Зодак: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Зодаке

• Зодак — противоаллергический препарат на основе цетиризина дигидрохлорида: инструкция по применению охватывает сезонные и круглогодичные аллергические риниты, конъюнктивиты, крапивницу, зудящие дерматозы и отёк Квинке.
• Препарат применяют у взрослых и детей с 6 месяцев (в форме капель); эффект наступает быстро — через 20–60 минут после приёма.
• Зодак в форме капель для детей и таблетках для взрослых отпускается без рецепта.
• Главное противопоказание — терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ менее 15 мл/мин); при умеренной почечной недостаточности требуется снижение дозы.
• Таблетки принимают по 10 мг один раз в сутки (предпочтительно вечером); детям дозу и форму выпуска подбирают по возрасту.

Состав и форма выпуска

Зодак выпускается в нескольких лекарственных формах, позволяющих применять препарат у пациентов разных возрастных групп. Действующее вещество во всех формах — цетиризина дигидрохлорид.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. Вспомогательные вещества ядра — лактоза моногидрат (важно учитывать при непереносимости), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат. Упакованы по 7, 14, 28 или 30 штук в блистерах. В одной таблетке содержится 10 мг цетиризина.

Капли для приёма внутрь 10 мг/мл: прозрачный или слабо опалесцирующий раствор, практически без запаха. Флакон 20 мл с пробкой-капельницей. Один миллилитр содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида (примерно 20 капель). Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерол, натрия ацетата тригидрат, натрия сахаринат, вода очищенная. Капли не содержат спирта и ароматизаторов.

Производитель — Dr. Max Pharma s.r.o. (Чехия) в рамках лицензии оригинального препарата. Препарат зарегистрирован в ГРЛС России; является оригинальной торговой маркой на цетиризин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — противоаллергический препарат, метаболит гидроксизина, относится к блокаторам гистаминовых H1-рецепторов второго поколения. В отличие от «старых» антигистаминных средств (хлоропирамин, клемастин), цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает значимого седативного эффекта у большинства пациентов.

Механизм действия: цетиризин конкурентно связывается с периферическими H1-гистаминовыми рецепторами, блокируя их. Гистамин — ключевой медиатор аллергической реакции немедленного типа. При контакте с аллергеном тучные клетки выбрасывают гистамин, который связывается с рецепторами и вызывает характерные симптомы: зуд, покраснение, отёк, ринорею, слезотечение. Блокируя рецепторы, цетиризин предотвращает эти реакции или существенно уменьшает их выраженность.

Помимо блокады H1-рецепторов, цетиризин влияет на позднюю фазу аллергической реакции: уменьшает миграцию эозинофилов (клеток-участников хронического воспаления) в очаг воспаления и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Начало действия после приёма 10 мг — через 20 мин у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов; продолжительность эффекта — более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию не развивается. После прекращения лечения эффект сохраняется ещё до 3 суток.

Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на полноту всасывания, хотя может несколько замедлять скорость достижения пиковой концентрации. После приёма 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax ≈ 300–350 нг/мл) достигается через 1–2 часа. Равновесная концентрация устанавливается через 3 дня регулярного приёма.

Цетиризин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что объясняет минимальный седативный эффект. Метаболизируется в печени лишь незначительно; около 70% дозы выводится в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения у взрослых — около 10 часов, у детей — 5–6 часов. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы. При изолированной печёночной недостаточности коррекция не нужна; при сочетании с почечной — по почечной функции.

Показания к применению

Зодак применяют у взрослых и детей для лечения симптомов аллергических заболеваний. Согласно официальной инструкции, показания следующие.

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз, сенная лихорадка) — чихание, насморк, зуд в носу, слезотечение в периоды цветения.
• Круглогодичный (персистирующий) аллергический ринит — заложенность носа, ринорея при контакте с постоянно действующими аллергенами (домашняя пыль, шерсть животных).
• Аллергический конъюнктивит — покраснение и зуд глаз, слезотечение.
• Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
• Ангионевротический отёк (отёк Квинке).
• Зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, аллергический контактный дерматит, нейродермит, экзема).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина.
• Гиперчувствительность к любому вспомогательному веществу препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ менее 15 мл/мин; пациенты на гемодиализе).
• Детский возраст до 6 лет — для таблеток (данная форма выпуска не позволяет корректно регулировать дозу); рекомендуется применять педиатрические капли.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (при СКФ ≥15 мл/мин требуется коррекция дозы согласно таблице).
• Пожилой возраст — возможно снижение почечной функции даже при отсутствии явных жалоб; необходима оценка СКФ.
• Эпилепсия и повышенная судорожная готовность.
• Задержка мочи в анамнезе (гиперплазия предстательной железы, повреждение спинного мозга).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Одновременное употребление алкоголя или препаратов, угнетающих ЦНС.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется снижение дозы или увеличение интервала между приёмами, поскольку цетиризин выводится преимущественно почками и при их сниженной функции накапливается в организме.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Предпочтительное время приёма — вечером, так как симптомы аллергии часто усиливаются в вечерние часы. Приём возможен независимо от еды.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых — 10 мг (1 таблетка или 20 капель раствора) 1 раз в сутки. При достаточном контроле симптомов на дозе 5 мг коррекция дозы вниз допустима. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекция дозы при почечной недостаточности (взрослые):

Дети

• Капли для приёма внутрь применяются у детей с 6 месяцев.
• Дети от 6 месяцев до 1 года — только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
• Дети от 1 до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) 1–2 раза в сутки.
• Дети от 2 до 6 лет: 5 мг/сут (10 капель) в 1–2 приёма.
• Дети от 6 до 12 лет: 10 мг/сут (1 таблетка или 20 капель) 1 раз в сутки или 5 мг (½ таблетки или 10 капель) 2 раза в сутки; курс для детей 6–12 лет — не более 4 недель.
• Подростки старше 12 лет: режим как у взрослых — 10 мг 1 раз в сутки.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом клиренса креатинина и массы тела.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек специальной коррекции дозы не требуется. Однако из-за возможного возрастного снижения СКФ рекомендуется оценить функцию почек и при необходимости скорректировать дозу согласно таблице выше.

Длительность курса

При сезонном рините — в течение сезона цветения или до исчезновения симптомов. При круглогодичном рините — на весь период воздействия аллергена. Имеется клинический опыт непрерывного применения цетиризина до 6 месяцев. При хронической крапивнице длительность определяет врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цетиризин в целом хорошо переносится. По сравнению с антигистаминными первого поколения значительно реже вызывает сонливость, однако она всё же возможна, особенно при дозах выше 10 мг/сут или у чувствительных пациентов.

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым психомоторным реакциям может ухудшаться. В редких случаях сообщалось о нарушениях сна (как сонливость, так и бессонница) — особенно у детей.

Передозировка

Симптомы

• Сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство (у детей).
• Задержка мочи, сухость слизистых оболочек.
• При значительной передозировке — возможная тахикардия.

Что делать

При подозрении на передозировку немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. При недавней передозировке эффективны промывание желудка и приём активированного угля. Лечение симптоматическое. Цетиризин практически не удаляется диализом.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных о безопасности цетиризина при беременности недостаточно. Препарат противопоказан к применению при беременности по инструкции, хотя эксперименты на животных не выявили тератогенного эффекта. Риск для плода не может быть полностью исключён.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется. При острой необходимости врач оценивает соотношение пользы для матери и риска для ребёнка; возможно временное прекращение кормления.

Взаимодействие с другими препаратами

Цетиризин при правильном применении практически не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий. Тем не менее следует учитывать.

• Алкоголь и препараты, угнетающие ЦНС: совместный приём может потенцировать угнетение ЦНС и усиливать сонливость; рекомендуется воздерживаться.
• Теофиллин (400 мг/сут): снижает общий клиренс цетиризина примерно на 16%; клиническое значение незначительно, но следует учитывать при высоких дозах цетиризина.
• Ритонавир (антиретровирусный препарат): при одновременном приёме увеличивает экспозицию цетиризина примерно на 40%.
• Циметидин: может незначительно увеличивать концентрацию цетиризина в плазме.
• Калийсодержащие и диуретические препараты сами по себе не взаимодействуют с цетиризином, однако у пожилых пациентов с почечной недостаточностью требуется особый контроль.
• Антихолинергические препараты: теоретически возможно суммирование нежелательных эффектов (сухость во рту, задержка мочи).

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций. Несмотря на то что цетиризин второго поколения вызывает меньший седативный эффект, чем антигистаминные первого поколения, в начале лечения рекомендуется оценить индивидуальную реакцию, прежде чем садиться за руль или работать с опасными механизмами. При дозе выше 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшаться.

Применение с алкоголем

Совместный приём цетиризина с алкоголем нежелателен: алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, что приводит к повышенной сонливости и замедлению реакций. Этот риск особенно актуален при управлении транспортом и работе с механизмами. Рекомендуется полностью избегать алкоголя в период активного лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года для таблеток, 2 года для капель. После вскрытия флакон с каплями хранить закрытым; использовать в течение срока, указанного на упаковке. Применение после истечения срока годности запрещено.

Аналоги Зодака

Все перечисленные аналоги содержат то же действующее вещество — цетиризин, либо его фармакологически родственный изомер — левоцетиризин. Выбор конкретного препарата — задача врача или фармацевта.

• Цетиризин — генерические препараты с тем же действующим веществом от различных производителей; выпускаются в таблетках и каплях.
• Цетрин — широко распространённый аналог цетиризина, таблетки 10 мг и капли.
• Летизен — препарат цетиризина от венгерского производителя EGIS.
• Парлазин — таблетки и капли с цетиризином, применяются у взрослых и детей.
• Зодак Экспресс — препарат на основе левоцетиризина (R-энантиомера цетиризина), 5 мг; отличается более быстрым развитием эффекта и более высокой активностью на мг.
• Ксизал — оригинальный препарат левоцетиризина; активный изомер цетиризина, несколько более избирательно блокирует H1-рецепторы.
• Эриус — препарат дезлоратадина; другое действующее вещество из той же фармакологической группы, меньший седативный потенциал.
• Кларитин — лоратадин; другой антигистаминный препарат второго поколения без седативного эффекта.

Полный список аналогов Зодака

Часто задаваемые вопросы

Сколько капель Зодака давать детям?

Дозировка зависит от возраста: детям от 1 до 2 лет — 5 капель (2,5 мг) 1–2 раза в сутки; детям от 2 до 6 лет — 10 капель (5 мг) в сутки в 1–2 приёма; детям от 6 лет — 20 капель (10 мг) 1 раз в сутки. Для детей до 1 года применение возможно только по назначению и под контролем врача.

Зодак вызывает сонливость?

Цетиризин (Зодак) значительно реже вызывает сонливость, чем антигистаминные первого поколения (димедрол, тавегил), поскольку плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Тем не менее у части пациентов небольшая сонливость возможна, особенно в начале лечения. При дозах выше 10 мг/сут и при сочетании с алкоголем риск сонливости возрастает.

Можно ли принимать Зодак при беременности?

Нет. Зодак противопоказан при беременности. При необходимости лечения аллергии во время беременности врач подбирает альтернативное средство с более изученным профилем безопасности. Не следует самостоятельно начинать приём антигистаминных препаратов при беременности.

Можно ли купить Зодак без рецепта?

Да, Зодак в форме таблеток и капель отпускается без рецепта врача. Однако при выраженных симптомах аллергии, впервые возникшей реакции, у детей до 2 лет и у пожилых пациентов с сопутствующими болезнями почек рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Сколько дней принимать Зодак?

При сезонной аллергии — в течение сезона или до исчезновения симптомов. При круглогодичном рините — на период контакта с аллергеном. Курс для детей 6–12 лет — не более 4 недель без врачебного контроля. Клинический опыт непрерывного применения у взрослых — до 6 месяцев. Точную длительность определяет врач.

При каких заболеваниях показан Зодак?

Зодак показан при аллергическом рините (сезонном и круглогодичном), аллергическом конъюнктивите, крапивнице (в том числе хронической), ангионевротическом отёке (отёке Квинке), зудящих аллергических дерматозах — атопическом дерматите, контактном дерматите, экземе.

Чем отличается Зодак от Зодака Экспресс?

Зодак содержит цетиризин 10 мг, Зодак Экспресс — левоцетиризин 5 мг. Левоцетиризин — это активный R-энантиомер цетиризина, который в два раза активнее, поэтому эффективная доза меньше. Оба препарата блокируют H1-рецепторы, но левоцетиризин несколько более избирателен и несёт меньший потенциал к сонливости. Оба отпускаются без рецепта.

С чем нельзя совмещать Зодак?

Следует избегать сочетания с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС (снотворные, транквилизаторы). С теофиллином и ритонавиром возможны фармакокинетические взаимодействия, которые необходимо учитывать врачу. В целом Зодак хорошо сочетается с большинством препаратов; значимых клинических взаимодействий мало.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Зодак в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Зодак в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антигистаминные средства»:
  • Супрастин
  • Тавегил

Источники

1. Зодак® (Zodac®) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/zodak-20198
2. Зодак® (Zodac®) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/zodac__6656
3. Цетиризин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/cetirizin-570
4. Зодак Экспресс — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/zodak-ekspress-60313
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Цетрин или Зодак: что лучше и в чём разница
• Средства от аллергии на пыльцу
• Лучшие средства от аллергии – список антигистаминных препаратов с ценами
• Эффективные таблетки от аллергии — топ-список средств