Лидокаин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лидокаине

• Лидокаин — это инструкция по применению местного анестетика и антиаритмического средства класса IB на основе лидокаина, широко применяемого в медицине для обезболивания при хирургических вмешательствах и для купирования аритмий.
• Препарат применяется для местной и региональной анестезии (инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной), терминальной анестезии слизистых оболочек, а также для лечения желудочковых аритмий.
• Лидокаин отпускается строго по рецепту врача и вводится только медицинским персоналом в условиях, позволяющих оказать помощь при нежелательных реакциях.
• Главные противопоказания — тяжёлая брадикардия, атриовентрикулярные блокады высокой степени, синдром слабости синусового узла, тяжёлая миастения, гиперчувствительность к амидным местным анестетикам.
• Дозу и технику введения выбирает врач строго в соответствии с показанием и лекарственной формой.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лидокаин (лидокаин гидрохлорид) — синтетический местный анестетик амидного типа. Это одно из наиболее широко применяемых обезболивающих средств в мире: начиная с 1948 года лидокаин используется в стоматологии, хирургии, акушерстве и кардиологии.

Лидокаин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Раствор для инъекций — основная форма: 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%) в ампулах по 2 мл, 5 мл и 10 мл. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной анестезии и для внутривенного введения при аритмиях.

Раствор для поверхностной анестезии — 40 мг/мл (4%), во флаконах 10–20 мл. Применяется для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.

Аэрозоль для местного применения — 4,6 мг/доза (10% раствор), флакон с дозирующим распылителем. Широко используется в стоматологии, ЛОР-практике, гинекологии.

Глазные капли — 2% раствор, применяются в офтальмологии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лидокаин оказывает два принципиально важных фармакологических действия: местноанестезирующее и антиаритмическое. Оба основаны на блокаде одних и тех же биологических структур — натриевых каналов.

Механизм местной анестезии. Передача болевых сигналов по нервному волокну возможна благодаря быстрому входу ионов натрия в клетку через потенциалозависимые натриевые каналы — это генерирует потенциал действия (электрический импульс). Лидокаин проникает в клетку и блокирует эти каналы изнутри. Без натриевых каналов нерв теряет способность проводить импульс — а значит, болевой сигнал не достигает мозга. Этот эффект обратимый: после рассасывания лидокаина функция нерва полностью восстанавливается.

Лидокаин блокирует все типы нервных волокон, но чувствительные (болевые, температурные, тактильные) блокируются быстрее и при меньших концентрациях, чем двигательные. Это позволяет при правильной технике добиться анальгезии (обезболивания) без полного двигательного блока.

Механизм антиаритмического действия. При введении внутривенно лидокаин оказывает системное действие на сердце. Он относится к классу IB антиаритмических препаратов (классификация Vaughan Williams). Механизм тот же: блокада натриевых каналов в клетках сердечной мышцы — но в условиях, когда каналы уже частично инактивированы (то есть в зонах с ишемией или аномальной возбудимостью). Это снижает автоматизм и возбудимость желудочков, прерывает патологические круговые волны возбуждения (re-entry) и устраняет эктопические импульсы, не затрагивая нормальную проводящую систему.

Скорость и продолжительность анестезии. Лидокаин — анестетик средней продолжительности действия. При инфильтрационной анестезии эффект наступает через 2–5 минут и длится 1–1,5 часа; при добавлении адреналина (эпинефрина) — до 2–2,5 часов.

Фармакокинетика

При местном применении абсорбция зависит от места инъекции (богато или бедно васкуляризованная ткань), концентрации препарата и добавления сосудосуживающих средств. При в/в введении вся доза немедленно поступает в кровоток.

Лидокаин на 60–80% связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется практически полностью в печени через дезэтилирование (реакции CYP1A2 и CYP3A4) с образованием активных метаболитов (MEGX, GX). Основной путь выведения — почки (менее 10% в неизменённом виде). Период полувыведения при в/в введении — около 1,5–2 часов у здоровых взрослых; при печёночной недостаточности удлиняется.

