Метоклопрамид: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Метоклопрамиде

• Метоклопрамид — рецептурный противорвотный препарат и прокинетик; его инструкция по применению охватывает тошноту и рвоту различного происхождения, а также нарушения моторики желудка и кишечника.
• Выпускается в таблетках 10 мг и в растворе для инъекций 5 мг/мл; механизм — блокада дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-HT3-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне.
• Отпускается строго по рецепту: среди противопоказаний — феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона, желудочно-кишечные кровотечения и третий триместр беременности.
• Главная опасность — экстрапирамидные нарушения: непроизвольные движения, мышечные спазмы, особенно у детей и молодых женщин.
• Взрослым назначают 5–10 мг до 3–4 раз в сутки; суточная доза не превышает 0,5 мг/кг массы тела.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — метоклопрамида гидрохлорид. В таблетках — 10 мг метоклопрамида. В растворе для инъекций — 5 мг/мл (2 мл в ампуле = 10 мг на инъекцию).

Выпускается в нескольких формах. Таблетки — в упаковках по 10, 20 или 50 штук; производители разные, поэтому вспомогательный состав (крахмал, лактоза, тальк, стеарат магния) может отличаться от партии к партии — это важно для аллергиков. Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций — в ампулах 2 мл; используется преимущественно в условиях стационара или по назначению врача при острой рвоте, когда приём таблеток невозможен.

Препарат относится к фармакологической группе противорвотных средств и прокинетиков. Код АТХ: A03FA01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метоклопрамид работает преимущественно на уровне двух рецепторных систем. Первая — дофаминовые рецепторы D2 в хеморецепторной триггерной зоне (ХТЗ) продолговатого мозга, которая «запускает» рвотный рефлекс. Блокируя D2-рецепторы, метоклопрамид снимает сигнал к рвоте. Вторая мишень — серотониновые 5-HT3-рецепторы в кишечнике и ЦНС: их блокада тоже подавляет рвоту, особенно химически индуцированную (например, при химиотерапии в умеренных дозах).

Прокинетический эффект — второй ключевой механизм. Метоклопрамид повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет опорожнение желудка и усиливает перистальтику тонкой кишки. Это помогает при гастропарезе (когда желудок «медленно» эвакуирует содержимое), при ГЭРБ, дискинезии желчного пузыря. На секрецию соляной кислоты или ферментов метоклопрамид не влияет.

Есть и центральный противорвотный эффект: он перекрывает сигналы с вестибулярного аппарата, хотя хуже, чем при укачивании.

Важный нюанс: метоклопрамид блокирует те же D2-рецепторы, что и антипсихотики — отсюда экстрапирамидные нарушения (непроизвольные движения мышц, спазмы, двигательное беспокойство) как нежелательный эффект.

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается быстро: максимальная концентрация в плазме (Tmax) — через 1–2 часа. Биодоступность — 60–80%, у разных людей может варьировать из-за пресистемного метаболизма в кишечной стенке. Связывание с белками плазмы — около 30%, что означает быстрое проникновение в ткани.

Период полувыведения — 5–6 часов, поэтому кратность приёма 3–4 раза в сутки оправдана фармакокинетически. Метаболизм — печёночный. Выводится преимущественно почками: около 85% дозы — с мочой за 72 часа, частично в неизменённом виде. При почечной недостаточности выведение замедляется — дозу снижают.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. В грудное молоко тоже проникает — отсюда запрет при лактации.

Показания к применению

Метоклопрамид назначают при нескольких типах клинических ситуаций:

• тошнота и рвота любого генеза: послеоперационная, лекарственная (в т.ч. при химиотерапии в умеренных дозах), функциональная, рефлекторная;
• икота — в том числе упорная, не поддающаяся другим методам;
• гастропарез (атония, гипотония желудка): замедленная эвакуация содержимого, чувство тяжести и переполнения после еды;
• ГЭРБ и рефлюкс-эзофагит — как дополнение к антисекреторной терапии;
• дискинезия желчевыводящих путей с нарушением моторики;
• функциональный метеоризм, связанный с нарушением моторики;
• подготовка к рентгенодиагностике желудка и кишечника — ускоряет продвижение бариевой взвеси.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудка или кишечника, механическая непроходимость кишечника — усиление перистальтики опасно;
• феохромоцитома (опухоль надпочечников) — метоклопрамид вызывает выброс катехоламинов с риском гипертонического криза;
• эпилепсия — снижается порог судорожной готовности;
• болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства — ухудшает течение;
• поздняя дискинезия в анамнезе;
• пролактинзависимые опухоли (метоклопрамид повышает уровень пролактина);
• беременность III триместра;
• период грудного вскармливания;
• дети до 1 года (для раствора для инъекций);
• гиперчувствительность к метоклопрамиду.

С осторожностью

Бронхиальная астма (риск бронхоспазма при внутривенном введении), артериальная гипертензия, нарушения функции печени и почек, пожилые пациенты, дети (высокий риск экстрапирамидных реакций). При длительном применении у любого пациента следят за появлением непроизвольных движений — это сигнал немедленно отменить препарат.

Способ применения и дозы

Взрослые

Внутрь: по 5–10 мг 3–4 раза в сутки за 30 минут до еды. Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг (или 0,5 мг/кг массы тела).

Внутримышечно или внутривенно: 10 мг (2 мл раствора) однократно. При тяжёлой рвоте — по назначению врача.

Дети

Дети старше 6 лет: 5 мг внутрь 1–3 раза в сутки. Дети 2–6 лет: 0,5–1 мг на кг массы тела в сутки, разделить на 2–3 приёма. Инъекционный раствор детям до 1 года — противопоказан. Принципиально: у детей риск экстрапирамидных реакций выше, чем у взрослых, поэтому назначают на минимально необходимый срок.

Пожилые пациенты

Начинают с минимальной дозы 5 мг 2–3 раза в сутки. Почечная и печёночная функция у пожилых снижена, препарат выводится медленнее — при неосторожном дозировании быстро нарастает седативный эффект и экстрапирамидные реакции.

Длительность курса

При острой тошноте — 1–3 дня. При гастропарезе и ГЭРБ курс определяет врач, обычно до нескольких недель. Длительный приём (более 3 месяцев) нежелателен из-за риска поздней дискинезии.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Побочные реакции у метоклопрамида встречаются чаще, чем у многих других противорвотных. Знать о них нужно до начала приёма.

• Экстрапирамидные нарушения (около 1 из 10 пациентов при высоких дозах): спазмы мышц шеи и лица, гримасы, кривошея, опистотонус; острые реакции развиваются в первые часы-дни, особенно у молодых женщин, детей и пожилых. Устраняются дифенгидрамином или тропацином.
• Двигательное беспокойство (акатизия) — навязчивое желание двигаться, невозможность усидеть на месте.
• Сонливость, усталость — в начале лечения.
• Гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла — при длительном курсе из-за повышения пролактина.
• Брадикардия — при внутривенном введении.
• Поздняя дискинезия — при длительном приёме; непроизвольные движения языком, губами, лицом; может быть необратимой.

При появлении любого непроизвольного движения — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Ждать «само пройдёт» не нужно.

Передозировка

Симптомы

Выраженная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (ригидность, спазмы). Большинство симптомов исчезает самостоятельно в течение 24 часов после прекращения приёма.

Что делать

Прекратить приём. При остром экстрапирамидном кризе (насильственные движения, мышечный спазм) — вызвать скорую, при необходимости вводят дифенгидрамин (антигистаминный препарат) или антихолинергические средства. Специфического антидота нет. Диализ малоэффективен из-за высокого объёма распределения.

Применение при беременности и лактации

В I и II триместрах беременности метоклопрамид применяют с осторожностью и только по назначению врача — когда польза явно перевешивает риск. На ранних сроках он иногда используется при тяжёлом токсикозе, когда другие меры не помогают.

III триместр — абсолютное противопоказание. Препарат проникает через плацентарный барьер; новорождённый может получить экстрапирамидные реакции или метгемоглобинемию.

Грудное вскармливание — противопоказано. Метоклопрамид проникает в грудное молоко. Концентрация может быть выше, чем в крови матери.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействий у метоклопрамида много — это препарат с высоким риском:

• антихолинергические средства (атропин, скополамин): снижают прокинетический и противорвотный эффект метоклопрамида;
• нейролептики (галоперидол, хлорпромазин): суммируются экстрапирамидные реакции — комбинацию избегают;
• парацетамол, аспирин: метоклопрамид ускоряет их всасывание — концентрация в крови нарастает быстрее;
• циметидин, дигоксин: всасывание снижается — приём разносят по времени;
• этанол: метоклопрамид усиливает скорость всасывания алкоголя — опьянение наступает быстрее;
• флувоксамин: риск экстрапирамидных нарушений возрастает при совместном применении;
• ингибиторы МАО: сочетание теоретически повышает риск гипертонического криза.

