Тамифлю: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Тамифлю

• Тамифлю — оригинальный противовирусный препарат-ингибитор нейраминидазы производства Roche, инструкция по применению которого направлена на лечение и профилактику гриппа A и B.
• Препарат блокирует фермент нейраминидазу вируса гриппа, препятствуя распространению инфекции по дыхательным путям; эффективен только при гриппе, но не при других ОРВИ.
• Тамифлю отпускается строго по рецепту и включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
• Ключевое правило: начать лечение необходимо в первые 48 часов после появления симптомов; более позднее начало существенно снижает эффективность.
• Главные противопоказания: клиренс креатинина менее 10 мл/мин, тяжёлая печёночная недостаточность, дети до 1 года.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Тамифлю — осельтамивира фосфат (пролекарство, которое превращается в активный метаболит осельтамивир карбоксилат в организме). Дозировка капсул: 30 мг, 45 мг и 75 мг осельтамивира в пересчёте на основание. Для взрослых стандартная форма — капсулы 75 мг.

Тамифлю производится компанией Hoffmann-La Roche (Roche), Швейцария. Это референтный (оригинальный) препарат, на основе которого разработаны все дженерики осельтамивира. Выпускается в блистерах по 10 капсул. Кроме капсул, существует порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (75 мг/5 мл после разведения), что особенно удобно для детей.

Вспомогательные вещества капсул: прежелатинизированный крахмал, повидон K30, кросповидон, тальк, стеарат кальция. Оболочка капсулы: желатин, железа оксид жёлтый и красный, краситель FD&C Blue No.2, диоксид титана.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тамифлю действует через механизм ингибирования нейраминидазы — поверхностного фермента вируса гриппа, без которого вирус не может распространяться по организму. Нейраминидаза (сиалидаза) разрушает связи между вирусными частицами и сиаловыми кислотами на поверхности клеток дыхательного эпителия. Когда этот фермент заблокирован, новые вирионы не могут оторваться от поражённой клетки и перейти к следующей.

Активный метаболит — осельтамивир карбоксилат — высокоселективно связывается с активным сайтом нейраминидазы как вируса гриппа A, так и гриппа B. Это конкурентное и обратимое ингибирование: препарат занимает активный центр фермента, вытесняя природный субстрат. В результате вирусные частицы «застревают» на поверхности клеток и не могут заражать соседние.

Важно понимать: Тамифлю не убивает уже находящийся внутри клеток вирус, но ограничивает темп его распространения. Это даёт иммунной системе время «наверстать» нарастание инфекции. При начале лечения в первые 48 часов симптомы гриппа укорачиваются примерно на 1–1,5 дня, снижается риск осложнений (пневмонии, среднего отита), ослабляется интенсивность лихорадки и общего недомогания.

Тамифлю активен in vitro против штаммов гриппа A, включая высокопатогенные (H5N1 «птичий грипп», пандемический H1N1), а также против гриппа B. Резистентность к осельтамивиру встречается редко, преимущественно при мутации H275Y гена нейраминидазы гриппа H1N1.

Фармакокинетика

После перорального приёма осельтамивира фосфат быстро и полно всасывается из ЖКТ и подвергается активному метаболизму (пресистемному гидролизу) в кишечнике и печени с образованием активного карбоксилата. Абсолютная биодоступность по активному метаболиту составляет не менее 75%. Приём пищи не влияет на биодоступность (лишь незначительно задерживает всасывание).

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается через 3–4 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 3%, что обеспечивает хорошее проникновение в ткани дыхательных путей — к месту действия. Период полувыведения активного метаболита — 6–10 часов. Выводится преимущественно почками (более 95%), путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При сниженном клиренсе креатинина концентрация возрастает, требуя коррекции дозы.

Показания к применению

Тамифлю применяется в следующих случаях.

• Лечение гриппа A и B у взрослых и детей от 1 года — первый приём не позже 48 часов от появления симптомов.
• Постконтактная профилактика гриппа у взрослых и детей от 1 года — после контакта с подтверждённым или подозреваемым случаем гриппа.
• Сезонная профилактика гриппа при эпидемии у взрослых и подростков.
• Профилактика у детей до 1 года в период пандемии — исключительно по решению врача при отсутствии других мер защиты.
• Лечение пациентов с иммунодефицитом — длительность курса увеличивается.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к осельтамивиру или вспомогательным веществам.
• Терминальная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин у пациентов без диализа.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Детский возраст до 1 года (за исключением периода пандемии по решению врача).

