Показания к применениюРанние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе, клетки которого имеют рецепторы к гормонам (в качестве адъювантной терапии).
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия 1-й линии).
Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Гиперчувствительность к летрозолу или другому компоненту препарата, эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Частота возникновения побочных реакций: "очень часто" - >10%, "часто" - >1-10%, "нечасто" - >0,1% - <1%, "редко" - >0,01-0,1%, "очень редко" - <0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны органов пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто - абдоминальная боль, стоматит, сухость во рту, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель.
Со стороны кожи и придатков кожи: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, везикулезная, псориазоподобная); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; часто - миалгия, оссалгия, остеопороз, переломы костей, нечасто - артрит, синдром запястного канала, синдром щелкающего канала.
Со стороны органов чувств: нечасто - катаракта, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса.
Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: очень часто - ощущения жара (“приливы”), часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, повышение/снижение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; нечасто - жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.
Выраженная печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма. Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Во время лечения, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального статуса.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (но не более 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста, а также при тяжелой почечной/печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется, однако, пациентки с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением.
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозолом.
Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Гемодиализ эффективен.
В исследованиях in vitro летрозол подавлял активность изоферментов цитохрома Р450 -CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о клиническом значении этих данных необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.
Клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).
