Небиволол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Небивололе

• Небиволол — бета-адреноблокатор III поколения для снижения артериального давления; инструкция по применению предусматривает также лечение хронической сердечной недостаточности у пожилых.
• Действует мягче классических бета-блокаторов: небиволол дополнительно расширяет сосуды через высвобождение оксида азота, поэтому урежение пульса выражено меньше.
• Строго рецептурный препарат — самоназначение недопустимо.
• Несовместим с флоктафенином и сультопридом — это абсолютный запрет; при бронхиальной астме в анамнезе тоже нельзя.
• Принимают один раз в сутки в одно и то же время; резко отменять нельзя — только постепенное снижение дозы.

Состав и форма выпуска

Небиволол выпускается в виде таблеток по 5 мг, 2,5 мг, 10 мг.

На российском рынке представлено несколько дженериков под торговым названием «Небиволол». Производители разные: Озон, Озон Фарм, Реневал, Велфарм, Канон и другие — при смене производителя чувствительные пациенты иногда отмечают разницу в переносимости.

Вспомогательные вещества включают лактозу — это важно знать при непереносимости лактозы (дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция). В этом случае небиволол противопоказан.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Небиволол — бета-1-адреноблокатор с высокой избирательностью (кардиоселективностью). Он действует прежде всего на сердце, не задевая бета-2-рецепторы лёгких. Это теоретически делает его чуть безопаснее при лёгком обструктивном компоненте — хотя при полноценной астме он всё равно противопоказан.

Механизм снижения давления двойной. Первое — классический бета-блокирующий эффект: снижает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс. Второе — уникальное для небиволола: он стимулирует выработку оксида азота (NO) в эндотелии (клетках, выстилающих сосуды). Оксид азота расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и расширяет их просвет. Результат — снижение периферического сосудистого сопротивления и давления без выраженной брадикардии (замедления пульса), которую так не любят пациенты на обычных бета-блокаторах.

При хронической сердечной недостаточности небиволол улучшает функцию левого желудочка, снижает нагрузку на сердце и улучшает качество жизни. Именно поэтому он включён в схемы лечения ХСН у пациентов старше 70 лет.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно — полное действие при регулярном приёме достигается через 1–2 недели, в ряде случаев через 4 недели.

Фармакокинетика

После приёма внутрь небиволол хорошо всасывается, пик концентрации — через 1,5–4 часа. У части пациентов он метаболизируется быстро (быстрые метаболизаторы по CYP2D6), у других — медленно. Это важно: у медленных метаболизаторов концентрация препарата в крови выше, что требует более осторожного подбора дозы.

Выводится через почки и частично с калом. При почечной недостаточности выведение замедляется — нужна коррекция начальной дозы. Период полувыведения — около 10–12 часов у быстрых метаболизаторов и до 24 часов у медленных.

Показания к применению

Небиволол применяют при двух основных состояниях:

• артериальная гипертензия любой степени тяжести — как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
• хроническая сердечная недостаточность лёгкой и средней степени (II–III функциональный класс по NYHA) у пациентов старше 70 лет — в составе комплексной терапии.

Назначение при ХСН — строго совместно с базовой терапией (ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики). Небиволол здесь не самостоятельный выбор, а дополнение к схеме.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к небивололу или другим бета-адреноблокаторам;
• печёночная недостаточность класса B и C по Чайлд-Пью или любые нарушения функции печени;
• острая сердечная недостаточность и декомпенсированная ХСН, требующая инотропной поддержки;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия с ЧСС менее 60 уд/мин;
• тяжёлая артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• одновременный приём флоктафенина и сультоприда — категорический запрет;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При ряде состояний небиволол применяют, но под строгим наблюдением врача:

• сахарный диабет и гипогликемические состояния — бета-блокаторы маскируют тахикардию (один из симптомов гипогликемии), что затрудняет её распознавание;
• тиреотоксикоз — аналогично, тахикардия как сигнал тревоги маскируется;
• ХОБЛ и другие обструктивные заболевания лёгких без бронхоспастического компонента;
• нарушения периферического кровообращения умеренной степени, синдром Рейно;
• псориаз — бета-блокаторы могут провоцировать обострение.