Показания к применению

Лидокаин применяется в широком спектре клинических ситуаций. Согласно официальной инструкции:

Местная и региональная анестезия:

• Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей раствором при хирургических вмешательствах, ушивании ран, биопсиях.
• Проводниковая анестезия (блокада периферических нервов) — в стоматологии, хирургии, ортопедии.
• Эпидуральная анестезия — обезболивание при операциях на животе, органах малого таза, в акушерстве.
• Спинальная (интратекальная) анестезия — при операциях на нижних конечностях и органах малого таза.
• Внутривенная региональная анестезия конечностей (блок Бира).
• Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек в стоматологии, ЛОР-практике, гинекологии, при эндоскопических процедурах (гастроскопия, бронхоскопия), катетеризации уретры.

Антиаритмическое применение:

• Купирование и профилактика желудочковых аритмий при остром инфаркте миокарда (ОИМ).
• Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков при кардиохирургических вмешательствах.
• Аритмии вследствие гликозидной интоксикации.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа (бупивакаин, мепивакаин и другие).
• Тяжёлые нарушения функции синусового узла (синдром слабости синусового узла), включая выраженную синусовую брадикардию.
• Атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма).
• Тяжёлые нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада пучка Гиса).
• Тяжёлая артериальная гипотензия (при антиаритмическом применении).
• Миастения гравис (тяжёлая форма).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Гиперчувствительность к сульфитам (для форм, содержащих натрия метабисульфит, особенно с адреналином).

С осторожностью

• Умеренная печёночная и почечная недостаточность — риск накопления лидокаина и его метаболитов.
• Эпилепсия в анамнезе.
• Хроническая сердечная недостаточность — риск снижения насосной функции при в/в введении.
• Пожилой возраст — сниженный метаболизм, повышенная чувствительность к токсическим эффектам.
• Шоковые состояния.
• Одновременное применение антиаритмических средств других классов.

Применение с осторожностью у перечисленных пациентов обусловлено тем, что при снижении клиренса лидокаина или повышенной чувствительности ЦНС к местным анестетикам риск токсических реакций (судороги, угнетение сознания, кардиотоксичность) многократно возрастает.

Способ применения и дозы

Лидокаин вводится только медицинским персоналом в условиях, позволяющих обеспечить реанимационную помощь. Способ и дозы введения строго зависят от показания и применяемой формы.

Взрослые

Дети

У детей лидокаин применяется в педиатрической практике для местной анестезии под контролем врача. Дозы рассчитываются строго по массе тела:

• Максимальная разовая доза при инфильтрационной анестезии — 4,5 мг/кг (без адреналина).
• Дозы для спинальной и эпидуральной анестезии у детей определяются анестезиологом индивидуально.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов метаболизм лидокаина замедлен из-за снижения функции печени. Рекомендуется использовать минимально эффективные дозы с замедлением скорости введения. При антиаритмическом применении — тщательный ЭКГ-мониторинг.

Длительность курса

При местной анестезии лидокаин применяется однократно или в ходе процедуры. При антиаритмическом применении в/в инфузия продолжается до стабилизации ритма, как правило, не более 24–48 часов, с последующим переходом на пероральные антиаритмические препараты.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции лидокаина можно разделить на местные (в месте введения) и системные (при значительном всасывании или передозировке).

При появлении онемения языка и губ, металлического привкуса, мышечных подёргиваний, головокружения во время введения анестетика необходимо немедленно сообщить врачу — это ранние признаки системной токсичности лидокаина.

Передозировка

Симптомы

Токсические реакции лидокаина развиваются в строгой последовательности по мере повышения его концентрации в крови:

• Ранние признаки: лёгкое головокружение, металлический привкус во рту, онемение языка и губ, тиннит (звон в ушах), зрительные нарушения.
• Средняя тяжесть: мышечные подёргивания, нарушение речи, дезориентация, психомоторное возбуждение.
• Тяжёлые: генерализованные судороги, потеря сознания, угнетение дыхания.
• Кардиотоксичность: брадикардия, атриовентрикулярные блокады, снижение АД, остановка сердца.

