Осельтамивир: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Осельтамивире

• Осельтамивир — противовирусный препарат-ингибитор нейраминидазы, инструкция по применению которого рекомендует начинать лечение гриппа A и B в первые 48 часов от появления симптомов.
• Назначается для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года, а также для профилактики после контакта с заражённым — постконтактная защита снижает риск заболевания.
• Осельтамивир — рецептурный препарат: его нельзя назначать себе самостоятельно, дозу и длительность курса определяет врач.
• Главные противопоказания: терминальная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин без диализа), тяжёлая печёночная недостаточность и детский возраст до 1 года.
• Капсулы принимают внутрь независимо от приёма пищи; при плохой переносимости — вместе с едой, что уменьшает тошноту.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — осельтамивира фосфат, пролекарство (то есть неактивная форма, которая превращается в организме в активный метаболит осельтамивир карбоксилат). Содержание действующего вещества выражается в пересчёте на основание: 30 мг, 45 мг или 75 мг осельтамивира в одной капсуле. Наиболее распространённая дозировка для взрослых — 75 мг.

Лекарственная форма — капсулы для приёма внутрь. Упаковки содержат 10 или 20 капсул. Производители препарата в России — в том числе ОЗОН, ООО, а также ряд других отечественных производителей, выпускающих дженерик. Препарат включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Вспомогательные вещества капсул могут включать крахмал прежелатинизированный, повидон, кроскармеллозу натрия, тальк, магния стеарат. Состав оболочки капсулы — желатин с красителями, которые могут различаться у разных производителей дженерика. Точный состав указан в инструкции к конкретной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Осельтамивир относится к классу ингибиторов нейраминидазы — фермента, который вирусы гриппа A и B используют для выхода из клетки и распространения по организму. Нейраминидаза (NA) расщепляет связь между вирусными частицами и поверхностью поражённых клеток: без этого фермента новые вирионы не могут покинуть клетку и заразить соседние ткани.

Когда активный метаболит — осельтамивир карбоксилат — связывается с активным центром нейраминидазы, он блокирует этот фермент. В результате вирусные частицы остаются «приклеенными» к клетке, теряют подвижность и не распространяются по респираторному тракту. Это не убивает уже находящийся внутри клеток вирус, но резко ограничивает скорость его размножения и распространения — иммунная система успевает справиться с инфекцией.

Препарат активен против вирусов гриппа A (включая пандемические штаммы H1N1, H3N2, птичьего гриппа H5N1) и гриппа B. На другие вирусные инфекции — ОРВИ, COVID-19, RSV-инфекцию — Осельтамивир не действует, поэтому принимать его при не подтверждённом гриппе нецелесообразно.

Клинический эффект проявляется в сокращении длительности симптомов гриппа примерно на 1–1,5 суток при условии начала лечения в первые 48 часов. При профилактическом приёме существенно снижает вероятность заболеть после контакта с источником инфекции.

Фармакокинетика

При приёме внутрь осельтамивира фосфат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и под действием эстераз печени и кишечника быстро превращается в активный метаболит — осельтамивир карбоксилат. Биодоступность пролекарства составляет не менее 75% по активному метаболиту. Одновременный приём пищи не снижает биодоступность, хотя может незначительно замедлить достижение максимальной концентрации.

Активный метаболит практически не связывается с белками плазмы (около 3%), хорошо распределяется в тканях, проникает в слизистую дыхательных путей — именно там необходимо его основное действие. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа после приёма. Период полувыведения активного метаболита составляет 6–10 часов. Выводится осельтамивир карбоксилат преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При нарушении функции почек концентрация активного метаболита возрастает, поэтому при снижении клиренса креатинина требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Осельтамивир применяется у взрослых, подростков и детей в следующих случаях согласно официальной инструкции.

• Лечение гриппа A и B у взрослых и детей от 1 года — при появлении первых симптомов. Лечение следует начать как можно раньше, не позднее чем через 48 часов после появления симптомов: головной боли, жара, озноба, ломоты в теле, кашля.
• Профилактика гриппа после контакта с заражённым (постконтактная профилактика) у взрослых и детей от 1 года.
• Сезонная профилактика гриппа при эпидемии у взрослых и подростков от 13 лет.
• Профилактика у детей до 1 года в период пандемии гриппа, когда отсутствуют другие средства защиты, — только по решению врача.
• Лечение гриппа у пациентов с иммунодефицитом — курс может быть удлинён до 10 дней вместо стандартных 5.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому вспомогательному веществу.
• Терминальная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин у пациентов, не находящихся на диализе: активный метаболит не будет выводиться, его концентрация становится неконтролируемой.
• Тяжёлая печёночная недостаточность: нарушено превращение пролекарства в активную форму.
• Детский возраст до 1 года (за исключением периода пандемии по решению врача): эффективность и безопасность у детей до года вне пандемии недостаточно изучена.

С осторожностью

• Пациенты с клиренсом креатинина 10–60 мл/мин: необходима коррекция дозы.
• Пациенты, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе: применяются специальные режимы дозирования.
• Пациенты с тяжёлой сердечной, дыхательной недостаточностью или любым тяжёлым сопутствующим заболеванием — необходим особый врачебный контроль.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы, поскольку активный метаболит выводится именно через почки. При клиренсе 30–60 мл/мин для лечения рекомендуется 30 мг дважды в сутки вместо 75 мг, при 10–30 мл/мин — 30 мг один раз в сутки. Назначение в таких случаях требует расчёта клиренса и врачебного решения.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Еда не влияет на эффективность, но при появлении тошноты приём вместе с пищей значительно улучшает переносимость.

Взрослые

Стандартная схема лечения у взрослых: 75 мг дважды в сутки в течение 5 дней. Профилактический приём составляет 75 мг один раз в сутки не менее 10 дней после контакта с больным; при сезонной эпидемии — до 6 недель; у пациентов с иммунодефицитом профилактический курс может продолжаться до 12 недель. Главное условие лечебного назначения — начало приёма не позднее чем через 48 часов от появления первых симптомов.

Дети

У детей от 1 до 12 лет дозу подбирают по массе тела, как указано в таблице выше. Для удобства детям можно использовать суспензию для приёма внутрь (если доступна). Если ребёнок не может проглотить капсулу — допускается вскрыть её и смешать содержимое с небольшим количеством подслащённой пищи (например, сиропа).

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с сохранной функцией почек коррекции дозы не требуется. При снижении клиренса креатинина — снижение дозы, как описано выше для пациентов с ХПН.

Длительность курса

Стандартный курс лечения — 5 дней; у иммунокомпрометированных пациентов — 10 дней. Пропущенную дозу принять как можно скорее, если до следующего приёма более двух часов; если менее — пропустить, не удваивать дозу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Осельтамивир в целом хорошо переносится; чаще всего встречаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в первые дни приёма, которые обычно проходят самостоятельно.

Риск тошноты и рвоты снижается при приёме препарата вместе с едой. При появлении любых тяжёлых реакций (сыпь, отёк, поведенческие нарушения у детей) следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота.
• В тяжёлых случаях возможны более выраженные нежелательные эффекты, схожие с обычными побочными реакциями.

По данным клинических исследований, случайный приём однократной дозы до 1000 мг переносился сопоставимо с терапевтическими дозами, основным проявлением была тошнота или рвота.

Что делать

При подозрении на передозировку нужно прекратить приём препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. При развитии рвоты вскоре после приёма врач может принять решение о промывании желудка. Самостоятельно корректировать дозу или принимать другие лекарства без консультации нельзя.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении осельтамивира у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных эмбриотоксических или тератогенных эффектов выявлено не было, однако переносить эти результаты непосредственно на человека нельзя. Применение осельтамивира во время беременности допустимо только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери (например, при тяжёлом течении гриппа) превышает возможный риск для плода, и только по назначению врача.

В период грудного вскармливания небольшие количества осельтамивира и его активного метаболита проникают в грудное молоко. Риск воздействия на ребёнка расценивается как низкий, однако данных недостаточно. Решение о применении в период лактации принимает врач, взвешивая пользу для матери и потенциальный риск для ребёнка.

Взаимодействие с другими препаратами

Активный метаболит осельтамивир карбоксилат выводится через почки с участием системы канальцевой секреции; это важно учитывать при сочетании с препаратами, конкурирующими за этот путь.

• Пробенецид (применяется при подагре) — блокирует канальцевую секрецию и примерно вдвое повышает концентрацию активного метаболита осельтамивира в плазме. Сочетание требует осторожности; при нарушении функции почек такая комбинация особенно опасна.
• Хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон — препараты с аналогичным путём экскреции; совместное применение теоретически может повысить концентрацию как осельтамивира, так и этих средств.
• Живые аттенуированные гриппозные вакцины — осельтамивир может снижать иммунный ответ на интраназальную живую вакцину, принятую одновременно; рекомендуется вводить живые вакцины не ранее чем через 48 часов после отмены осельтамивира и не начинать приём осельтамивира в течение 2 недель после вакцинации.
• Инактивированные гриппозные вакцины — взаимодействия не описано, одновременное применение возможно.
• Амантадин, римантадин — данные о взаимодействии ограничены; клинически значимого взаимодействия не зарегистрировано.
• Варфарин и другие антикоагулянты — клинически значимых взаимодействий в исследованиях не выявлено, однако при тяжёлом течении гриппа коагулограмма может меняться под влиянием самой инфекции.
• Другие противовирусные препараты — сочетание с осельтамивиром специально не изучалось; назначение возможных комбинаций остаётся прерогативой врача.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Осельтамивир не оказывает прямого отрицательного влияния на психомоторные функции. Тем не менее сам грипп (высокая температура, слабость, головная боль) значительно снижает концентрацию внимания, поэтому в разгар заболевания управление автотранспортом и работа с механизмами нежелательны по причине болезни, а не препарата. Если появляются выраженные побочные эффекты — головокружение, сонливость — нужно воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Прямых данных о несовместимости осельтамивира с алкоголем нет; выраженного фармакокинетического взаимодействия не описано. Однако употребление алкоголя в период острого гриппа увеличивает нагрузку на иммунную систему и печень, а также усиливает обезвоживание, которое само по себе нежелательно при гриппе. С практической точки зрения алкоголь при гриппозной инфекции противопоказан по общеклиническим соображениям.

Важно: самолечение гриппа без обращения к врачу может привести к поздней диагностике бактериальных осложнений (пневмонии, среднего отита, синусита), которые не лечатся осельтамивиром. Препарат — не панацея, а один из инструментов комплексной терапии гриппа.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, защищённом от света, недоступном для детей. Срок годности — 3 года (уточнять на упаковке конкретного производителя). Не применять после истечения срока годности.

Аналоги Осельтамивира

Ниже перечислены реальные аналоги Осельтамивира — препараты с тем же действующим веществом (осельтамивир) или из той же фармакологической группы ингибиторов нейраминидазы. Подбор замены — задача врача, поскольку дозировки и формы выпуска могут различаться.

• Тамифлю — оригинальный препарат осельтамивира производства Roche (Швейцария); референтный препарат, на основе которого разрабатывались дженерики.
• Инфлюцеир — дженерик осельтамивира российского производства (Генфа Медика).
• Номидес — дженерик с тем же действующим веществом, выпускается в капсулах 75 мг.
• Осельтамивир Канон — российский дженерик производства Канонфарма.
• Осельтамивир-СЗ — дженерик северо-западной фармацевтической компании.
• Осельтамивир ОЗОН — дженерик производства ОЗОН, ООО.
• Реленза — другой ингибитор нейраминидазы (занамивир) в форме порошка для ингаляций; применяется при невозможности приёма внутрь.

Полный список аналогов Осельтамивира

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Осельтамивир?

Осельтамивир действует только против вирусов гриппа A и B. Он блокирует фермент нейраминидазу, необходимый вирусу для распространения по организму, и тем самым сокращает длительность болезни примерно на 1–1,5 дня при своевременном начале лечения. При других вирусных инфекциях (ОРВИ, COVID-19) препарат неэффективен.

Когда нужно начинать принимать Осельтамивир?

Препарат эффективен только при раннем начале терапии — в первые 48 часов от появления симптомов гриппа (резкое повышение температуры, озноб, ломота в теле, головная боль). Если с начала болезни прошло более двух суток, противовирусный эффект существенно снижается. Именно поэтому при подозрении на грипп нужно обратиться к врачу в первый день болезни.

Можно ли принимать Осельтамивир детям?

Осельтамивир разрешён детям с 1 года при гриппе. Детям до 12 лет дозу подбирают по массе тела: от 30 мг до 75 мг дважды в сутки. Для маленьких детей предпочтительна суспензия или вскрытая капсула, смешанная с мягкой пищей. Детям до 1 года препарат назначается только в период пандемии и только по решению врача.

Помогает ли Осельтамивир при профилактике гриппа?

Да, при постконтактной профилактике (контакт с заражённым) препарат существенно снижает риск заболевания. Схема: 75 мг один раз в сутки не менее 10 дней. При сезонной эпидемии взрослым можно принимать 75 мг в сутки до 6 недель. Профилактический приём не заменяет вакцинацию, которая остаётся основным способом защиты от гриппа.

Можно ли купить Осельтамивир без рецепта?

Нет, Осельтамивир — рецептурный препарат, который отпускается в аптеках только по рецепту врача. Самостоятельное назначение нецелесообразно: без точного диагноза трудно отличить грипп от других ОРВИ, а бесконтрольное применение способствует формированию устойчивых штаммов вируса.

Сколько дней принимать Осельтамивир при гриппе?

Стандартный курс лечения — строго 5 дней по 75 мг дважды в сутки. Прерывать курс досрочно при улучшении самочувствия не следует: это снижает эффективность и повышает риск развития устойчивости. Пациентам с иммунодефицитом врач может удлинить курс до 10 дней.

Чем отличается Осельтамивир от Тамифлю?

Тамифлю — оригинальный (референтный) препарат осельтамивира производства Roche, а Осельтамивир — его дженерик. Действующее вещество, механизм действия и терапевтические эффекты идентичны. Отличия могут касаться вспомогательных веществ и производителя. Выбор между ними остаётся на усмотрение врача.

Нужен ли Осельтамивир при лёгком течении гриппа?

При лёгком, неосложнённом течении гриппа у здоровых взрослых польза противовирусного лечения невелика — симптомы укорачиваются примерно на 1 день. При высоком риске осложнений (пожилые, беременные, пациенты с хроническими заболеваниями, иммунодефицитом) назначение осельтамивира считается особенно обоснованным.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Осельтамивир в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Осельтамивир в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противовирусные средства»:
  • Виферон
  • Гриппферон

Источники

1. Осельтамивир — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/oseltamivir-79982
2. Осельтамивир — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/oseltamivir
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Тамифлю (оригинальный осельтамивир) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/tamiflyu-14676
5. Тамифлю — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/tamiflu__37267
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Как отличить грипп от ОРВИ: симптомы, диагностика и лечение
• ТОП-10 эффективных противовирусных препаратов
• Топ - 10 противовирусных препаратов при сезонных инфекциях