Гептрал: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Гептрале

• Гептрал — инструкция по применению предназначена для взрослых пациентов с хроническими заболеваниями печени: препарат применяют в качестве вспомогательной терапии для улучшения функции печени и снижения повышенной утомляемости.
• Действующее вещество — адеметионин (S-аденозил-L-метионин): гепатопротектор с желчегонными, детоксикационными, антиоксидантными и антифиброзирующими свойствами.
• Форма выпуска для приёма внутрь — таблетки кишечнорастворимые 400 мг; отпускаются без рецепта; препарат входит в перечень ЖНВЛП.
• Стандартная доза: 400–800 мг/сут (1–2 таблетки), при необходимости — до 1600 мг/сут. Принимают в первой половине дня между приёмами пищи, не разжёвывая.
• Противопоказан лицам до 18 лет, при биполярном расстройстве и генетических нарушениях метионинового цикла.
• Эффект обычно появляется через 7–14 дней регулярного приёма и сохраняется до 3 месяцев после окончания курса.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг, что соответствует содержанию иона адеметионина 400 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества ядра: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол-6000, полисорбат-80, симетикон эмульсия (30%), натрия гидроксид, тальк, вода.

Описание: таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-жёлтого цвета. Таблетки с изменённым цветом (вследствие нарушения герметичности фольги) применять не следует.

Упаковка: 10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в картонной пачке (10 или 20 таблеток). Регистрационное удостоверение: ЛП-№(004983)-(РГ-RU) от 25.03.2024, бессрочно.

Производитель: AbbVie S.r.L. (Италия); держатель регистрационного удостоверения — ООО «ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ» (Россия). Код АТХ: A16AA02 (Адеметионин).

Условия отпуска: без рецепта. Входит в перечень ЖНВЛП.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — аминокислота естественного происхождения, присутствующая практически во всех тканях и биологических жидкостях организма. Наибольшие концентрации отмечаются в печени и головном мозге. Являясь производным серосодержащей аминокислоты метионина, адеметионин выполняет ключевую роль в метаболизме клетки: участвует в реакциях трансметилирования, транссульфурации и аминопропилирования. Он служит предшественником цистеина, таурина, глутатиона и коэнзима А, обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации.

Механизмы гепатопротекторного действия:

• Желчегонное действие: нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, повышает текучесть и поляризацию клеточных мембран, улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Снижает токсичность желчных кислот в клетках печени.
• Детоксикационные свойства: является предшественником глутатиона — ключевого антиоксиданта гепатоцитов; восстанавливает запасы глутатиона, истощённые при токсических и метаболических поражениях.
• Регенерирующие свойства: опосредованно стимулирует регенерацию и пролиферацию клеток печени, что снижает риск прогрессирования фиброза.
• Антифиброзирующие свойства: ингибирует активацию звёздчатых клеток (клеток Ито), участвующих в образовании фиброзной ткани.
• Нейропротективные свойства: участвует в синтезе нейротрансмиттеров, влияет на флуидность нейрональных мембран.
• Антидепрессивный эффект: связан с участием адеметионина в синтезе серотонина, допамина и норадреналина.

Клинически у пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) приём адеметионина снижает кожный зуд, нормализует биохимические показатели (прямой билирубин, ЩФ, АЛТ, АСТ). Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после окончания терапии.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты оболочкой, растворяющейся только в кишечнике (кишечнорастворимая форма), что защищает адеметионин от разрушения в кислой среде желудка. Высвобождение происходит в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приёма в дозах 400–1000 мг. Биодоступность выше при приёме натощак. Cmax возвращается к исходному уровню через 24 ч.

Распределение: связывание с белками плазмы незначительное — ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); отмечается значительное увеличение концентрации в спинномозговой жидкости.

Метаболизм: происходит в печени через цикл адеметионина. На первом этапе адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин как субстрат, образуя S-аденозилгомоцистеин, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина. Гомоцистеин может быть реметилирован обратно до метионина и вновь преобразован в адеметионин, замыкая цикл.

Выведение: T½ составляет 1,5 ч. Выводится почками: 15,5±1,5% радиоактивной метки обнаруживается в моче через 48 ч; 23,5±3,5% — в кале через 72 ч; около 60% депонируется в тканях.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции (Vidal 2026), Гептрал показан взрослым пациентам от 18 лет:

1. Вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени — для улучшения и поддержания функции печени. Охватывает следующие состояния: жировая дистрофия печени (в т.ч. алкогольная), хронический гепатит (вирусный, токсический, алкогольный), прецирротические состояния, цирроз печени, токсические поражения печени (лекарственные, алкогольные).

2. Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени — адеметионин улучшает энергетический метаболизм клеток, что клинически проявляется уменьшением слабости и повышением работоспособности у пациентов с патологией печени.

Коды МКБ-10: K72.9 (печёночная недостаточность неуточнённая), K73.9 (хронический гепатит неуточнённый), K76.9 (болезнь печени неуточнённая), R53 (недомогание и утомляемость).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к адеметионину или любому вспомогательному веществу.
• Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл: дефицит цистатионин-β-синтазы, нарушения метаболизма витамина В12 — состояния, вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию.
• Биполярное расстройство (адеметионин обладает нормотимическими свойствами и может провоцировать маниакальные эпизоды).
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• Одновременный приём с СИОЗС (сертралин, флуоксетин, пароксетин и др.), трициклическими антидепрессантами (кломипрамин и др.) и препаратами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения) — риск серотонинового синдрома.
• Пожилой возраст — подбор дозы с осторожностью, начиная с нижнего предела; высока вероятность полиморбидности и полипрагмазии.
• Почечная недостаточность — клинический опыт ограничен; требуется осторожность.
• Беременность I триместра и период лактации — применение только под наблюдением врача.
• Пациенты с депрессией или получающие антидепрессанты — предварительная консультация врача.
• Пациенты с циррозом на фоне гиперазотемии — систематический контроль азота крови.

Способ применения и дозы

Взрослые

Препарат принимают внутрь, в первой половине дня, между приёмами пищи, целиком, не разжёвывая. Таблетки вынимают из блистера непосредственно перед приёмом.

Рекомендуемая доза: 10–25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки.

Обычно назначают:

• 400–800 мг/сут (1–2 таблетки) — стандартная терапевтическая доза;
• при необходимости доза может быть увеличена до 1600 мг/сут (4 таблетки).

Эффект обычно проявляется через 7–14 дней регулярного приёма. Если в течение 2 недель терапии положительной динамики нет или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать Гептрал перед сном.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Дети

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано: данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Пожилые пациенты

Специальных ограничений по дозе нет, однако у пожилых выше вероятность сопутствующих нарушений функции печени, почек и сердца, а также полипрагмазии. Лечащий врач подбирает дозу с осторожностью, начиная с нижней границы диапазона (400 мг/сут), при необходимости постепенно увеличивая.

Длительность курса

Стандартный курс составляет 2–4 недели. При длительной терапии (более 4 недель) необходим контроль концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после окончания приёма.

Побочные эффекты

По данным клинических исследований с участием около 2000 пациентов, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота и диарея.

Нарушения психики:

• Часто: тревога, бессонница.
• Нечасто: ажитация, спутанность сознания.

Нервная система:

• Часто: головная боль.
• Нечасто: головокружение, парестезия, дисгевзия (нарушение вкуса).

Сердечно-сосудистая система:

• Нечасто: «приливы» (гиперемия кожи лица, шеи), снижение АД, флебит (при в/в введении).

Иммунная система:

• Нечасто: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (гиперемия, одышка, бронхоспазм, изменение АД или ЧСС).

Желудочно-кишечный тракт:

• Часто: боль в животе, диарея, тошнота.
• Нечасто: сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение.
• Редко: вздутие живота.

Кожа и подкожные ткани:

• Часто: кожный зуд.
• Нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, эритема.

Костно-мышечная система: нечасто — артралгия, мышечные спазмы.

Общие нарушения:

• Часто: астения (слабость).
• Нечасто: отёки, лихорадка, озноб.
• Редко: недомогание.

Инфекции: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Важно: имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмены не требуется; при нарастании симптомов — снижение дозы или отмена.

Передозировка

Симптомы

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. Специфических данных о клинической картине передозировки не зарегистрировано.

Что делать

В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии. Необходимо обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Данных контролируемых клинических исследований у беременных женщин недостаточно. Применение адеметионина в период беременности не рекомендуется без наблюдения у врача. Если лечение необходимо, врач оценивает соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Исторически адеметионин применялся при холестазе беременных — однако только под строгим контролем специалиста.

Лактация. Применение адеметионина в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача. При необходимости терапии следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Фертильность. Данные об влиянии адеметионина на фертильность у человека отсутствуют.

Взаимодействие с другими препаратами

• СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралин, эсциталопрам и др.): зафиксированы случаи развития серотонинового синдрома при совместном применении. Симптомы: ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, профузный пот. Совместное применение — только с разрешения врача, под тщательным наблюдением.
• Трициклические антидепрессанты (кломипрамин, амитриптилин): аналогичный риск серотонинового синдрома; описан клинический случай.
• Препараты, содержащие триптофан (в т.ч. растительные — зверобой, гриффония): риск серотонинового синдрома.
• Известного взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено (официальная инструкция).
• Адеметионин искажает результаты иммунологических тестов на гомоцистеин (ложное повышение уровня в плазме). Для контроля гомоцистеина рекомендованы неиммунологические методы.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, Гептрал не рекомендуется принимать перед сном — возможны нарушения засыпания.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. При длительной терапии — регулярный мониторинг мочевины и креатинина.

Пациентам с депрессией или принимающим антидепрессанты перед началом лечения обязательна консультация врача: возможно взаимодействие с серотонинергическими препаратами.

Дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снижать эффективность адеметионина: у пациентов группы риска (анемия, заболевания печени, беременность, вегетарианство) рекомендован контроль уровня этих витаминов. При выявленной недостаточности — назначение цианокобаламина и/или фолиевой кислоты совместно с адеметионином или до начала терапии.

Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением. Таблетки с изменённым цветом (нарушение герметичности упаковки) к применению не пригодны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Препарат Гептрал оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако пациентам, у которых на фоне приёма возникает головокружение и/или снижение АД, следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами до исчезновения этих симптомов.

Применение с алкоголем

Алкоголь является гепатотоксическим агентом и оказывает прямо противоположное действие на печень. Употребление алкоголя во время лечения Гептралом недопустимо: снижает эффективность терапии и усугубляет повреждение печени.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 15 до 25°С, в защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Гептрала

Препараты с тем же действующим веществом — адеметионином — зарегистрированные в России:

1. Гептор— адеметионин 400 мг, таблетки кишечнорастворимые (Россия)
2. Самерион — адеметионин, таблетки кишечнорастворимые
3. Адеметионин — МНН-препарат, таблетки 400 мг
4. Гептральный форте — адеметионин 500 мг (там, где доступно)
5. Гепа-Мерц — орнитина аспартат (схожие показания; иное действующее вещество)
6. Урсосан — урсодезоксихолевая кислота (при холестазе; иное действующее вещество)
7. Эссенциале Форте Н — эссенциальные фосфолипиды (гепатопротектор; иное действующее вещество)

Замена оригинального препарата аналогом должна проводиться только по назначению и рекомендации врача.

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Гептрал без рецепта?

Да. Гептрал (таблетки кишечнорастворимые 400 мг) отпускается без рецепта. Тем не менее, перед началом применения рекомендуется консультация гастроэнтеролога или гепатолога: препарат используется в комплексной терапии хронических заболеваний печени, которые требуют медицинского наблюдения и лабораторного контроля.

При каких заболеваниях печени назначают Гептрал?

Гептрал показан при установленных хронических заболеваниях печени: жировой дистрофии (в т.ч. алкогольной и неалкогольной), хронических гепатитах (вирусных, токсических, алкогольных), циррозе печени, токсических поражениях (лекарственных, алкогольных), а также при повышенной утомляемости на фоне этих заболеваний.

Когда начинает действовать Гептрал?

Терапевтический эффект обычно проявляется через 7–14 дней регулярного приёма. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после окончания курса лечения.

Можно ли принимать Гептрал вместе с антидепрессантами?

С особой осторожностью и только под контролем врача. Совместный приём с СИОЗС (флуоксетин, сертралин и др.) и трициклическими антидепрессантами (кломипрамин и др.) сопряжён с риском серотонинового синдрома. Зафиксированы клинические случаи развития этого осложнения. Пациентам, получающим антидепрессанты, перед назначением Гептрала обязательна консультация врача.

Как правильно принимать Гептрал — до или после еды?

Таблетки принимают в первой половине дня, между приёмами пищи (не во время и не после еды — биодоступность при приёме натощак выше). Таблетку нельзя разжёвывать; её извлекают из блистера непосредственно перед применением. Нельзя принимать перед сном из-за тонизирующего эффекта.

Можно ли применять Гептрал при беременности?

Применение во время беременности возможно только под наблюдением врача: данных контролируемых исследований недостаточно. Самостоятельное применение недопустимо. При кормлении грудью препарат также применяется только под врачебным контролем.

Можно ли принимать Гептрал при циррозе печени?

Да, при циррозе применение возможно, однако при наличии гиперазотемии требуется систематический контроль содержания азота в крови. При длительной терапии — регулярный мониторинг уровня мочевины и креатинина в плазме. Лечение проводится исключительно под наблюдением гепатолога.

Что делать, если таблетки Гептрала потемнели?

Если таблетки изменили цвет (потемнели или пожелтели вследствие нарушения герметичности алюминиевой фольги блистера), применять их не рекомендуется. Следует вернуть упаковку в аптеку или утилизировать. Таблетки из блистера нужно извлекать непосредственно перед приёмом.

Препарат в каталоге

Ознакомьтесь с актуальными предложениями аптек:

• Карточка препарата Гептрал на 009.РФ
• Другие гепатопротекторы в каталоге 009.РФ:
  • Карсил
  • Силимар

Источники

1. Видаль 2026: Гептрал® (адеметионин), таблетки кишечнорастворимые 400 мг. URL: https://www.vidal.ru/drugs/heptral__2338
2. РЛС — Регистр лекарственных средств России: Гептрал. URL: https://www.rlsnet.ru/drugs/geptral-912
3. Государственный реестр лекарственных средств РФ. URL: https://grls.rosminzdrav.ru/
4. ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО. Инструкция по медицинскому применению препарата Гептрал®, РУ ЛП-№(004983)-(РГ-RU) от 25.03.2024.

Связанные материалы

• Лучшие лекарства для печени, рейтинг и сравнение
• Гептрал или Гептор: что лучше и в чём разница
• Что лучше Гептрал или Эссенциале форте н?