Что делать

При первых признаках системной токсичности — немедленно остановить введение препарата. Обеспечить проходимость дыхательных путей и оксигенацию. При судорогах — бензодиазепины в/в (диазепам, мидазолам) по назначению врача; при необходимости — эндотрахеальная интубация. При кардиотоксичности — реанимационные мероприятия по алгоритму ACLS. Специфический антидот — жировая эмульсия для в/в введения (20% Intralipid) по протоколу «липидного спасения».

Применение при беременности и лактации

Лидокаин применяется при беременности с осторожностью, по строгим медицинским показаниям. Препарат проникает через плаценту. При эпидуральной анестезии в родах концентрация лидокаина в крови плода составляет 40–60% от материнской, однако при правильно подобранных дозах это не вызывает значимых нежелательных эффектов. Именно поэтому эпидуральная анестезия с лидокаином широко применяется в акушерстве — соотношение польза/риск оценивается как благоприятное. Решение всегда принимает врач-анестезиолог.

В период грудного вскармливания применение возможно: лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При кратковременном применении для местной анестезии (стоматология, небольшая процедура) перерыв в грудном вскармливании не требуется. При длительных или системных введениях — вопрос решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антиаритмические препараты классов I, II, III (амиодарон, прокаинамид, бета-блокаторы) — аддитивный кардиодепрессивный эффект; комбинация возможна только под тщательным ЭКГ-мониторингом.
• Ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) — снижают метаболизм лидокаина, что повышает риск токсичности.
• Ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, эритромицин) — аналогично; риск накопления лидокаина.
• Адреналин (эпинефрин) — добавляется к раствору лидокаина для пролонгирования анестезии и снижения системного всасывания; не применяется в инъекциях в пальцы, ушную раковину, половой член (риск ишемического некроза).
• Цетиризин — конкурирует за связывание с белками плазмы.
• Миорелаксанты (деполяризующие) — лидокаин потенцирует их действие.
• Бета-блокаторы — снижают клиренс лидокаина через уменьшение печёночного кровотока; риск накопления.
• Хинидин, прокаинамид — комбинация нежелательна: аддитивное угнетение миокарда.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

После проведения местной анестезии с лидокаином (инфильтрационной, проводниковой, стоматологической) пациент не должен управлять автомобилем или работать с механизмами в течение нескольких часов — до полного восстановления чувствительности и двигательной функции. При в/в применении для антиаритмической терапии вопрос о вождении решается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента.

Применение с алкоголем

Совместное применение с алкоголем нежелательно. Алкоголь усиливает угнетение ЦНС и может снизить порог судорожной готовности, что повышает риск токсических реакций лидокаина. Кроме того, алкоголь нарушает функцию печени — основного органа метаболизма лидокаина, — что замедляет его выведение. Применение алкоголя в период лечения с лидокаином исключено.

Особое внимание: перед любой анестезией с лидокаином необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах, включая аспирин, антикоагулянты и антиаритмические средства. Запрещено использование лидокаина с адреналином в области с концевым кровоснабжением (пальцы рук и ног, ушная раковина, нос, половой член) — риск некроза тканей из-за спазма сосудов.

Условия хранения и срок годности

Хранить ампулы с раствором лидокаина при температуре 15–25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Не замораживать. Срок годности — 3–5 лет в зависимости от производителя и формы выпуска. Вскрытую ампулу использовать немедленно, остатки не хранить.

Аналоги Лидокаина

Ниже перечислены реальные аналоги Лидокаина — местные анестетики с аналогичным или схожим механизмом действия, а также антиаритмические препараты класса IB.

• Лигнокаин — синоним лидокаина в ряде стран; то же действующее вещество.
• Ксилонор — лидокаин в форме геля для поверхностной анестезии слизистых.
• Бупивакаин — амидный анестетик более длительного действия (4–8 часов), применяется для продлённой эпидуральной анестезии.
• Ропивакаин — амидный анестетик с меньшей кардиотоксичностью, чем бупивакаин; предпочтителен для длительных эпидуральных блокад.
• Артикаин — наиболее широко применяемый местный анестетик в стоматологии; превосходит лидокаин по проникающей способности.
• Мексилетин — пероральный антиаритмик класса IB (аналог лидокаина по механизму) для длительного лечения аритмий.
• Прилокаин — амидный анестетик, входит в состав комбинированного крема EMLA вместе с лидокаином.

Полный список аналогов Лидокаина

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяется лидокаин в ампулах?

Лидокаин в ампулах применяется для двух принципиально разных целей. Первая — местная и региональная анестезия: инфильтрационная (уколы в ткани при хирургии), проводниковая (блокада нерва в стоматологии), эпидуральная и спинальная (при операциях и родах). Вторая — лечение желудочковых аритмий путём внутривенного введения при аритмиях на фоне инфаркта миокарда или операций на сердце.

Чем лидокаин отличается от новокаина?

Новокаин (прокаин) — эфирный анестетик, лидокаин — амидный. Лидокаин действует значительно быстрее (1–3 мин против 10–20 мин у новокаина), его анестезия длительнее и надёжнее. Новокаин в несколько раз чаще вызывает аллергические реакции. В современной медицине лидокаин практически полностью вытеснил новокаин во всех областях применения.

Можно ли применять лидокаин при беременности?

Да, с осторожностью. Лидокаин применяется для эпидуральной анестезии в родах — один из наиболее изученных и безопасных анестетиков в акушерстве. Он проникает через плаценту, но при правильных дозах не вызывает угрозы для плода. Все решения о применении лидокаина при беременности принимает анестезиолог.

Можно ли купить Лидокаин без рецепта?

Нет. Лидокаин является рецептурным препаратом. Самостоятельное инъекционное введение любых анестетиков или антиаритмических средств опасно для жизни: передозировка лидокаина может вызвать судороги и остановку сердца. Аэрозоль лидокаина для поверхностной анестезии в ряде случаев продаётся без рецепта (например, для горла), однако применение регулируется требованиями конкретного производителя.

Как долго действует лидокаин?

При инфильтрационной анестезии без адреналина — около 1–1,5 часа. С добавлением адреналина — до 2–2,5 часов. При эпидуральной анестезии в зависимости от концентрации и дозы — 1–2,5 часа. При поверхностном применении на слизистых — 15–30 минут. При в/в введении для лечения аритмий — только в период инфузии; после её прекращения концентрация в крови быстро снижается.

Что делать, если лидокаин попал в кровеносный сосуд?

Случайное введение лидокаина в сосуд — редкое, но опасное осложнение при анестезии. Симптомы: внезапное появление металлического привкуса во рту, онемение губ, головокружение, тремор, тахикардия. При этих признаках необходимо немедленно остановить введение и позвать врача: требуется экстренная медицинская помощь. Именно поэтому анестезиолог перед каждой инъекцией выполняет аспирационную пробу — проверку отсутствия крови в шприце.

Чем заменить лидокаин при аллергии?

При аллергии на лидокаин и другие амидные анестетики альтернативой может быть мепивакаин или, в ряде ситуаций, анестетики с другой химической структурой. При аллергии на амидные анестетики не следует самостоятельно заменять препарат: специалист-аллерголог уточнит тип реакции (истинная аллергия на анестетик встречается редко — чаще реакция на консерванты или вазоконстриктор). При подтверждённой аллергии схему анестезии составляет врач-анестезиолог.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Лидокаин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Лидокаин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «местные анестетики»:
  • Новокаин
  • Оксибупрокаин

Источники

1. Лидокаин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/lidokain-175
2. Лидокаин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/lidokain-175
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Lidocaine — pharmacology and clinical use, StatPearls: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32644532/
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Уколы для суставов: для чего нужны и как работают?