Аторвастатин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Аторвастатине

• Аторвастатин — препарат из группы статинов, инструкция по применению которого описывает его использование для снижения уровня «плохого» холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
• Назначают при гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии, для снижения риска инфаркта и инсульта у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и другими факторами риска.
• Аторвастатин отпускается строго по рецепту врача: самостоятельный подбор дозы и отмена препарата недопустимы.
• Главные противопоказания — активные заболевания печени, беременность и период кормления грудью, возраст до 18 лет (кроме отдельных случаев).
• Принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приёма пищи; курс лечения — многолетний, эффект развивается постепенно.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — аторвастатин в форме аторвастатина кальция. Он относится к классу синтетических статинов — ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого в синтезе холестерина. Аторвастатин выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

Дозировки выпускаемых таблеток: 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг активного вещества. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 или 30 штук, картонные пачки содержат от 30 до 100 таблеток — конкретное количество зависит от производителя. В аптеках препарат представлен как оригинальным брендом Липримар, так и многочисленными дженериками разных производителей.

К вспомогательным веществам в составе таблеток обычно относятся лактоза (молочный сахар), микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат, стеарат магния, а также компоненты плёночной оболочки. Наличие лактозы принципиально важно для людей с лактазной недостаточностью. Точный перечень вспомогательных компонентов следует уточнять в инструкции к конкретному препарату — у разных производителей он может различаться.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аторвастатин — конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы), который катализирует ранний и ключевой этап биосинтеза холестерина в клетках печени. Когда этот фермент заблокирован, клетки печени вынуждены компенсаторно увеличивать количество рецепторов к ЛПНП (липопротеинам низкой плотности) — «плохому» холестерину — на своей поверхности. В результате ЛПНП активнее захватываются из кровотока и утилизируются, а их концентрация в плазме крови снижается.

Основной результат лечения аторвастатином: снижение уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина («плохого»), аполипопротеина В и триглицеридов; одновременно умеренно повышается уровень ЛПВП-холестерина («хорошего»). Помимо гиполипидемического эффекта, у статинов описаны так называемые плейотропные (дополнительные) эффекты: противовоспалительное, антиоксидантное, улучшающее функцию эндотелия сосудов действие. Именно благодаря совокупности этих свойств статины снижают риск инфаркта миокарда и инсульта.

Клинически значимое снижение уровня ЛПНП начинается примерно через 2 недели от начала приёма, а стабильный терапевтический эффект достигается к 4-й неделе и сохраняется при продолжении лечения. Поскольку атеросклероз — хроническое заболевание, терапия статинами обычно длительная или пожизненная.

Фармакокинетика

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 12%, что связано с активным метаболизмом при первом прохождении через печень — именно в печень аторвастатин и «нацелен» как орган-мишень.

Метаболизируется аторвастатин в печени при участии фермента CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450) с образованием активных метаболитов, которые также оказывают гиполипидемическое действие. Период полувыведения препарата составляет около 14 часов, а ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется до 20–30 часов, что позволяет принимать таблетки 1 раз в сутки. Выводится преимущественно с жёлчью через кишечник; почечная экскреция минимальна.

Показания к применению

Аторвастатин применяется в комплексной терапии для нормализации уровня липидов крови и снижения сердечно-сосудистого риска. Назначение всегда сопровождается соблюдением гипохолестериновой диеты.

• Первичная гиперхолестеринемия (гиперлипопротеинемия типа IIa по Фредриксону), в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия.
• Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону).
• Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет при недостаточном ответе на диетотерапию.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта, нестабильной стенокардии) у взрослых пациентов с факторами риска — сахарным диабетом 2-го типа, артериальной гипертензией, ожирением, наследственной предрасположенностью.
• Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска повторного инфаркта, нестабильной стенокардии и потребности в реваскуляризации миокарда.
• Дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону) — при недостаточной эффективности диеты.
• Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) — при недостаточной эффективности диеты.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Активные заболевания печени или любое стойкое повышение активности трансаминаз (АСТ, АЛТ) в сыворотке крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Женщины детородного возраста, не использующие надёжных методов контрацепции.
• Возраст до 18 лет (за исключением детей старше 10 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием лактозы в составе таблеток).
• Одновременный приём фузидовой кислоты (системный антибиотик).
• Повышенная чувствительность к аторвастатину или любому вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью

• Злоупотребление алкоголем и/или заболевания печени в анамнезе.
• Тяжёлые нарушения электролитного баланса (риск миопатии).
• Заболевания скелетных мышц в анамнезе.
• Обширные хирургические вмешательства, политравма.
• Гипотиреоз (сниженная функция щитовидной железы).
• Почечная недостаточность (умеренная/тяжёлая).
• Одновременный приём других гиполипидемических средств из группы фибратов или ниацина.
• Пожилой возраст (старше 70 лет) — повышен риск миопатии.

С осторожностью препарат назначают перечисленным группам пациентов потому, что при наличии этих состояний возрастает риск миопатии (поражения мышц) и рабдомиолиза (разрушения мышечных волокон) — редких, но серьёзных осложнений статинотерапии. Врач обязательно оценивает соотношение пользы и риска и при необходимости контролирует уровень КФК (фермент, маркер мышечного повреждения) в крови.

Способ применения и дозы

Аторвастатин принимают внутрь, не разжёвывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды. Приём не зависит от времени суток и от еды — таблетки можно принимать в любое удобное время, главное — каждый день в одно и то же время.

Взрослые

Начальная доза, как правило, составляет 10 мг один раз в сутки. Через 2–4 недели от начала лечения контролируют уровень липидов в крови и при необходимости дозу увеличивают. Большинству пациентов достаточно 10–40 мг/сут. Доза 80 мг/сут рекомендована только при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии или когда цели терапии не достигнуты на меньших дозах; применяется под строгим врачебным контролем.

Дети

Аторвастатин применяется у детей только при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, начиная с 10-летнего возраста. Стандартная начальная доза — 10 мг в сутки; максимальная — 20 мг/сут. Детям препарат назначает детский эндокринолог или педиатр после подтверждения диагноза.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста специальной коррекции дозы не требуется. Однако они входят в группу повышенного риска по миопатии, поэтому лечение проводится под контролем жалоб на боли и слабость в мышцах.

Длительность курса

Лечение аторвастатином, как правило, длительное или пожизненное — поскольку при отмене препарата уровень холестерина возвращается к исходному. Перерывы в приёме возможны только по рекомендации врача. Контрольные анализы липидного профиля проводят каждые 2–4 недели в начале лечения и затем раз в 6–12 месяцев.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Аторвастатин в целом хорошо переносится большинством пациентов. Нежелательные явления при правильном подборе дозы встречаются относительно редко. Тем не менее о них необходимо знать, чтобы своевременно обратиться к врачу.

При появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах — особенно с лихорадкой или тёмной окраской мочи (цвета «чая») — нужно немедленно прекратить приём и обратиться к врачу: это признаки возможного рабдомиолиза.

Передозировка

Симптомы

Специфической клинической картины передозировки в официальной инструкции не описано. Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов: выраженная миалгия, нарушения функции печени (тошнота, пожелтение кожи и склер, тёмная моча), диспепсия. Антидота для аторвастатина не существует.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Рекомендуется промывание желудка (если принято большое количество и прошло мало времени), приём активированного угля. Поскольку аторвастатин активно связывается с белками плазмы, гемодиализ малоэффективен. Лечение симптоматическое под контролем функции печени и мышц.

Применение при беременности и лактации

Аторвастатин абсолютно противопоказан при беременности. Холестерин необходим для нормального формирования плода, и ингибирование его синтеза может нанести вред развивающемуся ребёнку. Если беременность наступила в период лечения, препарат следует немедленно отменить и сообщить об этом врачу. При планировании беременности аторвастатин отменяют за несколько месяцев до зачатия.

Период грудного вскармливания также является абсолютным противопоказанием, поскольку препарат может проникать в грудное молоко и потенциально навредить ребёнку. Если лечение статинами жизненно необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Аторвастатин метаболизируется при участии фермента CYP3A4, поэтому многие лекарства, влияющие на этот фермент, существенно изменяют его концентрацию в крови. Обо всех принимаемых препаратах и биодобавках обязательно сообщайте врачу.

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок) — значительно повышают концентрацию аторвастатина и риск миопатии; требуют снижения дозы или замены препарата.
• Фузидовая кислота (системный антибиотик) — абсолютно противопоказана совместно; комбинация резко увеличивает риск тяжёлой миопатии и рабдомиолиза.
• Циклоспорин (иммунодепрессант) — доза аторвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
• Гемфиброзил и другие фибраты — комбинация повышает риск миопатии; применяется только под строгим врачебным контролем.
• Никотиновая кислота (ниацин) в гиполипидемических дозах — риск миопатии при сочетании.
• Дигоксин — аторвастатин умеренно повышает его плазменную концентрацию; требуется контроль уровня дигоксина.
• Антациды, содержащие алюминия или магния гидроксид, — снижают концентрацию аторвастатина в крови, однако клинически значимого ухудшения гиполипидемического эффекта, как правило, не отмечается.
• Пероральные контрацептивы (норэтиндрон, этинилэстрадиол) — совместный приём умеренно повышает концентрацию этих гормонов, что следует учитывать при подборе контрацепции.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

По имеющимся данным, аторвастатин не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами у большинства пациентов не снижается. Тем не менее при появлении головокружения или других нарушений, способных повлиять на внимание, следует воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Совместный приём аторвастатина и алкоголя нежелателен. Алкоголь оказывает гепатотоксическое (вредное для печени) действие, и его регулярное употребление усиливает нагрузку на печень, которая и так метаболизирует статин. Риск лекарственного гепатита и повышения трансаминаз возрастает. Злоупотребление алкоголем является дополнительным противопоказанием к назначению аторвастатина.

Важно помнить: во время лечения необходимо периодически контролировать функцию печени (биохимический анализ крови с определением АСТ и АЛТ). При повышении трансаминаз более чем в 3 раза препарат отменяют. Также следует информировать врача о любых болях в мышцах, слабости или потемнении мочи — это требует немедленной отмены и исследования уровня КФК.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Беречь от влаги. Срок годности указан на упаковке; применять препарат после истечения срока годности запрещено. Уточнённые условия хранения для конкретного производителя смотрите в прилагаемой официальной инструкции.

Аналоги Аторвастатина

Аторвастатин выпускают десятки производителей под разными торговыми наименованиями; все они содержат то же действующее вещество и оказывают аналогичный терапевтический эффект. Также существуют аналоги из смежных подгрупп статинов. Выбор конкретного препарата — задача лечащего врача.

• Липримар — оригинальный препарат аторвастатина производства Pfizer, с которым проводилось большинство клинических исследований.
• Торвакард — дженерик аторвастатина чешского производителя Zentiva; хорошо зарекомендовал себя на российском рынке.
• Аторис — дженерик аторвастатина производства KRKA (Словения); доступен в дозировках 10, 20, 30, 40 мг.
• Тулип — словенский дженерик аторвастатина, производство КРКА.
• Липтонорм — отечественный дженерик аторвастатина, выпускается в России.
• Розувастатин — другой статин из той же фармгруппы; более мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, применяется в низких дозах; выбор между аторвастатином и розувастатином делает врач.
• Симвастатин — статин более раннего поколения; менее эффективен в снижении ЛПНП по сравнению с аторвастатином, но имеет длительную доказательную базу.
• Питавастатин — статин нового поколения; не метаболизируется через CYP3A4, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

Полный список аналогов Аторвастатина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Аторвастатин?

Аторвастатин снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) и общего холестерина в крови, а также триглицеридов. Его применяют для лечения различных форм гиперхолестеринемии и дислипидемии, а также для снижения риска инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами их риска. Препарат воздействует не на симптомы, а на причину атеросклероза.

Как правильно принимать Аторвастатин?

Таблетку принимают внутрь целиком, запивая водой, один раз в сутки в одно и то же время — утром или вечером, с едой или без неё. Время суток не влияет на эффективность, поэтому выбирайте то, которое удобно вам и которое поможет не забывать о приёме. Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но если до следующего приёма осталось меньше 12 часов — пропущенную дозу пропустить и продолжать по обычной схеме.

Можно ли детям принимать Аторвастатин?

Аторвастатин разрешён детям только с 10 лет и исключительно при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии — наследственном заболевании, которое приводит к очень высокому уровню холестерина с детства. Максимальная доза для детей — 20 мг/сут. В других случаях применение у пациентов до 18 лет противопоказано. Назначение проводит врач после подтверждения диагноза.

Можно ли принимать Аторвастатин при беременности?

Нет. Аторвастатин абсолютно противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Холестерин необходим для нормального развития плода, и блокирование его синтеза может навредить ребёнку. При наступлении беременности препарат немедленно отменяют. Женщинам, планирующим беременность, следует обсудить с врачом отмену статина заблаговременно.

Можно ли купить Аторвастатин без рецепта?

Нет. Аторвастатин — рецептурный препарат, который отпускается в аптеке только по назначению врача. Самостоятельный подбор дозы и отмена лечения опасны: без контроля липидного профиля и функции печени невозможно оценить эффективность и безопасность терапии.

Когда появится эффект от Аторвастатина?

Снижение уровня холестерина в крови начинается в течение первых 2 недель приёма, а максимальный стабильный эффект достигается к 4-й неделе. При оценке результата через 4–6 недель врач решает, нужно ли корректировать дозу. При отмене препарата уровень холестерина возвращается к исходному, поэтому лечение обычно длительное.

Можно ли совмещать Аторвастатин с грейпфрутом?

Употреблять грейпфрутовый сок и есть грейпфрут в больших количествах при приёме аторвастатина не рекомендуется. Грейпфрут содержит фуранокумарины, которые ингибируют фермент CYP3A4 — тот самый, что расщепляет статин. В результате концентрация аторвастатина в крови повышается, что увеличивает риск побочных эффектов, прежде всего миопатии. Небольшое количество грейпфрута в разовый приём существенного значения не имеет, но постоянное и обильное употребление следует исключить.

Что делать, если появились боли в мышцах?

Миалгия (боль в мышцах) — наиболее известный побочный эффект статинов. При появлении необъяснимых болей, слабости или болезненности мышц, особенно в сочетании с повышением температуры или потемнением мочи, следует немедленно прекратить приём аторвастатина и обратиться к врачу. Специалист проверит уровень КФК в крови и решит вопрос о продолжении, смене или отмене терапии.

Сколько пить Аторвастатин?

Длительность лечения определяется исключительно врачом. У большинства пациентов с хронической гиперхолестеринемией и сердечно-сосудистыми рисками терапия является постоянной. Прекращать приём самостоятельно нельзя: отмена статина без контроля врача ведёт к быстрому возврату показателей холестерина к исходным значениям и возрастанию риска сосудистых катастроф.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Аторвастатин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Узнать стоимость Аторвастатина
• Другие препараты группы «Гиполипидемические средства — статины»:
  • Зокор
  • Крестор

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ. Аторвастатин. — https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС — Регистр лекарственных средств России. Аторвастатин. — https://www.rlsnet.ru/drugs/atorvastatin-33273
3. Видаль. Аторвастатин — инструкция по применению. — https://www.vidal.ru/drugs/atorvastatin__30052
4. Видаль. Аторвастатин — фармакологическая группа. — https://www.vidal.ru/drugs/molecule/82

Связанные материалы

• Аторвастатин или Розувастатин: что лучше и в чём разница
• Аторвастатин или Аторис: что лучше и в чём разница
• Статины от холестерина