Гептор: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Гепторе

• Гептор — гепатопротектор на основе адеметионина; инструкция по применению охватывает как таблетки для поддерживающей терапии, так и лиофилизат для инъекций.
• Применяют при заболеваниях печени — холестазе, гепатитах, циррозе, а также при депрессивных синдромах, в том числе вторичных.
• Отпускается строго по рецепту врача; самостоятельное назначение недопустимо.
• Противопоказан детям до 18 лет и пациентам с генетическими нарушениями метионинового цикла.
• Таблетки принимают между приёмами пищи, не разжёвывая, не позднее вечера — препарат обладает тонизирующим эффектом.
• Биодоступность при пероральном приёме всего 5%, поэтому в начале курса нередко назначают инъекционную форму.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Гептора — адеметионин (S-аденозилметионин, SAM-e). В каждой таблетке содержится 400 мг адеметионина в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната. Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой: она защищает активное вещество от соляной кислоты желудка и обеспечивает высвобождение непосредственно в двенадцатиперстной кишке, где всасывание максимально.

Вспомогательные вещества таблеток: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат; оболочка — акрилиз, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000. Таблетки упакованы в блистеры: упаковки по 20 и 60 штук.

Вторая лекарственная форма — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Флакон содержит 400 мг адеметионина; к нему прилагается ампула с растворителем — L-лизином, кислотой лимонной безводной и водой для инъекций. Инъекционная форма используется для инициальной (начальной) терапии; затем пациента переводят на таблетки.

Производитель — Верофарм АО (Россия).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин — эндогенное (вырабатываемое организмом) биологически активное соединение, которое синтезируется в клетках печени из метионина и аденозинтрифосфата. При хронических болезнях печени собственного адеметионина часто не хватает: он вовлечён сразу в несколько ключевых биохимических процессов, и его дефицит ускоряет прогрессирование заболевания.

Препарат оказывает несколько типов действия одновременно. Гепатопротекторное — адеметионин участвует в реакциях трансметилирования, восстанавливает состав фосфолипидного слоя мембран гепатоцитов (клеток печени). Это особенно важно при холестазе (застое жёлчи): нарушенный транспорт желчных кислот восстанавливается по мере нормализации текучести мембран. Холеретическое и холекинетическое — Гептор увеличивает продукцию желчи и улучшает её ток по желчным протокам. Детоксицирующее — адеметионин участвует в цикле транссульфурирования, в итоге которого синтезируется глутатион — главный антиоксидант печени. Нейропротекторное и антидепрессивное — адеметионин необходим для синтеза нейромедиаторов (серотонина, дофамина, норадреналина) и миелина; его дефицит связан с депрессивными состояниями.

Антиоксидантный эффект реализуется через повышение концентрации глутатиона в печени, что важно при лекарственных и алкогольных повреждениях гепатоцитов — именно здесь первичный окислительный «удар» наносит наибольший ущерб.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приёме составляет лишь 5% — значительная часть адеметионина разрушается при прохождении через стенку кишечника и печень (эффект первичного прохождения). Поэтому начальную терапию нередко проводят парентерально: биодоступность при внутримышечном введении достигает 95%.

После однократного перорального приёма дозы 400 мг максимальная концентрация (Cmax ~0,7 мг/л) достигается через 2–6 часов. Период полувыведения (Т1/2) — около 1,5 часа. Связывание с белками плазмы незначительно. Адеметионин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: его концентрация в спинномозговой жидкости возрастает независимо от пути введения. Метаболизм — в печени, выведение — преимущественно с мочой.

Показания к применению

Гептор назначают при широком спектре заболеваний печени, а также при определённых неврологических и психиатрических расстройствах, патогенетически связанных с дефицитом адеметионина:

• внутрипечёночный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях;
• гепатиты различного происхождения: токсические (включая алкогольные), вирусные, лекарственные (на фоне антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулёзных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• цирроз печени;
• энцефалопатии вторичного генеза (печёночная энцефалопатия);
• депрессивные синдромы, в том числе вторичные — на фоне хронических соматических заболеваний;
• алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным веществам;
• возраст до 18 лет — данные по безопасности у детей отсутствуют;
• генетические нарушения, затрагивающие метиониновый цикл: дефицит цистатионин-бета-синтазы и нарушения метаболизма цианокобаламина — при этих состояниях адеметионин может спровоцировать накопление токсичного гомоцистеина.

С осторожностью

Ряд состояний требует особой тщательности при назначении и постоянного наблюдения врача:

• почечная недостаточность — возможно накопление метаболитов, рекомендован контроль мочевины и креатинина;
• биполярные расстройства — тонизирующее действие адеметионина может дестабилизировать настроение;
• I–II триместры беременности — данных по безопасности недостаточно;
• пожилой возраст — рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы;
• одновременный приём СИОЗС, трициклических антидепрессантов и препаратов с триптофаном — риск серотонинового синдрома.

Пациентам с циррозом на фоне гиперазотемии следует регулярно контролировать уровень азота в крови. Дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты снижает эффективность адеметионина: при их выявлении рекомендована одновременная коррекция.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, проглатывая целиком и запивая водой. Таблетку следует вынуть из блистера непосредственно перед применением — влажность снижает стабильность кишечнорастворимой оболочки.

При поддерживающей терапии суточная доза составляет 800–1600 мг (2–4 таблетки). Как правило, дозу делят на несколько приёмов в течение дня. Лекарство лучше принимать между приёмами пищи: натощак или через 1,5–2 часа после еды, но не позднее вечера — препарат обладает мягким тонизирующим эффектом и может нарушить засыпание.

Инъекционная форма (начальный курс): 400–800 мг/сут внутривенно или внутримышечно; внутривенное введение — только очень медленно.

Дети

Гептор противопоказан детям до 18 лет. Данных по безопасности и эффективности у несовершеннолетних в официальной инструкции нет.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы — 800 мг/сут. Учитывается снижение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и полипрагмазия. В ходе лечения необходим контроль функциональных показателей.

Длительность курса

Для поддерживающей терапии таблетками рекомендуемый курс составляет в среднем 2–4 недели. При депрессивных состояниях длительность может быть больше — её определяет врач с учётом клинической картины. При хронических заболеваниях печени курсы нередко повторяют.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В целом Гептор переносится хорошо, а нежелательные реакции носят преимущественно временный характер.

Если при приёме таблеток возникает дискомфорт в эпигастрии — это связано с кислым pH активного вещества. Ощущения кратковременные и, как правило, не требуют отмены препарата. При выраженном дискомфорте следует сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

В официальной инструкции указано, что клинических случаев передозировки Гептора не зафиксировано. Исходя из механизма действия, при значительном превышении дозы теоретически возможны усиление нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы: тошнота, диарея, возбуждение, бессонница.

Что делать

При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу или в скорую помощь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: при необходимости — промывание желудка, мониторинг витальных показателей.

Применение при беременности и лактации

Приём Гептора в I и II триместрах беременности не рекомендуется — данных о безопасности для плода недостаточно. Врач назначает препарат только тогда, когда предполагаемая польза для матери очевидно превышает потенциальный риск для ребёнка. В III триместре решение также принимается строго индивидуально.

В период грудного вскармливания применять Гептор не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли адеметионин в грудное молоко в значимых концентрациях. При необходимости лечения матери следует решить вопрос о временном прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Механизм действия адеметионина затрагивает метионин-зависимые пути синтеза нейромедиаторов, поэтому при сочетании с рядом препаратов возникают клинически значимые взаимодействия.

• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — флуоксетин, сертралин, пароксетин: риск серотонинового синдрома; совместное применение требует тщательного наблюдения.
• Трициклические антидепрессанты — кломипрамин, амитриптилин: описан случай серотонинового синдрома; применять с осторожностью, мониторинг обязателен.
• Препараты и растительные средства с триптофаном (5-HTP, зверобой, L-триптофан): повышение серотонинергической активности; совместный приём нежелателен.
• Рибофлавин (В2), витамин В12, фолиевая кислота: не взаимодействуют неблагоприятно; дефицит В12 и фолатов снижает эффективность адеметионина, поэтому их совместный приём, напротив, рекомендован.
• Прочие гепатопротекторы — клинически значимых взаимодействий не зафиксировано, но одновременное назначение нескольких гепатопротекторов оправдано лишь при наличии чётких показаний.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При применении Гептора возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции.

Применение с алкоголем

Одно из ключевых показаний Гептора — алкогольный гепатит и абстинентный синдром. Но это не означает, что алкоголь совместим с лечением. Напротив: этанол усугубляет повреждение гепатоцитов и снижает концентрацию собственного адеметионина, замыкая порочный круг. На весь курс лечения алкоголь полностью исключается.

Дополнительный момент: у пациентов с депрессивными синдромами, которым назначают адеметионин, алкоголь способен дестабилизировать настроение и снизить приверженность терапии.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Таблетку следует извлекать из блистера непосредственно перед приёмом — при контакте с влажным воздухом оболочка может размягчиться. Срок годности — указан на упаковке (обычно 2 года). Не применять после истечения срока.

Аналоги Гептора

Все перечисленные препараты содержат адеметионин и относятся к одной фармакологической группе; отличаются производителем, формой выпуска и вспомогательными компонентами.

• Гептрал — адеметионин 400 мг, производитель Abbott (Италия); один из наиболее известных брендов адеметионина.
• Самемет — адеметионин 400 мг, производитель Канонфарма Продакшн (Россия).
• Аденозилметионин — дженерик адеметионина российского производства.
• Гепадиф — комбинированный гепатопротектор с иными действующими веществами (карнитин + цитохром С + коэнзим А); схожие показания.
• Урсосан — урсодезоксихолевая кислота; гепатопротектор с иным механизмом действия, схожими показаниями при холестазе.

Полный список аналогов Гептора

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяют Гептор?

Гептор защищает и восстанавливает клетки печени при гепатитах, холестазе, циррозе. Дополнительный эффект — антидепрессивный: адеметионин участвует в синтезе серотонина и дофамина, поэтому препарат используют и при депрессивных состояниях на фоне хронических соматических болезней.

Чем Гептор отличается от Гептрала?

По сути — только производителем и ценой. Оба содержат адеметионин 400 мг в кишечнорастворимых таблетках. Гептрал производит Abbott (Италия), Гептор — Верофарм (Россия). Терапевтический эффект при правильном хранении и приёме сопоставимый.

Почему таблетки нужно принимать между едой, а не во время?

Пища, особенно богатая белком, конкурирует с всасыванием адеметионина на уровне транспортных систем кишечника. Между приёмами пищи концентрация конкурирующих аминокислот минимальна, и адеметионин усваивается эффективнее. Хотя и без того его пероральная биодоступность невысока — всего 5%.

Можно ли принимать Гептор вечером?

Нет, вечером не рекомендуется. Препарат оказывает мягкий тонизирующий эффект: на фоне его приёма у части пациентов нарушается засыпание. Последний приём лучше планировать не позже 17–18 часов.

Как долго нужно принимать Гептор при гепатите?

Стандартный поддерживающий курс таблетками — 2–4 недели. При тяжёлом поражении печени или хроническом течении болезни курсы могут быть длиннее и повторяться несколько раз в год. Конкретные сроки определяет гастроэнтеролог или гепатолог по результатам биохимических анализов.

Влияет ли Гептор на давление?

В официальной инструкции артериальное давление среди побочных эффектов не упоминается. Среди редких нежелательных реакций — приливы и тахикардия при инъекционном введении. При пероральном приёме в рекомендованных дозах гемодинамических нарушений не описано.

Нужно ли пить Гептор курсами или постоянно?

Как правило — курсами. Непрерывная длительная терапия требует периодического контроля биохимических показателей (мочевина, креатинин, ферменты печени). При хронических заболеваниях — два-три курса в год по назначению врача.

Можно ли купить Гептор без рецепта?

Нет, Гептор отпускается строго по рецепту врача. Адеметионин назначают при болезнях печени и желчевыводящих путей, где нужен контроль специалиста, поэтому самостоятельно его не выписывают. Если врач рекомендовал курс, рецепт он оформит на приёме.

Препарат в каталоге

Узнать наличие Гептора в аптеках вашего города удобно через каталог 009.РФ.

• Гептор в каталоге аптек
• Гепатопротекторы и средства для лечения печени:
  • Фосфоглив
  • Карсил

Источники

1. Гептор — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/geptor-30587
2. Гептор (лиофилизат) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/heptor__25283
3. Государственный реестр лекарственных средств: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Гептрал или Гептор: что лучше и в чём разница