О всех принимаемых препаратах нужно сообщить врачу до начала лечения метоклопрамидом.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сонливость, головокружение и экстрапирамидные реакции — реальные риски для водителя и оператора техники. В начале курса и при повышении дозы от управления транспортом лучше воздержаться до выяснения индивидуальной реакции. Если сонливости нет — оценка способности к вождению индивидуальна.

Применение с алкоголем

Сочетать метоклопрамид с алкоголем — двойной риск. Этанол усиливает седативный эффект препарата (больше сонливости), при этом метоклопрамид ускоряет всасывание алкоголя и опьянение наступает быстрее. На весь период лечения алкоголь исключить.

Условия хранения и срок годности

Таблетки хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте. Раствор для инъекций — при тех же условиях; ампулы не замораживать. Срок годности — на упаковке. После вскрытия ампулы неиспользованный остаток не хранят.

Аналоги Метоклопрамида

Прямые аналоги — препараты с тем же действующим веществом; их много, поскольку метоклопрамид — давно не патентованная молекула.

• Церукал — оригинальный метоклопрамид от Teva; выпускается в таблетках и растворе для инъекций; один из наиболее известных в России.
• Реглан — метоклопрамид, форма таблеток; применяется так же, как дженерики.
• Метоклопрамид Акри — отечественный дженерик в форме таблеток 10 мг.
• Домперидон — другое действующее вещество, прокинетик; не проникает через ГЭБ, реже вызывает экстрапирамидные реакции, но чаще удлиняет интервал QT.
• Итомед — итоприда гидрохлорид; прокинетик нового поколения, меньше побочных эффектов со стороны ЦНС.
• Мотилиум — домперидон, суспензия или таблетки; предпочтительнее при тошноте, когда нужен прокинетический эффект без ЦНС-рисков.

Полный список аналогов Метоклопрамида

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Метоклопрамид?

Прежде всего от тошноты и рвоты — независимо от причины. Эффективен при укачивании слабее, чем при химически или рефлекторно вызванной рвоте. Параллельно ускоряет опорожнение желудка — помогает при чувстве тяжести после еды, гастропарезе, икоте, рефлюксе.

Таблетки Метоклопрамид — от чего они помогают детям?

При тошноте и функциональной рвоте у детей старше 2 лет — по назначению педиатра. У детей высокий риск экстрапирамидных реакций, поэтому препарат применяют строго по показаниям, в минимальной дозе и на минимальный срок.

Что такое экстрапирамидные нарушения и как их распознать?

Это непроизвольные движения мышц: спазм мышц шеи, закатывание глаз, гримасы, подёргивания конечностей. Появляются обычно в первые несколько дней приёма. При первых признаках — немедленно прекратить приём и вызвать врача.

Можно ли купить Метоклопрамид без рецепта?

Нет. Метоклопрамид — рецептурный препарат. Самолечение им опасно из-за серьёзных нежелательных реакций, в том числе неврологических.

Чем Метоклопрамид отличается от Домперидона?

Главное отличие — метоклопрамид проникает в мозг и чаще вызывает нарушения движений (экстрапирамидные реакции), тогда как домперидон через гематоэнцефалический барьер практически не проходит. Зато домперидон удлиняет сердечный ритм при высоких дозах. Выбор между ними — задача врача.

Можно ли колоть Метоклопрамид при рвоте беременным?

Только в I–II триместре, строго по назначению врача, когда тяжёлый токсикоз угрожает здоровью матери. В третьем триместре — абсолютный запрет.

Препарат в каталоге

Проверить наличие Метоклопрамида в аптеке рядом с вами удобно через каталог 009.РФ.

• Метоклопрамид в каталоге аптек
• Другие противорвотные средства и прокинетики:
  • Мотониум
  • Пассажикс

Источники

1. Метоклопрамид — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/metoklopramid-1960
2. Метоклопрамид — действующее вещество, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/metoklopramid-186
3. Metoclopramide — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metoclopramide__5294
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя