Цетиризин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Цетиризине

• Цетиризин — антиаллергический препарат, для которого инструкция по применению рекомендует приём 1 раз в сутки при сезонной и круглогодичной аллергии, крапивнице, поллинозе и зудящих дерматозах.
• Помогает при аллергическом рините, конъюнктивите, крапивнице (в том числе хронической идиопатической), ангионевротическом отёке, зуде — облегчает симптомы в течение 20–60 минут после первого приёма.
• Отпускается без рецепта; взрослым и детям старше 6 лет назначают 10 мг (1 таблетка) в сутки — дозу не превышать без назначения врача.
• Главное противопоказание — тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), беременность и возраст до 6 лет для таблетированной формы.
• Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, в одно и то же время суток — предпочтительно вечером.
• Не вызывает выраженной сонливости в терапевтических дозах, однако реакция индивидуальна: осторожность при вождении обязательна.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид (cetirizine dihydrochloride), МНН: цетиризин. Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида. Это второй по хронологии антигистаминный препарат из числа «второго поколения» — химически является активным метаболитом гидроксизина.

Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой: как правило, в блистерах по 7, 10, 14 или 20 таблеток, упакованных в картонные пачки. Ряд производителей выпускает также капли для внутреннего применения (10 мг/мл), что позволяет подбирать точную дозу детям младшего возраста. Таблетированные формы предназначены для взрослых и детей от 6 лет с массой тела более 30 кг.

Вспомогательные вещества таблетки: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Препарат не содержит красителей азогруппы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, блокирующий периферические Н₁-гистаминовые рецепторы. В отличие от антигистаминных средств первого поколения (димедрол, супрастин), цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный и холинолитический эффекты при терапевтических дозах минимальны.

Механизм действия многоуровневый: препарат подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток, снижает хемотаксис эозинофилов в очаг аллергического воспаления, уменьшает проницаемость капилляров и выраженность отёка. Благодаря этому цетиризин устраняет не только быструю (Ig E-опосредованную) аллергическую реакцию, но и замедляет её позднюю фазу. Клинический эффект — уменьшение зуда, ринореи, слезотечения, чихания — развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут — у 95%. Продолжительность действия одной дозы превышает 24 часа. Толерантность к препарату при длительном применении не развивается.

Цетиризин принадлежит к классу антигистаминных средств II поколения; его прямой правовращающий изомер — левоцетиризин — сохраняет антигистаминную активность и используется в самостоятельных препаратах.

Фармакокинетика

Цетиризин быстро всасывается после приёма внутрь: максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет около 70%; приём пищи незначительно замедляет всасывание, но не влияет на степень абсорбции. Степень связывания с белками плазмы — около 93%.

Метаболизм минимальный: основной путь биотрансформации — О-дезалкилирование с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Цитохром P450 в метаболизме цетиризина участвует в незначительной мере, поэтому взаимодействий с большинством лекарств через этот фермент не возникает. Период полувыведения у взрослых составляет 7–10 часов; около 2/3 принятой дозы выводится почками в неизменном виде в течение 24 часов. Кумуляция при ежедневном приёме 10 мг не происходит. У пожилых пациентов и при снижении функции почек период полувыведения удлиняется — требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Цетиризин применяют для облегчения симптомов аллергических реакций, опосредованных гистамином. Согласно официальной инструкции, показаниями служат:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз, сенная лихорадка) — заложенность носа, ринорея, чихание, слезотечение в период цветения растений;
• круглогодичный аллергический ринит — симптомы, связанные с бытовыми аллергенами (пыль, шерсть животных, плесень);
• аллергический конъюнктивит — покраснение и зуд в глазах аллергической природы;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая — волдыри, кожный зуд;
• ангионевротический отёк (отёк Квинке) аллергического генеза;
• зудящие аллергические дерматозы — атопический дерматит, контактная аллергия, зуд неизвестного происхождения.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, левоцетиризину или гидроксизину (структурно родственное соединение).
• Тяжёлая почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин — выведение препарата нарушается критически.
• Беременность (все триместры) — препарат противопоказан ввиду недостаточности данных о безопасности.
• Период грудного вскармливания — цетиризин проникает в грудное молоко.
• Детский возраст до 6 лет для таблеток 10 мг; детям 1–6 лет рекомендованы капли.
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в составе таблеток содержится лактоза).

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) — дозу снижают до 5 мг/сут.
• Пожилой возраст — скорость выведения снижена, повышен риск развития сонливости.
• Эпилепсия и предрасположенность к судорогам — высокие дозы теоретически могут снижать порог судорожной готовности.
• Хроническая почечная недостаточность средней степени — требуется коррекция дозы под контролем врача.

При умеренном нарушении функции почек следует проконсультироваться с врачом перед началом приёма, поскольку стандартная доза может накапливаться и усиливать побочные эффекты — прежде всего сонливость и сухость во рту.

Способ применения и дозы

Взрослые

Взрослым и подросткам с 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, предпочтительно вечером. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза снижается до 5 мг (половина таблетки). Таблетку принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды; приём пищи не влияет на эффективность.

