.
• НПВС (ибупрофен, индометацин) — ослабляют антигипертензивный эффект каптоприла (блокируют синтез простагландинов) и повышают риск ухудшения функции почек.
• Алискирен — у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью комбинация запрещена из-за риска гиперкалиемии и ухудшения функции почек.
• Препараты лития — каптоприл снижает почечный клиренс лития, уровень лития в крови растёт, возможна интоксикация.
• Интерферон альфа-2а или бета — описаны случаи тяжёлой гранулоцитопении.
• Ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус, темсиролимус) — повышен риск ангионевротического отёка.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при повышении дозы возможно головокружение, особенно после первой таблетки. Садиться за руль сразу после приёма первой дозы не рекомендуется. Когда состояние стабилизировалось и давление под контролем, большинство пациентов управляют транспортом без ограничений — но следует оценивать свою реакцию индивидуально.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивное действие каптоприла — давление может упасть быстрее и сильнее, чем ожидается. Риск головокружения и обморока возрастает. На время активной фазы подбора дозы алкоголь лучше исключить полностью.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет со дня производства; после истечения срока использование запрещено. На жаре и во влажной среде таблетки могут слипаться — это признак нарушения условий хранения.

Аналоги Капотена

Все перечисленные аналоги содержат то же действующее вещество — каптоприл — или другие ингибиторы АПФ. Конкретный препарат выбирает врач с учётом формы и режима дозирования.

• Каптоприл — генерический каптоприл нескольких российских производителей; дозировки 12,5 мг и 25 мг.
• Каптоприл-СТИ — российский дженерик, аналогичная форма выпуска, та же дозировка.
• Каптоприл Велфарм — ещё один отечественный дженерик на основе каптоприла.
• Эналаприл — ингибитор АПФ второго поколения без SH-группы; реже вызывает кашель, принимается 1–2 раза в сутки вместо 2–3.
• Лизиноприл — ингибитор АПФ, не нуждающийся в метаболической активации; принимается один раз в сутки.
• Периндоприл — пролекарство, эффект развивается медленнее, зато длительный; одна таблетка в сутки.
• Рамиприл — также одноразовый суточный приём, имеет доказательную базу при хронической сердечной недостаточности и после ИМ.

Полный список аналогов Капотена

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Капотен?

Капотен снижает артериальное давление — это его главное применение. Помимо этого, препарат применяют при хронической сердечной недостаточности, после инфаркта миокарда для защиты сердечной мышцы и при диабетической нефропатии для замедления прогрессирования поражения почек. Всё это — по назначению врача, самолечение каптоприлом недопустимо.

Почему от Капотена возникает кашель?

Каптоприл блокирует АПФ, и как следствие — накапливается брадикинин в бронхах. Брадикинин раздражает кашлевые рецепторы: появляется сухой, навязчивый кашель без мокроты, который не проходит от обычных средств от кашля. Встречается примерно у 10–15% пациентов. Если кашель невыносим — врач может заменить препарат на другой класс антигипертензивных средств.

Можно ли купить Капотен без рецепта?

Нет: Капотен — рецептурный препарат, и это правило существует не случайно. Неправильно подобранная доза может вызвать резкое падение давления или, наоборот, не дать нужного эффекта. Подбор антигипертензивной терапии требует учёта сопутствующих заболеваний, функции почек и других принимаемых лекарств.

Можно ли применять Капотен при почечной недостаточности?

При лёгкой и умеренной почечной недостаточности (СКФ >40 мл/мин/1,73 м²) Капотен разрешён, но в сниженных дозах. При тяжёлой (СКФ <10 мл/мин/1,73 м²) максимальная суточная доза — 37,5 мг. Тяжёлая почечная недостаточность в сочетании с прогрессирующей азотемией — абсолютное противопоказание. Мониторинг уровня калия и креатинина обязателен.

Как принимать Капотен при гипертоническом кризе?

При неосложнённом кризе разрешено применять сублингвально: положить таблетку 25 мг под язык и держать до растворения, не запивать водой. Давление начинает снижаться через 10–20 минут. Если через 30 минут эффект недостаточный — можно повторить 25 мг. Максимум — 50 мг. При этом обязательно нужно контролировать давление и пульс. Осложнённый криз (с поражением органов-мишеней) — это вызов скорой помощи, не самолечение.

Можно ли одновременно принимать Капотен и НПВС?

Сочетание нежелательно. Ибупрофен, индометацин и другие НПВС ослабляют эффект Капотена: из-за блокады простагландинов антигипертензивное действие снижается. Кроме того, оба класса препаратов влияют на почки — при их совместном применении риск ухудшения функции почек выше. Если болеутоляющее необходимо, предпочтительнее парацетамол.

Сколько времени Капотен снижает давление?

Эффект однократной дозы начинается через 15–30 минут, пик — через 60–90 минут, продолжается около 4–6 часов (зависит от дозы). Поэтому при гипертонии препарат принимают 2–3 раза в сутки. При регулярном приёме оптимальный терапевтический эффект нарастает постепенно — полного результата иногда ждут 2–4 недели.

Чем Капотен отличается от эналаприла?

Оба — ингибиторы АПФ, но между ними есть разница. Каптоприл действует сам по себе (не пролекарство), начинает действовать быстрее и применяется 2–3 раза в сутки. Эналаприл — пролекарство, превращается в активную форму в печени; удобен тем, что его принимают 1–2 раза в сутки. Ещё одно различие: каптоприл содержит SH-группу, которая может вызывать специфические побочные реакции (нарушение вкуса, протеинурия при высоких дозах). Эналаприл SH-группы не имеет — кашель при нём бывает реже.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Капотен в каталоге аптек рядом с домом, наличие удобно проверить на 009.РФ.

• Капотен в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ингибиторы АПФ»:
  • Фозиноприл

Источники

1. Капотен (каптоприл) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/kapoten-1567
2. Капотен (Capoten) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/capoten__13788
3. Каптоприл — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/kaptopril-9
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя