Цитиколин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Цитиколине

• Цитиколин — рецептурный нейропротективный препарат, применяемый в остром периоде ишемического инсульта и при черепно-мозговых травмах. Инструкция по применению описывает несколько форм выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для приёма внутрь.
• Основное действие — восстановление повреждённых мембран нейронов через синтез структурных фосфолипидов. В остром периоде инсульта уменьшает объём поражённой ткани мозга.
• Рецептурный препарат — назначается неврологом. При инсульте лечение начинают как можно раньше, в первые 24 часа.
• Противопоказан при ваготонии (преобладании парасимпатического тонуса), гиперчувствительности к компоненту, детям до 18 лет.
• Не совмещают с меклофеноксатом. Усиливает эффект леводопы.
• При беременности — только если польза для матери превышает риск; в период кормления грудью необходимо отказаться от лактации.

Состав и форма выпуска

Цитиколин — МНН (международное непатентованное наименование), под которым на рынке работают несколько препаратов разных производителей: Цитиколин-Вертекс, Цераксон, Нооцил, Рекогнан и другие. Все они содержат цитиколин натрия в пересчёте на основание.

Раствор для приёма внутрь — концентрация 100 мг/мл, флаконы 30 мл или 100 мл. Суточная доза 500–2000 мг в 1–2 приёма. Форма удобна для амбулаторного применения в восстановительном периоде.

Раствор для инъекций — концентрация 125 мг/мл или 250 мг/мл, ампулы по 2, 4 или 10 мл. Применяется внутривенно (медленная инъекция или капельное вливание) или внутримышечно. Раствор для в/в совместим со всеми видами изотонических растворов и растворов декстрозы, что упрощает применение в стационаре.

Производители в России: ООО «Эллара», ООО «Озон», АО «ЭкоФармПлюс», АО «Вертекс». Оригинальный препарат — Цераксон (Ferrer Internacional, Испания).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цитиколин — это цитидин-5'-дифосфохолин, промежуточное метаболическое соединение, которое в норме синтезируется в организме при построении фосфолипидных мембран. При введении извне он существенно ускоряет этот синтез, снабжая клетки «строительными блоками» для восстановления повреждённых мембран.

Основной механизм — влияние на метаболизм фосфатидилхолина: цитиколин встраивается в синтетический путь и увеличивает выработку фосфолипидов, которые формируют клеточную мембрану нейронов. Параллельно — ингибирует действие фосфолипаз A1 и A2. Это важно при ишемии: фосфолипазы активируются при нехватке кислорода и «разъедают» клеточные мембраны, разрушая нейроны. Цитиколин эту реакцию тормозит.

Третий эффект — антиапоптотический. Цитиколин вмешивается в сигнальные пути, запускающие программируемую гибель клеток после ишемии, снижая объём зоны некроза вокруг инфарктного ядра.

В восстановительном периоде после инсульта и ЧМТ цитиколин улучшает холинергическую передачу: повышает синтез ацетилхолина в ЦНС. Это коррелирует с клиническими данными — улучшением памяти, внимания, уменьшением явлений амнезии и инертности. При хронической ишемии мозга пациенты отмечают улучшение способности к самообслуживанию и повседневной активности.

Фармакокинетика

После парентерального введения цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга. Процесс активный: холиновая фракция быстро встраивается в структурные фосфолипиды, цитидиновая фракция — в нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Это не просто «присутствие» препарата в ЦНС — он становится частью нейронных мембран.

При внутривенном и внутримышечном введении метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. Выводится из организма в небольшом количестве: лишь около 15% введённой дозы покидает организм. Из них менее 3% выводится через почки и кишечник, около 12% — с выдыхаемым воздухом в виде CO₂. Это нетипичный для большинства лекарств путь выведения.

Экскреция с мочой проходит в двух фазах: в первой (около 36 ч) скорость выведения быстро снижается, во второй — значительно медленнее. Аналогичная двухфазная картина — в выдыхаемом воздухе (быстрое снижение примерно через 15 ч, затем медленная экскреция). Специальной коррекции дозы у пожилых не требуется.

Показания к применению

Цитиколин применяют в острых и восстановительных состояниях, связанных с повреждением мозга.

• Острый период ишемического инсульта — в составе комплексной терапии. Чем раньше начато лечение, тем меньше зона некроза. Оптимально — в первые 24 часа от начала симптомов.
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов — для уменьшения неврологического дефицита, ускорения реабилитации.
• Черепно-мозговая травма — острый период (в составе комплексной терапии) и восстановительный период. Цитиколин сокращает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга — нарушения памяти, снижение концентрации внимания, безынициативность при дисциркуляторной энцефалопатии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к цитиколину или любому вспомогательному веществу.
• Ваготония — выраженное преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы. Цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, что при исходной ваготонии способно вызвать нежелательные реакции со стороны сердца и ЖКТ.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет — безопасность и эффективность не установлены в этой группе.

С осторожностью

Специфических ограничений для пациентов с почечной или печёночной недостаточностью в инструкции не приведено: данных о значимом влиянии этих состояний на фармакокинетику цитиколина нет. Тем не менее при тяжёлой патологии печени — с осторожностью, под контролем врача.

Ваготония — ключевое функциональное противопоказание. Симптомы, указывающие на ваготонию: брадикардия (редкий пульс), пониженное артериальное давление, избыточная потливость, усиленная перистальтика кишечника. Если эти признаки присутствуют, перед назначением цитиколина необходима консультация кардиолога или невролога.

Способ применения и дозы

Режим дозирования зависит от показания и формы выпуска. В стационаре на ранних этапах предпочтителен парентеральный путь введения, затем переходят на пероральную форму.

Взрослые

В остром периоде ишемического инсульта: 1000 мг цитиколина внутривенно капельно каждые 12 часов (суточная доза 2000 мг) на протяжении не менее 6 недель. Это основной режим, закреплённый клиническими рекомендациями.

Черепно-мозговая травма и другие показания парентерально: 500–2000 мг/сут внутривенно или внутримышечно. Конкретная доза определяется тяжестью состояния.

Пероральный приём (восстановительный период): 500–2000 мг/сут. При переходе с парентерального введения на раствор для внутреннего применения суточная доза сохраняется. Раствор 100 мг/мл принимают с помощью мерного устройства: 5 мл = 500 мг цитиколина. Можно добавлять в воду, сок или любой мягкий напиток.

Дети

Не применяют у лиц до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика цитиколина у пожилых существенно не отличается от таковой у молодых пациентов. Синдром ваготонии у пожилых встречается чаще — за этим нужно следить.

Длительность курса

Острый период инсульта: не менее 6 недель. Восстановительный период и хронические когнитивные нарушения: длительность определяет врач по результатам динамического наблюдения. Как правило — курсы 1–3 месяца с оценкой эффективности.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цитиколин хорошо переносится. Большинство нежелательных реакций встречается очень редко, что подтверждается длительным клиническим опытом применения.

• Аллергические реакции — очень редко: кожный зуд, сыпь. В единичных случаях — анафилактический шок.
• Со стороны нервной системы — очень редко: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации. Описаны кратковременные изменения артериального давления.
• Со стороны ЖКТ — очень редко: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печёночных ферментов.
• Общие реакции — очень редко: чувство жара, тремор, одышка, онемение в парализованных конечностях, отёки.
• Вегетативные нарушения: препарат может стимулировать парасимпатическую нервную систему, что проявляется брадикардией, снижением АД, усилением перистальтики.

Передозировка

Симптомы

Случаи клинически значимой передозировки цитиколина не описаны даже при превышении терапевтических доз. Препарат характеризуется низкой токсичностью: значительная часть введённого вещества встраивается в клеточные структуры, не накапливаясь в токсических концентрациях.

Что делать

При подозрении на превышение дозы — прекратить введение препарата и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. При появлении брадикардии, снижения давления или других вегетативных нарушений — немедленно сообщить медицинскому персоналу.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении цитиколина у беременных женщин ограничены. Применение возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери явно превышает потенциальный риск для плода. Решение принимает врач, взвешивая тяжесть состояния (острый инсульт, ЧМТ) и возможные последствия.

При кормлении грудью данных о выделении цитиколина с молоком у человека нет. Если лечение необходимо, нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии. Сочетать кормление и приём цитиколина не рекомендуется — пока не установлена безопасность для ребёнка.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействий у цитиколина немного, но два из них клинически значимы.

• Леводопа и препараты на её основе (Наком, Синемет, Мадопар): цитиколин усиливает дофаминергические эффекты леводопы. При совместном применении у пациентов с болезнью Паркинсона возможно усиление как лечебного, так и нежелательных эффектов леводопы — дискинезии, нарушений поведения. Врач, назначающий оба препарата, должен это учитывать.
• Меклофеноксат (центрофеноксат): совместное применение с цитиколином противопоказано. Оба вещества влияют на холинергическую передачу — взаимодействие может привести к чрезмерной холинергической стимуляции.
• Инфузионные растворы: парентеральный цитиколин совместим со всеми изотоническими растворами (0,9% NaCl, 5% глюкоза, раствор Рингера). Несовместимость с какими-либо инфузиями не описана.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения цитиколином рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты реакций и концентрации внимания, — включая управление автомобилем. Это касается прежде всего острого и раннего восстановительного периодов, когда состояние пациента само по себе нестабильно. Если препарат назначается на амбулаторном этапе, вопрос о допустимости вождения решается индивидуально с лечащим врачом.

Применение с алкоголем

Специальных данных о взаимодействии цитиколина с алкоголем нет. Вместе с тем алкоголь — нейротоксин, и его употребление в период неврологической реабилитации (после инсульта или ЧМТ) противопоказано по медицинским соображениям, не связанным с цитиколином.

Препарат применяется у тяжёлых неврологических пациентов — при остром инсульте и ЧМТ. Важно: цитиколин входит в комплексную терапию и не заменяет тромболизис или другие специфические вмешательства при инсульте. Он дополняет стандартное лечение, а не является монотерапией.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, вне доступа детей. Раствор для инъекций и раствор для приёма внутрь — в оригинальной упаковке. Срок годности: 2–3 года (указан на упаковке конкретного производителя). После вскрытия флакона с раствором для приёма внутрь — использовать в течение срока, указанного в инструкции конкретного препарата. Отпускается по рецепту.

Аналоги Цитиколина

Цитиколин — МНН, которое объединяет несколько десятков препаратов. Основные торговые наименования на российском рынке:

• Цераксон — оригинальный препарат цитиколина (Ferrer Internacional, Испания), раствор для инъекций и для приёма внутрь; наиболее изученный в клинических исследованиях.
• Рекогнан — цитиколин от Nycomed/Takeda, раствор для в/в и в/м введения.
• Нооцил — отечественный дженерик цитиколина, производитель Озон.
• Нейпилепт — раствор для инъекций от российского производителя.
• Нейрохолин — ещё один дженерик цитиколина в форме раствора.
• Роноцит — раствор для в/в и в/м введения, Россия.
• Цитиколин-Вертекс — раствор для приёма внутрь 100 мг/мл, АО «Вертекс».
• Энцетрон — раствор для инъекций, Россия.

Полный список аналогов Цитиколина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Цитиколин?

Цитиколин применяют при инсультах, черепно-мозговых травмах и когнитивных нарушениях сосудистого происхождения. Он защищает нейроны от гибели в остром периоде ишемии, ускоряет восстановление после инсульта и ЧМТ, улучшает память и внимание при хронической ишемии мозга. Это не тонизирующее средство «для улучшения памяти» — это серьёзный нейропротектор для конкретных неврологических состояний.

Как вводят Цитиколин укол?

Парентерально — внутривенно (медленная струйная инъекция или капельное вливание) или внутримышечно. При внутривенном капельном введении растворяют в изотоническом растворе или 5% глюкозе. Медленная скорость введения важна для снижения вегетативных реакций. Конкретный способ определяет лечащий врач или медицинская сестра в стационаре.

Можно ли принимать Цитиколин при беременности?

Только в случае, когда ожидаемая польза для матери явно превышает риск для плода — например, при остром инсульте. Рутинное применение при беременности не допускается. При кормлении грудью — нужно отказаться от лактации на время лечения.

Можно ли купить Цитиколин без рецепта?

Нет. Цитиколин — рецептурный препарат. Его применяют при тяжёлых неврологических состояниях под наблюдением специалиста. Самостоятельный приём без диагностики и назначения невролога недопустим.

С чем нельзя совмещать Цитиколин?

Категорически не совмещают с меклофеноксатом — возможна чрезмерная холинергическая стимуляция. С осторожностью — при приёме леводопы: цитиколин усиливает её эффекты. Алкоголь на фоне неврологической реабилитации в принципе противопоказан.

Цитиколин и Цераксон — это одно и то же?

По действующему веществу — да. Цераксон — оригинальный брендированный препарат цитиколина испанского производства с обширной доказательной базой. Цитиколин без приставки — это МНН, под которым выпускают дженерики (Нооцил, Нейпилепт, Цитиколин-Вертекс и другие). Терапевтически эквивалентны, но клинический опыт у Цераксона значительно больше.

Сколько дней вводят Цитиколин?

При остром ишемическом инсульте — не менее 6 недель. В восстановительном периоде — курсами по 1–3 месяца, по назначению врача. Длительность определяется динамикой состояния, а не фиксированным сроком.

Можно ли принимать Цитиколин детям?

Нет. Препарат противопоказан лицам до 18 лет — клинические данные о безопасности в педиатрической практике отсутствуют.

Препарат в каталоге

Проверить наличие Цитиколина в каталоге аптек можно на сайте 009.РФ — там же доступен выбор дженериков по действующему веществу.

• Цитиколин в каталоге аптек
• Другие нейропротективные препараты:
  • Пирацетам
  • Вазобрал

Источники

1. Цитиколин-Вертекс — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/citicolin-vertex
2. Нейрохолин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/neurocholine
3. Цитиколин — описание в РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/citikolin-79286
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя