Системно-органные классы | Частота | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Очень часто(≥ 1/10) | Часто(от ≥ 1/100 до < 1/10) | Нечасто(от ≥ 1/1000 до < 1/100) | Редко(от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) | Частота неизвестна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность* | ||||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Снижение аппетита | Снижение массы тела | |||
| Нарушения психики | Нарушения сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство | Необычные сновидения, нарушения восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания,эйфория | Лекарственная зависимость, патологическое мышление | Делирий** | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение,головная боль, сонливость | Непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания | Парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия | Нарушения координации, предобморочное состояние, судороги | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушение зрения | ||||
| Нарушения со стороны сердца | Увеличение частоты сердечных сокращений, снижение частоты сердечных сокращений, ощущение сердцебиения, | ||||
| Нарушения со стороны сосудов | «Приливы» | Снижение артериального давления | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Одышка | Угнетение дыхания | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота,запор | Рвота, диарея, диспепсия | Дискомфорт в животе | Нарушение эвакуации содержимого желудка | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Зуд, гипергидроз, сыпь | Крапивница | |||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Поллакиурия, затруднение мочеиспускания | ||||
| Нарушения со сторонырепродуктивной системы и молочной железы | Сексуальная дисфункция | ||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Усталость, сухостьслизистой оболочки (рта, глаз и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отёки | Синдром «отмены», раздражительность, необычные ощущения | Ощущение опьянения, чувство расслабленности |
Примечание:
*При пострегистрационном применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отёка, анафилаксии и анафилактического шока.
** Случаи делирия в течение пострегистрационного периода были выявлены у пациентов с такими дополнительными факторами риска, как злокачественная опухоль и пожилой возраст.
При приёме препарата Палексия ретард внутрь длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома «отмены» при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как лёгкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома «отмены» и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.
Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и пострегистрационный опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Данные по передозировке очень ограничены. Симптомы: следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю-опиоидным рецепторам симптомов - миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки. Неотложная помощь: ечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опиоидных рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции лёгких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов. Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приёма внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.Взаимодействие
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома «отмены») может повысить риск угнетения дыхания.
Препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы (ЦНС) (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы Hj-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю-опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путём метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.
Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.
Особые указания
Возможное злоупотребление препаратом Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия ретард. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам. Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости. Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения Одновременное применение препарата Палексия ретард и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные им соединения, может усилить седативный эффект, привести к угнетению дыхания, вплоть до комы и смерти. Ввиду этих рисков одновременное назначение с этими седативными лекарственными средствами допускается только тем пациентам, у которых отсутствует возможность альтернативных методов лечения. В случае принятия решения о назначении препарата Палексия ретард одновременно с седативными лекарственными средствами рекомендуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств и сокращение продолжительности комбинированной терапии до минимума. Требуется тщательное наблюдение за пациентами для контроля признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В данном отношении настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, об этих симптомах. Угнетение дыхания В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю- опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угн етение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия ретард должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия ретард у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов. Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга. Судороги Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палексия ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог. Печёночная недостаточность У пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Препарат Палексия ретард у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов. Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия ретард должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом. Расстройства дыхания, связанные со сном Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. Применение опиоидов дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос о снижении общей дозы наркотического анальгетика (опиоида). Надпочечниковая недостаточность При применении опиоидов отмечались случаи надпочечниковой недостаточности, чаще всего при применении более одного месяца. Проявление надпочечниковой недостаточности может включать неспецифические симптомы и признаки, в том числе тошноту, рвоту, анорексию, утомляемость, слабость, головокружение и низкое артериальное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо в кратчайшие сроки подтвердить диагноз результатами диагностических исследований. При постановке диагноза надпочечниковая недостаточность требуется лечение физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Необходимо постепенно снижать дозу опиоида для обеспечения возможности восстановления функции надпочечников и продолжать лечение кортикостероидами до ее восстановления. Возможен прием других опиоидов, поскольку в некоторых случаях отмечалось применение других опиоидов без рецидива надпочечниковой недостаточности. Имеющиеся данные не дают возможности охарактеризовать какие-либо определенные опиоиды, применение которых с большей вероятностью вызывает развитие надпочечниковой недостаточности. Синдром «отмены» При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома «отмены». Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома «отмены» рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Снижение артериального давления Препарат Палексия ретард может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза). Серотониновый синдром Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея. Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приёме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг , 100 мг , 150 мг , 200 мг , 250 мг . По 10 таблеток пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ/бумага/ПЭТ/алюминий. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Грюненталь ГмбХ, Германия, 52078, Аахен, Циглерштрассе, 6.
Grunenthal GmbH. Zieglerstrasse 6. 52078 Aachen, Germany
Производитель
Производитель Фармацеутичи Форменти С. п. А., Италия. 21040, Ориджио (провинция Варезе), улица ди Витторио, 2. Фасовщик/Упаковщик Фармацеутичи Форменти С.п.А., Италия, 21040, Ориджио (провинция Варезе), улица ди Витторио, 2. или Грюненталь ГмбХ, Германия, 52078, Ахен, Циглерштрассе, 6.Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Г рюненталь», 125040. Москва, ул. Правды, 26