Дети

Для детей до 6 лет таблетки 10 мг не подходят — используют капли или сиропную форму, если доступна.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет при нормальной функции почек коррекция дозы обычно не требуется. При сниженном клиренсе креатинина — те же поправки, что для взрослых с почечной недостаточностью.

Длительность курса

При сезонной аллергии препарат применяют в течение сезона цветения — как правило, 3–6 недель. При хронических состояниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) возможен длительный приём под наблюдением врача. Отмену производят постепенно или по окончании аллергического периода.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цетиризин в целом хорошо переносится. По сравнению с антигистаминными препаратами первого поколения частота нежелательных эффектов со стороны ЦНС значительно ниже, однако полностью не исключена.

Риск сонливости повышается при дозе выше 10 мг/сут, совместном приёме с алкоголем или седативными средствами, а также у пожилых пациентов и при почечной недостаточности. При появлении выраженной сонливости рекомендуется перенести приём на ночное время.

Передозировка

Симптомы

При однократном приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую (описаны случаи при 50 мг и выше), могут возникнуть:

• усиленная сонливость, вялость, угнетение сознания;
• головокружение, тремор;
• задержка мочи;
• тахикардия, ажитация (у детей).

Что делать

При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: промывание желудка в ранние сроки, сорбенты, поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен ввиду высокого связывания цетиризина с белками плазмы. Не следует самостоятельно пытаться нейтрализовать препарат.

Применение при беременности и лактации

Применение цетиризина во время беременности противопоказано. Хотя данные о тератогенности в экспериментах на животных не выявлены, клинических исследований у беременных женщин недостаточно для установления безопасности. В периоды органогенеза (I триместр) и в последние недели беременности аллергические симптомы рекомендуется по возможности контролировать немедикаментозными методами. При острой необходимости решение о назначении принимает врач, взвешивая пользу для матери и риск для плода.

Цетиризин проникает в грудное молоко. Кормящим матерям препарат противопоказан: при необходимости лечения следует рассмотреть прерывание грудного вскармливания на период терапии. Вопрос решается индивидуально вместе с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск клинически значимых лекарственных взаимодействий у цетиризина относительно невысок благодаря минимальному метаболизму через CYP450. Тем не менее ряд сочетаний требует внимания:

• Теофиллин (300 мг/сут) — снижает клиренс цетиризина примерно на 16%; клиническая значимость невысока, но при совместном применении возможно лёгкое усиление эффектов цетиризина.
• Этанол (алкоголь) и все препараты, угнетающие ЦНС (транквилизаторы, снотворные, наркотические анальгетики, нейролептики) — аддитивное угнетение ЦНС, усиление сонливости; совместного применения следует избегать.
• Ритонавир — увеличивает AUC цетиризина примерно на 42% и Cmax на 29%; при необходимости совместного применения следует снизить дозу цетиризина.
• Антациды, содержащие алюминий или магний — могут незначительно замедлять абсорбцию цетиризина; интервал между приёмами рекомендуется 1–2 часа.
• Другие антигистаминные препараты — комбинация не рекомендована из-за суммирования эффектов и нежелательных реакций.
• Ингибиторы МАО — совместное применение не изучено; как и для всех антигистаминных средств, комбинация нежелательна.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Несмотря на то что цетиризин значительно реже вызывает сонливость по сравнению с препаратами первого поколения, у части пациентов в начале лечения или при повышении дозы могут отмечаться замедление реакций, снижение концентрации внимания и лёгкая сонливость. Перед тем как впервые сесть за руль или работать со сложными механизмами, рекомендуется оценить индивидуальную переносимость. При появлении сонливости следует воздержаться от вождения и видов деятельности, требующих быстрых реакций.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает угнетающее действие цетиризина на нервную систему. Совместный приём нежелателен: даже небольшое количество алкоголя может непредсказуемо усилить сонливость и замедлить время реакции. В период лечения от употребления алкогольных напитков рекомендуется воздерживаться.

Отдельно стоит отметить: цетиризин не следует применять у детей с редкой наследственной непереносимостью галактозы, поскольку таблетки содержат лактозу. При длительном применении у пожилых пациентов рекомендуется периодически контролировать функцию почек. При лечении хронической идиопатической крапивницы цетиризин применяют длительными курсами — антигистаминные препараты являются первой линией выбора согласно международным рекомендациям по крапивнице.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3 года (уточняется на упаковке конкретного производителя). Не применять по истечении срока годности.

Аналоги Цетиризина

Аналоги цетиризина делятся на синонимы (то же действующее вещество цетиризин в различных торговых марках) и препараты со схожим механизмом действия (другие антигистаминные II–III поколений).

• Зиртек — оригинальный препарат цетиризина (UCB Pharma, Бельгия), таблетки 10 мг и капли; широко известен пациентам как «первый» бренд цетиризина на рынке.
• Зодак — цетиризин в форме таблеток и капель (PRO.MED.CS Praha, Чехия); выпускается для взрослых и детей с рождения (капли).
• Аллертек — цетиризина дигидрохлорид (Польша); таблетки 10 мг.
• Цетрин — цетиризин производства Dr. Reddy's (Индия); одна из самых доступных форм.
• Парлазин — цетиризин (Egis, Венгрия); таблетки 10 мг.
• Ролиноз — цетиризин (Россия); хорошо зарекомендовал себя при поллинозе.
• Левоцетиризин — правовращающий изомер цетиризина, действует в меньшей дозе (5 мг), несколько меньшая вероятность седации.
• Ксизал — левоцетиризина дигидрохлорид (UCB Pharma); используется как «улучшенная» версия цетиризина.
• Лоратадин — антигистаминное II поколения, иной механизм, не метаболит гидроксизина; практически не даёт седации; альтернатива при непереносимости цетиризина.
• Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, III поколение; более мощная H₁-блокада, не угнетает ЦНС.

Полный список аналогов Цетиризина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогают таблетки Цетиризин?

Цетиризин помогает от симптомов аллергии: заложенности носа, ринореи, чихания, слезотечения при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, кожного зуда, волдырей и отёков при крапивнице, а также при аллергическом конъюнктивите и ангионевротическом отёке. Препарат действует на причину симптомов — блокирует Н₁-рецепторы, через которые гистамин вызывает воспалительную реакцию.

Можно ли детям принимать Цетиризин?

Таблетки 10 мг разрешены детям с 6 лет при массе тела более 30 кг. Для малышей от 1 до 6 лет выпускаются капли (раствор 10 мг/мл), позволяющие точно отмерить дозу: детям 1–2 лет — 2,5 мг дважды в сутки, детям 2–6 лет — 5 мг в один или два приёма. Грудным детям до 1 года Цетиризин не назначают.

Можно ли принимать Цетиризин при беременности?

Применение Цетиризина при беременности противопоказано. Несмотря на отсутствие доказательств тератогенности в опытах на животных, клинических данных у беременных женщин недостаточно. При аллергии во время беременности выбор препарата и оценку соотношения польза/риск проводит врач — самостоятельное применение недопустимо.

Можно ли купить Цетиризин без рецепта?

Да, Цетиризин в форме таблеток 10 мг и капель отпускается без рецепта. Тем не менее перед первым применением рекомендуется проконсультироваться с врачом или провизором — особенно при почечной недостаточности, у пожилых людей и при длительном лечении.

Как долго можно принимать Цетиризин?

При сезонной аллергии курс соответствует периоду воздействия аллергена — как правило, 3–6 недель. При хронической крапивнице или круглогодичном рините препарат применяют длительно, иногда месяцами — при хорошей переносимости и под наблюдением врача. Толерантность к цетиризину не развивается, поэтому снижения эффекта со временем не происходит.

С чем нельзя совмещать Цетиризин?

Цетиризин не следует сочетать с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС (снотворные, транквилизаторы, нейролептики) — это усиливает сонливость. При совместном применении с ритонавиром концентрация цетиризина в крови возрастает, поэтому следует проконсультироваться с врачом. Теофиллин незначительно снижает клиренс цетиризина.

Цетиризин вызывает сонливость?

В терапевтических дозах (10 мг/сут) Цетиризин вызывает сонливость значительно реже, чем антигистаминные препараты первого поколения. Однако у части пациентов — особенно у пожилых, при почечной недостаточности или при одновременном употреблении алкоголя — сонливость всё же возникает. Для минимизации этого эффекта рекомендуют принимать таблетку вечером перед сном.

Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина?

Левоцетиризин — правовращающий изомер цетиризина. Он обладает вдвое большим сродством к Н₁-рецепторам, поэтому используется в дозе 5 мг (против 10 мг цетиризина). Клинически оба препарата сопоставимы по эффективности при аллергическом рините и крапивнице; риск седации у левоцетиризина несколько ниже. Выбор между ними определяет врач с учётом индивидуальных особенностей.

Можно ли принимать Цетиризин при крапивнице постоянно?

При хронической идиопатической крапивнице Цетиризин является препаратом первой линии согласно международным рекомендациям. Длительный приём (несколько месяцев) допустим и, как правило, безопасен, однако требует периодического врачебного контроля — для оценки эффективности и коррекции дозы. Самостоятельно увеличивать дозу сверх 10 мг/сут не рекомендуется.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Цетиризин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Цетиризин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антигистаминные средства»:
  • ЛораГексал
  • Кестин

Источники

1. Инструкция по применению Цетиризин таблетки 10 мг — Видаль Россия: https://www.vidal.ru/drugs/cetirizine__30396
2. Цетиризина дигидрохлорид — РЛС (действующее вещество): https://www.rlsnet.ru/active-substance/cetirizin-205
3. Цетиризин в реестре лекарственных средств ГРЛС Росминздрава: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Zuberbier T. et al. The international EAACI/GA²LEN/EuroGuiDerm/APAAACI guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria — Allergy, 2022. DOI: 10.1111/all.15090

Связанные материалы

• Домашние провокаторы аллергии: плесень, клещи, бытовая химия — как снизить аллергенную нагрузку
• Аллергия на хлеб
• Цетиризин или Лоратадин: что лучше и в чём разница