Валтрекс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Валтрексе

• Валтрекс — противовирусный препарат на основе валацикловира; инструкция по применению охватывает опоясывающий герпес (Herpes zoster), генитальный герпес, лабиальный герпес (ВПГ 1 и 2 типа), а также профилактику ЦМВ-инфекции после трансплантации органов.
• Таблетки 500 мг — единственная форма выпуска. Дозировки и длительность курса кардинально различаются в зависимости от показания: от 500 мг дважды в день 5 суток (генитальный герпес) до 2000 мг четыре раза в день 90 дней (профилактика ЦМВ).
• Препарат рецептурный. Первый эпизод — всегда к врачу, самолечение неэффективно ещё и потому, что время критично: при опоясывающем герпесе приём нужно начать в первые 72 часа от появления высыпаний.
• Главное ограничение: тяжёлая почечная недостаточность требует обязательной коррекции дозы. При нарушенной функции почек применяют с осторожностью.
• Детям до 18 лет (кроме профилактики ЦМВ-инфекции после трансплантации с 12 лет) — не применяется.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — валацикловира гидрохлорид в пересчёте на валацикловир 500 мг. Одна таблетка белая, продолговатая, покрыта плёночной оболочкой, с гравировкой «VALTREX 500» с одной стороны. Форма выпуска — только таблетки 500 мг. Дозировки 1000 мг не существует: когда нужна доза 1000 мг, принимают две таблетки.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Валтрекс — оригинальный препарат компании GlaxoSmithKline. Производится в Великобритании. Оригинальный статус важен: аналогов с той же степенью биодоступности на российском рынке несколько, и провизор при необходимости поможет подобрать.

Упаковки: 10 таблеток (один стандартный курс при генитальном герпесе) или 42 таблетки (6-недельный курс супрессии при рецидивирующем герпесе).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валацикловир — это пролекарство (prodrug). Сам по себе он не активен — это сложный эфир ацикловира и валина. Хитрость в том, что он созданы именно так, чтобы преодолеть главную слабость ацикловира: тот плохо всасывается при приёме внутрь (биодоступность около 15–30%). Валацикловир всасывается в 3–5 раз лучше и после первичного прохождения через стенку кишечника и печень быстро превращается в ацикловир.

Ацикловир — мощный ингибитор репликации вирусов группы герпеса. Механизм очень специфичный: вирусный фермент тимидинкиназа фосфорилирует ацикловир в трифосфат (ацикловир-ТФ). Этот трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК вместо дезоксигуанозина и блокирует её дальнейшее удлинение — вирус не может копировать свой геном. Человеческая ДНК-полимераза в тысячи раз менее чувствительна к ацикловир-ТФ, чем вирусная — отсюда и высокая избирательность.

Активен против вируса ВПГ 1 и 2 типа (Herpes simplex), вируса Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветрянка), цитомегаловируса (ЦМВ) — хотя к ЦМВ ацикловир менее активен, и для его профилактики нужны существенно более высокие дозы.

Фармакокинетика

После приёма валацикловир быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Уже при прохождении через слизистую и в печени более 99% препарата превращается в ацикловир. Биодоступность ацикловира при приёме валацикловира — около 54–55%, что в 3–5 раз выше, чем при приёме самого ацикловира внутрь.

Максимальная концентрация ацикловира в плазме достигается через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы — менее 20%, что означает хорошее проникновение в ткани: кожу, нервную ткань, слизистые.

Выводится преимущественно почками: около 89% дозы — в виде ацикловира, около 11% — в виде его метаболита 9-СМЭГ. Период полувыведения ацикловира — 2,5–3,3 часа при нормальной функции почек. При почечной недостаточности — многократно удлиняется, что требует снижения дозы.

Показания к применению

Валтрекс применяют при следующих вирусных инфекциях:

• опоясывающий герпес (Herpes zoster) — острый эпизод у иммунокомпетентных взрослых;
• рецидивирующий генитальный герпес (ВПГ 2 типа) — лечение и супрессивная (подавляющая рецидивы) терапия;
• первичный генитальный герпес — острый эпизод;
• лабиальный герпес (ВПГ 1 типа, «простуда на губе») — лечение;
• профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции и заболевания после трансплантации солидных органов у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому вспомогательному компоненту;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме профилактики ЦМВ после трансплантации с 12 лет);
• трансплантация костного мозга (в рамках этого показания не применяется).

С осторожностью

• почечная недостаточность — при снижении клиренса креатинина ниже 50 мл/мин требуется обязательная коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами;
• ВИЧ-инфекция, другие состояния иммуносупрессии — в высоких дозах (4000 мг/сут и более у иммунокомпрометированных пациентов) описаны случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры и гемолитического уремического синдрома;
• одновременный приём нефротоксичных препаратов — цефалоспоринов, аминогликозидов, нестероидных противовоспалительных;
• пожилой возраст — чаще встречаются нарушения функции почек.

Почечная недостаточность — это не просто «предостережение». При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ацикловир накапливается в крови, и его токсичность для нервной системы — нейротоксичность — может реализоваться в виде спутанности, тремора, галлюцинаций. Коррекция дозы критически важна.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от еды. Запивать достаточным количеством воды — это важно для профилактики кристаллурии (осаждения ацикловира в почечных канальцах).

Взрослые

При опоясывающем лишае начинать лечение нужно как можно раньше — в идеале в первые 72 часа от появления кожных высыпаний. Через 5–7 суток эффективность резко снижается.

При почечной недостаточности:

• КК 30–49 мл/мин: дозу опоясывающего герпеса снижают (1000 мг 2 раза/сут вместо 3 раз);
• КК 10–29 мл/мин: 1000 мг 1 раз/сут;
• КК <10 мл/мин: 500 мг 1 раз/сут.

Дети

До 12 лет — не применяется. С 12 лет — только для профилактики ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, в дозах, назначаемых врачом.

Пожилые пациенты

Дозы — как у взрослых, при нормальной функции почек. Если есть нарушения функции почек (что у пожилых встречается часто) — обязательная коррекция по клиренсу креатинина. Пить достаточно воды — профилактика кристаллурии важна особо.

Длительность курса

Зависит от показания — от 3 дней (рецидивирующий герпес, короткий курс) до 90 дней (профилактика ЦМВ). Супрессивная терапия при рецидивирующем генитальном герпесе длится 6–12 месяцев; затем целесообразность продолжения оценивает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В целом Валтрекс переносится хорошо. Тяжёлые нежелательные эффекты редки и связаны в основном с почечными нарушениями или иммунодефицитом.

Нейропсихиатрические симптомы — специфический маркер передозировки или накопления ацикловира при нарушении функции почек. Если появилась спутанность сознания, возбуждение, странное поведение у пациента, принимающего Валтрекс, — нужна экстренная помощь.

Передозировка

Симптомы

Передозировка Валтрексом связана с нейротоксичностью и нефротоксичностью ацикловира. Симптомы: галлюцинации, ажитация (двигательное возбуждение), спутанность сознания, тремор, судороги. Со стороны почек — острое повреждение почек при осаждении кристаллов ацикловира в канальцах.

Что делать

Немедленно вызвать скорую медицинскую помощь. Обеспечить достаточное поступление жидкости для усиления выведения ацикловира. Гемодиализ эффективно выводит ацикловир — при тяжёлой передозировке его назначают как основной метод лечения.

Применение при беременности и лактации

Данные по применению валацикловира при беременности ограничены. Ацикловир — активный метаболит — проникает через плаценту. Клинические регистры применения ацикловира при беременности не выявили достоверного роста врождённых пороков, но статистика основана на относительно небольшом числе случаев.

Решение о назначении Валтрекса беременной принимает врач: польза при опоясывающем герпесе или тяжёлом рецидивирующем ВПГ, как правило, перевешивает потенциальный риск.

При грудном вскармливании ацикловир проникает в молоко в значительных концентрациях. Доза ацикловира, которую получает ребёнок с молоком, составляет до 0,3 мг/кг/сут — ниже терапевтической. Тем не менее применение возможно только по назначению врача.

Взаимодействие с другими препаратами

• Нефротоксичные препараты (аминогликозиды, циклоспорин, такролимус, нефротоксичные НПВП): суммируется нагрузка на почки — выведение ацикловира замедляется, концентрация растёт. Необходим контроль функции почек.
• Пробенецид и циметидин: снижают почечную экскрецию ацикловира — его концентрация в крови повышается. Как правило, клинически незначимо, но при почечной недостаточности — важно.
• Другие противовирусные препараты (ганцикловир, валганцикловир): возможен аддитивный эффект — и суммирование нежелательных эффектов. Сочетание только по назначению врача.
• Вакцины из живых вирусов (ветряной оспы, MMR): ацикловир может снижать иммунный ответ на вакцины, содержащие живой вирус Varicella. Рекомендуется не вакцинировать на фоне противовирусной терапии.
• Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия нет, но алкоголь нагружает почки и иммунную систему — всё, что мешает лечению герпеса.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В стандартных дозах при нормальной функции почек Валтрекс не влияет на скорость реакции и концентрацию. Если в ходе лечения появились головокружение или неврологические симптомы (особенно при нарушении функции почек) — от управления транспортом следует воздержаться до консультации с врачом.

Применение с алкоголем

Прямого запрета инструкция не содержит. Но алкоголь снижает иммунный ответ — именно тот, который нужен для победы над герпесвирусом. Кроме того, при опоясывающем герпесе больной нередко испытывает интенсивную боль; алкоголь с обезболивающими (особенно НПВП) — комбинация, нагружающая почки. На период лечения — воздержание предпочтительно.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C (некоторые серии — не выше 25 °C, уточняйте конкретную упаковку), в оригинальной упаковке, защищённом от влаги и света месте, недоступном для детей. Срок годности — 5 лет с даты производства.

Аналоги Валтрекса

Все препараты с валацикловиром — прямые аналоги. Дополнительно есть препараты ацикловира для тех же показаний, хотя биодоступность у них ниже и кратность приёма выше.

• Валвир — дженерик валацикловира производства Cipla (Индия); широко применяется при ВПГ.
• Валцикон — дженерик с той же дозировкой 500 мг; отечественный рынок.
• Вирдел — валацикловир в форме таблеток 500 мг, дженерик.
• Зовиракс — оригинальный ацикловир GSK в разных формах; менее биодоступен, но хорошо изучен.
• Ацикловир — дженерики ацикловира; более 10 таблеток/сут при опоясывающем герпесе против 6 таблеток Валтрекса — разница в удобстве ощутимая.
• Фамвир — фамцикловир; другое пролекарство с превращением в пенцикловир; близкая эффективность, применяется при тех же показаниях.

Полный список аналогов Валтрекса

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Валтрекс?

Валтрекс действует против вирусов группы герпеса: лечит опоясывающий лишай, генитальный и лабиальный герпес, используется для подавления рецидивов ВПГ и для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации. На бактерии, грибки и «обычные» ОРВИ препарат не действует.

Можно ли купить Валтрекс без рецепта?

Нет. Препарат рецептурный. Врач уточняет диагноз, исключает состояния, при которых нужна коррекция дозы (почечная недостаточность), и выбирает правильную схему в зависимости от показания.

Когда начинать пить Валтрекс при герпесе?

Как можно раньше — при первых симптомах. При опоясывающем герпесе: идеально в первые 72 часа от появления высыпаний. Через 5–7 дней от начала высыпаний препарат уже значительно менее эффективен. При лабиальном герпесе — при появлении жжения и зуда, до пузырьков.

Как долго принимать Валтрекс?

Зависит от цели. При остром эпизоде ВПГ — 5–10 дней. При опоясывающем герпесе — 7 дней. При профилактике ЦМВ — 90 дней. При супрессивной терапии рецидивирующего герпеса — 6–12 месяцев непрерывно.

Можно ли Валтрекс при беременности?

Строго по назначению врача. Прямого запрета нет, но данные безопасности ограничены. При тяжёлом первичном эпизоде генитального герпеса или опоясывающем лишае врач оценивает соотношение пользы и риска.

Какова разница между Валтрексом и обычным Ацикловиром?

Валтрекс — пролекарство, которое превращается в ацикловир в организме с гораздо лучшей биодоступностью (в 3–5 раз выше). На практике это значит: меньше таблеток в сутки и более удобный режим. При опоясывающем герпесе Валтрекс: 2 таблетки 3 раза/сут; ацикловир: 4 таблетки 5 раз/сут.

Можно ли Валтрекс при почечной недостаточности?

Можно, но только с обязательной коррекцией дозы. При снижении функции почек ацикловир накапливается, и нейротоксичность становится реальным риском. Перед назначением врач определяет клиренс креатинина и выбирает соответствующую уменьшенную дозу и/или удлинённый интервал.

Защищает ли Валтрекс от передачи герпеса партнёру?

Супрессивная терапия (ежедневный приём 500 мг) снижает риск передачи генитального герпеса сексуальному партнёру примерно на 48–50%, по данным клинических исследований. Это не 100% защита: использование барьерной контрацепции остаётся необходимым.

Препарат в каталоге

Найти Валтрекс в ближайшей аптеке или подобрать аналог удобно через каталог 009.РФ.

• Валтрекс в каталоге аптек
• Другие противогерпетические препараты:
  • Валацикловир
  • Фамцикловир

Источники

1. Валтрекс — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/valtrex__146
2. Валтрекс — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/valtreks-7171
3. Валацикловир — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/valaciclovir-376
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лечение герпеса в домашних условиях
• Мази от герпеса на губах