Почему при диабете нужна особая осторожность? Симпатическая нервная система при гипогликемии вызывает учащение пульса — это сигнал для пациента. Небиволол этот сигнал глушит. Потовыделение при этом сохраняется, поэтому пациенты с диабетом должны привыкнуть ориентироваться прежде всего на него и регулярно измерять глюкозу.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, желательно в одно и то же время — это важно для стабильности концентрации препарата.

Взрослые

При ХСН доза повышается постепенно — каждые 1–2 недели: 1,25 → 2,5 → 5 → 7,5 → 10 мг. Спешить нельзя: слишком быстрое повышение ухудшает состояние.

Дети

До 18 лет применение противопоказано.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты (65+) начинают с 2,5 мг/сут, при необходимости повышают до 5 мг. Это не формализм — у пожилых чаще встречается нарушение функции почек и медленный метаболизм, что повышает концентрацию небиволола при стандартной дозе.

Длительность курса

Небиволол назначают на длительное время — месяцы и годы. Резкая отмена опасна: возможен «синдром отмены» с резким повышением давления и учащением пульса. Прекращают приём только постепенно, снижая дозу в течение минимум 1–2 недель.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Небиволол переносится лучше, чем неселективные бета-блокаторы, но нежелательные реакции всё же бывают.

Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии (покалывание в конечностях). Часто в первые недели, потом обычно проходят.

• Со стороны сердца: брадикардия (при ЧСС ниже 55 уд/мин — повод обратиться к врачу), нарушения ритма, ухудшение симптомов ХСН при слишком быстром наращивании дозы.
• ЖКТ: тошнота, запор, диарея, сухость во рту — нечасто.
• Психика: депрессия, кошмарные сновидения — нечасто; при появлении стоит сообщить врачу.
• Сосуды: ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании), похолодание конечностей — чаще у пожилых и при высоких дозах.
• Дыхательная система: одышка — часто при ХСН, нечасто — бронхоспазм.
• Со стороны кожи: зуд, сыпь — нечасто.
• Половая сфера: эректильная дисфункция — нечасто; класс-эффект бета-блокаторов, хотя у небиволола выражен меньше за счёт NO-эффекта.

Передозировка

Симптомы

Выраженная брадикардия (очень редкий пульс), резкое снижение артериального давления, вплоть до коллапса. Возможны: атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания. При одновременном диабете — гипогликемия.

Что делать

Немедленно прекратить приём, вызвать скорую помощь. Промыть желудок, если приём был недавним. В стационаре — атропин при брадикардии, инотропные препараты при снижении давления, бета-агонисты при бронхоспазме. Всё это — под медицинским контролем, не дома.

Применение при беременности и лактации

При беременности небиволол применять нежелательно: он проникает через плацентарный барьер и может вызывать у плода и новорождённого брадикардию, гипотензию, гипогликемию и задержку роста. Если гипертензию у беременной необходимо лечить бета-блокатором, врач выбирает препарат с лучшей доказательной базой применения именно в этот период.

В период грудного вскармливания небиволол противопоказан — проникает в молоко в значимых количествах. При необходимости лечения грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

Список взаимодействий у бета-блокаторов длинный — это нужно учитывать.

Абсолютно запрещённые комбинации:

• флоктафенин — риск тяжёлой гипотензии;
• сультоприд — риск нарушений ритма (желудочковая тахикардия).

Нежелательные сочетания:

• антиаритмики I класса (хинидин, флекаинид, дизопирамид) — взаимное усиление, риск блокад;
• верапамил и дилтиазем — риск выраженной брадикардии и блокад;
• клонидин, метилдопа — резкое снижение давления.

Требуют осторожности:

• инсулин и пероральные гипогликемические средства — маскировка симптомов гипогликемии;
• НПВП — ослабление гипотензивного эффекта небиволола;
• амиодарон — синусовая брадикардия;
• дигоксин — усиление брадикардии;
• алкоголь — резкое снижение давления.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения или при повышении дозы возможны головокружение и слабость. В этот период с управлением транспортом нужна осторожность. После стабилизации состояния большинство пациентов не испытывает ограничений.

Применение с алкоголем

Алкоголь при приёме небиволола нежелателен. Спиртное может усиливать снижение давления и учащать ортостатические реакции — риск упасть при резком вставании возрастает. На фоне хронического алкоголизма метаболизм препарата меняется непредсказуемо.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Беречь от детей. Срок годности — как правило, 3–5 лет; точная дата на упаковке. После истечения срока не использовать.

Аналоги Небиволола

• Небилет — оригинальный небиволол от Берлин-Хеми; то же действующее вещество, эталонный препарат по качеству.
• Бинелол — небиволол от Белупо; дженерик с хорошей репутацией.
• Конкор — бисопролол; другой бета-1-блокатор, широко применяется при гипертонии и ХСН, нет NO-эффекта.
• Эгилок — метопролол; менее селективный, короче действие.
• Беталок Зок — метопролол сукцинат пролонгированного действия; применяется и при ХСН.
• Локрен — бетаксолол; бета-1-блокатор длительного действия.

Полный список аналогов Небиволола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Небиволол?

Небиволол снижает артериальное давление при гипертонии и уменьшает нагрузку на сердце при хронической сердечной недостаточности. Он блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, снижая частоту и силу сокращений, и одновременно расширяет сосуды через оксид азота. Результат — стабильное снижение давления без выраженного замедления пульса.

Как принимать Небиволол?

Один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Стандартная доза при гипертонии — 5 мг (1 таблетка). При ХСН начинают с ¼ таблетки (1,25 мг) и медленно повышают. Таблетку можно делить — она делится.

Можно ли купить Небиволол без рецепта?

Нет. Небиволол — рецептурный препарат. Без назначения врача его не отпускают и не нужно принимать. Самостоятельное назначение бета-блокаторов при гипертонии неправильно: дозу нужно подбирать под контролем ЭКГ и АД.

Что будет, если резко отменить Небиволол?

Синдром отмены: резкий подъём давления, учащение сердцебиения, возможна стенокардия. Особенно опасно при ИБС. Поэтому отмену проводят постепенно — снижают дозу в течение 1–2 недель под контролем врача.

Можно ли Небиволол при бронхиальной астме?

Нет. Астма и бронхоспазм в анамнезе — прямое противопоказание. Даже «высокоселективный» бета-1-блокатор при высоких дозах частично блокирует бета-2-рецепторы бронхов и может спровоцировать приступ. При астме используют другие группы гипотензивных.

Влияет ли Небиволол на потенцию?

Класс-эффект бета-блокаторов — снижение потенции. У небиволола этот эффект, по данным исследований, выражен меньше, чем у метопролола или атенолола, — предположительно, из-за сосудорасширяющего NO-действия. Но у части пациентов всё же отмечается. Если это беспокоит — скажите врачу: возможна коррекция.

Можно ли пить алкоголь при приёме Небиволола?

Нежелательно. Алкоголь усиливает гипотензивное действие, повышая риск резкого падения давления и обморока. При хроническом злоупотреблении возможны непредсказуемые изменения концентрации препарата.

Препарат в каталоге

Проверить наличие Небиволола в ближайшей аптеке удобнее всего в каталоге 009.РФ.

• Небиволол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «бета-адреноблокаторы»:
  • Анаприлин
  • Атенолол

Источники

1. Небиволол — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nebivolol-9480
2. Небиволол (действующее вещество) — Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/769
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя