Нифедипин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нифедипине

• Нифедипин — инструкция по применению блокатора кальциевых каналов (антагониста кальция), расширяющего периферические и коронарные сосуды и снижающего артериальное давление.
• Препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии (включая вазоспастическую стенокардию Принцметала), гипертонических кризах и синдроме Рейно.
• Нифедипин отпускается строго по рецепту; отменять его следует постепенно — внезапная отмена после длительного приёма может спровоцировать синдром отмены.
• Главные противопоказания — выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжёлый аортальный стеноз, тяжёлая сердечная недостаточность.
• Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи; для быстрого эффекта при кризе используют сублингвальное применение (под язык) — только по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — нифедипин, производное дигидропиридина, первый представитель класса блокаторов кальциевых каналов L-типа. Нифедипин нестабилен на свету (фотолабилен), поэтому упаковки изготавливают из светозащитных материалов, а блистеры обычно непрозрачные.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки по 10 мг (наиболее распространённая форма), таблетки пролонгированного действия 20 мг и 40 мг с замедленным высвобождением (для регулярного лечения артериальной гипертензии), таблетки-ретард 40 мг и 80 мг с ультрамедленным высвобождением (однократный приём в сутки). Отдельные производители выпускают раствор для внутривенного введения и капсулы. Вспомогательные вещества (наполнители, лубриканты) различаются у разных производителей. Для таблеток 10 мг обычно: лактоза, крахмал, поливинилпирролидон, стеарат магния.

Разные лекарственные формы различаются скоростью высвобождения и длительностью действия, что влияет на режим дозирования. Обычные таблетки 10 мг действуют 4–6 часов; пролонгированные — 12 часов; ретард — 24 часа.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нифедипин блокирует «медленные» кальциевые каналы L-типа в мышечных клетках сосудов и миокарда (сердечной мышцы). Ионы кальция необходимы для сокращения гладкой мускулатуры сосудов и кардиомиоцитов. Блокируя вход кальция в клетку, нифедипин расслабляет стенку сосудов, что приводит к вазодилатации (расширению сосудов) — преимущественно периферических и коронарных.

В результате периферической вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов и, следовательно, артериальное давление. Это основной механизм антигипертензивного действия нифедипина. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда и устраняет коронароспазм — это механизм антиангинального действия и эффективности при стенокардии Принцметала.

В отличие от верапамила и дилтиазема (блокаторов кальциевых каналов другого класса), нифедипин практически не влияет на проводящую систему сердца и не замедляет сердечный ритм, а, напротив, может вызывать рефлекторную тахикардию (учащение пульса) в ответ на снижение давления. Нифедипин относится к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов — наиболее вазоселективным в этом классе.

Фармакокинетика

После приёма внутрь нифедипин хорошо всасывается (биодоступность около 45–75% из-за первичного метаболизма в печени). Пик концентрации в плазме для обычных таблеток 10 мг достигается через 30–60 минут; для форм с пролонгированным высвобождением — через несколько часов. При сублингвальном применении или разжёвывании эффект развивается в течение 5–15 минут.

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени, в основном с участием цитохрома CYP3A4. Период полувыведения — около 2–5 часов (для обычных форм); для пролонгированных форм кинетика иная и период действия длиннее. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени концентрация в плазме выше; у пациентов с нарушениями функции почек корректировки, как правило, не требуется.

Показания к применению

Нифедипин применяется в следующих случаях согласно официальной инструкции.

• Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление), включая гипертонические кризы.
• Профилактика приступов стенокардии, в том числе вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — в особых случаях применяют для купирования острых приступов.
• Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная) — в составе комплексной терапии.
• Синдром Рейно (спазм сосудов пальцев при воздействии холода).
• Лёгочная гипертензия.
• Бронхообструктивный синдром (по отдельным показаниям).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Артериальная гипотензия с систолическим АД ниже 90 мм рт. ст.
• Кардиогенный шок.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Тяжёлый аортальный стеноз (значительное сужение аортального клапана).
• Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели).
• Одновременный приём рифампицина (рифампицин резко снижает эффективность нифедипина).
• Повышенная чувствительность к нифедипину или другим дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов.
• Беременность (I триместр; с осторожностью в остальных; при гипертонии беременных — по специальным протоколам).

С осторожностью

• Тяжёлые нарушения мозгового кровообращения.
• Сахарный диабет (нифедипин может нарушать регуляцию гликемии).
• Нарушения функции печени (замедленное выведение).
• Нарушения функции почек.
• Злокачественная артериальная гипертензия.
• Гиповолемия (обезвоживание, снижение объёма крови).
• Синдром слабости синусового узла (без установленного кардиостимулятора).
• Пожилые пациенты — выше риск ортостатической гипотензии.

Нифедипин при перечисленных состояниях применяют только в стационаре или под строгим врачебным контролем, поскольку резкое снижение давления может ухудшить мозговое кровообращение, спровоцировать коронарную ишемию или стать опасным при гиповолемии.

Способ применения и дозы

Таблетки нифедипина принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Ускорить начало действия при купировании криза можно, разжевав обычную таблетку 10 мг перед проглатыванием. Пролонгированные таблетки (ретард) не разжёвывают и не делят.

Взрослые

При артериальной гипертензии стандартная начальная доза обычных таблеток — 10 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжёлая гипертензия) возможно кратковременное увеличение до 30 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном приёме — 120 мг. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии — 10–20 мг сублингвально (под язык) или внутрь.

Дети

Нифедипин у детей применяется только под строгим контролем педиатра и кардиолога при наличии специальных показаний. Режим дозирования в детском возрасте рассчитывается индивидуально по массе тела.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов выше вероятность снижения церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Начинать следует с минимальных доз под контролем АД. Предпочтительны пролонгированные формы, обеспечивающие более плавное снижение давления.

Длительность курса

При постоянной терапии артериальной гипертензии или стенокардии нифедипин применяют длительно, под регулярным врачебным контролем. Отменять препарат следует постепенно — в течение нескольких дней — поскольку внезапная отмена после длительного приёма может спровоцировать синдром рикошета со значительным подъёмом давления.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции нифедипина обусловлены главным образом вазодилатацией и рефлекторной активацией симпатической нервной системы.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки (особенно голеней и лодыжек), приливы (ощущение тепла, покраснение лица), рефлекторная тахикардия, ощущение сердцебиения; при передозировке — выраженная гипотония.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, изжога, гиперплазия (разрастание) дёсен при длительном применении.
• Кожные реакции: покраснение кожи лица и шеи, зуд, кожная сыпь.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах (миалгия), судороги в икроножных мышцах.
• При внутривенном введении: возможны выраженное снижение давления и нарушения проводимости.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления (гипотония).
• Тахикардия или, при тяжёлой передозировке, брадикардия.
• Сонливость, спутанность сознания.
• Покраснение кожи, ощущение жара.
• Возможна потеря сознания.

Что делать

При передозировке немедленно прекратить приём препарата. Вызвать скорую медицинскую помощь. В стационаре — симптоматическое лечение: горизонтальное положение с приподнятыми ногами (для улучшения венозного возврата), введение жидкостей, кальция глюконата (как «физиологического антидота» к блокаде кальциевых каналов), при необходимости — симпатомиметики.

Применение при беременности и лактации

Нифедипин применяют в отдельных случаях при артериальной гипертензии беременных (начиная со II триместра) только под строгим медицинским наблюдением — в ряде международных руководств он включён в перечень препаратов выбора при гипертензии беременных. В I триместре применение нежелательно. При назначении в поздних сроках беременности требуется контроль состояния плода, поскольку возможен токолитический (расслабляющий матку) эффект.

В период грудного вскармливания нифедипин проникает в грудное молоко. Данные о безопасности для младенца ограничены; при необходимости применения вопрос о прекращении вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Рифампицин — резко снижает концентрацию нифедипина в крови (усиливает его метаболизм через CYP3A4), делая препарат неэффективным; сочетание противопоказано.
• Ингибиторы CYP3A4 (противогрибковые азолы, кларитромицин, ряд ингибиторов протеаз) — значительно повышают концентрацию нифедипина, усиливая гипотонию; требуется осторожность.
• Антигипертензивные препараты и нитраты — аддитивное снижение давления.
• Дигоксин — нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в крови; при необходимости контроль уровня дигоксина.
• Бета-блокаторы — при сочетании возможно выраженное снижение функции сердца; отменять нифедипин перед операцией не следует резко.
• Хинидин — нифедипин снижает плазменный уровень хинидина.
• Грейпфрутовый сок — ингибирует CYP3A4 в кишечнике, повышая биодоступность нифедипина; следует избегать употребления грейпфрутового сока на фоне лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения нифедипином, при переходе на более высокие дозы, а также при взаимодействии с алкоголем возможны головокружение, снижение реакций, сонливость. В эти периоды следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами. При устойчивом состоянии на подобранной дозе ограничения обычно не требуются, если симптомов нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь и нифедипин при совместном применении взаимно усиливают сосудорасширяющее действие: резкое падение давления, покраснение лица, головокружение, риск обморока. Пациентам, принимающим нифедипин, рекомендуется воздерживаться от алкоголя на весь период лечения. Также следует избегать грейпфрутового сока, поскольку он повышает концентрацию препарата в крови.

Условия хранения и срок годности

Нифедипин хранят при температуре не выше 25 °C, обязательно в защищённом от света месте, недоступном для детей. Светочувствительность нифедипина требует хранения в тёмном, непрозрачном блистере или флаконе. По истечении срока годности применять нельзя.

Аналоги Нифедипина

Ниже приведены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом нифедипином различных производителей и лекарственных форм.

• Кордипин — нифедипин в таблетках пролонгированного действия, аналог для регулярного лечения гипертензии.
• Кордафлекс — нифедипин ретард-таблетки 10 мг и 20 мг.
• Кордафен — нифедипин 10 мг, таблетки покрытые оболочкой.
• Адалат — оригинальный нифедипин компании Bayer, несколько форм с пролонгированным высвобождением.
• Нифекард — нифедипин пролонгированного действия для однократного приёма.
• Нифекард XL — пролонгированная форма нифедипина для однократного суточного приёма.
• Веро-Нифедипин — дженерик нифедипина 10 мг и 20 мг.

Полный список аналогов Нифедипина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нифедипин?

Нифедипин снижает артериальное давление и расширяет коронарные сосуды. Его назначают при гипертонической болезни, для профилактики и купирования приступов стенокардии — особенно вазоспастической, при синдроме Рейно. Это препарат для регулярного длительного применения под контролем врача, а не средство «от давления по необходимости».

Можно ли сублингвально принимать Нифедипин при гипертоническом кризе?

Разжёвывание или сублингвальное применение таблетки 10 мг нифедипина при кризе применялось ранее, однако сегодня многие руководства указывают на риски: резкое и непредсказуемое снижение давления, ухудшение мозгового кровоснабжения, рефлекторная тахикардия. Современные рекомендации предпочитают другие схемы купирования криза. Любые действия при гипертоническом кризе должны быть согласованы с врачом или скорой помощью.

Можно ли при беременности?

В I триместре нифедипин не рекомендован. Со II триместра — применяется при гипертензии беременных по назначению акушера-гинеколога, входит в ряд руководств как один из препаратов первой линии. Самостоятельно начинать приём при беременности нельзя.

Можно ли купить Нифедипин без рецепта?

Нет. Нифедипин — рецептурный препарат. Самостоятельный приём антагонистов кальция без подбора дозы врачом опасен: резкое снижение давления, тахикардия, ухудшение мозгового кровообращения. Назначение и контроль лечения осуществляет кардиолог или терапевт.

Что делать, если при приёме нифедипина отекают ноги?

Периферические отёки — один из самых частых побочных эффектов нифедипина (особенно коротких форм), связанный с вазодилатацией. Отёки не означают нарушения работы сердца. Врач может: снизить дозу, перевести на пролонгированную форму или добавить диуретик. Самостоятельно прекращать лечение нельзя — обратитесь к врачу.

Сколько времени нужно принимать Нифедипин?

При гипертонической болезни — постоянно, поскольку это хроническое состояние. При стенокардии — также длительно, с периодической переоценкой необходимости терапии врачом. Внезапно прекращать приём нельзя: возможен синдром отмены с резким подъёмом давления.

Чем отличается нифедипин от амлодипина?

Оба препарата — блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Амлодипин — более новый, с периодом полувыведения около 35–50 часов, принимается 1 раз в сутки, менее склонен к рефлекторной тахикардии. Нифедипин в коротких формах действует 4–6 часов, требует 3–4-кратного приёма. В большинстве современных руководств амлодипин предпочтителен для длительного лечения гипертензии.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нифедипин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нифедипин
• Другие препараты группы «блокаторы кальциевых каналов»:
  • Фелодипин
  • Верапамил

Источники

1. Нифедипин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nifedipine__5477
2. Нифедипин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/nifedipin-37
3. Нифедипин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nifedipin-2205
4. Веро-Нифедипин — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/vero-nifedipin-14532
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Нифедипин или Амлодипин: что лучше и в чём разница