Показания к применениюАртериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии).
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1% против 2,4%).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ? 1/10: часто > 1/100, ? 1/10: иногда ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; очень редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%:
| Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
Общие симптомы | | |
Астения/утомляемость | 3,8 | 3,9 |
Боль в области грудной клетки | 1,1 | 2,6 |
Периферические отеки | 1,7 | 1,9 |
Сердечно-сосудистая система | | |
Сердцебиение | 1,0 | 0,4 |
Тахикардия | 1,0 | 1,7 |
Пищеварительная система | | |
Боль в животе | 1,7 | 1,7 |
Диарея | 1,9 | 1,9 |
Диспепсические явления | 1,1 | 1,5 |
Тошнота | 1,8 | 2,8 |
Опорно-двигательный аппарат | | |
Боль в спине | 1,6 | 1,1 |
Спазмы мышц | 1,0 | 1,1 |
Неврология/психиатрия | | |
Головокружение | 4,1 | 2,4 |
Головная боль | 14,1 | 17,2 |
Бессонница | 1,1 | 0,7 |
Дыхательная система | | |
Кашель | 3,1 | 2,6 |
Заложенность носа | 1,3 | 1,1 |
Фарингит | 1,5 | 2,6 |
Синусит | 1,0 | 1,3 |
Инфекции верхних дыхательных путей | 6,5 | 5,6 |
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; менее 1% - снижение аппетита, сухость во рту. зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). У некоторых пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.
Со стороны системы крови: нечасто - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11% и 0,09 объем %, соответственно, редко имеющее клиническое значение), тромбоцитопения. эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия, боль в спине, в грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгии, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); нечасто: повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
Артериальная гипотензия, нарушение водно-электролитного баланса, снижение объема циркулирующей крови, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки).
Реакции повышенной чувствительности
Возможно появление ангионевротического отека.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
При наличии гиповолемии (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние необходимо корригировать перед началом курса терапии препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР или начинать терапию с более низкой дозы.
При заболевании почек с сахарным диабетом или без него часто встречаются нарушения водно-электролитного баланса, которое необходимо корригировать. В клинических исследованиях, проведенных с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, под действием терапии лозартаном увеличивалась частота появления гиперкалиемии, по сравнению с плацебо. Однако уровень гиперкалиемии лишь в небольшом числе случаев потребовал отмены препарата.
Нарушение функции печени
При циррозе печени, по данным фармакокинетических исследований, концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому тем больным, у которых имеется патология печени в анамнезе, следует назначать препарат в более низкой дозе.
Нарушение функции почек
Препарат, вследствие подавления системы ренин-ангиотензин, может ухудшать функцию почек, особенно у тех больных, у которых функциональное состояние почек в большой степени зависит от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, например, при наличии тяжелой ХСН или ранее присутствующей дисфункции почек.
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить уровень остаточного азота или креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Эти изменения функции почек могут исчезать после прекращении терапии.
Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР особое внимание надо уделять больным, у которых имеется выраженная почечная недостаточность и пациентам после трансплантации почек, так как у этих больных отмечали развитие анемии.
Гиперкалиемия и нарушение водно-солевого баланса. Во время лечения лозартаном следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
Непереносимость лактозы
При непереносимости лактозы следует учесть, что 50 мг таблетка препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР содержит 1,050 мг лактозы, 100 мг таблетка - 2,10 мг лактозы.
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг I раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6-недель приема препарата. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг в сутки (в два или в один прием).
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом ЛОЗАРТАН-РИХТЕР с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) в сутки в один прием.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности терапии ингибиторами АПФ)
Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 мг раз в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР до 100 мг в сутки.
Защита почек у больных с сахарным диабетам 2 типа с протеинурией
Начальная доза препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР составляет 50 мг раз в сутки в один прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей артериального давления, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в один или два приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12,5 мг (возможно применение лозартана в другой лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг) в один прием.
Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата ЛОЗАРТАН-РИХТЕР необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). ЛОЗАРТАН-РИХТЕР обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки.
2 неделя: с 8 по 14 день - по 1/2 таблетке 50 мг один раз в сутки.
3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
4 неделя: с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лозартаном должна быть немедленно прекращена.
Период лактации
Нет данных о выделении лозартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих фермент ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки могут снижать эффективность ангиотензина II рецепторов антагонистов. Совместное применение ангиотензина II рецепторов антагонистов с препаратами НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при наличии сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.
При совместном применении ангиотензина II рецепторов антагонистов и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применение лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови.
Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, снмпатолитиков).
Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.
