Ксефокам: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Ксефокаме

• Ксефокам — это инструкция по применению нестероидного противовоспалительного препарата на основе лорноксикама из группы оксикамов, обладающего выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
• Препарат назначают при остром болевом синдроме, симптоматическом лечении боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите у взрослых.
• Ксефокам отпускается строго по рецепту врача; применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
• Главные противопоказания — язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, беременность, период после АКШ.
• Таблетки принимают внутрь, запивая жидкостью; применяют в наименьшей эффективной дозе минимально коротким курсом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Ксефокама — лорноксикам (lornoxicam), представитель класса оксикамов. В одной таблетке, покрытой плёночной оболочкой, содержится 4 мг или 8 мг лорноксикама. Среди вспомогательных веществ — магния стеарат, повидон К30, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат. Состав плёночной оболочки включает макрогол 6000, диоксид титана, тальк, гипромеллозу 5.

Помимо таблеток, Ксефокам выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — флаконы по 8 мг. В составе лиофилизата: лорноксикам 8 мг, маннитол, трометамол, динатрия эдетат. Лиофилизатная форма применяется исключительно для купирования острого болевого синдрома, если приём внутрь невозможен.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 50 и 100 штук. Наличие лактозы в составе таблеток важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксефокам относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) из группы оксикамов. Механизм действия основан на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) — и ЦОГ-1, и ЦОГ-2 изоформ. Этот фермент катализирует синтез простагландинов (биологически активных веществ, запускающих и поддерживающих воспаление, боль и повышение температуры). Подавляя выработку простагландинов, Ксефокам реализует противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Важная особенность лорноксикама — отсутствие опиатоподобного действия на центральную нервную систему: препарат не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не нарушает нормальную температуру тела, частоту дыхания и сердечный ритм. Анальгезирующий эффект Ксефокама не связан с наркотическим воздействием, что принципиально отличает его от опиоидных анальгетиков.

Лорноксикам также подавляет агрегацию тромбоцитов (их склеивание) и удлиняет время кровотечения. Это полезно при воспалении, но одновременно является источником риска при оперативных вмешательствах и у пациентов с нарушениями свёртывания крови. Вследствие местнораздражающего действия на слизистую ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта желудочно-кишечные нежелательные реакции являются наиболее частыми для всей группы НПВП.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 0,4 часа; абсолютная биодоступность составляет 97%. При приёме внутрь лорноксикам хорошо всасывается, однако испытывает эффект первого прохождения через печень. Связывание с белками плазмы — около 99%, практически независимо от концентрации. Препарат обнаруживается в синовиальной жидкости суставов после многократного введения.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путём гидроксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного метаболита 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения (T1/2) лорноксикама составляет в среднем 3–4 часа. После приёма внутрь около 50% выводится с калом и 42% — почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. У пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс снижен на 30–40%, что требует особой осторожности. Различия в скорости метаболизма CYP2C9 у разных людей («быстрые» и «медленные» метаболизаторы) могут влиять на эффективность и переносимость.

Показания к применению

Ксефокам применяется исключительно у взрослых. Показания согласно официальной инструкции:

• Кратковременное симптоматическое лечение лёгкого или умеренного острого болевого синдрома (послеоперационные боли, острое люмбаго/ишиалгия, острая боль в мышцах).
• Симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите.
• Симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Ксефокам не устраняет причину заболевания, а снимает симптомы. Применяется в наименьшей эффективной дозе в течение минимально необходимого периода.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к лорноксикаму или вспомогательным веществам.
• Бронхиальная астма, полипоз носа (носоглотки) и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП («аспириновая триада») — в том числе в анамнезе.
• Тромбоцитопения, геморрагический диатез, нарушения свёртываемости крови.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л).
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Цереброваскулярное или иное активное кровотечение.
• Период после аортокоронарного шунтирования (АКШ).
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных).