С осторожностью

• Клиренс креатинина 10–60 мл/мин — требуется коррекция дозы.
• Пациенты на гемодиализе или перитонеальном диализе — специальные режимы.
• Пациенты с тяжёлыми сопутствующими заболеваниями сердца, лёгких, почек.

При клиренсе 30–60 мл/мин доза для лечения снижается до 30 мг дважды в сутки; при 10–30 мл/мин — до 30 мг один раз в сутки. Для профилактики при КК 30–60 мл/мин — 30 мг один раз в сутки; при 10–30 мл/мин — 30 мг через день. Точный расчёт остаётся за врачом.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Вместе с едой приём допускается и желателен при тошноте — это улучшает переносимость без потери эффективности.

Взрослые

Стандартный курс лечения взрослых — 75 мг дважды в сутки 5 дней. Общая доза на курс — 750 мг. Профилактический приём: 75 мг один раз в сутки не менее 10 дней после контакта. При продолжении эпидемии возможен приём до 6 недель. Не следует удваивать дозу при пропуске приёма.

Дети

Детям 1–12 лет дозу подбирают по массе тела (см. таблицу). Для детей, которые не могут проглотить капсулу, рекомендуется суспензия. При отсутствии суспензии допускается вскрыть капсулу и смешать содержимое с небольшим количеством сладкой пищи.

Пожилые пациенты

При нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции по таблице клиренса креатинина.

Длительность курса

При лечении — строго 5 дней; досрочная отмена снижает эффективность. При иммунодефиците — 10 дней.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Тамифлю переносится хорошо; большинство нежелательных реакций связаны с ЖКТ и носят транзиторный характер.

Тошнота и рвота значительно уменьшаются при приёме препарата с едой. При поведенческих изменениях у детей (самоповреждающие действия, спутанность) — немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота и рвота.
• При очень высоких дозах — усиление обычных побочных эффектов.

В клинических исследованиях разовые дозы до 1000 мг хорошо переносились, основным проявлением была тошнота.

Что делать

Прекратить приём и немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. При тяжёлой рвоте потребуется поддерживающая терапия для предотвращения обезвоживания.

Применение при беременности и лактации

Тамифлю применяется при беременности только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные об исходах беременности при применении осельтамивира в рекомендованных дозах не выявили тератогенности. Грипп при беременности протекает тяжелее и сопряжён с большим риском осложнений, поэтому при подтверждённом или высоко вероятном гриппе врач может назначить Тамифлю беременной.

В период грудного вскармливания препарат проникает в грудное молоко в небольших количествах. Влияние на ребёнка при этих концентрациях расценивается как маловероятное, однако данных недостаточно. Решение принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Тамифлю имеет ограниченный потенциал лекарственного взаимодействия, поскольку практически не метаболизируется системой цитохрома P450.

• Пробенецид — снижает выведение активного метаболита, повышая его концентрацию вдвое; при нарушении почечной функции комбинация может быть опасна.
• Живые аттенуированные гриппозные вакцины — приём осельтамивира за 48 часов до или в течение 2 недель после интраназальной вакцинации может снизить эффективность живой вакцины. На инактивированные вакцины этот эффект не распространяется.
• Другие противовирусные препараты — данные о сочетании с занамивиром, балоксавиром и другими не систематизированы; комбинации назначаются только врачом.
• Хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон — конкурируют за канальцевую секрецию; возможно взаимное повышение концентраций.
• Варфарин — клинически значимого взаимодействия не описано; при гриппозной инфекции возможны изменения коагулограммы, не связанные с препаратом.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Тамифлю не угнетает психомоторные функции. Однако сам грипп с его слабостью, головной болью и высокой температурой делает управление автотранспортом небезопасным. При тяжёлом течении гриппа от вождения следует воздержаться по причине болезни.

Применение с алкоголем

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром и этанолом не описано. Тем не менее алкоголь ослабляет иммунный ответ, усиливает обезвоживание и отрицательно влияет на функцию печени, что нежелательно при гриппозной инфекции. На весь период лечения от алкоголя следует воздерживаться.

Тамифлю не заменяет ежегодную вакцинацию от гриппа, которая остаётся основным методом профилактики. Противовирусные препараты — это дополнительный инструмент для лечения заболевших и постконтактной защиты невакцинированных.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от влаги и света месте, недоступном для детей. Срок годности капсул — 7 лет. Не применять после истечения срока.

Аналоги Тамифлю

Ниже перечислены реальные аналоги Тамифлю — препараты с тем же действующим веществом (осельтамивир) или из той же фармакологической группы. Подбор замены — задача врача.

• Осельтамивир — дженерик осельтамивира, является наиболее доступным аналогом оригинального Тамифлю; то же действующее вещество.
• Инфлюцеир — дженерик осельтамивира российского производства.
• Номидес — дженерик осельтамивира в капсулах 75 мг.
• Осельтамивир Канон — российский дженерик осельтамивира.
• Реленза — другой ингибитор нейраминидазы (занамивир) в форме порошка для ингаляций через Дискхалер; альтернатива при непереносимости перорального осельтамивира.
• Рапиваб — перамивир для внутривенного введения; применяется в стационаре при тяжёлых формах.
• Ксофлюза — балоксавир марбоксил, ингибитор эндонуклеазы вируса гриппа; однократная пероральная доза; зарегистрирован в России.

Полный список аналогов Тамифлю

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Тамифлю?

Тамифлю действует только против вирусов гриппа A и B. Он сокращает длительность симптомов гриппа на 1–1,5 дня и снижает риск осложнений (пневмонии). При других ОРВИ, COVID-19 и РСВ-инфекции препарат неэффективен. Поэтому принимать Тамифлю «при простуде» нецелесообразно и неправильно.

Когда нужно начинать Тамифлю?

Как можно раньше — в идеале в первые 12–24 часа от начала симптомов. Максимальная эффективность при начале в первые 48 часов. После 48 часов лечебный эффект значительно снижается. Именно поэтому при подозрении на грипп нужно обратиться к врачу в первый день болезни.

Можно ли давать Тамифлю детям?

Тамифлю разрешён детям с 1 года. Детям 1–12 лет дозу подбирают по массе тела. При трудностях с проглатыванием капсулы используется суспензия или содержимое капсулы смешивается с мягкой пищей. Детям до 1 года назначают только в период пандемии и только врач.

Можно ли купить Тамифлю без рецепта?

Нет, Тамифлю — рецептурный препарат; отпускается строго по рецепту. Это связано с тем, что необходим врачебный диагноз для обоснованного назначения, а бесконтрольное применение способствует формированию устойчивых штаммов вируса гриппа.

Чем Тамифлю отличается от Осельтамивира (дженерика)?

Тамифлю — оригинальный препарат (бренд Roche), а Осельтамивир — его дженерик. Действующее вещество, механизм действия и клинический эффект идентичны. Разница — в производителе, вспомогательных веществах и, как правило, в цене. Выбор между ними делает врач.

Поможет ли Тамифлю при профилактике в семье?

При постконтактной профилактике — да. Если один из членов семьи заболел гриппом, остальные (в группах риска — пожилые, беременные, дети, люди с иммунодефицитом) могут получать Тамифлю по 75 мг один раз в сутки не менее 10 дней. Но это решение принимает врач.

Сколько дней принимать Тамифлю?

При лечении гриппа — строго 5 дней. Прерывать курс при улучшении самочувствия не следует. У иммунокомпрометированных пациентов курс продлевается до 10 дней. Профилактический курс при контакте с больным — не менее 10 дней.

Влияет ли Тамифлю на штаммы птичьего гриппа?

Осельтамивир обладает in vitro активностью против высокопатогенного птичьего гриппа H5N1. ВОЗ рекомендует его при лечении тяжёлых случаев гриппа H5N1 у людей. Однако возможности регулярного применения при птичьем гриппе ограничены из-за его редкости и сложности диагностики. Решение принимает инфекционист.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Тамифлю в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Тамифлю в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противовирусные средства»:
  • Арбидол
  • Валацикловир

Источники

1. Тамифлю — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/tamiflyu-14676
2. Тамифлю — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/tamiflu__37267
3. Осельтамивир — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/oseltamivir-1015
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Реленза — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/relenza-20046
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Как отличить грипп от ОРВИ: симптомы, диагностика и лечение
• ТОП-10 эффективных противовирусных препаратов
• Топ - 10 противовирусных препаратов при сезонных инфекциях
• Топ-20 противовирусных препаратов