Ацетилцистеин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Ацетилцистеине

• Ацетилцистеин — муколитический препарат; инструкция по применению объясняет, что он разжижает вязкую мокроту и облегчает её отхождение при бронхитах, пневмониях, синуситах и муковисцидозе.
• Механизм действия — разрыв дисульфидных связей в молекулах муцина: мокрота буквально распутывается и перестаёт быть «резиновой».
• Выпускается в нескольких формах: порошок для раствора внутрь 100 и 200 мг, шипучие таблетки 100, 200 и 600 мг — самые популярные из-за быстрого растворения и удобства.
• Безрецептурный (100 и 200 мг); доза 600 мг — только для пациентов старше 18 лет.
• Главное противопоказание — язвенная болезнь желудка в стадии обострения; ацетилцистеин раздражает слизистую ЖКТ.
• Нельзя смешивать с антибиотиками в одном стакане — инактивирует ряд из них; принимают раздельно с интервалом 2 часа.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, сокращённо NAC). Это ацетилированное производное природной аминокислоты L-цистеина — предшественника глутатиона, мощного внутриклеточного антиоксиданта. Такая «двойная природа» молекулы объясняет, почему ацетилцистеин применяется не только как муколитик, но и как антидот при отравлении парацетамолом.

Формы выпуска на российском рынке:

• Порошок для приготовления раствора внутрь: пакеты-саше по 100 мг и 200 мг, со вкусом ягод или без. Содержимое растворяют в воде и выпивают.
• Шипучие таблетки: 100 мг, 200 мг и 600 мг (наиболее мощная форма). Растворяют в стакане воды; получается прозрачный или слегка мутноватый раствор с характерным специфическим запахом — это норма.
• Гранулы для раствора — у ряда производителей.

Производители: Канонфарма (Ацетилцистеин Канон), Татхимфармпрепараты (ТХФП), Hexal (Германия), Sandoz и многие другие. Разные торговые наименования (АЦЦ, Флуимуцил, Ацетилцистеин Канон) содержат одинаковое действующее вещество — отличаются только вспомогательными компонентами и формами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вязкость мокроты определяется прежде всего структурой муцина — гликопротеина, молекулы которого удерживаются вместе дисульфидными мостиками (-S-S-). Чем больше таких связей, тем гуще и «резиновее» секрет. При воспалении бронхов их количество резко возрастает.

Ацетилцистеин содержит свободную сульфгидрильную (тиольную) группу (-SH), которая разрывает дисульфидные мостики. Молекулы муцина «распутываются», цепочки укорачиваются — мокрота становится менее вязкой и более текучей. Разжиженный секрет легче выводится мерцательным эпителием бронхов и при кашле.

Второй механизм — антиоксидантный. В клетках ацетилцистеин превращается в L-цистеин и затем в глутатион — главный антиоксидант клетки. При воспалении активные формы кислорода повреждают ткани; глутатион их нейтрализует. Именно это делает ацетилцистеин эффективным при хронических воспалительных заболеваниях лёгких.

Третий эффект — стимуляция синтеза сурфактанта (вещества, препятствующего спаданию альвеол). Это особенно важно при муковисцидозе.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность относительно низкая — около 10% — из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень. Пиковая концентрация в плазме достигается через 1–3 часа.

В печени ацетилцистеин деацетилируется до L-цистеина, частично превращается в цистин и смешанные дисульфиды. Метаболиты активны и вносят вклад в муколитический эффект. Период полувыведения — около 1 часа; при печёночной недостаточности увеличивается. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Ацетилцистеин применяют там, где нужно разжижить густой секрет и облегчить его отхождение.

• Острый бронхит — при продуктивном кашле с густой мокротой.
• Хронический бронхит и ХОБЛ — в период обострения и для профилактики обострений при длительном приёме (особенно доза 600 мг/сут).
• Трахеит, трахеобронхит — сопровождающиеся вязкой мокротой.
• Пневмония (воспаление лёгких) — как вспомогательное муколитическое средство.
• Бронхоэктатическая болезнь — хроническое расширение бронхов с накоплением секрета.
• Муковисцидоз — генетическое заболевание с патологически густым секретом; ацетилцистеин является одним из ключевых препаратов.
• Острый и хронический синусит, гайморит — разжижение густого носового секрета.
• Средний отит — облегчение оттока секрета из евстахиевой трубы.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения — ацетилцистеин усиливает кислотопродукцию и раздражает слизистую.
• Кровохарканье — кровотечение из дыхательных путей; муколитик может усилить отделение крови.
• Грудное вскармливание — данных о безопасности для ребёнка нет.
• Возраст до 2 лет (для большинства форм).
• Для дозировки 600 мг — возраст до 18 лет.
• Гиперчувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью

• Бронхиальная астма — разжижение мокроты может спровоцировать бронхоспазм; применяют только под медицинским контролем с бронходилататором «под рукой».
• Варикозное расширение вен пищевода — риск усиления кровотечения.
• Надпочечниковая недостаточность.
• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Непереносимость фруктозы (ряд форм содержит сахарозу и фруктозу).
• Язвенная болезнь желудка в ремиссии — возможно, но с осторожностью и под наблюдением.

При бронхиальной астме «с осторожностью» не означает абсолютного запрета: у ряда пациентов ацетилцистеин вполне эффективен и безопасен, но решение принимает врач, и желательно начинать приём в условиях, где можно быстро ввести бронходилататор.

Способ применения и дозы

Взрослые

Стандартная взрослая суточная доза — 400–600 мг в 2–3 приёма. Таблетку или порошок растворяют в 100–200 мл тёплой воды, пьют сразу после приготовления — раствор не хранится.

При ХОБЛ и муковисцидозе длительный профилактический курс 600 мг/сут значительно снижает частоту обострений — это подтверждено клиническими исследованиями.

Дети

Детям рекомендуют формы с меньшей дозировкой — порошок 100 мг или шипучие таблетки 100 мг.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. При наличии язвенной болезни в анамнезе — принимать только после еды, сократить до минимальной эффективной дозы.

Длительность курса

При острых заболеваниях (бронхит, синусит) — 5–7 дней, реже до 10 дней. При хронических заболеваниях (ХОБЛ, муковисцидоз) — длительно, иногда месяцами, по схеме врача. Принимают после еды — это снижает раздражение желудка. Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Ацетилцистеин хорошо переносится большинством пациентов. Нежелательные реакции возникают редко.

• ЖКТ (наиболее частые): тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе — чаще при приёме натощак или при предрасположенности к гастриту.
• Дыхательная система: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой); в редких случаях — усиление кашля в начале лечения (мокрота разжижается, но ещё не отходит).
• ЦНС: головная боль, шум в ушах — редко.
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отёк; очень редко — анафилаксия.
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия — единичные случаи.
• Местные реакции: при ингаляционном введении — раздражение дыхательных путей.

Передозировка

Симптомы

При превышении дозы возможны:

• Тошнота, рвота, диарея.
• Боли в животе.
• Симптомы раздражения желудка.
• В редких случаях — крапивница, зуд.

Тяжёлой токсичности при пероральной передозировке у взрослых не описано (именно из-за этих свойств ацетилцистеин используется как антидот при отравлении парацетамолом — в значительно более высоких дозах, чем муколитические).

Что делать

Прекратить приём препарата, принять обильное питьё. При выраженных симптомах — обратиться за медицинской помощью. Промывание желудка при недавнем приёме большой дозы.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. В I триместре применение нежелательно; во II–III триместрах — только по назначению врача при явной необходимости, если польза превышает возможный риск. Самостоятельно принимать при беременности не следует.

Грудное вскармливание. Применение в период лактации противопоказано: данных о проникновении в грудное молоко и безопасности для ребёнка недостаточно. На время лечения кормление грудью прерывают или выбирают другой метод терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антибиотики (ампициллин, тетрациклины, цефалоспорины, аминогликозиды): при смешивании в одном растворе или стакане ацетилцистеин инактивирует их. Принимают с интервалом не менее 2 часов.
• Противокашлевые средства (кодеин, бутамират, либексин): угнетают кашлевой рефлекс — разжиженная мокрота не откашливается, накапливается в бронхах. Комбинация нецелесообразна и опасна.
• Нитроглицерин: ацетилцистеин потенцирует его сосудорасширяющий и антиагрегантный (препятствующий склеиванию тромбоцитов) эффекты — возможна выраженная гипотензия.
• Активированный уголь: снижает всасывание ацетилцистеина.
• Металлы (медь, железо, резина): при контакте с этими материалами ацетилцистеин разрушается — раствор готовят в стеклянной или пластиковой посуде.
• Карбоцистеин: при комбинации муколитиков разжижение секрета усиливается — потенциально полезно, но практически применяют один препарат.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Ацетилцистеин не оказывает влияния на скорость реакции и концентрацию внимания. Управление автомобилем и работа с механизмами допустимы в период лечения. Исключение — если у пациента развиваются аллергические реакции, сопровождающиеся сонливостью или плохим самочувствием.

Применение с алкоголем

Специального взаимодействия ацетилцистеина с алкоголем не выявлено. Однако при заболеваниях органов дыхания — бронхите, пневмонии, синусите — алкоголь угнетает иммунный ответ, сушит слизистые и ухудшает отхождение мокроты. Фактически он мешает лечению. Разумнее воздержаться от спиртного на время болезни вне зависимости от применяемых лекарств.

Пациентам со склонностью к язвенной болезни: алкоголь плюс ацетилцистеин создают двойную нагрузку на слизистую желудка, что может спровоцировать обострение.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте. Готовый раствор использовать немедленно после приготовления — хранению он не подлежит. Нераскрытые пакеты или таблетки — до истечения срока годности, указанного на упаковке (2–3 года в зависимости от производителя). Беречь от детей.

Аналоги Ацетилцистеина

Прямые аналоги — препараты с тем же действующим веществом:

• АЦЦ (Sandoz/Hexal, Германия) — оригинальный бренд ацетилцистеина; порошок и шипучие таблетки; хорошо известен пациентам.
• Флуимуцил (Zambon, Италия) — ещё один оригинальный бренд; есть формы для ингаляций и инфузий.
• Ацетилцистеин Канон — российский дженерик; порошок и таблетки.
• Викс Актив ЭкспектоМед — содержит ацетилцистеин; комбинированное название, то же вещество.

Муколитики с другим веществом (схожий эффект):

• Лазолван (амброксол) — разжижает мокроту иначе: стимулирует синтез сурфактанта и секрецию слизи.
• Бромгексин — предшественник амброксола; более старый препарат.
• Карбоцистеин — действует на структуру муцина, хорошо переносится при бронхиальной астме.

Выбор между ацетилцистеином и альтернативами определяется конкретным диагнозом и особенностями пациента.

Полный список аналогов Ацетилцистеина

Часто задаваемые вопросы

Инструкция к Ацетилцистеин Канон — это тот же АЦЦ?

Фармакологически — да. Ацетилцистеин Канон и АЦЦ содержат одинаковое действующее вещество (ацетилцистеин) в тех же дозировках. Разница — в производителе, вспомогательных компонентах и торговом названии. По терапевтическому эффекту они равнозначны.

Ацетилцистеин — это что?

Это муколитическое средство — препарат, который разжижает вязкую мокроту. Химически — ацетилированная аминокислота. В дыхательных путях он разрушает дисульфидные связи в молекулах муцина, делая мокроту менее густой, и тем самым облегчает её отхождение при кашле.

Как принимать Ацетилцистеин 600?

Одну шипучую таблетку 600 мг растворяют в стакане тёплой воды (200 мл), пьют после образования однородного раствора. Принимают один раз в сутки, лучше после завтрака. Раствор хранению не подлежит — пить сразу. Форма 600 мг предназначена только для взрослых старше 18 лет.

Можно ли детям Ацетилцистеин?

Можно, начиная с 2 лет, в возрастных дозировках. До 2 лет — только по назначению врача. Для детей подходят формы с дозировкой 100 мг. Форму 600 мг детям до 18 лет давать нельзя.

Можно ли купить Ацетилцистеин без рецепта?

Да, дозировки 100 мг и 200 мг — безрецептурные. Форма 600 мг также безрецептурная, но предназначена для взрослых. Если симптомы — высокая температура, сильная одышка, прожилки крови в мокроте — нужно сначала обратиться к врачу, а не заниматься самолечением.

Почему нельзя совмещать с антибиотиками?

При смешивании в одном растворе ацетилцистеин разрушает молекулы ряда антибиотиков. Поэтому их принимают раздельно с перерывом не менее 2 часов: сначала один, потом другой.

Сколько дней пить Ацетилцистеин?

При остром бронхите или синусите — 5–7 дней, максимум 10. При хронических заболеваниях лёгких (ХОБЛ, муковисцидоз) врач может назначить длительный курс — месяцами. Без консультации с врачом не стоит принимать дольше 7–10 дней.

Можно ли при беременности?

В I триместре — нет. Во II и III триместрах — только по назначению врача. Самостоятельный приём при беременности недопустим: решение о терапии принимает гинеколог или терапевт.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ацетилцистеин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Ацетилцистеин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «муколитические средства»:
  • Флюдитек
  • Бронхобос

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Ацетилцистеин: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС — описание препарата Ацетилцистеин: https://www.rlsnet.ru/drugs/acetilcistein-399
3. Видаль — Ацетилцистеин, инструкция по применению: https://www.vidal.ru/drugs/acetylcysteine__30934
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Ацетилцистеин Канон — официальный текст.
5. Ziment I. Acetylcysteine: a drug with an interesting past and a fascinating future // Respiration. 1986;50 Suppl 1:26-30. PMID: 3538469.
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Топ-10 отхаркивающих средств от кашля