С осторожностью

• Пожилые пациенты (старше 65 лет) — выше риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
• Лёгкое и умеренное нарушение функции почек.
• Лёгкое и умеренное нарушение функции печени.
• Артериальная гипертензия и/или застойная сердечная недостаточность.
• Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, ГКС, СИОЗС.

С осторожностью применяют у перечисленных групп пациентов, поскольку НПВП повышают риск желудочно-кишечных осложнений, артериальных тромбоэмболических событий и ухудшения функции почек. Для снижения риска используют минимально эффективные дозы кратчайшими курсами и при необходимости назначают гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

Способ применения и дозы

Ксефокам принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировки приведены строго по официальной инструкции.

Взрослые

При остром болевом синдроме суточная доза составляет 8–16 мг, разделённая на 2–3 приёма. При остеоартрите и ревматоидном артрите начальная доза — 12 мг/сут в 2–3 приёма; поддерживающая доза не превышает 16 мг в сутки. Дозы и режим приёма подбираются индивидуально исходя из реакции пациента.

Дети

Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Пожилые пациенты

Специального изменения дозы для пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Однако у пожилых нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже, поэтому препарат назначают с осторожностью. Рекомендуется контролировать функцию печени и почек.

Длительность курса

Препарат применяют в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов. Длительность курса определяется показанием и индивидуальной реакцией.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Ксефокам — препарат из группы НПВП, поэтому наиболее частыми и клинически значимыми являются нежелательные реакции со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (мелена, кровавая рвота), тяжёлых кожных реакций, нарушений функции печени или почек лечение следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боли в животе.
• Головная боль, головокружение, нарушения зрения.
• Нарушения функции почек.
• Усиление описанных выше нежелательных реакций.

Что делать

При передозировке необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Проводят симптоматическое лечение: при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля и осмотических слабительных. Специфического антидота нет. Лечение направлено на поддержание функций жизненно важных органов.

Применение при беременности и лактации

Ксефокам противопоказан при беременности на всех сроках. Это связано с тем, что НПВП, подавляя синтез простагландинов, могут вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение в I и II триместрах нежелательно; в III триместре противопоказано категорически.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан: данных об экскреции лорноксикама в грудное молоко недостаточно. При необходимости лечения в период лактации вопрос о прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Ксефокам активно взаимодействует с целым рядом лекарственных средств. Обо всех принимаемых препаратах необходимо сообщить врачу до начала лечения.

• Антикоагулянты (варфарин): повышается риск кровотечений; требуется контроль МНО.
• Антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота): усиление антиагрегантного эффекта, риск кровотечений.
• Метотрексат: лорноксикам повышает его концентрацию в плазме, что может усилить токсичность.
• Ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, мочегонные: снижается их гипотензивный и мочегонный эффект; возможен риск гиперкалиемии и нефротоксичности.
• Дигоксин: снижается почечный клиренс дигоксина, повышается риск токсичности.
• Хинолоновые антибиотики (левофлоксацин, офлоксацин): повышается риск судорог.
• СИОЗС (циталопрам, флуоксетин и др.): повышается риск кровотечений из ЖКТ.
• Литий: лорноксикам повышает его концентрацию в плазме.
• Циклоспорин: повышается нефротоксичность; требуется контроль функции почек.
• Цимитидин: повышает концентрацию лорноксикама в плазме.
• Глюкокортикостероиды: повышается риск язвообразования и ЖКТ-кровотечений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При применении Ксефокама возможно развитие головокружения и сонливости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакций. В первые дни приёма рекомендуется оценить индивидуальную реакцию вне потенциально опасных ситуаций.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает раздражающее действие НПВП на слизистую желудка и повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. В период лечения Ксефокамом употребление алкоголя противопоказано. Одновременное применение с нефротоксичными препаратами и алкоголем многократно увеличивает риск для почек.

Пациентам, принимающим Ксефокам, следует отдельно учитывать: препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому при установленной непереносимости лактозы или дефиците лактазы применять таблетированную форму нельзя. При язвенной болезни в анамнезе рекомендуется сопутствующий приём ингибиторов протонной помпы.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке; по его истечении применять препарат нельзя. Лиофилизат для инъекций восстанавливают непосредственно перед введением и используют сразу.

Аналоги Ксефокама

Ниже приведены реальные аналоги Ксефокама — препараты из группы НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием. Подбор замены должен выполнять врач.

• Мелоксикам — селективный ингибитор ЦОГ-2, реже вызывает нежелательные явления со стороны ЖКТ.
• Кетопрофен — НПВП из группы пропионовых кислот, применяется при боли и воспалении.
• Диклофенак — один из наиболее широко применяемых НПВП, доступен в нескольких формах выпуска.
• Нимесулид — сульфонанилид с преимущественной ЦОГ-2-селективностью, применяется при боли и воспалении.
• Целекоксиб — высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, обладает меньшим гастротоксическим эффектом.
• Эторикоксиб — ингибитор ЦОГ-2 для приёма один раз в сутки.
• Напроксен — НПВП из группы пропионовых кислот с длительным периодом полувыведения.

Полный список аналогов Ксефокама

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Ксефокам?

Ксефокам помогает при боли и воспалении: он применяется при остром болевом синдроме (послеоперационные боли, острое люмбаго, ишиалгия), а также при симптоматическом лечении боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите. Препарат уменьшает боль, скованность и воспаление в суставах за счёт подавления синтеза простагландинов.

Как применяется Ксефокам в инъекциях (уколы)?

Инъекционная форма — лиофилизат для приготовления раствора — предназначена для быстрого купирования острого болевого синдрома, если приём таблеток невозможен (например, после операции). Готовый раствор вводят внутривенно (инфузия не менее 15 секунд) или внутримышечно (не менее 5 секунд). Рекомендуемая разовая доза — 8 мг, максимальная суточная — 16 мг. Инъекции выполняет медицинский персонал.

Можно ли принимать Ксефокам при беременности?

Нет, Ксефокам противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может нарушить сократимость матки и вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода, что опасно для его жизни. Беременным женщинам необходима консультация врача для подбора безопасного обезболивающего.

Можно ли купить Ксефокам без рецепта?

Нет, Ксефокам — рецептурный препарат, требующий назначения врача. Это обусловлено его выраженным влиянием на свёртываемость крови, риском нежелательных явлений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, а также рядом серьёзных противопоказаний, которые должен оценить врач.

С чем нельзя совмещать Ксефокам?

Наиболее опасные сочетания — с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), метотрексатом, хинолоновыми антибиотиками и другими НПВП. Алкоголь при лечении Ксефокамом строго противопоказан. Обо всех принимаемых препаратах (включая безрецептурные) следует сообщить врачу перед началом лечения.

Сколько можно принимать Ксефокам?

Препарат принимают наименьшими эффективными дозами в течение минимально необходимого курса. При острой боли — обычно несколько дней; при хронических заболеваниях суставов курс может быть более длительным, но всегда под врачебным контролем. Длительный бесконтрольный приём НПВП повышает риск язвы желудка, нарушений функции почек и сердечно-сосудистых событий.

Чем заменить Ксефокам?

Замену Ксефокаму подбирает врач с учётом показания и переносимости. При остеоартрозе с высоким риском ЖКТ-осложнений предпочтительны ЦОГ-2-селективные препараты (мелоксикам, целекоксиб, эторикоксиб). При острой боли могут применяться кетопрофен или диклофенак. Все препараты этой группы требуют рецепта.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ксефокам в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Ксефокам
• Другие препараты группы «НПВП»:
  • Найз
  • Мовалис

Источники

1. Ксефокам (Xefocam) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/xefocam__1151
2. Ксефокам — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ksefokam-8980
3. Лорноксикам — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/xefocam
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Ксефокам или Мовалис: что лучше и в чём разница
• Нестероидные противовоспалительные препараты